Lariam - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzMeflokhinMeflokhin

Ähnliche DrogenAufdecken

Lariam®

Pillen nach innen

Hoffmann-La Roche AG Schweiz

Meflokhin

Pillen nach innen

FARMZASCHITA NPC, GP Russland

Dosierungsform: & nbsp;Pillen

Zusammensetzung:

Eine Tablette enthält:

aktive Substanz: Mefloquin - 250 Milligramme (in der Form mefloquinina - 274,09 Milligramme);

Hilfsstoffe: Poloxamer 3800 - 2,94 mg, mikrokristalline Cellulose - 63,02 mg, Lactosemonohydrat - 50,61 mg, Maisstärke - 28,88 mg, Crospovidon - 40,00 mg, Calciumammoniumalginat - 11,76 mg, Talkum - 11,00 mg, Magnesiumstearat - 11,00 mg.

Beschreibung:

Tabletten sind weiß oder fast weiß in der Farbe, flach-zylindrisch, mit einer abgeschrägten Kante.

Auf beiden Seiten des Tabletts sind zwei senkrecht zueinander stehende Risiken vorhanden, die die Tablette in vier Teile teilen. Auf der einen Seite sind Tabletten in drei Teilen eingraviert RO-C-ER, im vierten Teil - das Sechseck (das Sechseck).

Der Durchmesser der Tablette: 11,5 - 2,7 mm; Dicke der Tablette: 3,3-4,1 mm.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Anti-Malaria-Medikament

ATX: & nbsp;

P.01.B.C.02 Meflokhin

Pharmakodynamik:

Lariam® wirkt auf asexuelle intrazelluläre Erythrozytenformen humaner Malariaerreger Plasmodium falciparum, Plasmodium Vivax, über zirkulierende Schizonten Plasmodium Malariae und Plasmodium Ovale.

Erwirkt gegen Leberstadien von Parasiten.

Wirksam gegen Malariaerreger, die gegen andere Antimalariamittel resistent sind, zum Beispiel Chloroquin, Proguanil, Pyrimethamin und Kombinationen von Pyrimethamin mit Sulfonamiden.

Zum R. falciparum Es ist möglich, Resistenz gegen Mefloquin hauptsächlich in Südostasien zu entwickeln. In einigen Regionen wurde eine Kreuzresistenz zwischen Mefloquin und Halofantrin, Mefloquin und Chinin festgestellt.

Um aktuelle Informationen über den Widerstand in verschiedenen geografischen Regionen zu erhalten, müssen die nationalen Sachverständigenorganisationen konsultiert werden.

Das Arzneimittel verursacht keine Hämolyse, die mit einer unzureichenden Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase verbunden ist.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Die absolute Bioverfügbarkeit von Mefloquin nach oraler Verabreichung wurde nicht evaluiert (es gibt keine intravenöse Form der Freisetzung). Die Bioverfügbarkeit der Tablettenform beträgt mehr als 85% davon, wenn die Lösung oral eingenommen wird.

Die Nahrungsaufnahme beschleunigt die Geschwindigkeit erheblich und erhöht den Absorptionsgrad um 40%.

Die durchschnittliche Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration von Mefloquin nach einer Einzeldosis beträgt 17 Stunden (6-24 Stunden). Die maximalen Plasmakonzentrationen in μg / L entsprechen ungefähr der Dosis in mg (z. B. eine Einzeldosis von 1000 mg ergibt eine maximale Konzentration von ca. 1000 μg / l). Nach einmaliger Einnahme von 250 mg wird die maximale Gleichgewichtskonzentration von 1000-2000 μg / l nach 7-10 Wochen erreicht. Um eine Präventionswirksamkeit von 95% zu erreichen, ist eine Konzentration von Mefloquin im Blut gleich 620 ng / ml.

Verteilung

Das Volumen der Mefloquin-Verteilung beträgt 20 l / kg, was das Eindringen des Medikaments in viele Gewebe anzeigt. Es sammelt sich in Erythrozyten an, in denen sich Malariaparasiten befinden, in Konzentrationen, die etwa doppelt so groß sind wie die von Plasma-Parasiten. Dringt durch die Plazenta in die Muttermilch ein. Die Ausscheidung in die Muttermilch ist anscheinend minimal (siehe Abschnitt "Anwendung während der Schwangerschaft und während des Stillens"). Kommunikation der Präparation mit Plasmaproteinen 98%.

