Etorikoksib - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

NSAIDs - Coxiba

In der Formulierung enthalten

Arkoksia®

Pillen nach innen

Merck Sharp und Doum B.V. Niederlande

Arkoksia®

Pillen nach innen

Merck Sharp und Doum B.V. Niederlande

Costarox

Pillen nach innen

Sandoz d. Slowenien

АТХ:

M.01.A.H.05 Etoricoxib

Pharmakodynamik:

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament. Der selektive COX-2-Inhibitor blockiert in therapeutischen Konzentrationen die Bildung von Prostaglandinen und wirkt entzündungshemmend, analgetisch und antipyretisch. Selektive Unterdrückung von COX-2 wird begleitet von einer Abnahme der Schwere von klinischen Symptomen, die mit dem entzündlichen Prozess verbunden sind, ohne eine Wirkung auf die Funktion von Blutplättchen und der Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts zu haben.

Etorikoksib hat eine dosisabhängige Wirkung der COX-2-Hemmung, ohne COX-1 zu beeinflussen, wenn es in einer täglichen Dosis von bis zu 150 mg verabreicht wird. Hat keinen Einfluss auf die Produktion von Prostaglandinen in der Schleimhaut des Magens und zum Zeitpunkt der Blutung. In den durchgeführten Studien gab es keine Abnahme des Arachidonsäuregehalts und der durch Kollagen verursachten Blutplättchenaggregation.

Pharmakokinetik:

Bei Aufnahme schnell aus dem Verdauungstrakt aufgenommen, Bioverfügbarkeit - etwa 100%. Bei Erwachsenen erreicht das Fasten (120 mg) die maximale Konzentration durch1 Stunde. Die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Schwere und die Resorptionsrate von Etorikoksib in einer Dosis von 120 mg, während die maximale Konzentration um 36% reduziert wird und die Zeit ihres Anstiegs um 2 Stunden erhöht wird. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt mehr als 92%. . Volumen der Verteilung- 120 Liter. Es durchdringt die Plazentaschranke und die Blut-Hirn-Schranke. Metabolisierung durch mikrosomale Enzyme der Leber unter Bildung von 6-Hydroxymethyl-etorikoksib. Detected 5 etorikoksiba Metaboliten, von denen die wichtigsten - 6-Hydroxymethyl-Etoricoxib und sein Derivat - 6-Carboxy-Acetyl-Etoricoxib. Metaboliten keine Wirkung auf COX-1 sind inaktiv oder inaktiv gegenüber COX-2. Die Gleichgewichtskonzentration ist nach 7 Tagen erreicht (bei täglicher Einnahme von 120 mg). Plasmaclearance - 50 ml / min. Halbwertzeit-. 22 Stunden Rückkehr (nach einer einzigen intravenösen 25 mg) Nieren - 70% (weniger als 1% - unverändert), Darm - 20% (überwiegend in Form von Metaboliten, weniger als 2% - unverändert).

Indikationen:

Symptomatische Therapie von Osteoarthritis, rheumatoider Arthritis, Spondylitis ankylosans; Schmerz- und Entzündungssymptome, die mit akuter Gichtarthritis verbunden sind; Kurzfristige Behandlung von Schmerzen im Zusammenhang mit Zahnoperationen.

ICD-10

XIII.M05-M14.M05 Seropositive rheumatoide Arthritis

XIII.M05-M14.M10 Gicht

XIII.M15-M19.M15 Polyarthrose

XIII.M45-M49.M45 Ankylosierende Spondylitis

Kontraindikationen:

Vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierenden Nasenpolyposis oder Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese).

Erosive und ulzerative Veränderungen in der Magen-oder Zwölffingerdarmschleimhaut, aktive gastrointestinale Blutung, zerebrovaskuläre oder andere Blutungen.

Entzündliche Darmerkrankung (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) in der Phase der Exazerbation.

Hämophilie und andere Blutungsstörungen.

Schwere Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse II-IV-Funktionsklassen).

Schwere Leberinsuffizienz (mehr als 9 auf der Child-Pugh-Skala) oder aktive Lebererkrankung.

Nierenversagen von schwerem Grad (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, bestätigte Hyperkaliämie.

Zeitraum nach aortokoronarer Bypassoperation; Erkrankungen der peripheren Arterien, zerebrovaskuläre Erkrankungen, klinisch ausgedrückte KHK.

Stabile arterielle Hypertonie mit Blutdruckwerten von mehr als 140/90 mm Hg. Kunst.

Schwangerschaft, Stillzeit (Stillen).

Kinder und Jugendliche unter 16 Jahren.

Überempfindlichkeit gegen etorikoksibu.

