Bupropion - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

In der Formulierung enthalten

Pillen nach innen

АТХ:

N.06.A Antidepressiva

Pharmakodynamik:Selektive Hemmung der Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin, mit einer leichten Hemmung der Wiederaufnahme von Serotonin. Es wirkt auch als Antagonist von nikotinischen Cholinrezeptoren. Bupropion gehört zur chemischen Klasse der Psychoanaleptika und ist in der Struktur kationischen Stimulanzien und Diethylpropion und im allgemeinen Phenethylaminen ähnlich.

Pharmakokinetik:

Nach Einnahme von Bupropion in Retardtabletten betrug die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration etwa 5 Stunden.

Bei Einnahme von Langzeittabletten hat das Essen keinen signifikanten Einfluss auf die Resorption von Bupropion.

Bupropion bindet moderat an die Blutplasmaproteine - 84%.

Der Metabolismus von Bupropion ist extrem variabel: Die wirksame Dosis von Bupropion, assimiliert von Patienten, die die gleiche Menge des Arzneimittels erhalten haben, kann sich um einen Faktor von 5,5 unterscheiden (mit einer Halbwertszeit des Arzneimittels variiert von 3 bis 16 Stunden), und für Hydroxybupropion kann der Unterschied bis zur 7,5-fachen Halbwertszeit = 12 bis 38 Stunden betragen). Basierend auf diesen Daten bestehen einige Forscher auf der kontinuierlichen Überwachung von Bupropion und Hydroxybupion im Blut.

Bupropion wird in der Leber metabolisiert.

Die Bupropion-Clearance für die orale Verabreichung beträgt ca. 200 Liter pro Stunde, die Halbwertszeit beträgt 20 Stunden.

Indikationen:Behandlung von Depressionen. Wenn eine angemessene Reaktion erreicht ist, Fortsetzung der Bupropion Therapie zur Prävention von Exazerbationen und Rückfällen von depressiven Episoden.

ICD-10

V. F30-F39.F33 Rezidivierende depressive Störung

V.F30-F39.F32 Depressive Episode

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Bupropion oder eine andere Komponente des Arzneimittels, Krampfstörung, abrupte Entzug von Alkohol oder Beruhigungsmittel (einschließlich Benzodiazepine).

Die gleichzeitige Anwendung von anderen Bupropion-haltigen Arzneimitteln (das Auftreten von Anfällen ist eine dosisabhängige Wirkung), Bulimie oder Anorexia nervosa in der Anamnese (möglicherweise das Auftreten von Anfällen), die gleichzeitige Anwendung mit Monoaminoxidase-Hemmern.

Beginnen Sie die Therapie mit Bupropion nicht mindestens 2 Wochen nach dem Absetzen von irreversiblen Monoaminoxidase-Hemmern.

Alter bis 18 Jahre.

Vorsichtig: Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, eingeschränkter Nierenfunktion, kardiovaskulärer Erkrankung und reduzierter Krampfbereitschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen Essen und Droge Verwaltung (US-amerikanische Nahrungs- und Arzneimittelbehörde Kategorie - C. Die Sicherheit von Bupropion bei Schwangeren ist nicht erwiesen.

Bupropion kann Patienten nur dann in der Schwangerschaft verabreicht werden, wenn der erwartete Nutzen aus seiner Anwendung das mögliche Risiko übersteigt.

Bupropion und seine Metaboliten dringen in die Muttermilch ein, es wird empfohlen, das Stillen während der Bupropiontherapie zu beenden.

Dosierung und Verabreichung:

Bupropion-Retardtabletten sollten im Ganzen geschluckt werden, ohne zu kauen, nicht zu brechen oder zu hacken, da dies zu einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen, einschließlich konvulsiver Erkrankungen, führen kann.

Die Anfangsdosis von Bupropion beträgt 150 mg einmal täglich morgens.

Wenn eine angemessene therapeutische Wirkung nicht erreicht wird, wird empfohlen, die Dosis für Erwachsene 300 mg einmal täglich auf die übliche Zieldosis zu erhöhen.

Bei Patienten, bei denen nach mehreren Behandlungswochen keine klinische Besserung eintritt, ist bei einer Dosis von 300 mg pro Tag eine Dosiserhöhung auf eine Tageshöchstdosis von 450 mg einmal täglich möglich.

Akute Episoden einer Depression erfordern eine kontinuierliche Behandlung, die 6 Monate nach dem Erreichen der anfänglichen therapeutischen Reaktion dauert. Die Wirksamkeit von Bupropion (300 mg pro Tag) wird bei längerer Therapie (bis zu 1 Jahr) nachgewiesen.

Die maximale Einzeldosis von Bupropion mit verzögerter Freisetzung sollte nicht mehr als 450 mg betragen. Der Abstand zwischen Bupropion sollte mindestens 24 Stunden nach der letzten Dosis liegen. Erhöhen Sie die Dosis sollte nicht mehr als 100 mg pro Tag für drei Tage betragen.