Stoffwechsel

Der Metabolismus von Mefloquin wird meistens in der Leber unter Beteiligung von Cytochrom P450 durchgeführt. In Studien im vitro und im vivo Es wurde gezeigt, dass Mefloquin wird hauptsächlich durch Isoenzym metabolisiert CYP3EIN4 mit der Bildung von 2 Metaboliten: der Hauptmetabolit ist 2,8-bis-Trifluormethyl-4-Chinolin-Carbonsäure und Alkohol. Der Hauptmetabolit ist inaktiv bezüglich R. falciparum, erscheint im Plasma 2-4 Stunden nach einmaliger oraler Aufnahme des Arzneimittels, seine maximalen Plasmakonzentrationen sind 50% höher als die von Mefloquin und werden nach 2 Wochen erreicht. Danach tritt die Abnahme der Konzentrationen des Hauptmetaboliten und Mefloquin im Plasma mit der gleichen Rate auf. Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve des Hauptmetaboliten ist 3-5 mal höher als die für die anfängliche Präparation. Ein anderer Metabolit, Alkohol, ist in sehr geringen Mengen vorhanden.

Ausscheidung

Die mittlere Halbwertszeit von Mefloquin beträgt 3 Wochen (2 bis 4 Wochen), ändert sich bei längerer Malariaprophylaxe nicht. Es wird in Form von Stoffwechselprodukten hauptsächlich mit Galle und Kot ausgeschieden. Die gesamte Clearance, von denen die meisten hepatisch sind, beträgt 30 ml / min.Die Ausscheidung von unverändertem Mefloquit und seinem Hauptmetaboliten durch die Nieren beträgt etwa 9% bzw. 4%. Andere Metaboliten im Urin werden nicht nachgewiesen.

Pharmakokinetik in besonderen Fällen

Bei akuter Malaria können Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter auftreten.

Kinder und senile Patienten

Das Alter beeinflusst die Pharmakokinetik von Mefloquin nicht.

Niereninsuffizienz

Pharmakokinetische Studien an Patienten mit Niereninsuffizienz wurden nicht durchgeführt, da sehr geringe Mengen des Arzneimittels mit den Nieren ausgeschieden werden.

In signifikanten Mengen Mefloquin und sein Hauptmetabolit mit Hilfe der Hämodialyse werden nicht abgeleitet.

Dosisanpassungen für Hämodialysepatienten sind nicht erforderlich.

Leberversagen

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion kann die Ausscheidung von Mefloquin verlangsamt werden, so dass die Plasmakonzentrationen des Arzneimittels ansteigen.

Schwangerschaft hat keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Mefloquin.

Rennen

Pharmakokinetische Unterschiede sind von sehr geringer klinischer Bedeutung im Vergleich zum Immunstatus des infizierten Patienten und der Empfindlichkeit des Erregers.

Indikationen:

Behandlung leichte bis mittelschwere Formen von Malaria verursacht durch Stämme R. falciparum, resistent gegen andere Antimalariamittel, R. Vivax und Malaria der gemischten Ätiologie.

Da die Empfindlichkeit des Erregers im Laufe der Zeit und abhängig vom geografischen Gebiet variieren kann, wird empfohlen, die Richtlinien der nationalen und internationalen Richtlinien einzuhalten.

Verhütung Malaria bei Personen, die in Malaria-gefährliche Regionen reisen, besonders in Regionen mit einem hohen Infektionsrisiko R. falciparum, resistent gegen andere Antimalariamittel.

Notfalltherapie (Selbsthilfe): Selbstverabreichung als Notfalltherapie bei Verdacht auf Malaria, wenn dringende medizinische Hilfe nicht möglich ist.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Mefloquin, alle Komponenten der Droge oder Drogen in der Nähe (Chinin, Chinidin).

Gemeinsame Anwendung mit Halofantrin, Einnahme von Halofantrin nach Mefloquin-Therapie für 15 Wochen nach der Abschaffung der letzteren.

Gemeinsame Anwendung mit Ketoconazol, die Verabreichung von Ketoconazol nach Mefloquin-Therapie für 15 Wochen nach der Aufhebung der letzteren.

Verwenden Sie für prophylaktische Zwecke mit einer aktiven Form der Depression und schwere psychische Störungen, Krämpfe (einschließlich in der Anamnese).

Kinder bis zu 3 Monaten oder weniger als 5 kg (Erfahrung mit dem Medikament ist begrenzt).

Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption (aufgrund der Anwesenheit von Laktose in der Formulierung).

