Stalevo - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzLevodopa + Entacapon + [Carbidopa]Levodopa + Entacapon + [Carbidopa]

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Stalevo

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Orion Corporation Orion Pharma Finnland

Stalevo®

Dosierungsform: & nbsp;

Filmtabletten.

Zusammensetzung:

aktive Substanzen	Dragees
aktive Substanzen	50 mg / 12,5 mg / 200 mg	100 mg / 25 mg / 200 mg	150 mg / 37,5 mg / 200 mg
Levodopa	50 mg	100 mg	150 mg
Carbidopa-Monohydrat (entspricht Carbidopa)	13,5 mg (12,5 mg)	27,0 mg (25,0 mg)	40,5 mg (37,5 mg)
Entacapon	200 mg	200 mg	200 mg

*Hilfsstoffe:*
Maisstärke	65,00 mg	85,00 mg	105,0 mg
Mannitol	59,5 mg	86,10 mg	113,0 mg
Natriumcroscarmellose	17,70 mg	23,70 mg	28,5 mg
Povidon	31,90 mg	39,70 mg	46,6 mg
Magnesiumstearat	6,50 mg	8.50 mg	10,5 mg
Schale
Hypromellose	8,27 mg	10,82 mg	13,36 mg
Saccharose	1,18 mg	1,55 mg	1,91 mg
Titandioxid	1,65 mg	2,16 mg	2,67 mg
Eisenoxid gelb	0,12 mg	0,15 mg	0,19 mg
Eisenoxid rot	0,35 mg	0,46 mg	0,57 mg
Magnesiumstearat	0,59 mg	0,77 mg	0,96 mg
Polysorbat 80	0,24 mg	0,31 mg	0,38 mg
Glycerin 85%	0,59 mg	0,77 mg	0,96 mg

Beschreibung:

Tabletten sind bräunlich-rot oder gräulich-rot, länglich-ellipsoid, bikonvex, ohne Risiken, überzogen.

Für eine Dosierung von 50 mg / 12,5 mg / 200 mg:

Auf der einen Seite steht Code LCE 50.

Für eine Dosierung von 100 mg / 25 mg / 200 mg:

Auf der einen Seite steht Code LCE 100.

Für eine Dosierung von 150 mg / 37,5 mg / 200 mg:

Auf der einen Seite steht Code LCE 150.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein Antiparkinsonmittel (Dopaminvorläufer + Decarboxylase peripherer Inhibitor + COMT-Inhibitor)

ATX: & nbsp;

N.04.B.A.03 Levodopa, ein Decarboxylase-Inhibitor und ein Catechol-O-Methyltransferase-Inhibitor

Pharmakodynamik:Levodopa - der Vorläufer des Dopamin-Mediators, dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein und reduziert die Symptome eines Dopaminmangels. Der antiparkinsonische Effekt von Levodopa beruht auf der Umwandlung in Dopamin direkt im zentralen Nervensystem (ZNS), was zur Auffüllung seines Mangels führt. Carbidopa, ein Inhibitor der peripheren Dopa-Decarboxylase, reduziert die Bildung von Dopamin in peripheren Geweben, was indirekt zu einer Erhöhung der Levodopa-Menge im zentralen Nervensystem (ZNS) führt. Mit der Hemmung der Dopadecarboxylase Levodopa hauptsächlich zu einem potentiell gefährlichen Metaboliten von 3-O-Methyldopa (3-OMD) -Catechol-O-Methyltransferase metabolisiert. Entacapon ist ein reversibler, spezifischer Inhibitor der Catechol-O-Methyltransferase (COMT), hauptsächlich peripher. Entacapon verlangsamt die Clearance von Levodopa aus dem Blutstrom, was die Bioverfügbarkeit von Levodopa erhöht und seine therapeutische Wirkung verlängert.

Pharmakokinetik:

Absorption und Verteilung.

Levodopa schnell aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert. Das Essen von Lebensmitteln, die reich an neutralen Aminosäuren sind, kann die Aufnahme verzögern und verringern. Leicht mit Blutplasmaproteinen (10-30%) assoziiert, beträgt die Absorption 20-30% der Dosis. Bei der oralen Aufnahme ist die maximale Konzentration im Plasma des Blutes in 2-3 Stunden erreicht. Die individuelle Bioverfügbarkeit beträgt 15-33%. Das Verteilungsvolumen beträgt 1,6 l / kg.

Carbidopa verglichen mit Levodopa absorbiert und absorbiert etwas langsamer. Daten zur Pharmakokinetik sind begrenzt. Es bindet zu etwa 36% an Plasmaproteine. Die individuelle Bioverfügbarkeit von Carbidopa beträgt 40-70%.

