Raltegravir - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Mittel zur Behandlung der HIV-Infektion

In der Formulierung enthalten

Isentress®

Pillen nach innen

Merck Sharp und Doum B.V. Niederlande

Isentress®

Pillen nach innen

Merck Sharp und Doum B.V. Niederlande

In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

VED

АТХ:

J.05.A.X Andere antivirale Medikamente

J.05.A.X.08 Raltegravir

Pharmakodynamik:Ein antivirales Mittel. Hemmt die katalytische Aktivität der HIV-Integrase, eines Enzyms, das an der viralen Replikation beteiligt ist. Die Hemmung der Integrase verhindert die kovalente Einführung des HIV-Genoms in das Genom der Wirtszelle in den frühen Stadien der Infektion. Die HIV-Genome, die nicht in der menschlichen DNA enthalten sind, sind nicht in der Lage, die Produktion neuer Viruspartikel zu induzieren, wodurch der Integrationsprozess unterdrückt wird und die weitere Verbreitung der Virusinfektion im Körper verhindert wird. Die inhibitorische Fähigkeit von Raltegravir in Bezug auf menschliche Phosphotransferase, einschließlich DNA-Polymerase, ist vernachlässigbar.

Pharmakokinetik:

Raltegravir wird nach Einnahme des Arzneimittels auf nüchternen Magen schnell resorbiert, die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach etwa 3 Stunden erreicht. AUC und maximale Konzentration proportional im Dosisbereich von 100 bis 1600 mg erhöhen. Die absolute Bioverfügbarkeit von Raltegravir ist nicht belegt. Raltegravir kann unabhängig von der Art der Nahrungsaufnahme eingenommen werden.

Mit der Einführung von zweimal täglich wird der Gleichgewichtszustand schnell erreicht, etwa 2 Tage nach Beginn der Behandlung. Die Werte von AUC und maximale Konzentration weisen auf eine minimale Kumulation von Raltegravir hin, zeigen die Plasmakonzentrationen in 12 Stunden eine leichte Kumulation.

Im Konzentrationsbereich von 2 bis 10 μmol beträgt die Bindung von Raltegravir an Plasmaproteine 83%. Raltegravir dringt leicht in die Plazentaschranke ein. Durchdringt nicht die Blut-Hirn-Schranke.

Nach Einnahme von Raltegravir werden ca. 51% und 32% über den Darm bzw. die Nieren ausgeschieden. Im Stuhl ist nur gefunden Raltegravir - Hydrolyseprodukt von Raltegravir-Glucuronid, sekretiert in Galle. Im Urin wird festgestellt Raltegravir und Raltegravir-Glucuronid in Anteilen von etwa 9% und 23% der verabreichten Dosis, während im Blutplasma 70% sind Raltegravirund 30% - Raltegravir-Glucuronid. Der Hauptweg des Metabolismus von Raltegravir ist der Prozess der Glucuronisierung, der durch das Enzym Uridin-Diphosphat-Glucuronosyl-Transferase vermittelt wird.

Indikationen:Behandlung von HIV-1-Infektionen (auch wenn andere antiretrovirale Medikamente unwirksam sindx Präparate) in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamentendie Vorbereitungen.

ICD-10

I.B20-B24 Krankheit verursacht durch das menschliche Immunschwächevirus [HIV]

Kontraindikationen:Kinder und Jugendliche unter 16 Jahren; Schwangerschaft, Stillzeit (Stillen); erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Raltegravir, ein Mangel an Zucker / IsomalBecken, Intoleranz gegen Fructose, Glucose-GalactoseMalabsorption; Phenylketonurie.

Vorsichtig:Schwere Leberinsuffizienz, gleichzeitige Hepatitis C, gleichzeitige Anwendung mit starken UGT1A1 Induktoren (einschließlich Rifampicin); Patienten mit Prädispositionauf die Entwicklung von Myopathie oder Rhabdomyolyse oder mit diesen Bedingungen in der Anamnese, die gleichzeitige Verwendung des Arzneimittels mit Antazida mit Aluminium oder Magnesium. Vorsicht ist geboten, wenn Patienten in der Anamnese mit Depressionen oder psychiatrischen Erkrankungen verschrieben werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:Empfehlungen für FDA - Kategorie C. In der Schwangerschaft kontraindiziert, während der Stillzeit (Stillen).

Dosierung und Verabreichung:

Akzeptiert Innerhalb. Die empfohlene Dosis beträgt 400 mg zweimal täglich. Die maximale Dosis beträgt 1600 mg / Tag.

Die maximale tägliche Dosis des Kauens Tablets ist 300 mg 2 mal am Tag.

Die Behandlung wird in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten durchgeführt.

