Ipratropiumbromid + Fenoterol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Kombiniertes Arzneimittel mit ausgeprägter bronchodilatorischer Wirkung aufgrund der Wirkung des Bestandteils Fenoterol und Ipratropiumbromid. Fenoterol wirkt bronchodilatatorisch und stimuliert selektiv Beta₂Adrenorezeptoren von Bronchien. Ipratropiumbromid Eliminiert m-holinostimulierende Effekte auf die glatte Muskulatur der Bronchien und reduziert die Produktion von Sputum durch Blockade M₃cholinerge Rezeptoren der Bronchien, beeinträchtigt nicht mukoziliäre Clearance und Gasaustausch.

Bei der gemeinsamen Anwendung von Ipratropiumbromid und Fenoterol wird der bronchodilatatorische Effekt durch Beeinflussung verschiedener pharmakologischer Ziele erreicht. Diese Substanzen ergänzen sich, wodurch die spasmolytische Wirkung auf die Bronchialmuskulatur zunimmt und eine größere therapeutische Wirkung bei bronchopulmonalen Erkrankungen mit Verengung der Atemwege erreicht wird. Komplementärwirkung ist so, dass zur Erzielung der gewünschten Wirkung eine niedrigere Dosis der beta-adrenergen Komponente erforderlich ist, die eine individuelle Auswahl einer wirksamen Dosis bei praktischem Fehlen von Nebenwirkungen ermöglicht.

Nach Inhalation des Arzneimittels wird der therapeutische Effekt nach 15 Minuten beobachtet, erreicht nach 1-2 Stunden ein Maximum und hält bis zu 6 Stunden an.

Pharmakokinetik:

Ipratropiumbromid

Iratropiumbromid zeichnet sich bei inhalativer Anwendung durch eine extrem geringe Absorption aus der Schleimhaut der Atemwege aus.

Die Konzentration der aktiven Substanz im Plasma liegt an der unteren Grenze der Bestimmung, und sie kann nur gemessen werden, indem hohe Dosen der aktiven Substanz angewendet werden, und auch unter Verwendung spezifischer Anreicherungsmethoden. Bei Inhalation in therapeutischen Dosen waren die Konzentrationen von Ipratropiumbromid im Plasma 1000-mal niedriger als nach oraler Verabreichung und intravenöser Verabreichung. Nicht kumulieren. Ipratropiumbromid wird hauptsächlich durch den Darm ausgeschieden. Etwa 25% werden unverändert ausgeschieden, der Rest - in Form zahlreicher Metaboliten.

Fenoterol

Wenn der eingeatmete Fenoterola- Effekt nach 5 Minuten eintritt, wird der maximale Schweregrad der Wirkung innerhalb von 0,5-1,5 Stunden nach Inhalation beobachtet, die Wirkungsdauer beträgt 3-6 Stunden.

Bei oraler Verabreichung tritt die Wirkung nach 30-60 Minuten auf, die maximale Stärke der Wirkung wird innerhalb von 2-3 Stunden nach der Verabreichung beobachtet, die Wirkungsdauer beträgt 6-8 Stunden.

Nach oraler Verabreichung Fenoterol vollständig aus dem Verdauungstrakt aufgenommen. Bioverfügbarkeit von 60%. Beziehung mit Plasmaproteinen 40-55%. Biotransformation in der Leber zu pharmakologisch inaktiven Sulfaten. Intensiv metabolisiert beim "first pass" durch die Leber. Es wird fast vollständig in Form von inaktiven Sulfatkonjugaten in Galle und Urin ausgeschieden.

Nach Inhalation entstehen im Blut geringe Konzentrationen.

Indikationen:Prävention und symptomatische Behandlung von chronisch obstruktiven Atemwegserkrankungen mit reversiblen Atemwegsobstruktionen, wie Bronchialasthma und insbesondere chronisch obstruktive Lungenerkrankung, chronisch obstruktive Bronchitis mit oder ohne Emphysem.

ICD-10

I.A15-A19 Tuberkulose

X.J40-J47.J43 Emphysem

X.J40-J47.J44 Andere chronische obstruktive Lungenerkrankung

X.J40-J47.J45 Asthma

X.J40-J47.J46 Asthmastatus [Status Asthmaticus]

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit(einschließlich Atropin und seine Verbindungen), Tachyarrhythmie, hypertropheI obstruktive Kardiomyopathie, Schwangerschaft (I und III Begriff), Kinderalter (bis 6 Jahre).