Entacapon schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Es bindet zu 98% an Plasmaproteine, hauptsächlich an Albumin; in therapeutischen Konzentrationen verdrängt nicht andere Medikamente mit einem hohen Grad der Komplexbildung aus der Bindung mit Proteinen (Warfarin, Salicylsäure, Phenylbutazon, Diazepam und ETC.). Die individuelle Bioverfügbarkeit beträgt 35% (bei einer einmaligen oralen Aufnahme von 200 mg). Die maximale Konzentration bei einmaliger oraler Aufnahme wird nach 1 Stunde erreicht. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,27 l / kg.

Metabolismus und Ausscheidung.

Levodopa Es wird aktiv in allen Geweben mit Dofa-Decarboxylase und Catechol-O-Methyltransferase zu Dopamin, Noradrenalin, Adrenalin und 3-O-Methyldopa metabolisiert. 75% der akzeptierten Dosis werden über die Nieren in Form von Metaboliten für 8 Stunden ausgeschieden. In unveränderter Form wird es über die Nieren (35% für 7 Stunden) und den Darm ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Levodopa beträgt 0,55-1,38 l / kg / h. Die Halbwertszeit beträgt 0,6-1,3 Stunden.

Carbidopa zu zwei Hauptmetaboliten metabolisiert, die im Urin als Glucuronide und ungebundene Strukturen ausgeschieden werden. Unverändertes Carbidopa um 30% wird von den Nieren mit Urin ausgeschieden. Unter den Metaboliten, die im Urin ausgeschieden werden, sind die wichtigsten: alpha-Methyl-3-methoxy-4-hydroxyphenylpropionsäure und alpha-Methyl-3,4-dihydroxyphenylpropionsäure. Die Halbwertszeit beträgt 2-3 Stunden.

Entacapon fast vollständig metabolisiert. Hat die Wirkung eines "ersten Durchgangs" durch die Leber eine kleine Menge Entacapon als (E) -Isomer, wird daraus ein (Z) -Isomer (etwa 5% des gesamten Entacapons im Blutplasma). Es wird von den Nieren zu 10-20% und durch den Darm (mit Kot und Galle) zu 80-90% ausgeschieden. Der Hauptmetabolismus von Entacapon und seinem aktiven Metaboliten ist die Konjugation mit Glucuronsäure. Die Gesamtclearance beträgt etwa 0,7 l / kg / h. Die Halbwertszeit beträgt 0,4-0,7 Stunden.

Aufgrund der kurzen Halbwertszeit der wiederholten Anwendung gibt es keine echte Akkumulation von Levodopa oder Entacapon.

Altersgruppen von Patienten. Pharmakokinetische Parameter bei Patienten jünger (45-64 Jahre) und älter (65-75 Jahre) sind gleich.

Fußboden. Die Bioverfügbarkeit von Levodopa ist bei Frauen signifikant höher. Die Bioverfügbarkeit von Carbidopa und Entacapon hängt nicht vom Geschlecht der Patienten ab.

Verletzung der Funktion der Leber. Der Metabolismus von Entacapon verlangsamt sich bei Patienten mit leichten und mittelschweren Leberfunktionsstörungen (Klassen A und B nach der Child-Pugh-Klassifikation), was zu einer Erhöhung der Entacapon-Konzentration im Blutplasma sowohl in der Absorptionsphase als auch in der Eliminationsphase führt .

Beeinträchtigte Nierenfunktion. Beeinflusst die Pharmakokinetik von Entacapon nicht. Studien zur Pharmakokinetik von Levodopa und Carbidopa bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wurden nicht durchgeführt.

Indikationen:Parkinson-Krankheit und Parkinsonismus (mit Ausnahme von Drogen) in Fällen, in denen die Kombination verwendet wird Levodopa + Carbidopa unwirksam.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen die aktiven Bestandteile oder gegen einen der sonstigen Bestandteile (Hilfsstoffe);

- schwere Leberfunktionsstörung;

- Engwinkelglaukom;

- Phäochromozytom;

- kombinierte Verwendung mit nichtselektiven Monoaminoxidase (MAO) -Inhibitoren der Typen A und B (z. B. Phenelzin, Tranylcypromin);

- gemeinsame Anwendung mit selektiven MAO-A- und MAO-B-Inhibitoren;

- malignes neuroleptisches Syndrom und / oder atraumatische akute Rhabdomyolyse (einschließlich in der Anamnese).

