Wellbutrin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzBupropionBupropion

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Dosierungsform: & nbsp;Tabletten mit verlängerter Wirkung, überzogen

Zusammensetzung:

Komponente	Menge (mg in einer Tablette)
Komponente	150 mg \| 300 mg
Aktive Substanz
Bupropion Hydrochlorid	150 mg	300 mg
Hilfsstoffe
Polyvinylchlorid Alkohol	5,3	10,6
Glyceryl tribehenate	4,7	9,4
Ethylcellulose- 100	12,0	13,05
Povidon	9,0	12,4
Macrogol-1450	3,46	4,24
Methacrylsäure- und Ethylacrylat-Copolymer [1: 1] (mit 0,7% Natrium Laurylsulfat, 2,3% Polysorbat-80)	4,59	6,86
Silizium Dioxid	1,72	2,57
Triethylcitrat	0,23	0,35
Gereinigtes Wasser	Wie notwendig	Wie notwendig
Tinte schwarz	Fußspuren	Fußspuren

Zusammensetzung der schwarzen Tinte

Komponente	Menge (% w / in)
Glasur Pharmazeutisch	44,467
Isopropanol	26,882
Eisenoxid schwarz	23,409
Butanol	2,242
Propylenglykol	2,000

Beschreibung:Tabletten mit einer Dosierung von 150 mg - runde Tabletten von cremefarbener bis blassgelber Farbe mit der Aufschrift "GS5FV" auf der einen Seite schwarz und auf der anderen Seite ohne Aufschriften.
Tabletten mit einer Dosierung von 300 mg - runde Tabletten von cremeweiß bis blassgelb mit der Aufschrift "GS5YZ" schwarz auf einer Seite und ohne Aufschriften auf der anderen Seite. . .

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antidepressivum

ATX: & nbsp;

N.06.A Antidepressiva

Pharmakodynamik:

Wirkmechanismus

Bupropion ist ein selektiver Inhibitor der Wiederaufnahme von Katecholaminen (Noradrenalin und Dopamin) mit geringer Wirkung auf den Einfang von Indolaminen (Serotonin), hemmt Monoaminoxidase nicht.

Trotz der Tatsache, dass der Wirkungsmechanismus von Bupropion, wie andere Antidepressiva, derzeit nicht bekannt ist, wird vorgeschlagen, dass seine antidepressive Wirkung durch Beeinflussung des noradrenergen und / oder dopaminergen Mediatorsystems erfolgt.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach Einnahme von Bupropion in Langzeittabletten bei gesunden Probanden betrug die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration etwa 5 Stunden.

Bei Einnahme von Langzeittabletten hat das Essen keinen signifikanten Einfluss auf die Resorption von Bupropion.

Die Kinetik von Bupropion und seinen Metaboliten ist in der chronischen Therapie in Dosen von 150 bis 300 mg / Tag linear.

Verteilung

Bupropion dringt gut in die Gewebe ein, sein scheinbares Verteilungsvolumen ist ungefähr gleich 2000 Liter.

Bupropion und Hydroxybupropion binden moderat an Plasmaproteine (84% bzw. 77%). Der Grad der Bindung an Proteine des Metaboliten von Threohydrobupropion beträgt ungefähr 50% der Bupropionwerte.

Stoffwechsel

Bupropion unterliegt einem intensiven Stoffwechsel. Im Plasma werden drei aktive Metaboliten bestimmt: Hydroxybupropion und Isomere von Aminoalkoholen - Threo-Hydrobupion und Erythro-Hydrobupion. Diese Tatsache kann von klinischer Bedeutung sein, da die Konzentrationen von Metaboliten im Plasma hoch oder sogar höher als die Konzentration von Bupropion im Plasma sind. Erythrohydrobupropion wird im Plasma nach einer Einzeldosis des Arzneimittels nicht quantitativ bestimmt. Aktive Metaboliten werden weiter zu inaktiv und von den Nieren ausgeschieden.

In In-vitro-Studien wurde gezeigt, dass Bupropion metabolisiert zu seinem Hauptmetaboliten Hydroxybupropion, hauptsächlich durch das Isoenzym CYP2B6, während das Cytochrom P450-Isoenzymsystem nicht an der Bildung von Threohydrobupropion beteiligt ist.

