Tramadol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Komplementäre Bindung mit Opioid-μ-Rezeptoren (schwacher Agonist) und Hemmung der Wiederaufnahme von Noradrenalin und Serotonin. Eine Mischung von (+) und (-) - Enantiomeren verursacht Antinociception. (+) - Enantiomer - größere Affinität für μ-Rezeptoren, selektive Hemmung der Wiederaufnahme von Serotonin. (-) - Enantiomer - weniger Affinität für μ-Rezeptoren, Hemmung der Noradrenalin-Wiederaufnahme und Stimulation von α2-adrenergen Rezeptoren.

Pharmakokinetik:

Absorption ~ 75% (100 mg). Das Verteilungsvolumen beträgt 2,6 bzw. 2,9 l / kg bei Männern und Frauen. Verbindung mit Plasmaproteinen - 20%. Biotransformation in der Leber (CYP2D6, 3A4) zur Bildung eines aktiven Metaboliten von Mono-O-Desmethyltramadol (M1). Die Halbwertszeit beträgt ~ 6,3 Stunden. Halbwertzeit M1 ~ 7,4 Stunden. Die Ausscheidung durch die Nieren ist ~ 30% unverändert, 60% - in Form von Metaboliten werden 7% bei der Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Mäßiges und starkes Schmerzsyndrom verschiedener Genese (einschließlich maligner Tumoren, akutem Myokardinfarkt, Neuralgie, Trauma). Durchführung schmerzhafter diagnostischer oder therapeutischer Verfahren.

ICD-10

IX.I20-I25.I21 Akuter Myokardinfarkt

XVIII.R50-R69.R52.0 Akuter Schmerz

XVIII.R50-R69.R52.2 Ein weiterer konstanter Schmerz

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Vergiftung mit Alkohol, Hypnotika, narkotische Analgetika und andere psychoaktive Drogen, Schwangerschaft, Stillen (bei längerem Gebrauch), Kinderalter (bis zu 1 Jahr - für die parenterale Verabreichung, bis zu 14 Jahren für die orale Verabreichung), MAO Inhibitoren.

Vorsichtig:

Opioidabhängigkeit, Bewusstseinsstörung verschiedener Genese, intrakranielle Hypertonie, Kopftrauma, epileptisches Syndrom (zerebrale Genese), Zustände begleitet von Atemdepression oder schwerer ZNS-Depression.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Angemessene und gut kontrollierte Studien an Menschen wurden nicht durchgeführt. Bei Tieren induzierte embryo- und fetotoxische, aber nicht teratogene Wirkungen. Nicht bewerben! Dringt in geringer Dosis in die Muttermilch ein. Nicht bewerben!

Empfehlungen für FDA - Kategorie C.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene und Kinder über 14 Jahren erhalten eine Einzeldosis bei oraler Einnahme - 50 mg, rektal - 100 mg, intravenös langsam oder intramuskulär - 50-100 mg. Wenn die Wirksamkeit der parenteralen Verabreichung unzureichend ist, ist in 20 bis 30 Minuten eine orale Verabreichung in einer Dosis von 50 mg möglich.

Kinder im Alter von 1 bis 14 Jahren erhalten eine Dosis von 1-2 mg / kg.

Die Behandlungsdauer wird individuell festgelegt.

Die maximale Dosis: Erwachsene und Kinder über 14 Jahren, unabhängig von der Art der Verabreichung - 400 mg pro Tag.

Nebenwirkungen:

Von der Seite CNS: Schwindel, Schwäche, Benommenheit, Verwirrung; in einigen Fällen Krampfanfälle (bei intravenöser Verabreichung in hohen Dosen oder bei gleichzeitiger Ernennung von Neuroleptika).

Von der Seite des kardiovaskulären Systems: Tachykardie, orthostatische Hypotonie, Kollaps.

Von der Seite Verdauungssystem: trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen.

Von der Seite Stoffwechsel: verstärktes Schwitzen.

Von der Seite Bewegungsapparat: Miosis.

Überdosis:

Symptome akute und chronische Überdosierung: kalter klebriger Schweiß, Verwirrtheit, Schwindel, Schläfrigkeit, Blutdruckabfall, Nervosität, Müdigkeit, Miosis, Bradykardie, schwere Schwäche, langsames Atmen, Hypothermie, Angstzustände, Mundtrockenheit, Delirose, intrakranielle Hypertension (bis hin zu Störungen) Hirndurchblutung), Halluzinationen, Muskelstarre, Krämpfe, in schweren Fällen - Bewusstlosigkeit, Atemstillstand, Koma.

Behandlung: Magenspülung, Wiederherstellung der Atmung und Aufrechterhaltung der Herzaktivität und des Blutdrucks; intravenöse Injektion eines spezifischen Antagonisten Opioid-Analgetika - Naloxon in einer Einzeldosis von 0,2-0,4 mg bei wiederholter Verabreichung 2-3 Minuten vor der Gesamtdosis von 10 mg; Die Anfangsdosis von Naloxon für Kinder beträgt 0,01 mg / kg. Mit Krämpfen - Diazepam.

Interaktion:

Alkohol, Anästhetika, trizyklische Antidepressiva, andere opioide Analgetika, Phenothiazine, sedative Hypnotika, Beruhigungsmittel und andere Medikamente, die das zentrale Nervensystem bedrücken - potenzierende ZNS-Depression.

Serotonin-5-HT-Antagonisten₃-Rezeptoren (Ondansetron und andere) - eine Abnahme der Wirksamkeit von Tramadol.

Antikoagulanzien indirekt - Potenzierung der gerinnungshemmenden Wirkung.

Diclofenac, Indomethacin, Phenylbutazon, Diazepam, Flunitrazepam, Nitroglycerin - Pharmazeutische Inkompatibilität mit Tramadol.

MAO-Inhibitoren, einschließlich Furazolidon und Procarbazin - Verringerung der Krampfschwelle, Auftreten von epileptischen Anfällen.

Carbamazepin - eine Erhöhung des Stoffwechsels von Tramadol und eine Abnahme in seiner Wirkung, mit einer täglichen Dosis von 800 mg Carbamazepin eine Dosis von Tramadol kann verdoppelt werden.

Trizyklische Antidepressiva, Fluoxetin, Sertralin - erhöhtes Risiko epileptischer Anfälle.

Chinidin, Propafenon (Hemmung von CYP2D6) - eine Erhöhung der Konzentration von Tramadol und eine Abnahme der Konzentration des aktiven Metaboliten.

Spezielle Anweisungen:

Synthetisches Opioid-Analgetikum, weniger Affinität für Opioid-Rezeptoren - 10 Mal im Vergleich zu Codein und 6000 Mal - verglichen mit Morphin. Der aktive Metabolit ist jedoch 2 bis 4 mal aktiver als Tramadol. Die Wirkung der analgetischen Wirkung ist 5-10 mal schwächer als bei Morphin.

Es ist dosisabhängig für postoperative Schmerzen, 75-150 mg einmal ist vergleichbar in der Wirksamkeit mit Kombinationen von Acetaminophen + Propoxyphen und Aspirin Kodein100 mg sind intravenös gleich in der analgetischen Aktivität von 2,5 Gramm Metamizol (Dipiro) intravenös.

Tramadol ist wirksam bei Rückenschmerzen, aber die Zweckmäßigkeit seiner Verwendung in diesem Zustand erfordert weitere Forschung.

Anleitung

Tramadol (Tramadolum)