Vorsichtig:

Leberinsuffizienz, Epilepsie, Geisteskrankheit, Herzkrankheit, Alter über 65 Jahre. In Kombination mit Chinin und Chinidin.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Wenn Mefloquin in Dosierungen verabreicht wird, die 5 bis 20 mal höher sind als bei Menschen, ist es teratogen bei Mäusen und Ratten und embryotoxisch bei Kaninchen. Allerdings ist die Erfahrung der klinischen Verwendung des Medikaments Lariam^® ergab keine embryotoxischen oder teratogenen Wirkungen. Trotzdem, Lariam^® sollte im ersten Trimester der Schwangerschaft nur gegeben werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Frauen im gebärfähigen Alter müssen die Behandlung nur mit der Anwendung einer zuverlässigen Verhütungsmethode während der gesamten Aufnahmezeit Mefloquin und 3 Monate nach der letzten Dosis zuweisen. Bei einer Schwangerschaft vor dem Hintergrund einer Malaria-Chemoprophylaxe hat das Medikament Lariam® jedoch keine Anzeichen für eine Unterbrechung.

Schwangere sollten bei der Verabreichung von Mefloquin auf aktuelle internationale Richtlinien (zB WHO) zurückgreifen.

Stillzeit

Die Aktivität von geringen Mengen von Mefloquin in die Muttermilch ist unbekannt. Bei gestillten Kindern, deren Mütter Lariam® einnahmen, wurden keine Nebenwirkungen festgestellt.

Bei der Verabreichung von Mefloquin sollten stillende Mütter die aktuellen internationalen Richtlinien (zB WHO) beachten.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, nach dem Essen, drückte eine große Menge an Flüssigkeit (mindestens 200 ml), in 2-3 Stunden.

Mefloquin hat einen bitteren und leicht brennenden Geschmack. Tabletten sollten als Ganzes geschluckt werden. Wenn es Kindern oder Personen verschrieben wird, die die gesamte Tablette nicht schlucken können, kann es in einer kleinen Menge Wasser, Milch oder einem anderen Getränk zerkleinert und aufgelöst werden. Bis die Pille eingenommen wird, entfernen Sie sie nicht aus dem Blister, da sie empfindlich auf Feuchtigkeit reagieren.

Verhütung

Standard-Dosierungsschema

Erwachsene und Kinder mit einem Gewicht von mehr als 45 kg - 5 mg / kg (250 mg, 1 Tablette) einmal pro Woche.

Erwachsene und Kinder mit einem Körpergewicht von 30-45 kg - 3/4 Tabletten; 20-30 kg - 1/2 Tabletten; 10-20 kg - 1/4 Tabletten und PillenMit einem Körpergewicht von 5-10 kg - 1/8 Tabletten (ungefährer Teil der Pille in Höhe von 5 mg / kg Körpergewicht).

Die genauen Dosen des Medikaments für Kinder unter 10 kg wenn möglich, sollte von Apothekern vorbereitet und ausgestellt werden.

Wöchentliche Dosen von Lariam^® sollte immer am selben Tag der Woche eingenommen werden. Zum ersten Mal sollte das Medikament mindestens eine Woche vor der Ankunft in einer Malaria-endemischen Region eingenommen werden.

Dosierung in besonderen Fällen

Wenn das Präparat mindestens eine Woche vor der Ankunft in einer Malaria-endemischen Region nicht begonnen wird, ist es notwendig, eine Schockdosis des Arzneimittels, die einer wöchentlichen Dosis Lariat® entspricht, zu verschreiben, täglich für 3 Tage zu nehmen und dann zu gehen das Standarddosierungsregime.Die Verwendung von Schockdosen erhöht die Wahrscheinlichkeit unerwünschter Ereignisse. Um das Malaria-Risiko nach Verlassen der Endemie-Region zu reduzieren, wird die Prävention noch weitere 4 Wochen fortgesetzt.

Wenn der Patient andere Medikamente einnimmt, ist es ratsam, die Prophylaxe 2-3 Wochen vor der Abreise zu beginnen, um sicherzustellen, dass die Begleitmedikation gut vertragen wird (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten").

Wenn sich im Verlauf der Prophylaxe mit Larium® Malaria entwickelt, sollte der Arzt sorgfältig abwägen, welches Medikament zur Therapie ausgewählt wird. Für die Ernennung von Halofantrin siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln".

Behandlung

Standard-Dosierungsschema

Die empfohlene therapeutische Gesamtdosis von Mefloquin beträgt 20-25 mg / kg.