- Alter bis 18 Jahre;

- die Zeit des Stillens;

- Schwangerschaft, mit Ausnahme der individuellen Situationen, in denen die mögliche positive Wirkung der Einnahme von CTIJIEBO das mögliche Risiko für die fetale Entwicklung übersteigt;

- Mangel an Zucker / Isomaltase, Unverträglichkeit gegenüber Fructose, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:

Schwere kardiovaskuläre und pulmonale, Insuffizienz, Asthma bronchiale, Leber, Nierenerkrankungen; Diabetes mellitus und andere dekompensierte endokrine Erkrankungen, erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltrakts; Krämpfe (in der Anamnese); Myokardinfarkt in der Anamnese (mit residualen atrialen nodulären oder ventrikulären Arrhythmien) - Kontrolle der Herzfunktion während des gesamten Zeitraums der anfänglichen Regulation des Dosierungsregimes; Psychose in der Geschichte und / oder im Verlauf der Behandlung, Depression mit suizidalen Tendenzen, antisoziales Verhalten;

Weitwinkelglaukom - mit sorgfältiger Überwachung des Augeninnendrucks; Die Patienten, die auf dem Hintergrund der Behandlung STALVO die Präparate bekommen, die die orthostatische Hypotension herbeirufen können;

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Neuroleptika, die Dopaminrezeptoren (insbesondere D2-Rezeptoren) blockieren, sollte eine STALVE-Behandlung unter genauer Beobachtung des Patienten durchgeführt werden, um den Antiparkinson-Effekt des Arzneimittels zu stoppen oder die Symptome der Erkrankung zu verstärken;

Gleichzeitige Aufnahme von STEELOVO und drei zyklischen Antidepressiva, Desipramin, Maprolitin, Venlafaxin.

Simultaner Empfang mit Warfarin und Medikamenten, die von COMT metabolisiert werden (Paroxetin).

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme; Tabletten können nicht in Teile aufgeteilt oder gebrochen werden. Die optimale Tagesdosis wird durch sorgfältige Auswahl der Levodopa-Dosis für jeden Patienten individuell bestimmt. Die tägliche Dosis wird vorzugsweise unter Verwendung einer der drei bestehenden Dosierungsarten von STEEL (50 / 12,5 / 200 mg, 100/25/200 mg oder 150 / 37,5 / 200 mg Levodopa / Carbidopa / Entacapon) optimiert. Nur als Einzeldosis Eine Tablette jeder Dosierung sollte eingenommen werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 1,5 g Levodopa, 2 g Entacapon, 375 mg Carbidopa (entsprechend 10 Tabletten STEVE 150 / 37,5 / 200 mg). Die Häufigkeit der Dosierung wird vom behandelnden Arzt bestimmt. Dosisregulierung während der Behandlung.

Wenn mehr Levodopa benötigt wird, wird der Abstand zwischen den Dosen reduziert und / oder der Patient wird in einer höheren Dosis (obligatorisch innerhalb der empfohlenen Dosis!) Auf STALVE-Behandlung umgestellt.

Wenn weniger Levodopa erforderlich ist, werden die Intervalle zwischen den Dosen des Arzneimittels erhöht und / oder der Patient wird in einer niedrigeren Dosierung auf STEVEVO-Behandlung übertragen.

Wenn andere Arzneimittel, die Levodopa enthalten, zusammen mit STEVE angewendet werden, sollten die Empfehlungen für die Gesamttagesdosis des Arzneimittels sorgfältig befolgt werden.

Nebenwirkungen:Erkrankungen des Nervensystems: Ataxie, Taubheit, Trismus, Aktivierung des latenten Gorner-Syndroms, Dyskinesie (einschließlich choreiramischer, dystonischer und anderer unwillkürlicher Bewegungen), Hyperkinesie, Bradykinesie (Einschluss-Ausschluss-Phänomen), Verschlechterung von Parkinson-Symptomen, Blepharospasmus, Bruxismus; Benommenheit, Schwindel, Anorexie.

Psychische Störungen: Verwirrung, Schlaflosigkeit, Nebensächlichkeiten, Albträume, Halluzinationen, Agitation, Angst, Euphorie; Veränderungen im Denken (einschließlich paranoid Denken und vorübergehender Psychosen); Depression mit oder ohne Entwicklung suizidaler Tendenzen; kognitive Dysfunktion;

Das Herz-Kreislauf-System: Arrhythmie, orthostatische Hypotonie, erhöhter Blutdruck, Phlebitis.

Organe der Vision: Diplopie, verschwommenes Sehen, erweiterte Pupillen, okkulte Krisen.

Erkrankungen des Verdauungssystems: Xerostomie, bitterer Geschmack im Mund, Übelkeit, Erbrechen, Speichelfluss, Dysphagie, Schluckauf, Schmerzen und Beschwerden im Unterleib, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Brennen in der Zunge, gastrointestinale Blutung, Entwicklung eines Zwölffingerdarmgeschwürs; Hepatitis.