Nebenwirkungen:

Vom Immunsystem: Überempfindlichkeitsreaktionen wie Urtikaria, schwerere Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödem, Dyspnoe / Bronchospasmus und anaphylaktischer Schock, Arthralgie, Myalgie und Fieber, begleitet von einem Ausschlag und anderen Symptomen einer verzögerten Überempfindlichkeitsreaktion. Diese Symptome können der Serumkrankheit ähneln.

Auf Seiten des Stoffwechsels: Anorexie, Gewichtsverlust, Veränderungen der Blutglukosekonzentration.

Auf Seiten der Psyche und des Verhaltens: Schlaflosigkeit, Erregung, Angst, Depression, Verwirrung, Aggression, Feindseligkeit, Reizbarkeit, Angst, Halluzinationen, ungewöhnliche Träume, Depersonalisation, Illusionen, Wahnvorstellungen.

Von der Seite des Nervensystems: Kopfschmerzen, Zittern, Schwindel, Dyspnoe, Konzentrationsstörungen, Krampfstörungen, Dystopie, Ataxie, Parkinsonismus, Bewegungskoordinationsstörungen, Gedächtnisstörungen, Parästhesien, Ohnmacht.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: erhöhter Blutdruck, Tachykardie, Herzklopfen, Vasodilatation, orthostatische Hypotonie.

Auf Seiten des Magen-Darm-Trakts: trockener Mund, Magen-Darm-Störungen, einschließlich Übelkeit und Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung, erhöhte Aktivität der Leberenzyme, Gelbsucht, Hepatitis.

Andere: Sehstörungen, Klingeln in den Ohren, Hautausschlag, Juckreiz, Schwitzen, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom. Fieber, Brustschmerzen, Asthenie, häufiges oder verzögertes Wasserlassen.

Überdosis:

Benommenheit, Bewusstlosigkeit und Veränderungen im Elektrokardiogramm - Überleitungsstörungen (einschließlich QRS-Verlängerung) oder Arrhythmie. Es wurde über einen Fall von gleichzeitiger Einnahme von Bupropion in Dosen berichtet, die 10-mal höher als die maximale therapeutische Dosis waren.

Behandlung

Das spezifische Gegenmittel von Bupropion ist nicht bekannt.

Im Falle einer Überdosierung wird ein Krankenhausaufenthalt empfohlen. Es ist nötig das Elektrokardiogramm und die Kennziffern der lebenswichtigen Funktionen zu überwachen. Es ist erforderlich, Atemwegsdurchgängigkeit, Sauerstoffversorgung und Lungenventilation bereitzustellen. Sobald das Bupropion oral eingenommen wurde, ist die Verwendung von Aktivkohle angezeigt. Weitere Taktiken der Behandlung sollten auf dem klinischen Bild und den Empfehlungen des toxikologischen Zentrums basieren.

Interaktion:

Arzneimittel, die die Aktivität des Isoenzyms CYP2B6 beeinflussen (z. B. Orfenadrin, Cyclophosphamid, Ifosfamid, Ticlopidin, Clopidogrel): Achtung.

Beta-Blocker: Die Behandlung sollte eingeleitet werden, wenn der niedrigere Dosisbereich der Begleitmedikation erreicht ist.

Antiarrhythmika: Die Behandlung sollte begonnen werden, wenn der niedrigere Dosisbereich der Begleitmedikation erreicht ist.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer: Die Behandlung sollte eingeleitet werden, wenn der niedrigere Dosisbereich der Begleitmedikation erreicht ist.

Trizyklische Antidepressiva: Die Behandlung sollte eingeleitet werden, wenn der niedrigere Dosisbereich der Begleitmedikation erreicht ist.

Antipsychotika: Die Behandlung sollte eingeleitet werden, wenn der niedrigere Dosisbereich der Begleitmedikation erreicht ist.

Levodopa: erhöhte Inzidenz von psychoneurologischen Nebenwirkungen.

Amantadin: eine Zunahme der Häufigkeit von psychoneurologischen Nebenwirkungen.

Transdermales Nikotinsystem: Kann einen Anstieg des Blutdrucks verursachen.

Spezielle Anweisungen:

Schlaflosigkeit ist eine sehr häufige Nebenreaktion vorübergehender Natur, wenn nötig, die Dosis oder Häufigkeit der Einnahme des Medikaments zu reduzieren. Nehmen Sie das Medikament nicht vor dem Schlafengehen ein und beachten Sie einen 24-Stunden-Abstand zwischen der Einnahme des Medikaments.

Im Gegensatz zu vielen anderen Antidepressiva, Bupropion verursacht keine Gewichtszunahme und sexuelle Dysfunktion.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Wie andere Medikamente, die das zentrale Nervensystem beeinflussen, Bupropion kann die Fähigkeit beeinträchtigen, Aufgaben auszuführen, die Klarheit des Bewusstseins, motorische Aktivität und kognitive Fähigkeiten erfordern. Patienten sollten beim Fahren und / oder anderen Mechanismen vorsichtig sein.

Anleitung

Bupropion (Bupropionum)