Körpergewicht (kg)	Gesamtdosis	Dosisverteilung bei Empfängen *
5-10	1 / 2-1 Tablette
10-20	1-2 Tabletten
20-30	2-3 Tabletten	2 + 1 Tabletten
30-45	3-4 Tabletten	2 + 2 Tabletten
45-60	5 Tabletten	3 + 2 Tabletten
>60	6 Tabletten	3+2+1 Pillen

* Die Verteilung der gesamten therapeutischen Dosis für 2-3 Dosen mit einem Intervall von 6-8 Stunden kann die Häufigkeit und Schwere der Nebenwirkungen reduzieren.

Die Erfahrung mit Gesamtdosen über 6 Tabletten bei Personen mit übermäßigem Körpergewicht ist nicht möglich.

Dosierung in besonderen Fällen

Mefloquin ist für die Behandlung von unkomplizierter Malaria, verursacht durch R. falciparum. Es ist allgemein üblich, eine Kombinationstherapie für unkomplizierte Malaria zu verwenden R. falciparum. Da die Empfindlichkeit des Erregers im Laufe der Zeit und abhängig von der geografischen Region variieren kann, wird empfohlen, dass die Richtlinien der nationalen und internationalen Richtlinien während der Therapie eingehalten werden.

Für Personen mit teilweiser Immunität gegen Malaria, beispielsweise für Bewohner von Malaria-Endemiegebieten, kann eine geringere Gesamtdosis ausreichend sein.

Wenn der Patient innerhalb von 30 Minuten nach der Einnahme Erbrechen hat, sollten Sie wiederholt die volle Dosis Lariat® einnehmen. Wenn Erbrechen 30-60 Minuten nach der Aufnahme auftritt, wird eine weitere Hälfte der Dosis verschrieben.

Nach Behandlung von Malaria verursacht durch R. Vivax, Für die Elimination von hepatischen Formen von Plasmodien ist die Prophylaxe von Rückfällen unter Verwendung von Zubereitungen, die Derivate von 8-Aminochinolin (zum Beispiel Primaquin) sind, angezeigt.

Wenn der vollständige Verlauf der Behandlung mit Lariam®-Medikamenten nach 48-72 Stunden nicht zu einer Verbesserung des Zustands des Patienten führt, muss über die Ernennung eines anderen Arzneimittels entschieden werden.

Wenn während der Prophylaxe, mit Hilfe der Droge Lariam durchgeführt^®Wenn sich Malaria entwickelt, sollte der Arzt sorgfältig überlegen, welches Medikament für die Therapie zu wählen ist. Für die Ernennung von Halofantrin, siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Drogen".

Bei schwerer akuter Malaria kann Larym® nach einer ersten intravenösen Chinin-Therapie verabreicht werden, die mindestens 2-3 Tage dauert.

Die meisten Arzneimittelwechselwirkungen, die zur Entwicklung von Nebenwirkungen führen, können verhindert werden, wenn Laryam® nicht weniger als 12 Stunden nach der letzten Dosis Chinin eingenommen wird.

In Regionen mit multiresistenten Erregern von Malaria kann eine initiale Behandlung mit Artemisinin oder seinen Derivaten ratsam sein, gefolgt von einer Laryam®-Therapie, wenn möglich.

Unabhängige Notfalltherapie

Unabhängige Notfalltherapie Laryam® wird durchgeführt, wenn innerhalb von 24 Stunden nach Auftreten der Symptome keine medizinische Notfallversorgung möglich ist.

Die Anfangsdosis von Laryam® beträgt 15 mg / kg. So, für Patienten mit einem Körpergewicht von 45 kg oder mehr, 3 Tabletten (750 mg).

Wenn die medizinische Versorgung innerhalb von 24 Stunden nicht verfügbar ist und keine schwerwiegenden Nebenwirkungen auftreten, kann der zweite Teil der gesamten therapeutischen Dosis in 6-8 Stunden eingenommen werden (bei Patienten mit einem Körpergewicht von 45 kg oder mehr, 2 Tabletten) 500 mg).

Krank mit einem Körpergewicht von mehr als 60 kg Nach 6-8 Stunden nach wiederholter Verabreichung, nehmen Sie eine andere Pille.

Um eine Verdachtsdiagnose zu bestätigen oder auszuschließen, sollte den Patienten geraten werden, einen Arzt aufzusuchen, auch wenn sie sich nach der Selbstbehandlung vollständig erholt fühlen.

