Klozasten - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 42,0 mg oder 67,5 mg, mikrokristalline Cellulose 30,0 mg oder 75,0 mg, Croscarmellose-Natrium 1,0 mg oder 2,5 mg, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) 1,0 mg oder 2,5 mg, Magnesiumstearat 1,0 mg oder 2,5 mg.

Beschreibung:

Runde planozylindrische Tabletten sind grünlich-gelb mit einer Abschrägung für die Dosierung von 25 mg, mit einer Facette und einem Risiko auf einer Seite für eine Dosierung von 100 mg.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antipsychotisches Mittel (Antipsychotikum)

ATX: & nbsp;

N.05.A.H.02 Clozapin

Pharmakodynamik:

Ein Antipsychotikum (Neuroleptikum), ein Derivat von Dibenzodiazepin. Hat eine ausgeprägte antipsychotische und beruhigende Wirkung. Praktisch verursacht dies keine extrapyramidalen Störungen Clozapin gehören zu der Gruppe der sogenannten "atypischen" Antipsychotika.

Antipsychotische Wirkung durch Blockade von Dopamin D2 Rezeptoren in den mesolimbischen und mesokortikalen Strukturen des Gehirns.

Sedierung ist auf Blockade zurückzuführen αAdrenorezeptoren der Formatio reticularis des Hirnstamms; antiemetische Wirkung - Blockade von Dopamin D2-Rezeptoren der Triggerzone des Brechmittels; hypothermische Wirkung - Blockade von Dopaminrezeptoren des Hypothalamus. Hat eine periphere und zentrale m-cholinoblocking, α-Adrenoblocking-Aktion. Beeinflusst nicht die Konzentration von Prolaktin im Blut. Antipsychotische Wirkung ist ähnlich wie bei aliphatischen Phenothiazine, aber ohne eine "sub-melancholischen Schatten" und unangenehme subjektive Empfindungen, hat keine kataleptogene Wirkung, reduziert die Schwelle der Krampfbereitschaft.

Beeinflusst nicht die höheren intellektuellen Funktionen.

Die Entwicklung der therapeutischen Wirkung ist durch die Langsamkeit gekennzeichnet: ein rascher Beginn der hypnotischen und sedativen Wirkung; Linderung von Angstzuständen, psychomotorischer Agitation und Aggressivität (nach 3-6 Tagen); antipsychotische Wirkung (nach 1-2 Wochen); Wirkung auf die Symptome der Negativität (nach 20-40 Tagen).

Pharmakokinetik:

Das Medikament wird gut im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Bioverfügbarkeit - 27-60% .Level der maximalen Konzentration (C_mOh) im Blut wird nach 2,5 Stunden (1-6 Stunden) eine stabile Gleichgewichtskonzentration im Blutplasma festgestellt (Css) nach 8-10 Tagen und gemittelt 319 ng / ml (102-771 ng / ml). Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 95%. Clozapin schnell im Körper verteilt und reichert sich in den Parenchymorganen (Lunge, Leber, Nieren) an.

Metabolisiert in der Leber durch ein Enzymsystem CYP1EIN2, Metaboliten sind schwach aktiv oder inaktiv, über die Nieren (50%) und Galle (35%) ausgeschieden. Die Halbwertszeit (T_1/2) unterliegt starken Schwankungen, nach Einnahme einer Einzeldosis von 75 mg - 8 Stunden (4-12 Stunden); bei der Aufnahme 100 mg 2 Male pro Tag -12 Uhr (4-66).

Indikationen:

- Akute und chronische Formen der Schizophrenie (einschließlich derjenigen, die resistent gegen andere Neuroleptika und / oder deren Intoleranz sind);

- manische Zustände;

- affektiver Wahnsinn;

- psychomotorische Agitation in der Psychopathie;

- emotionale und Verhaltensstörungen (einschließlich bei Kindern);

- Schlafstörungen.

Kontraindikationen:

- Granulozytopenie oder Agranulozytose in der Anamnese (mit Ausnahme der Entwicklung von Granulozytopenie oder Agranulozytose aufgrund früherer Chemotherapie);

- Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks;

- Myasthenia gravis;

- komatöse Bedingungen;

- toxische Psychose (inkl. Alkohol);

- Schwangerschaft;

- Stillzeit;

- Kinder bis 16 Jahre alt;

- erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Clozapin;

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel und Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:

Dekompensierte Erkrankungen des kardiovaskulären Systems, schwere Leber- und / oder Niereninsuffizienz, Winkelverschlussglaukom, Prostatahyperplasie, intestinale Atonie, Epilepsie, interkurrente Erkrankungen mit febrilem Syndrom.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft kontraindiziert.

Während der Behandlung sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb, nach dem Essen, 2-3 mal am Tag.

Eine Einzeldosis für Erwachsene und Kinder über 16 Jahren liegt bei 50-200 mg, die anfängliche Tagesdosis beträgt 150-300 mg, die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 200-400 mg. Die höchste Tagesdosis beträgt 600 mg.

Die Dosis wird individuell ausgewählt, beginnend mit der Verabredung von kleinen Dosen (25 mg) und erhöht sie um 25-50 mg pro Tag, bis die therapeutische Wirkung.

Bei leichten Formen der Erkrankung zur Erhaltungstherapie sowie bei Patienten mit Leber- und / oder Niereninsuffizienz werden chronische Herzinsuffizienz (CHF) mit zerebrovaskulären Störungen in niedrigeren Tagesdosen (25-200 mg) verschrieben.

Es ist notwendig, die stufenweise Manifestation der therapeutischen Wirkung zu berücksichtigen: das schnelle Einsetzen der hypnotischen und sedativen Wirkung; Linderung von Angstzuständen, psychomotorischer Agitation und Aggressivität (nach 3-6 Tagen); antipsychotischer Effekt (nach 1-2 Wochen); Wirkung auf die Symptome der Negativität (nach 20-40 Tagen). Nach Erreichen einer therapeutischen Wirkung wechseln sie zu einem unterstützenden Verlauf.