Nebenwirkungen:

Von der Seite Verdauungssystem: Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen; selten Erbrechen, Beschwerden und Schmerzen im Oberbauch, Verstopfung, Dyspepsie, Blähungen, Gastritis, Glossitis, gastroösophagealen Reflux, Hepatitis, Hepatomegalie, Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität von AST, ALT und alkalische Phosphatase im Serum.

Von der Seite ZNS und peripheres Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Asthenie, Schwäche; selten - Reizbarkeit, periphere Neuropathie, Parästhesie, Polyneuropathie, Benommenheit, Depression, Schlaflosigkeit, ungewöhnliche Träume, Angstgefühle.

Von der Seite Hämatopoiesesystem: selten - Anämie, einschließlich makrozytäre Anämie, Neutropenie.

Von der Seite des kardiovaskulären Systems: selten - Myokardinfarkt, Palpitationen, ventrikuläre Extrasystolen.

Von der Seite Sinnesorgane: selten - verschwommenes Sehen.

Von der Seite Stoffwechsel: selten - erhöhter Appetit, Abnahme oder Zunahme des Körpergewichts, Lipomatose, gestörter Fettstoffwechsel, Diabetes mellitus, Hyperglykämie, Hyperlactatämie, Hyperlipidämie, Hypertriglyceridämie.

Von der Seite Bewegungsapparat: selten - Arthralgie, Myalgie, Schmerzen in den Extremitäten, Rückenschmerzen, Muskelkrämpfe, Myositis, Muskelatrophie, erhöhte Kreatinkinase-Aktivität.

Von der Seite Harnsystem: selten - toxische Nephropathie, nephrotisches Syndrom, Nykturie, Pollakisurie, Nierenversagen, tubuläre Nekrose.

Von der Seite Fortpflanzungsapparat: selten - erektile Dysfunktion, Gynäkomastie.

Allergische Reaktionen: Überempfindlichkeitsreaktionen.

Dermatologische Reaktionen: selten - erworbene Lipodystrophie, Hautausschlag, Erythem, Hautausschlag, einschließlich makularer und makulopapulöser Ausschlag, Juckreiz dermatoxerasia.

Andere: selten - ein Gefühl von Unbehagen in der Brust, Schüttelfrost, Fieber, Phlegmone, Infektionen durch das Herpes-simplex-Virus, Nasenbluten.

Überdosis:Keine Daten.
Behandlung: Entfernung von nicht saugenden Drogen aus dem GastrointestinaltraktSpur, Überwachung der Vitalzeichenund, einschließlich EKG, die Ernennung der symptomatischen Therapie.

Interaktion:

Bei der gleichzeitigen Verwendung mit Uridindiphosphat-Induktoren der Glucuronosyltransferase 1A1 (UDF-GT1A1), wie z Rifampicinist die Konzentration von Raltegravir im Blutplasma reduziert.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Raltegravir mit Inhibitoren von UDF-GT1A1 (ua mit Atazanavir) wird eine mäßige Erhöhung der Konzentration von Raltegravir im Blutplasma beobachtet.

Die gleichzeitige Anwendung von Raltegravir mit Arzneimitteln, die den pH-Wert von Magensaft erhöhen (z. B. Omeprazol oder Famotidin) kann die Resorptionsrate von Raltegravir und dementsprechend die Konzentration von Raltegravir im Blutplasma erhöhen.

Spezielle Anweisungen:

Bei Patienten mit Risiko für Myopathie, Rhabdomyolyse und Erhöhung der Konzentration von Kreatinphosphokinase im Blutserum mit Vorsicht anwenden.

In der Anfangsphase der Kombinationstherapie mit antiretroviralen Medikamenten können HIV-infizierte Patienten eine entzündliche Reaktion auf asymptomatische oder residuale opportunistische Infektionen (Cytomegalovirus oder Pneumocystis-Pneumonie, verursacht durch Pneumocystis jiroveci, Tuberkulose oder Paratuberkulose, verursacht durch Mycobacterium avium) entwickeln, die sich als eine Verschlechterung des klinischen Zustands und eine Verstärkung der bestehenden Symptome. Gewöhnlich werden solche Reaktionen in den ersten Wochen oder Monaten nach dem Beginn der Therapie beobachtet. In solchen Fällen können zusätzliche Diagnose- und Behandlungsmaßnahmen erforderlich sein.

Da ist nicht bekannt, ob Raltegravir wenn die Dialyse vor der Dialyse nicht empfohlen wird.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Studien zur Untersuchung der Auswirkungen auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und zum Einsatz von Mechanismen wurden nicht durchgeführt. Angesichts der Möglichkeit, vor dem Hintergrund der Therapie Schwindel, Schwäche, Benommenheit und verschwommenes Sehen zu entwickeln, sollten Patienten bei potenziell gefährlichen Aktivitäten besondere Vorsicht walten lassen.

Anleitung

Raltegravir (Raltegravirum)