Nebenwirkungen:

In Dosen, die zur Behandlung von akuter Malaria verschrieben werden, kann Larym® ähnliche Nebenwirkungen wie die Grunderkrankung hervorrufen.

Die häufigsten Nebenwirkungen bei der Prophylaxe des Medikaments Lariam^® sind in der Regel schlecht ausgedrückt und können bei fortgesetzter Anwendung des Medikaments abnehmen, unabhängig von der zunehmenden Konzentration des Medikaments im Plasma: Übelkeit, Erbrechen, Schwindel.

Das Sicherheitsprofil von Mefloquin zur präventiven Anwendung ist durch das Vorherrschen neuropsychischer Reaktionen gekennzeichnet (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Die folgenden Daten zu Nebenwirkungen werden auf der Grundlage von klinischen Studien des Arzneimittels Lariam gegeben^® und Post-Marketing-Erfahrung des Medikaments.

Laut einer Studie zur präventiven Anwendung von Mefloquin bei Patienten, die keine Immunität haben und eine Reise planen, traten bei 28,8% der Patienten Nebenwirkungen aus dem Nervensystem und der psychischen Sphäre auf Mefloquinverglichen mit 14% der Patienten, die Atovaquon in Kombination mit Proguanil erhielten (siehe Tabellen unten). Schwerwiegende unerwünschte Ereignisse im Zusammenhang mit der Anwendung des Arzneimittels in beiden Gruppen wurden nicht beobachtet.

Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Verwendung des Medikaments *

Phänomen	Meflokhin n=483 Nummer (%)	Atovokwon-proganjan n=493 Nummer(%)
Irgendein unerwünschtes Phänomen	204 (42,2)	149 (30,2)
Jedes neuropsychische Phänomen	139 (28,8)	69 (14)
- Ungewöhnliche oder lebhafte Träume	66 (13,7)	33 (6,7)
- Schlaflosigkeit	65 (13,5)	15 (3)
- Schwindel oder Schwindel	43 (8,9)	11 (2,2)
- Sehstörungen	16 (3,3)	8 (1,6)
- Angst	18 (3,7)	3 (0,6)
- Depression	17 (3,5)	3 (0,6)
Irgendein Phänomen aus dem Magen-Darm-Trakt	94 (19,5)	77 (15,6)
- Durchfall	34 (7)	37 (7,5)
- Übelkeit	40 (8,3)	15 (3)
- Bauchschmerzen	23 (4,8)	26 (5,3)
- Geschwüre im Mund	17(3,5)	29 (5,9)
- Erbrechen	9 (1,9)	7 (1,4)
Kopfschmerzen	32 (6,6)	19 (3,9)
Juckreiz	15 (3,1)	12 (2,4)

* Die mittlere Dauer der Behandlung ± SD betrug 53 ± 16 Tage mit Mefloquin und 28 ± 8 Tage mit Atovaquon-Proguanil.

Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Verwendung des Medikaments, begrenzt auf die Dauer der Behandlung*

Phänomen	Meflokhin n=483 Nummer (%)	Atovokwon-proganjan n=493 Nummer (%)
Irgendein Phänomen während der Behandlungszeit	24 (5)	6 (1,2)
Jedes neuropsychische Phänomen	19 (3,9)	3 (0,6)
- Schlaflosigkeit	12 (2,5)	2 (0,4)
- Angst	9 (1,9)	1 (0,2)
- Ungewöhnliche oder lebhafte Träume	7 (1,4)	1 (0,2)
- Schwindel oder Schwindel	7 (1,4)	1 (0,2)
- Depression	3 (0,6)	0 (0)
- Sehstörungen	3 (0,6)	0 (0)
- Konzentrationsstörungen	3 (0,6)	0 (0)
- Andere	4 (0,8)	0 (0)
Irgendein Phänomen aus dem Magen-Darm-Trakt	7 (1,4)	1 (0,2)
Kopfschmerzen	6 (1,2)	1 (0,2)
Andere	6 (1,2)	2 (0,4)

* Durchschnittliche Dauer der Behandlung ± CO betrug 53 ± 16 Tage mit Mefloquin und 28 ± 8 Tage mit Atovaquon-Proguanil.

In Studien im vitro und im vivo Es wurde gezeigt, dass das Arzneimittel keine Hämolyse in Verbindung mit einer unzureichenden Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase verursacht.