Vorsichtig:Koronare Insuffizienz, arterielle Hypertonie, Diabetes mellitus (unzureichend kontrolliert), kürzlich übertragener Myokardinfarkt (während der letzten 3 Monate), schwere organische Erkrankungen des Herzens und der Blutgefäße (Herzinsuffizienz, ischämische Herzkrankheit, Herzkrankheit, Aortenstenose, schwere zerebrale und periphere arterielle Läsionen), Hyperthyreose, Phäochromozytom, Prostatahyperplasie, Blasenhalsobstruktion, Engwinkelglaukom, zystische Fibrose, Kindheit, II Trimester der Schwangerschaft, die Zeit des Stillens.

Schwangerschaft und Stillzeit:

FDA-Empfehlungskategorie D. Das Präparat ist im I. und III. Trimester kontraindiziert (die Möglichkeit der Abschwächung der Arbeit fenoterola).

Es sollte mit Vorsicht im II. Schwangerschaftstrimester angewendet werden.

Fenoterol dringt in die Muttermilch ein. Daten bestätigen dies Ipratropiumbromid dringt in die Muttermilch ein, nicht erhalten. Allerdings sollte darauf geachtet werden, das Medikament stillenden Müttern zu verschreiben.

Dosierung und Verabreichung:

Inhalation. Aerosol zur Inhalation: Erwachsene und Kinder über 6 Jahre - in der Regel 1-2 Dosen Aerosol 3 mal am Tag. Wenn die Gefahr des Entstehens des Verstoßes der Atemwege - 2 Dosen des Aerosols, wenn nötig - nach 5 Minuten 2 weiteren Dosen entsteht, so werden die nachfolgenden Inhalationen nicht früher als in 2 Stunden durchgeführt.

Lösung zur Inhalation: Erwachsene und Kinder über 12 Jahre zur Linderung von Anfällen - 1 ml (20 Tropfen) der Lösung, in schweren Fällen kann die Dosis auf 2,5-4 ml (50-80 Tropfen) erhöht werden. Lange intermittierende Therapie - 1-2 ml (20-40 Tropfen) bis zu 4 mal am Tag. Bei mäßigen Bronchospasmen oder der Notwendigkeit einer zusätzlichen (künstlichen) Beatmung werden niedrigere Dosen empfohlen - 0,5 ml (10 Tropfen).

Kinder 6-12 Jahre: Anfälle - 0,5-1 ml (10-20 Tropfen), in schweren Fällen kann die Dosis auf 3 ml (60 Tropfen) erhöht werden. Längerer und intermittierender Therapie: 0,5-1 ml (10-20 Tropfen) bis zu 4 mal am Tag. Bei mäßigen Bronchospasmen oder der Notwendigkeit einer künstlichen Beatmung werden niedrigere Dosen empfohlen - 0,5 ml (10 Tropfen).

Kinder unter 6 Jahren (Körpergewicht bis 22 kg): Die Dosis wird aus der Berechnung von 25 μg Ipratropiumbromid und 50 μg Fenoterol pro 1 kg Körpergewicht jeweils zu 0,5 ml (10 Tropfen) 3 mal täglich bestimmt.

Die empfohlene Dosis des Arzneimittels wird unmittelbar vor Gebrauch in 0,9% iger NaCl-Lösung (nicht in destilliertem Wasser verdünnt!) Auf ein Gesamtvolumen von 3-4 ml verdünnt und über einen Vernebler 6-7 Minuten inhaliert, bis die Lösung vollständig verbraucht ist. Die Dosis kann vom Inhalationsschema und den technischen Eigenschaften des Verneblers abhängen. Die Dauer der Inhalation kann durch das Volumen der verdünnten Lösung kontrolliert werden. Bei Bedarf mehrere Inhalationen, sollte der Abstand zwischen ihnen mindestens 4 Stunden betragen.

Nebenwirkungen:

Die häufigsten in klinischen Studien berichteten Nebenwirkungen waren Husten, trockener Mund, Kopfschmerzen, Tremor, Pharyngitis, Übelkeit, Schwindel, Dysphonie, Tachykardie, Herzklopfen, Erbrechen, Anstieg des systolischen Blutdrucks und Nervosität.

Vom Immunsystem: anaphylaktische Reaktion, Überempfindlichkeit.

Von der Seite des Stoffwechsels: Hypokaliämie.

Aus dem Nervensystem und der Psyche: Nervosität, Unruhe, Geistesstörungen, Kopfschmerzen, Zittern, Schwindel.

Von der Seite des Sehorgans: Glaukom, erhöhter Augeninnendruck, Akkommodationsstörungen, Mydriasis, verschwommenes Sehen, Augenschmerzen, Hornhautödem, Bindehauthyperämie, das Auftreten einer Aura um Objekte herum.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, Palpitationen, Arrhythmien, Vorhofflimmern, supraventrikuläre Tachykardie, Myokardischämie, erhöhter systolischer Blutdruck, erhöhter diastolischer Blutdruck.

Aus dem Atmungssystem: Husten, Pharyngitis, Dysphonie, Bronchospasmus, Rachenreizung, pharyngeales Ödem, Laryngospasmus, paradoxer Bronchospasmus, trockener Pharynx.

