Etambutol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Second-Line-Anti-Tuberkulose-Medikament. Hat eine bakteriostatische Wirkung nur auf Mycobacterium tuberculosiseinschließlich Stämme, die gegen Streptomycin, Kanamycin, Isoniazid, PASC und Ethionamid resistent sind. Der Wirkungsmechanismus ist nicht genau festgelegt. Anscheinend, EthambutolEindringen in Mycobakterien unterbricht die Synthese von RNA. Es ist nur für die intensive Teilung von Bakterien aktiv. Nachhaltigkeit Mycobacterium tuberculosis zu Ethambutol entwickelt sich relativ langsam.

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme beträgt die Resorption aus dem Verdauungstrakt 80%, der Rest der Dosis wird unverändert mit dem Stuhl ausgeschieden. Die Nahrungsaufnahme hat nur einen geringen Effekt auf die Resorption. Bei einer Einzeldosis von 25 mg / kg die maximale KonzentrationEthambutol im Blutplasma wird nach 4 Stunden erreicht und beträgt 5 μg / ml, nach 24 Stunden beträgt die Konzentration weniger als 1 μg / ml.

Ethambutol ist in den meisten Geweben verteilt, einschließlich der Lungen, Nieren, roten Blutkörperchen. Dringt mit entzündeten Hirnhäuten in die Gehirn-Rückenmarksflüssigkeit ein.

Etambutol wird in der Leber teilweise zu inaktiven Aldehyden und Dicarbonsäurederivaten metabolisiert, die im Urin ausgeschieden werden.

Die Halbwertszeit beträgt 3-4 Stunden. Es wird meist unverändert in Form von inaktiven Metaboliten mit 8-15% ausgeschieden.

Indikationen:

Alle Formen der pulmonalen und extrapulmonalen Tuberkulose (im Rahmen der Kombinationstherapie).

MAS-Infektion.

ICD-10

I.A15-A19.A18 Tuberkulose anderer Organe

I.A15-A19.A17.0 Tuberkulöse Meningitis (G01 *)

I.A15-A19.A15 Tuberkulose der Atmungsorgane, bakteriologisch und histologisch bestätigt

I.A30-A49.A31.0 Lungeninfektion durch Mycobacterium

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Gicht, Optikusneuritis, Katarakte, entzündliche Augenerkrankungen, diabetische Retinopathie, eingeschränkte Nierenfunktion.

Vorsichtig:

Alter bis 13 Jahre (keine klinischen Daten verfügbar).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kategorie der Empfehlungen für FDA ist nicht definiert. Während der Schwangerschaft nur nach strengen Indikationen anwenden und den potenziellen Nutzen und das potentielle Risiko für den Fötus vergleichen. Schwangere Frauen mit Tuberkulose sollten für mindestens 9 Monate mit verschiedenen Mitteln behandelt werden, einschließlich Ethambutol. Ethambutol Durchläuft die hematoplazentare Barriere die Konzentration im Blut des Fetus beträgt etwa 30% der Konzentration im Blut der Mutter. Komplikationen beim Menschen sind nicht dokumentiert.

In Studien zur Embryo- und Fetotoxizität bei Tieren, die hohe Ethambutol-Dosen erhalten haben, weisen Feten eine Oberlippen- und Gaumenspalte, Exenzephalie, Entwicklungsdefekte der Wirbelsäule (häufig die Halswirbelsäule), Zyklopie, Extremitätenfehler auf.

Etambutol kommt in der Muttermilch in Konzentrationen vor, die den Konzentrationen im Serum der Mutter entsprechen. Beim Menschen wurden jedoch keine Komplikationen beobachtet. Während der Behandlung sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside nach den Mahlzeiten 1 Mal pro Tag (am Morgen). Erwachsene, die zuvor keine Antituberkulose-Medikamente eingenommen hatten - 15 mg / kg pro Tag, behandelte Patienten - 25 mg / kg (bis zu 30 mg / kg / Tag) täglich für 2 Monate, dann bei einer Erhaltungsdosis von 50 mg / kg 2- 3x wöchentlich. Die maximale Tagesdosis beträgt 2 g. Kinder ab 13 Jahren - 15-25 mg / kg pro Tag. Die maximale Tagesdosis für Kinder beträgt 1 g. Die Behandlungsdauer beträgt 9 Monate (bis 2 Jahre).Eine Dosiskorrektur bei Nierenversagen ist erforderlich: mit einer Kreatinin-Clearance> 100 ml / min - 20 mg / kg pro Tag, 70-100 ml / min - 15 mg / kg pro Tag, <70 ml / min - 10 mg / kg pro Tag ; bei der Hämodialyse - 5 Milligramme / kg pro Tag, am Tag der Dialyse - 7 Milligramme / kg pro Tag.

Nebenwirkungen:

Von der Seite Nervensystem und Sinnesorgane: Depression, Parästhesie, Schwindel, Kopfschmerzen, Desorientierung im Raum, Halluzinationen, periphere Neuritis und Polyneuropathie, retrobulbäre Neuritis, Optikusatrophie; Verschlechterung der Sehschärfe, Refraktion und Farbwahrnehmung (hauptsächlich grün und rot), Verengung der zentralen und peripheren Sichtfelder, die Bildung von Rindern.

Von der Seite Atmungssystem: erhöhter Husten, erhöhter Sputum.

Von der Seite Organe des Verdauungstraktes: Anorexie, metallischer Geschmack im Mund, dyspeptische Erscheinungen (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall), Bauchschmerzen, eingeschränkte Leberfunktion.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz.

Andere: Leukopenie, Hyperurikämie, Exazerbation (Attacke) von Gicht, Arthralgie.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Halluzinationen, Polyneuritis.

Behandlung: symptomatisch.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verwendung von Aluminiumhydroxid tritt eine Verringerung der Absorption von Ethambutol aus dem Gastrointestinaltrakt auf.

Es gibt Hinweise auf eine mögliche Zunahme der optischen Neuropathie durch Ethambutol, wenn es in Kombination mit Isoniazid verwendet wird.

Unter dem Einfluss von Ethambutol ist eine Veränderung des Metabolismus von Zink möglich.

Spezielle Anweisungen:

Zu Beginn der Behandlung ist es möglich, Husten zu erhöhen, die Menge an Sputum zu erhöhen.

Etambutol wird nur in Kombination mit anderen Anti-TB-Medikamenten angewendet. In Kombination mit Isoniazid und Rifampicin ist hoch wirksam bei der Behandlung von Tuberkulose.

Bei einer Langzeittherapie müssen die Sehfunktionen, das Bild des peripheren Blutes sowie der funktionelle Zustand von Leber und Nieren regelmäßig überwacht werden.

Anleitung

Ethambutol (Aethambutolum)