Erfahrung der Anwendung nach der Registrierung

Unerwünschte Reaktionen werden nach den Klassen der Organsysteme und der absoluten Häufigkeit ihres Auftretens klassifiziert MedDRA. Die Inzidenz wurde wie folgt bestimmt: sehr häufig (≥1 / 10), häufig (≥1 / 100 und <1/10), selten (≥1 / 1000 und <1/100), selten (≥1 / 10000 und < 1/1000), sehr selten (<1/10000), die Frequenz ist unbekannt (es ist unmöglich, die Frequenz basierend auf den verfügbaren Daten zu bestimmen). Aufgrund des langfristigen Vorkommens des Arzneimittels auf dem Markt spiegeln die in der Liste der unerwünschten Reaktionen aufgeführten Daten die Häufigkeit des Auftretens der erhaltenen Nachrichten und nicht die Häufigkeit der in kontrollierten Studien beobachteten Fälle wider.

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems

Oft: Thrombozytopenie.

Selten: Leukopenie, Leukozytose.

Die Häufigkeit ist unbekannt: Agranulozytose und aplastische Anämie.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung

Oft: Anorexie.

Störungen der Psyche

Sehr oft: Schlafstörungen (Schlaflosigkeit, alptraumhafte Träume).

Oft: Agitiertheit, Angst, Angst, Depression, Aggression, emotionale Labilität, Panikattacken, Verwirrung, Halluzinationen, bipolare Störung, psychotische Reaktionen, einschließlich wahnhafte Störung, Depersonalisation und Manie, Paranoia. Selten blieben diese Symptome nach dem Absetzen von Mefloquin für lange Zeit bestehen.

Es gab Berichte über Selbstmord, Selbstmordgedanken, selbstgefährdetes Verhalten, zum Beispiel Selbstmordversuche.

Störungen aus dem Nervensystem

Sehr oft: Schwindel, Gleichgewichtsstörungen, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit.

Oft: Ohnmacht, Gedächtnisstörungen, sensorische und motorische Neuropathien (einschließlich Parästhesien, Tremor, Ataxie), Krampfanfälle.

Selten: Enzephalopathie.

Störungen seitens des Sehorgans

Oft: Sehstörungen.

Die Häufigkeit ist unbekannt: Sehstörungen, Katarakte, Netzhautläsionen und Neuropathie des Sehnervs mit der Möglichkeit einer verzögerten Manifestation sowohl während als auch nach Beendigung der Therapie.

Hörstörungen und labyrinthische Störungen

Sehr oft: Schwindel.

Häufig: Schwerhörigkeit, Gleichgewichtsstörungen, einschließlich Ohrensausen.

Herzkrankheit

Oft: Tachykardie, Palpitationen, Bradykardie, Arrhythmie, Extrasystolen, andere vorübergehende Störungen der Herzleitung.

Selten: EIN V-Blockade.

Gefäßerkrankungen

Häufig: Durchblutungsstörungen (Abnahme, Blutdruckanstieg, Hitzewallungen).

Störungen der Atmungs-, Thorax- und Mediastinalorgane

Oft: Kurzatmigkeit.

Sehr selten: Pneumonie, Pneumonitis (möglicherweise allergische Ätiologie).

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

Sehr oft: Übelkeit, Durchfall, Bauchschmerzen, Erbrechen.

Oft: Verdauungsstörungen.

Störungen aus Leber und Gallengängen

Die Häufigkeit ist unbekannt: Leberfunktionsstörung im Zusammenhang mit der Verwendung des Arzneimittels (von asymptomatischen vorübergehenden Anstieg der Aktivität der Transaminasen zu Leberversagen).

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

Häufig: Hautausschlag, Exanthem, Erythem, Urtikaria, Pruritus, Alopezie, Hyperhidrose.

Selten: Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom.

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes

Oft: Muskelschwäche, Muskelkrämpfe, Myalgie, Arthralgie.

Labor- und instrumentelle Daten

Oft: vorübergehender Anstieg der Transaminaseaktivität.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort

Oft: Schwellungen, Brustschmerzen, Schwäche, schlechte Gesundheit, Müdigkeit, Schüttelfrost, Fieber.

Überdosis:

Symptome: siehe Abschnitt "Nebenwirkung", jedoch deutlicher.

Behandlung: Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische und unterstützende Therapie empfohlen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

Gleichzeitiger Empfang der Droge Lariam^® und Chinin, Chinidin und Chloroquin können Veränderungen im EKG verursachen und das Anfallsrisiko erhöhen (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung").