Vorsichtig:

Bei Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz (5-9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) wird empfohlen, die Tagesdosis von 60 mg nicht zu überschreiten.

Mit Vorsicht gelten, wenn in einer Anamnese für Colitis Läsionen des Verdauungstraktes angegeben, Infektion Helicobacter pylori, bei älteren Patienten, bei Patienten, die Langzeit-NSAIDs erhielten, bei schweren somatischen Erkrankungen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, bei Diabetes mellitus, Hypertonie, Schwellung und Flüssigkeitsretention, Rauchen bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 60 ml / min unter gleichzeitiger Therapie die folgenden Medikamente: Antikoagulanzien (z. B. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon),selektive Wiederaufnahmehemmer Serotonin (zum Beispiel Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin), mit chronischem Alkoholismus.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Etoricoxib kann die weibliche Fruchtbarkeit beeinträchtigen und wird nicht für Frauen empfohlen, die eine Schwangerschaft planen.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament wird oral in einer Dosis von 60-120 mg einmal täglich eingenommen.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz (5-9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) wird empfohlen, die Tagesdosis von 60 mg nicht zu überschreiten.

Nebenwirkungen:

Von der Seite Verdauungssystem: oft - Oberbauchschmerzen, Übelkeit, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen; manchmal - Blähungen, Aufstoßen, Stärkung der Peristaltik, Verstopfung, Trockenheit der Mundschleimhaut, Gastritis, Geschwür der Magen- oder Zwölffingerdarmschleimhaut, Reizdarmsyndrom, Ösophagitis, Geschwüre der Mundschleimhaut, Erbrechen; sehr selten - Magen-Darm-Geschwüre (mit Blutungen oder Perforationen), Hepatitis.

Von der Seite nervöses System: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schwäche; manchmal - eine Verletzung des Geschmacks, Schläfrigkeit, Schlafstörungen, Empfindlichkeitsstörungen, einschließlich Parästhesien / Hyperästhesie, Angst, Depression, Konzentrationsstörungen; sehr selten - Halluzinationen, Verwirrung.

Von der Seite Sinnesorgane: manchmal - verschwommenes Sehen, Konjunktivitis, Tinnitus, Schwindel.

Von der Seite Harnsystem: manchmal - Proteinurie; sehr selten - Nierenversagen, in der Regel reversibel, wenn das Medikament abgesetzt wird.

Allergische Reaktionen: sehr selten - anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks und Schocks.

Von der Seite des kardiovaskulären Systems: oft - Herzklopfen, erhöhter Blutdruck; manchmal - Hitzewallungen, Hirndurchblutung, Vorhofflimmern, kongestive Herzinsuffizienz, unspezifische EKG-Veränderungen, Myokardinfarkt; sehr selten - hypertensive Krise.

Von der Seite Atmungssystem: manchmal - Husten, Kurzatmigkeit, Nasenbluten; sehr selten - Bronchospasmus.

Dermatologische Reaktionen: oft - Ekchymose; manchmal - Schwellungen im Gesicht, Hautjucken, Hautausschlag; sehr selten - Nesselsucht, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom.

Infektiöse Komplikationen: manchmal - Gastroenteritis, Infektionen der oberen Atemwege, Harnwege.

Von der Seite Bewegungsapparat: manchmal - Muskelkrämpfe, Arthralgie, Myalgie.

Von der Seite Stoffwechsel: oft - Schwellungen, Flüssigkeitsretention; manchmal - Veränderungen im Appetit, Gewichtszunahme.

Von der Seite Laborforschung: oft - erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen; manchmal - erhöhte Stickstoff im Blut und Urin, erhöhte Aktivität von Kreatinphosphokinase, niedriger Hämatokrit, Hämoglobin-Abnahme, Hyperkaliämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, erhöhte Serum-Kreatinin, erhöhte Harnsäure; selten - erhöhte Natrium im Blutserum.

Andere: oft - das grippeähnliche Syndrom; manchmal - Schmerzen in der Brust.

Überdosis:

Symptome: erhöhte Nebenwirkungen, einschließlich auf Seiten des Magen-Darm-Traktes, Herz-Kreislauf-System, Nieren.

Behandlung: symptomatische Therapie. Es wird bei der Hämodialyse nicht ausgeschieden, die Ausscheidung bei der Peritonealdialyse wurde nicht untersucht.

Interaktion:

Bei Patienten, die WarfarinEtoricoxib, das eine Dosis von 120 mg täglich erhielt, wurde von einer Zunahme von ungefähr 13% MHO und Prothrombinzeit begleitet. Bei Patienten, die Warfarin oder ähnliche Medikamente sollten Indikatoren MHO während der Beginn der Therapie oder Änderung der Dosierung Etoricoxib überwacht werden, vor allem in den ersten Tagen.