In vitro Bupropion und Hydroxybupion sind vergleichsweise schwache kompetitive Inhibitoren des CYP2D6-Isoenzymsystems (Ki - die Hemmkonstante beträgt 21 bzw. 13,3 μmol). Bei Probanden, bei denen eine hohe Stoffwechselrate unter Beteiligung des CYP2D6-Isoenzyms beobachtet wurde, gleichzeitige Verabreichung von Bupropion und Desipramin führte zu einer zwei- und fünffachen Erhöhung der maximalen Konzentration (VON_m_Oh) und die Fläche unter der pharmakokinetischen Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von Desipramin. Dieser Effekt hielt mindestens 7 Tage nach der letzten Bupropion-Dosis an.

Weil das Bupropion wird nicht durch das CYP2D6-Isoenzym metabolisiert. Erwarten Sie nicht, dass Desipramin die Pharmakokinetik von Bupropion beeinflusst. Es ist ratsam, vorsichtig vorzugehen, wenn Bupropion gleichzeitig mit Substratpräparaten für das Enzymsystem des CYP2D6-Isoenzyms verschrieben wird.

In Studien mit Freiwilligen oder Patienten, die 10-45 Tage lang empfohlene Dosen Buprogin erhielten, wurde unter dem Einfluss von Bupropion oder Hydroxybupropion keine Induktion von Enzymsystemen nachgewiesen.

Die maximale Konzentration von Hydroxybupropion im Plasma ist etwa 10 mal höher als die maximale Konzentration des Ausgangsmaterials im Gleichgewichtszustand.

Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration für Erythrahydrobupropion und Threohydrobupropion ist ungefähr die gleiche wie für Hydroxybupropion.

In einer Studie an gesunden Probanden führte die gleichzeitige Verabreichung von Ritonavir in einer Dosis von 100 mg zweimal täglich zu einer Verringerung der Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve der Konzentrations-Zeit-Konzentration (AUC) und der maximalen Konzentration (VON_m_Oh) von Bupropion um 22% bzw. 21%. AUC und VON_m_Oh Die Metaboliten von Bupropion nahmen von 0 auf 44% ab. In einer anderen Studie, die an gesunden Freiwilligen durchgeführt wurde, Ritonavir in einer Dosis von 600 mg 2-mal täglich reduzierte AUC und VON_m_Oh Bupropion um 66% bzw. 62%. AUC und VON_m_Oh Metaboliten von Bupropion nahmen um 42% bzw. 78% ab.

In einer Studie an gesunden Probanden war eine kombinierte Dosis von Lopinavir 400 mg / Ritonavir 100 mg zweimal täglich mit einer Abnahme der AUC und Bupropion Stach um 57% assoziiert. AUC und VON_m_Oh Hydroxybupropion wurden um 50% bzw. 31% reduziert.

Die maximale Konzentration von Hydroxybupropion im Plasma wird 7 Stunden nach der Einnahme von Bupropion in Retardtabletten erreicht.

Ausscheidung

Nach Einnahme von 200 mg Kohlenstoff-markiertem C-Bupropion wurden 87% und 10% der radioaktiven Dosis in Urin bzw. Kot nachgewiesen. Die Dosisfraktion von Bupropion in unveränderter Form betrug nur 0,5%, was mit dem aktiven Metabolismus von Bupropion verbunden ist. Weniger als 10% isotopenmarkierte Dosis wurde im Urin als aktiver Metabolit nachgewiesen.

Die Clearance von Bupropion bei der Einnahme beträgt ca. 200 l / h, die Halbwertszeit beträgt 20 h.

Die Halbwertszeit von Hydroxybupropion beträgt etwa 20 Stunden, die AUC im Gleichgewichtszustand ist etwa 17 mal größer als die von Bupropion. Die Halbwertszeit von threo-Hydrobupropion und Erythro-Hydropropion ist länger (37 bzw. 33 h), die AUC ist 8 und 1,6-mal höher als die von Bupropion. Zeit, um den Gleichgewichtszustand von Bupropion und seinen Metaboliten zu erreichen - für 8 Tage.