Die gleichzeitige Anwendung von Halofantrin mit dem Larym®-Präparat und innerhalb von 15 Wochen nach der letzten Dosisgabe von Laryam® führte zu einer signifikanten Verlängerung des Intervalls QTc (Intervall QT, korrigiert für die Herzfrequenz, berechnet sich nach der Formel: QTc=QT/RR^l^/2, woher RR - das Zeitintervall zwischen benachbarten Zähnen R auf dem EKG, gleich der Dauer des Herzzyklus) (siehe Abschnitt "Spezielle Anweisungen").

Gleichzeitiger Empfang der Droge Lariam^® und Ketoconazol erhöht die Plasmakonzentration von Mefloquin und seine Halbwertszeit. Die gleichzeitige Anwendung von Ketoconazol mit Laryam® sowie innerhalb von 15 Wochen nach der letzten Lariat®-Dosis kann das Intervall verlängern QTc. Bei Behandlung von nur Mefloquin klinisch signifikante Verlängerung QTc kann nicht sein.

Gleichzeitiger Empfang anderer Medikamente, die die Herzleitung beeinflussen (Antiarrhythmika, Betablocker, Blocker "langsamer" Kalziumkanäle, Antihistaminika, insbesondere Blocker) H₁-gistaminowych die Rezeptoren, triziklitscheskije die Antidepressiva und die Phenothiazine) können theoretisch zur Verlängerung des Intervalls auch eine Rolle spielen QTc.

Die Wirkung der gleichzeitigen Verwendung von Mefloquin und den oben genannten Arzneimitteln auf die Herzfunktion wurde nicht vollständig festgestellt.

Gleichzeitige Anwendung von Mefloquin mit Arzneimitteln, die die epileptogene Schwelle senken (trizyklische Antidepressiva, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, BupropionAntipsychotika, Tramadol und Chloroquin), kann das Risiko von Krampfanfällen erhöhen.

Reduziert die Wirksamkeit von Antikonvulsiva (Valproinsäure, Carbamazepin, Phenobarbital oder Phenytoin) und reduziert deren Konzentration im Plasma. Es ist notwendig, die Konzentration von Medikamenten im Plasma zu überwachen. In einigen Fällen kann eine Dosisanpassung von Antikonvulsiva erforderlich sein.

Lariam® kann die Immunogenität von oralen Lebendimpfstoffen bei gleichzeitiger Impfung reduzieren. Daher sollte die Impfung mit abgeschwächten Lebendimpfstoffen mindestens 3 Tage vor der ersten Lariat®-Dosis abgeschlossen sein.

Andere medizinische Wechselwirkungen der Droge Lariam^® sind unbekannt. Aber Menschen, die andere Drogen, insbesondere Antikoagulantien oder hypoglykämische Mittel, erhalten, müssen sich einer medizinischen Überwachung unterziehen, bevor sie in die endemische Region gehen.

Andere mögliche Interaktionen

Mefloquin ist kein Inhibitor oder Induktor von Cytochrom P450. Es ist daher zu erwarten, dass der Metabolismus von Medikamenten, die gleichzeitig mit Mefloquin verschrieben werden, unverändert bleibt. Allerdings Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN4 kann die Pharmakokinetik und den Metabolismus von Mefloquin verändern, was zu einer Erhöhung der Konzentration von Mefloquin im Plasma und der möglichen Entwicklung von unerwünschten Reaktionen führen kann. In diesem Zusammenhang sollte Vorsicht walten gelassen werden, wenn Mefloquin und Isoenzym-Inhibitoren verwendet werden CYP3EIN4.

Induktoren von Isoenzym CYP3EIN4 kann auch die Pharmakokinetik und den Metabolismus von Mefloquin verändern, was zu einer Abnahme der Mefloquin-Plasmakonzentrationen führen kann.

Inhibitoren Isoenzym CYP3EIN4

Eine Studie mit gesunden Probanden zeigte, dass Ketoconazol, ein starker Isoenzyminhibitor, gleichzeitig verabreicht wird CYP3EIN4, und Mefloquin führte zu einer Erhöhung der Konzentration der letzteren im Plasma und die Zeit der Halb-Beseitigung.

Induktoren Isoenzym CYP3EIN4

Längerer Einsatz von Rifampicin, einem starken Isoenzym-Induktor CYP3EIN4, führte zu einer Abnahme der Konzentration von Mefloquin im Plasma und seiner Halbwertszeit.