Es gibt Berichte, dass nichtselektive NSAIDs und selektive COX-2-Hemmer die antihypertensive Wirkung von ACE-Hemmern abschwächen können. Diese Wechselwirkung sollte bei der Behandlung von Patienten berücksichtigt werden etorikoksib gleichzeitig mit ACE-Hemmern. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (z. B. mit Dehydrierung oder im Alter) kann eine ähnliche Kombination das funktionelle Nierenversagen verstärken.

Etorikoksib kann gleichzeitig mit Acetylsalicylsäure in geringen Dosen zur Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen angewendet werden. Die gleichzeitige Verabreichung von niedrig dosierter Acetylsalicylsäure und Ethorikoksib kann jedoch zu einer erhöhten Häufigkeit von ulzerösen gastrointestinalen Läsionen und anderen Komplikationen im Vergleich zur Verabreichung eines einzelnen Ethorikoksibs führen. Nach dem Erreichen des Gleichgewichtszustandes beeinflusst die Einnahme von Ethorikoksib in einer Dosis von 120 mg einmal täglich nicht die Thrombozytenaggregationshemmung von Acetylsalicylsäure in niedrigen Dosen (81 mg pro Tag). Das Medikament ersetzt nicht die präventive Wirkung von Acetylsalicylsäure bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Cyclosporin und Tacrolimus erhöhen das Risiko der Entwicklung von Nephrotoxizität vor dem Hintergrund der Einnahme von etorikoksiba.

Es gibt Hinweise darauf, dass nichtselektive NSAIDs und selektive COX-2-Inhibitoren die Lithiumkonzentration im Plasma erhöhen können. Diese Wechselwirkung sollte bei der Behandlung von Patienten berücksichtigt werden etorikoksib gleichzeitig mit Lithium.

Es gibt Hinweise auf einen Anstieg der Plasma-Methotrexat-Konzentration um 28% (laut AUC) und eine Abnahme der renalen Clearance um 13% unter dem Einfluss von Etorikoksib.

Die Einnahme von Ethorikoksib in einer Dosis von 120 mg mit oralen Kontrazeptiva mit einem Gehalt von 35 μg Ethinylestradiol und 0,5 bis 1 mg Norethindron für 21 Tage, gleichzeitig oder im Abstand von 12 Stunden, erhöht die Steady-State-AUC0-24 von Ethinylestradiol um 50-60%.Die Konzentration von Norethisteron steigt jedoch normalerweise nicht in einem klinisch signifikanten Ausmaß an. Dieser Anstieg der Ethinylestradiolkonzentration sollte bei der Wahl des geeigneten oralen Kontrazeptivums zur gleichzeitigen Anwendung mit Ethorikoksibom berücksichtigt werden. Diese Tatsache kann zu einer Erhöhung der Häufigkeit von Thromboembolien führen, indem die Exposition von Ethinylestradiol erhöht wird.

Etorikoksib beeinflusst AUC0-24 im Gleichgewichtszustand oder die Eliminierung von Digoxin nicht. Gleichzeitig, etorikoksib erhöht die maximale Konzentration (im Durchschnitt um 33%), was bei der Entwicklung einer Überdosis Digoxin wichtig sein kann.

Die gleichzeitige Aufnahme von etorikoksiba und Rifampicin (ein starker Induktor des Leberstoffwechsels) führt zu einer 65% igen Senkung der AUC etorikoksiba im Plasma. Diese Wechselwirkung sollte bei gleichzeitiger Verabreichung von etorikoksiba mit Rifampicin in Betracht gezogen werden.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung ist eine sorgfältige Überwachung des Blutdrucks in den ersten 2 Wochen und danach regelmäßig erforderlich.

Während der Behandlungsphase sollte die Leber- und Nierenfunktion regelmäßig überwacht werden. Im Falle einer erhöhten Aktivität der hepatischen Transaminasen in 3-mal oder mehr, bezogen auf die Obergrenze der Norm, sollte die Behandlung beendet werden.

Angesichts des erhöhten Risikos für die Entwicklung unerwünschter Wirkungen mit zunehmender Zulassungsdauer ist es erforderlich, regelmäßig die Notwendigkeit einer weiteren Behandlung und die Möglichkeit einer Dosisreduktion zu prüfen.

Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit anderen NSAIDs.

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden. Patienten, bei denen Schwindelgefühle, Benommenheit oder Schwäche auftraten, weil sie auf konzentrationsbedürftige Tätigkeiten verzichteten.

Anleitung

Etoricoxib (Etoricoxibum)