Spezielle Patientengruppen:

Ältere Patienten

Pharmakokinetische Studien bei älteren Patienten zeigten unterschiedliche Ergebnisse. Eine Einzeldosis-Studie auf Dosisbasis zeigte, dass sich die Pharmakokinetik von Bupropion und seinen Metaboliten bei älteren Patienten nicht von der bei jungen erwachsenen Patienten unterscheidet. In einer anderen pharmakokinetischen Studie mit Einzeldosen und wiederholter Anwendung wurde gezeigt, dass Bupropion und seine Metaboliten sind bei älteren Patienten stärker angesammelt. Die klinische Erfahrung hat keine Unterschiede in der Verträglichkeit des Medikaments bei älteren und jungen Patienten gezeigt, aber wir können eine Überempfindlichkeit gegen das Medikament bei älteren Patienten nicht ausschließen. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Die Ausscheidung von Bupropion und seinen Hauptmetaboliten kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion abnehmen. Die Exposition von Bupropion und / oder seiner Metaboliten ist bei Patienten mit einem terminalen Nierenversagen oder eingeschränkter Nierenfunktion von mäßiger bis schwerer Schwere erhöht.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Die Pharmakokinetik von Bupropion und seinen aktiven Metaboliten zeigte keine statistisch signifikanten Unterschiede bei Patienten mit leichter bis mittelgradiger Zirrhose im Vergleich zu gesunden Probanden, trotz der hohen individuellen Variabilität. Bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose VON_m_Oh und AUC Bupropion sind signifikant reduziert (ca. 70% bzw. 3-mal) und haben größere Variabilität im Vergleich zu ähnlichen Werten bei gesunden Probanden, steigt auch die Eliminationshalbwertszeit (um ca. 40%). Für Metaboliten der Mittelwert VON_m_Oh abnimmt (um etwa 30-70%), steigt die durchschnittliche AUC (um etwa 30-50%), der Durchschnitt _T_m_Oh erhöht (etwa 20 Stunden), steigt auch der Mittelwert der Halbwertszeit (etwa 2-4 mal) im Vergleich zu den Werten von gesunden Freiwilligen.

Klinische Wirksamkeit

Die Wirksamkeit und Verträglichkeit von Bupropion in Retardtabletten wurde in 7 Doppelblindstudien untersucht; Von diesen 7 Studien wurden 3 in Europa im Interessenbereich (bis zu 300 mg / Tag) durchgeführt. Die folgenden 4 Studien wurden in den USA mit einem flexiblen Dosisbereich von bis zu 450 mg / Tag durchgeführt. Der Nachweis einer langfristigen Unterstützung für den Effekt wird durch eine einjährige Studie zur Verhinderung von Exazerbationen mit Bupropion erbracht; 816 Patienten erhielten Bupropion in der Phase einer einseitigen Blindaufnahme dieser Studie, von denen 423 in eine nachfolgende Doppelblindphase randomisiert wurden (Bupropion - 210, Placebo - 213).

Bupropion war wirksam bei Patienten mit Schweregrad der Depression von leicht bis mittelschwer, sowie für Patienten mit schwerer Depression. In vergleichenden europäischen Vergleichsstudien wurden ähnliche Grade der Arzneimittelexzellenz gegenüber Placebo bei Patienten mit leichter und mittelschwerer Depression (-1,8, p = 0,032) und bei Patienten mit schwerer Depression (-2,3, p = 0,041) beobachtet.

Indikationen:Behandlung von Depressionen.Wenn eine angemessene Reaktion erreicht ist, Fortsetzung der Bupropion Therapie Um Exazerbationen und Rückfällen von depressiven Episoden zu verhindern.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Bupropion oder eine andere Komponente des Arzneimittels

- Krämpfe

- Schwerer Entzug von Alkohol oder Sedativa (einschließlich Benzodiazepinen)

- gleichzeitige Anwendung anderer Bupropion-haltiger Arzneimittel (das Auftreten von Anfällen ist dosisabhängig)

- Bulimie oder Anorexia nervosa in der Anamnese (es kann zu Anfällen kommen)

- Gleichzeitige Anwendung mit Monoaminoxidase-Hemmern (MAO). Beginnen Sie die Therapie mit Bupropion nicht mindestens 2 Wochen nach Aufhebung der irreversiblen MAO-Hemmer.

- Alter bis 18 Jahre.

Vorsichtig:Es sollte mit Vorsicht bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, eingeschränkter Nierenfunktion, kardiovaskulärer Erkrankung und reduzierter Krampfbereitschaft angewendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Die Sicherheit von Bupropion bei Schwangeren ist nicht erwiesen.