Nebenwirkungen:

Aus dem zentralen Nervensystem: Schwindel, Benommenheit, Kopfschmerzen, Fieber, Ohnmacht, Agitation, Akathisie, Verwirrung; selten - extrapyramidale Störungen (Akinese oder Hypokinesie, Muskelstarre, Tremor), Schlaflosigkeit, Schlafstörungen, Depression, malignes neuroleptisches Syndrom (Krämpfe, Kurzatmigkeit oder Tachypnoe, Tachykardie oder Arrhythmie, Fieber, instabiler Blutdruck, unfreiwilliges Wasserlassen, schwere Steifheit) Muskel, Blässe der Haut, übermäßige Müdigkeit oder Schwäche), epileptische Anfälle, späte Dyskinesie.

Aus dem Urogenital- und Harnsystem: Retention von Urin, verminderte Potenz.

Von der Seite des Stoffwechsels: Gewichtszunahme.

Von der Seite des Bewegungsapparates: Myasthenia gravis.

Aus dem Verdauungssystem: Speichelfluss, Übelkeit, Erbrechen, Sodbrennen, trockener Mund, Verstopfung.

Aus der Hämatopoese: Granulozytopenie, bis Agranulozytose (erste Anzeichen einer Agranulozytose können grippeähnliche Symptome sein: Schüttelfrost, Fieber, Halsschmerzen, Gingivitis und Mundschleimhaut; inert heilende Wunden, Abschürfungen, Exazerbation chronischer oder latenter Infektionsherde - Tonsillitis, Periostitis, Pyodermie), Leukopenie Thrombozytopenie.

Von den Sinnesorganen: Verletzung der Unterkunft.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Blutdruckabfall (einschließlich orthostatischer Hypotonie); seltener - erhöhter Blutdruck, Tachykardie, Abflachung der T-Welle im Elektrokardiogramm.

Überdosis:

Symptome: Stupor, Benommenheit, Soporgie, Atemdepression, Koma, Delirien, die Entwicklung von großen Anfällen, Angst, Erregung, Labilität von Fieber, Tachykardie, Blutdruckabfall, Herzrhythmusstörungen, Kollaps, Atonie Darm.

Behandlung: Waschen des Magens mit der Einstellung von Sorptionsmitteln, Aufrechterhalten der Atmungsfunktion für das kardiovaskuläre System, Überwachen des Elektrolythaushaltes und des Säure-Basen-Zustands (CBS); symptomatische Behandlung.

4 Tage nach dem Verschwinden der Vergiftungserscheinungen wird der Patient wegen möglicher Spätkomplikationen überwacht.

Peritonealdialyse oder Hämodialyse sind unwirksam.

Interaktion:

Erhöht die Wirkung von Sedativa und Hypnotika, Medikamenten für Allgemeinanästhesie, narkotischen Analgetika, Monoaminoxidase-Hemmern, Antihypertensiva, Ethanol.

Schwächt die Wirkung von Levodopa und anderen Dopamin-Stimulanzien.

Die Absorption aus dem Darm verschlechtert sich bei Verwendung von Gel-Antazida und Colestyramin.

In Kombination mit Benzodiazepinen kann eine übermäßige Senkung des Blutdrucks, Bewusstseinsstörungen, Depression oder Atemstillstand auftreten.

Der gleichzeitige Empfang von Lithium-Medikamenten erhöht die Neurotoxizität (Delir, Krämpfe, extrapyramidale Störungen).

Pentetrazol erhöht das Risiko von Anfällen.

Nicht zusammen mit trizyklischen Antidepressiva, Antipsychotika, blutzuckerschädigenden Arzneimitteln (Pyrazolon-haltige nichtsteroidale Antirheumatika), Antidepressiva, Carbamazepin, Goldpräparaten, Thyreostatika und Malariamedikamenten anwenden.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Verschreibung von Antiepileptika, Antikoagulanzien, antimikrobiellen und hypoglykämischen Arzneimitteln (Sulfonylharnstoffderivate).

Myelotoxische Medikamente erhöhen die Manifestation der Hämatotoxizität des Medikaments.

Spezielle Anweisungen:

Wenn sich das Phänomen der Granulozytopenie entwickelt, sollte die Behandlung sofort abgebrochen werden.

Um die arterielle Hypotonie, die unter Verwendung von Clozapin entsteht, zu eliminieren, können Sie nur Angiotensin- oder Noradrenalin-Derivate verwenden.

Bei der Einnahme von Clozapin sollte auf die Verwendung von Ethanol verzichtet werden.

Anfangs, wöchentlich und dann alle 3-4 Monate ist es notwendig, das Blutbild zu überwachen. Wenn eine Granulozytopenie auftritt, wird die Behandlung sofort beendet.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 25 mg und 100 mg.

Verpackung:

Für 10 oder 25 Tabletten in einem Konturgeflecht aus Polyvinylchloridfolie und bedruckter Aluminiumfolie.

5 Contour-Cell-Packs, aber 10 Tabletten oder 2 Contourell-Packungen mit 25 Tabletten zusammen mit den Anweisungen, aber auf eine Packung Karton aufgetragen.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Das Medikament gehört zu der Liste der potenten Stoffe für die Zwecke der Kunst. 234 und andere Artikel des Strafgesetzbuches der Russischen Föderation.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-002478/10

Datum der Registrierung:26.03.2010 / 01.12.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

VALENTA PHARMAZEUTIK, JSC Russland

Darstellung: & nbsp;VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;29.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Clozasten® (Clozasten®)