Substrate und Inhibitoren von P-Glykoprotein

Mefloquin ist laut Studien ein Inhibitor von P-Glykoprotein im vitro. Daher kann die Möglichkeit einer Arzneimittelwechselwirkung von Mefloquin mit Präparaten, die Substrate von P-Glycoprotein sind oder die Fähigkeit haben, die Expression dieses Transporters zu verändern, nicht ausgeschlossen werden. Die klinische Bedeutung dieser Interaktion ist derzeit unbekannt. In klinischen Studien Ritonavir, die ein potenter Inhibitor von P-Glykoprotein und CYP3EIN4, hatte bei gesunden Probanden keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Mefloquin.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament Lariam® kann das Anfallsrisiko bei Patienten mit Epilepsie erhöhen. Daher kann das Medikament für solche Patienten nur zum Zweck der Behandlung und in Gegenwart von absoluten Indikationen für seine Verwendung verabreicht werden (siehe auch Abschnitt "Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln").

Nach Einnahme von Chinin oder Chinidin nehmen Mefloquin kann nicht früher als 12 Stunden sein.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist eine verzögerte Ausscheidung von Mefloquin möglich, was zu einer Erhöhung der Plasmakonzentrationen des letzteren und zu einem erhöhten Risiko unerwünschter Reaktionen führen kann.

Bei einem präventiven Termin für eine lange Zeit (Einnahme des Arzneimittels für mehr als 1 Jahr ist nicht wünschenswert), ist eine regelmäßige Analyse der Leberfunktion und ophthalmologische Untersuchung notwendig.

Das Sicherheitsprofil von Mefloquin in der präventiven Anwendung ist durch eine Dominanz neuropsychischer Reaktionen wie Angst, Depression, Angst oder Verwirrung gekennzeichnet. Im Falle des Auftretens dieser unerwünschten Erscheinungen sollte die Therapie mit Laryam® abgesetzt und ein anderes Arzneimittel verschrieben werden.

Aufgrund der langen Halbwertszeit von Mefloquin können unerwünschte Reaktionen nach Beendigung des Arzneimittels auftreten oder fortbestehen.

Eine kleine Anzahl von Patienten beschrieb die Entwicklung von psychoneurologischen Störungen (einschließlich Depression, Schwindel und Schwindel und Gleichgewichtsverlust), die für mehrere Monate oder länger nach Absetzen des Arzneimittels beobachtet wurden.

Unter der Verwendung von Mefloquin wurden Fälle von Sehstörungen berichtet, einschließlich Sehnervenneuropathie und Netzhautläsionen (einschließlich Makulopathie). Wenn eine Sehbeeinträchtigung auftritt, sollten Sie Ihren Arzt konsultieren, um die Möglichkeit einer weiteren Behandlung mit Lariam® in Betracht zu ziehen.

Wenn sich die Symptome der Polyneuropathie entwickeln, einschließlich Schmerzen, Brennen, Kribbeln, Taubheit und / oder Schwäche, sollte die Behandlung mit dem Arzneimittel abgesetzt werden.

Die Wahl eines Medikaments zur Vorbeugung von Malaria hängt von der Resistenz dagegen ab R. falciparum in einer bestimmten Region (siehe Abschnitt "Pharmakologische Wirkung").

Als das Medikament verwendet wurde, wurden Fälle von Agranulozytose und aplastischer Anämie berichtet (siehe "Nebenwirkung").

Das Vorhandensein von Drogen in der Umwelt sollte minimiert werden. Entsorgen Sie nicht die Droge Lariam^® mit Hilfe von Abwasser oder zusammen mit dem Hausmüll.

Wenn möglich, müssen spezielle Systeme für die Entsorgung von Arzneimitteln verwendet werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung ist es notwendig, auf das Führen von Kraftfahrzeugen zu verzichten und potenziell gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 250 mg.

Verpackung:

4 Tabletten pro Blister einer Dreischichtfolie (OPA/Al/PVC) und Aluminiumfolie.

2 Blisterpackungen mit Gebrauchsanleitung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Lagerung bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C, an einem trockenen Ort.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N016036 / 01

Datum der Registrierung:05.10.2009 / 21.04.2010

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Datum der Stornierung:2018-02-27

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Hoffmann-La Roche AGHoffmann-La Roche AG Schweiz

Hersteller: & nbsp;

F. Hoffmann-La Roche, Ltd. Schweiz

Darstellung: & nbsp;F. Hoffmann-La Roche AG F. Hoffmann-La Roche AG Schweiz

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;27.02.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Lariam® (Lariam®)