Azaleptin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzClozapinClozapin

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Dosierungsform: & nbsp;Pillen

Zusammensetzung:

1 Tablette enthält:

aktive Substanz: Clozapin (Azaleptin) 25 mg oder 100 mg;

HilfsstoffeLactosemonohydrat (Zuckermilch) 0,1010 g und 0,1100 g, Kartoffelstärke 0,0225 g und 0,0375 g, Calciumstearat 0,0015 g und 0,0025 g.

Beschreibung:

Ploskotsilindricheskie Tabletten von einer grünlich-gelben Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antipsychotisches Mittel (Antipsychotikum)

ATX: & nbsp;

N.05.A.H.02 Clozapin

Pharmakodynamik:

Antipsychotikum (Neuroleptikum), verursacht fast keine extrapyramidalen Störungen, erhöht die Wirkung von Hypnotika und Analgetika (LS). Die antipsychotische Wirkung ist auf die Blockade von Dopamin zurückzuführen D2-Rezeptoren des mesolimbischen und mesokortikalen Systems. Die sedative Wirkung beruht auf der Blockade von Adrenorezeptoren der Formatio reticularis des Hirnstamms; antiemetische Wirkung - Blockade von Dopamin D2Rezeptoren der Triggerzone des Brechzentrums; hypothermische Wirkung - Blockade von Dopamin-Rezeptoren des Hypothalamus.Hat periphere und zentrale m-holinoblokiruyuschee, alpha-adrenerge blockierende Wirkung. Beeinflusst nicht die Konzentration von Prolaktin im Blut.

Antipsychotische Wirkung ist ähnlich wie bei aliphatischen Phenothiazine, aber ohne eine "sub-melancholischen Schatten" und unangenehme subjektive Empfindungen, hat keine kataleptogene Wirkung, reduziert die Schwelle der Krampfbereitschaft.

Beeinflusst die höheren intellektuellen Funktionen nicht, ruft extrapyramidalnyje die Erkrankungen praktisch nicht herbei.

Pharmakokinetik:

Gut aufgenommen aus dem Verdauungstrakt. Bioverfügbarkeit - 27-60%. Die maximale Konzentration im Blut wird nach 2,5 Stunden (1-6 Stunden), stabilen Gleichgewichtskonzentrationen - nach 8-10 Tagen und gemittelt 319 ng / ml (102-771 ng / ml) bestimmt. Beziehung mit Blutplasmaproteinen 95%. Die biologische Verfügbarkeit beträgt 27-60%. Clozapin schnell im Körper verteilt und reichert sich in den Parenchymorganen (Lunge, Leber, Nieren) an.

Metabolisiert in der Leber durch ein Enzymsystem CYH_1A2, Metaboliten haben wenig oder keine Aktivität, werden von den Nieren (50%) und Galle (35%) ausgeschieden. Die Halbwertszeit aus dem Körper unterliegt starken Schwankungen, nach einer Einzeldosis von 75 mg - 8 Stunden (von 4-12 Stunden); bei der Aufnahme 100 mg 2 Male pro Tag -12 Uhr (4-66).

Indikationen:

Akute und chronische Formen der Schizophrenie, insbesondere solche, die resistent gegen andere Antipsychotika (Neuroleptika) und / oder Intoleranz ihrer Nebenwirkungen sind.

Psychotische Störungen bei Kindern über 5 Jahren und Jugendlichen unterschiedlicher Genese.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Azaleptin oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- Granulozytopenie oder Agranulozytose in der Anamnese (mit Ausnahme der Entwicklung von Granulozytopenie oder Agranulozytose aufgrund früherer Chemotherapie);

- eine Verletzung der Knochenmarkfunktion;

- alkoholische oder andere toxische Psychose, Drogenintoxikation, Koma;

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Kinderalter (bis 5 Jahre).

Vorsichtig:Dekompensierte Erkrankungen des kardiovaskulären Systems, schwere Leber- oder Niereninsuffizienz, Engwinkelglaukom, Prostatahyperplasie, intestinale Atonie, Epilepsie, interkurrente Erkrankungen mit febrilem Syndrom.