Aus dem Verdauungssystem: Erbrechen, Übelkeit, trockener Mund, Stomatitis, Glossitis, Magen-Darm-Motilitätsstörungen, Durchfall, Verstopfung, Ödeme der Mundhöhle.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: Urtikaria, Juckreiz, Angioödem, Hyperhidrose.

Vom Muskel-Skelett-System: Muskelschwäche, Muskelkrämpfe, Myalgie.

Aus dem Harnsystem: Harnverhaltung.

Überdosis:

Symptome: Die Symptome einer Überdosierung sind in der Regel überwiegend mit der Wirkung von Fenoterol (Auftreten von Symptomen im Zusammenhang mit einer übermäßigen Stimulierung von beta-adrenergen Rezeptoren) assoziiert. Das wahrscheinlichste Vorkommen von Tachykardie, Herzklopfen, Zittern, erhöhtem oder erniedrigtem Blutdruck, erhöhten Unterschieden zwischen systolischem und diastolischem Blutdruck, Angina pectoris, Arrhythmien, Gefühl von Blut im Gesicht, Schweregefühl hinter dem Brustbein, erhöhte Bronchialobstruktion , metabolische Azidose.

Mögliche Symptome einer Überdosierung, die durch die Wirkung von Ipratropiumbromid verursacht werden (wie Mundtrockenheit, Verletzung der Augenakkommodation), sind schwach und vorübergehend, was durch den breiten therapeutischen Bereich der Dosen dieses Arzneimittels und seine lokale Anwendung erklärt wird.

Behandlung: empfahl die Verwendung von Beruhigungsmittel, Beruhigungsmittel; in schweren Fällen - intensive Therapie.

Als spezifisches Antidot ist die Verwendung von beta-adrenergen Rezeptorblockern möglich, vorzugsweise selektiv Beta₁adrenoblockers. Bei Patienten mit Bronchialasthma oder chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung sollte jedoch die Möglichkeit einer Verstärkung der Bronchialobstruktion unter dem Einfluss von Betablockern in Betracht gezogen und ihre Dosis sorgfältig ausgewählt werden.

Interaktion:

Die gleichzeitige Verwendung mit Xanthinderivaten, anderen Beta-Adrenomimetika, Cromoglycinsäure und Glucocorticosteroiden verstärkt die bronchodilatatorische Wirkung, wobei Beta-Adrenoblockers - geschwächt werden.

Xanthinderivate, Glukokortikosteroide und Diuretika erhöhen die Hypokaliämie. Halogenhaltige Kohlenwasserstoffarzneimittel für die Allgemeinanästhesie (Halothan, Trichlorethylen, Enfluran) erhöhen das Risiko von kardiovaskulären Nebenwirkungen.

MAO-Hemmer, trizyklische Antidepressiva erhöhen beta-adrenostimulierende Wirkung.

Spezielle Anweisungen:

Der Patient sollte darüber informiert werden, dass bei plötzlichem raschem Anstieg der Atemnot (Dyspnoe) unverzüglich ein Arzt aufsuchen muss.

Kurz vor der Geburt sollte die Einnahme wegen der Möglichkeit der Schwächung der Geburtsaktivität von Fenoterol abgebrochen werden.

Kontakt mit dem Auge vermeiden. Patienten mit einer Mukoviszidose in der Anamnese können GI-Motilitätsstörungen aufweisen.

Eine Lösung zur Inhalation kann mit einer Vielzahl von Inhalationsgeräten verwendet werden. Wenn es eine zentralisierte stationäre Versorgung mit Sauerstoff gibt, ist es besser, die Lösung mit einer Rate von 6-8 Litern pro Minute zu injizieren.

Bei Sportlern kann die Verwendung des Medikaments in Verbindung mit dem Vorhandensein von Phenoterol in seiner Zusammensetzung zu positiven Ergebnissen von Dopingtests führen.

Die Droge enthält ein Konservierungsmittel - Benzalkoniumchlorid und ein Stabilisator-Dinatriumedetat-Dihydrat. Während der Inhalation können diese Komponenten Bronchospasmen bei empfindlichen Patienten mit Hyperreaktivität der Atemwege verursachen.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Studien über die Auswirkungen des Medikaments auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und die Verwendung von Mechanismen wurden nicht durchgeführt. Jedoch können Patienten solche unerwünschten Empfindungen wie Schwindel, Zittern, Störungen der Augenanpassung, Mydriasis und verschwommenes Sehen erfahren. Daher sollte beim Führen von Fahrzeugen oder beim Verwenden von Mechanismen Vorsicht walten.

Anleitung

Ipratropiumbromid + Fenoterol (Ipratropii bromidum + Phenoterolum)