Hautreaktionen: Hyperämie der Haut, ein Gefühl von "Hitzewallungen" von Blut, Hyperhidrose, Schwitzen (Verdunkelung), Haarausfall, erythematöser oder makulärer Hautausschlag, Urtikaria.

Störungen des Harnsystems: Harnretention, Harninkontinenz, Veränderung der Urinfarbe, Priapismus.

Atmungssystem: Schmerzen in der Brust, Kurzatmigkeit.

Hämopoetisches System: hämolytische und nicht-hämolytische Anämie, Thrombozytopenie, Agranulozytose.

Andere: Schwäche, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Dysphonie, malignes Melanom.

Überdosis:

Symptome: erhöhte Schwere der Nebenwirkungen, mit Ausnahme von allergischen Reaktionen, die dosisunabhängig sind.

Behandlung: Krankenhausaufenthalt, Magenspülung, wiederholte Aufnahmen von Aktivkohle. Kontrolle der Funktionen des Atmungs-, Herz-Kreislauf- und Harnsystems; EKG-Überwachung, falls erforderlich - Antiarrhythmietherapie. Pyridoxin Ineffektiv bei Überdosierung STEELOVO.

Interaktion:

Andere Anti-Parkinson-Mittel. Therapie STEELOVO verhindert nicht die Verwendung anderer Antiparkinsonmittel. Die Tagesdosis seleginina bei der gleichzeitigen Aufnahme mit dem Präparat STEWELO soll 10 Milligramme nicht übertreten.

Antidepressiva. STEELA ist kompatibel mit Imipramin und Moclobemid. Die therapeutische Wirkung von STEELVO nimmt bei gleichzeitiger Aufnahme mit Antagonisten von Dopaminrezeptoren (einige Neuroleptika und Antiemetika), Phenytoin, Papaverin ab.

Die therapeutische Wirkung von STEEL kann bei Patienten, die eine proteinreiche Diät erhalten, aufgrund der konkurrierenden Wirkung von Levodopa und einigen Aminosäuren abnehmen.

Bei der gleichzeitigen Aufnahme mit den Präparaten des Eisens muss man den Zeitraum in 2-3 Uhr zwischen den Aufnahmen STEEL und den eisenhaltigen Präparaten (Levodopa und Entacapon bilden Chelatkomplexe im Gastrointestinaltrakt mit Eisenionen).

STEELO ist kompatibel mit Präparaten aus Vitamin B6 (Pyridoxin), Diazepam, Ibuprofen.

Spezielle Anweisungen:

Wenn STALEVO durch eine Therapie ersetzt wird Levodopa + Carbidopa (ohne Entacapon) - eine Erhöhung der Levodopa-Dosis ist erforderlich.

Entacapon in Kombination mit Levodopa verursacht Schläfrigkeit und episodisches sofortiges Einschlafen. Es ist notwendig, sich zu weigern, ein Auto zu fahren und mit Maschinen und Mechanismen zu arbeiten.

STEELO wird nicht zur Beseitigung extrapyramidaler Reaktionen verschrieben, die durch Medikamente verursacht werden.

Vor der geplanten Vollnarkose kann das Medikament eingenommen werden, solange der Patient oral aufgenommen werden darf.

Bei Langzeit-STEELOVO-Therapie ist eine regelmäßige Überwachung von Leberfunktion, Hämatopoiesesystem, Nieren, Herz-Kreislauf-System erforderlich.

STALEVO langsam abbrechen, falls erforderlich, die Dosis von Levodopa erhöhen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, filmüberzogene 50 mg / 12,5 mg / 200 mg; _100 mg / 25 mg / 200 mg; 150 mg / 37,5 mg / 200 mg.

Verpackung:

Primärverpackung: 10, 30, 100 und 250 Tabletten in einer Flasche aus Polyethylen hoher Dichte (HDPE) mit Polypropylenstopfen, ausgestattet mit einem Schutzmechanismus gegen unbeabsichtigtes Öffnen. Der Hals der Ampulle ist mit Folie verschlossen (Kontrolle der primären Autopsie).

Sekundärverpackung: 1 Flasche zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C lagern. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000759

Datum der Registrierung:18.05.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Orion Corporation Orion Pharma Orion Corporation Orion Pharma Finnland

Hersteller: & nbsp;

ORION CORPORATION ORION PHARMA Finnland

Darstellung: & nbsp;ORION CORPORATION ORION PHARMA ORION CORPORATION ORION PHARMA Finnland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Stalevo (Stalevo)