Dosierung und Verabreichung:

Im Inneren, nach dem Essen, drückte eine kleine Menge Flüssigkeit, 2-3 mal am Tag.

Einzeldosis für Erwachsene 50-200 mg, die anfängliche Tagesdosis beträgt 150-300 mg, die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 200-400 mg. Die höchste Tagesdosis beträgt 600 mg. Die Dosis wird individuell ausgewählt, beginnend mit der Verabredung von kleinen Dosen (25 mg) und allmählich erhöht sie um 25-50 mg pro Tag, bis die therapeutische Wirkung erreicht ist.

Bei leichten Formen der Erkrankung zur Erhaltungstherapie, sowie bei Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz, wird eine chronische Herzinsuffizienz mit zerebrovaskulären Störungen in niedrigeren Tagesdosen (20-200 mg) verschrieben.

Es ist notwendig, die stufenweise Manifestation der therapeutischen Wirkung zu berücksichtigen: das schnelle Einsetzen der hypnotischen und sedativen Wirkung; Linderung von Angstzuständen, psychomotorischer Agitation und Aggressivität (nach 3-6 Tagen); antipsychotischer Effekt (nach 1-2 Wochen); Wirkung auf die Symptome der Negativität (nach 20-40 Tagen). Nach Erreichen einer therapeutischen Wirkung wechseln sie zu einem unterstützenden Verlauf.

Nebenwirkungen:

In den ersten Behandlungswochen kann Azaleptin solche Veränderungen des Blutbildes wie Granulozytopenie bis Agranulozytose verursachen (siehe unten). Das Auftreten von grippeähnlichen Symptomen, eine ungeheure Erkältung, Fieber, Halsschmerzen, Entzündungen des Zahnfleisches und Schleimhäute des Mundes, schlaffe Wunden, Furunkel, Verschlimmerung chronischer oder latenter Infektionsherde (Mandelentzündung, Periostitis, etc.) können auftreten eine Manifestation der ersten Anzeichen von Agranulozytose.

Aus dem zentralen Nervensystem: Schwindel, Benommenheit, Kopfschmerzen, erhöhte zentrale Temperatur, Ohnmacht, Akathisie, Verwirrung; selten: extrapyramidale Störungen (Akinese oder Hypokinesie, Muskelsteifheit, Tremor), Schlaflosigkeit, Schlafstörungen, Depression, malignes neuroleptisches Syndrom (Krampfanfälle, Kurzatmigkeit oder Tachypnoe, Tachykardie oder Arrhythmie, Fieber, instabiler Blutdruck, vermehrtes Schwitzen, unfreiwilliges Wasserlassen, schwere Muskelsteifheit, Blässe der Haut, übermäßige Müdigkeit oder Schwäche), Krampfanfälle, späte Dyskinesie.

Aus dem Urogenital- und Harnsystem: Retention von Urin, verminderte Potenz.

Von der Seite des Stoffwechsels: Gewichtszunahme.

Von der Seite des Bewegungsapparates: Myasthenia gravis.

Aus dem Verdauungssystem: Hypersalivation, Übelkeit, Erbrechen, Sodbrennen, trockener Mund.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Granulozytopenie, bis zur Agranulozytose (die ersten Anzeichen einer Agranulozytose können grippeähnliche Symptome sein: Schüttelfrost, Fieber, Halsschmerzen, Zahnfleisch- und Mundschleimhautentzündung, langsam heilende Wunden, Furunkulose, Exazerbation von chronischen oder latenten Infektionsherden - Tonsillitis, Periostitis, Pyodermie), Leukopenie, Thrombozytopenie.

Von den Sinnesorganen: Verletzung der Unterkunft.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Senkung des Blutdrucks (einschließlich orthostatischer Hypotonie); seltener - erhöhter Blutdruck, Tachykardie, Abflachung der T-Welle im EKG.

Andere: verstärktes Schwitzen.

