Levodopa + Entacapon + [Carbidopa] (Levodopum + Entacaponum + [Carbidopum])

Pharmakodynamik Pharmakokinetik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen
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Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Antiparkinson

In der Formulierung enthalten
  • Stalevo
    Pillen nach innen 
    Orion Corporation Orion Pharma     Finnland
  • Stalevo®
       
    • АТХ:

    N.04.B.A.03   Levodopa, ein Decarboxylase-Inhibitor und ein Catechol-O-Methyltransferase-Inhibitor

    Pharmakodynamik:

    Kombinierte Anti-Parkinson-Technologie.

    Levodopa

    Replishes den Mangel an Dopamin. Der Vorläufer des Dopamin-Mediators durchdringt die Blut-Hirn-Schranke und wird im zentralen Nervensystem zu Dopamin umgewandelt.

    Carbidopa

    Hemmt periphere Dopa-Decarboxylase, reduziert die Bildung von Dopamin in peripheren Geweben, die die Konzentration von Levodopa im zentralen Nervensystem erhöht.

    Entacapon

    Hemmt Catechol-O-Methyltransferase (COMT) in peripheren Geweben, verhindert das Auftreten eines potenziell gefährlichen Metaboliten von 3-O-Methyldopa (3-OMD), was zu einer Verzögerung der Clearance von Levodopa aus dem Blutstrom führt, erhöht seine Bioverfügbarkeit und verlängert die therapeutische Wirkung.

    Pharmakokinetik:

    Levodopa

    Wird im Magen-Darm-Trakt in einer Menge von 20-30% der Dosis aufgenommen. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 2-3 Stunden erreicht. Es bindet an Plasmaproteine ​​um 10-30%.

    Metabolisiert durch die Wirkung von Catechol-O-Methyltransferase und Dopadecarboxylase in allen Geweben bis zu Topopamin, Noradrenalin, Adrenalin und 3-O-Methyldopa.

    Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 0,6-1,3 Stunden. Ausscheidung über die Nieren, teilweise mit Kot.

    Carbidopa

    Es bindet zu 36% an Plasmaproteine. Metabolisiert in der Leber. Die Halbwertszeit beträgt 2-3 Stunden. Beseitigung durch die Nieren.

    Entacapon

    Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 1 Stunde erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 98%. Metabolisiert in der Leber durch Konjugation mit Glucuronsäure.

    Die Halbwertszeit beträgt 25-45 Minuten. Ausscheidung über die Nieren - bis zu 20%, mit Kot - bis zu 80%.

    Indikationen:

    Es wird zur Behandlung der Parkinson-Krankheit und des Parkinson-Syndroms in Fällen angewendet, in denen die Kombination von Levodopa und Carbidopa keine ausreichende Wirkung zeigt.

    ICD-10

    VI.G20-G26.G21   Sekundärer Parkinsonismus

    VI.G20-G26.G20   Parkinson-Krankheit

    Kontraindikationen:
    • Leberversagen,
    • Phäochromozytom.
    • Geschlossenes Glaukom.
    • Atraumatische akute Rhabdomyolyse (einschließlich in der Anamnese).
    • Bösartiges neuroleptisches Syndrom.
    • Individuelle Intoleranz.
    Vorsichtig:

    Herz-Kreislauf- und Lungeninsuffizienz, Bronchialasthma, endokrine Erkrankungen im Stadium der Dekompensation, erosive und ulzeröse Läsionen des Gastrointestinaltraktes, Krämpfe (auch in der Anamnese), Psychosen, Offenwinkelglaukom, depressive Zustände mit suizidalen Tendenzen.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Empfehlungen für FDA - Kategorie C. Während der Schwangerschaft und Stillzeit ist das Medikament kontraindiziert.

    Dosierung und Verabreichung:

    Innerhalb unabhängig von der Zeit der Mahlzeit. Die Dosis wird individuell ausgewählt.

    Die höchste Tagesdosis: 1,5 mg Levodopa, 2 g Entacapon, 375 mg Carbidopa (10 Tabletten mit einer maximalen Dosis von 150/375/200 mg).

    Die höchste Einzeldosis: 1 Tablette jeder Dosierung.

    Nebenwirkungen:

    Zentrales und peripheres Nervensystem: Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Albträume, Halluzinationen, Euphorie, paranoides Denken, kognitive Dysfunktion, Ataxie, Trismus, Blepharospasmus, Bruxismus.

    Das Herz-Kreislauf-System: orthostatische Hypotonie, Arrhythmie, arterielle Hypertonie, Phlebitis.

    Atmungssystem: Dyspnoe, Schmerzen in der Brust.

    Das System der Hämatopoese: Anämie, Agranulozytose, Thrombozytopenie.

    Verdauungssystem: Trockenheit, bitterer Nachgeschmack, brennendes Gefühl im Mund, Übelkeit, Speichelfluss, Erbrechen, Schluckauf, Dysphagie, Durchfall, Verstopfung, Blähungen, Hepatitis, Zwölffingerdarmgeschwürentwicklung.

    Sinnesorgane: okulogische Krisen, Diplopie, Mydriasis, verschwommenes Sehen.

    Harnsystem: Harnretention, Priapismus, Veränderung der Urinfarbe, Harninkontinenz.

    Dermatologische Reaktionen: Hyperämie, Hitzewallungen, Hyperhidrose, Haarausfall, Nesselsucht.

    Allergische Reaktionen.

    Überdosis:

    Symptome: erhöhte Nebenwirkungen.

    Behandlung: symptomatisch.

    Interaktion:

    Kontraindizierte gleichzeitige Anwendung mit nichtselektiven und selektiven MAO-Inhibitoren der Typen A und B.

    Kompatibel mit anderen Antiparkinsonmitteln, Antidepressiva (Imizin, Moclobemid.

    Antagonisten von Dopaminrezeptoren, Phenytoin, Papaverin Verringern Sie die therapeutische Wirkung von Levodopa.

    Es wird empfohlen, Eisenpräparate mit einem 2-3-stündigen Intervall zu nehmen, da Levodopa und Entacapon verbinden sich mit Eisenionen in Chelatkomplexen.

    Kompatibel mit Vitamin B6, Ibuprofen, Diazepam.

    Spezielle Anweisungen:

    Nicht wirksam gegen extrapyramidale Störungen, die durch Medikamente verursacht werden.

    Verursacht Schläfrigkeit und kurzzeitiges Einschlafen. Bei der Einnahme des Medikaments ist es den Patienten verboten, ein Auto zu fahren und mit beweglichen Maschinen zu arbeiten.

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