Überdosis:

Symptome: Depression des Bewusstseins unterschiedlicher Schwere, Angst, Delirien, Entwicklung von großen epileptischen Anfällen, Thermolabilität, Hypothermie, Tachykardie, arterielle Hypotonie, Herzrhythmusstörungen, Kollaps, intestinale Atonie, Atemdepression.

Behandlung: Magenspülung mit der Ernennung von Sorbentien, Aufrechterhaltung der Atemfunktion und des kardiovaskulären Systems, Kontrolle des Elektrolythaushaltes und des Säure-Basen-Zustands; symptomatische Behandlung.

4 Tage nach dem Verschwinden der Vergiftungserscheinungen wird der Patient wegen möglicher Spätkomplikationen überwacht.

Peritonealdialyse oder Hämodialyse unwirksam.

Interaktion:

Erhöht die Wirkung von Sedativa und Hypnotika, Medikamenten für die allgemeine Anästhesie, narkotische Analgetika, Monoaminoxidase-Hemmer, blutdrucksenkende Medikamente, Ethanol.

Schwächung der Wirkung von Levodopa und anderen Dopaminimulanzien.

Die Absorption aus dem Darm verschlechtert sich bei Verwendung von Gel-Antazida und Colestyramin.

In Kombination mit Benzodiazepinen kann eine übermäßige Senkung des Blutdrucks, Bewusstseinsstörungen, Depression oder Atemstillstand auftreten.

Gleichzeitige Verabreichung von Medikamenten Li⁺ erhöht Neurotoxizität (Delir, Krampfanfälle, extrapyramidale Störungen).

Pentetrazol erhöht das Risiko von Anfällen.

Nicht zusammen mit trizyklischen Antidepressiva, Antipsychotika, blutschädigenden Arzneimitteln (Pyrazolon-haltige, nichtsteroidale Antirheumatika), Antidepressiva, Carbamazepin, Goldpräparaten, Thyreostatika und Malariamedikamenten anwenden.

Bei der gemeinsamen Verschreibung von Antiepileptika, Antikoagulanzien, antimikrobiellen und blutzuckersenkenden Arzneimitteln (Sulfonylharnstoffderivate) sollte Vorsicht walten gelassen werden.

Myelotoxische Medikamente erhöhen die Manifestation der Hämatotoxizität des Medikaments.

Spezielle Anweisungen:

Wenn sich das Phänomen der Granulozytopenie entwickelt, sollte die Behandlung sofort abgebrochen werden.

Um die arterielle Hypotonie, die sich mit Clozapin entwickelt, zu eliminieren, können nur Angiotensin- oder Norepinephrinderivate verwendet werden, jedoch nicht Adrenalin (Adrenalin) (die perverse Wirkung von Adrenalin).

Bei der Einnahme von Clozapin sollte auf die Verwendung von Ethanol verzichtet werden.

Anfangs, wöchentlich und dann alle 3-4 Monate ist es notwendig, das Blutbild zu überwachen.

Clozapin sollte nur unter Aufsicht eines Arztes unter folgenden Bedingungen angewendet werden: Der Gehalt an Leukozyten im peripheren Blut liegt innerhalb der Norm (Anzahl der Leukozyten> 3500 / mm)³, das Hämogramm liegt innerhalb der Norm); wenn die Gesamtzahl der Leukozyten auf ein Niveau von 3,0 x 10 abnimmt⁹/ l oder die Menge an Granulozyten unter dem Niveau von 1,5 x 10⁹/ l sollte die Behandlung mit Azaleptin unterbrochen werden.

PBei ernsten Veränderungen des Blutbildes können alle Medikamente und Substanzen das hämatopoetische System beeinträchtigen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 25 mg und 100 mg.

Verpackung:

5 Packungen der Zellkontur für 10 Tabletten oder 50 Tabletten in Dosen aus Lichtschutzglas oder Polymer, zusammen mit Anweisungen für die medizinische Verwendung in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 VON.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002649 / 01

Datum der Registrierung:26.05.2008/04.10.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ORGANIK, JSC ORGANIK, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

ORGANIK, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.02.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Azaleptin® (Azaleptin®)