Bupropion kann während der Schwangerschaft Patienten verabreicht werden, nur wenn der erwartete Nutzen aus seiner Verwendung das mögliche Risiko übersteigt.

In einer retrospektiven Studie (n = 7005 Säuglinge) war das Auftreten angeborener Fehlbildungen (2,3%) oder kardiovaskulärer Fehlbildungen (1,1%) im Zusammenhang mit Bupropion im ersten Schwangerschaftsdrittel (n = 1213 Säuglinge) nicht erhöht ), verglichen mit der Verwendung von anderen Antidepressiva im ersten Trimester der Schwangerschaft (n = 4743 Babys - 2,3% bzw. 1,1%); bei Anwendung von Bupropion nicht im ersten Trimester (n = 1049 Babys, 2,2% bzw. 1,0%).

Stillzeit

Weil das Bupropion und seine Metaboliten dringen in die Muttermilch ein, es wird empfohlen, das Stillen während der Bupropiontherapie zu beenden.

Dosierung und Verabreichung:Bupropion-Retardtabletten sollten im Ganzen geschluckt werden, ohne zu kauen, nicht zu brechen oder zu hacken, da dies zu einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen, einschließlich konvulsiver Erkrankungen, führen kann.

Behandlung von Depressionen

Der klinische Effekt tritt 14 Tage nach Beginn der Therapie auf. Wie bei allen Antidepressiva kann die antidepressive Wirkung nach einigen Wochen der Behandlung auftreten.

Die maximale Einzeldosis von Bupropion mit verzögerter Freisetzung sollte nicht mehr als 450 mg betragen. Der Abstand zwischen Bupropion sollte mindestens 24 Stunden nach der letzten Dosis liegen. Erhöhen Sie die Dosis sollte nicht mehr als 100 mg pro Tag für drei Tage betragen.

- Erwachsene

Beginnen Sie mit der Behandlung

Die Anfangsdosis von Bupropion beträgt 150 mg einmal täglich morgens.

Wenn eine angemessene therapeutische Wirkung nicht erreicht wird, wird empfohlen, die Dosis auf die übliche Zieldosis für Erwachsene 300 mg / Tag 1 Mal pro Tag zu erhöhen.

Erhöhung der Dosis über 300 mg / Tag

Bei Patienten, bei denen nach mehreren Wochen der Behandlung eine Dosis von 300 mg / Tag nicht klinisch verbessert wird, ist es möglich, die Dosis auf maximal 450 mg / Tag zu erhöhen.

Unterstützende Therapie

Akute Episoden einer Depression erfordern eine kontinuierliche Behandlung, die 6 Monate nach dem Erreichen der anfänglichen therapeutischen Reaktion dauert. Die Wirksamkeit von Bupropion (300 mg / Tag) wird mit Langzeittherapie (bis zu 1 Jahr) nachgewiesen.

- Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Bupropion bei Patienten unter 18 Jahren ist nicht erwiesen.

Behandlung von Depressionen in speziellen Patientengruppen

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten ist die Entwicklung einer Überempfindlichkeitsreaktion wahrscheinlicher, daher sollte die Dosis oder Häufigkeit der Verabreichung des Arzneimittels verringert werden.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Die Behandlung solcher Patienten sollte mit einer niedrigeren Dosis des Arzneimittels begonnen werden, da Buprotion und seine Metaboliten bei diesen Patienten mehr als üblich akkumulieren können. Die Dosis von Bupropion in Retardtabletten sollte für solche Patienten nicht mehr als 150 mg einmal täglich betragen.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Aufgrund der Tatsache, dass der Unterschied in der Pharmakokinetik bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von leichtem oder mäßigem Ausmaß erhöht ist, müssen sie möglicherweise das Intervall zwischen den Dosen des Medikaments erhöhen.

Die Dosis von Bupropion in Retardtabletten bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose sollte 150 mg einmal alle 2 Tage nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Im Folgenden finden Sie eine Liste von unerwünschten Ereignissen, die in klinischen Studien nach Organsystemen identifiziert wurden. Kriterien für die Häufigkeit von unerwünschten Reaktionen: sehr häufig (≥1 / 10), oft (≥1 / 100, <1/10) manchmal (≥1 / 1000, <1/100), selten (≥1 / 10.000, < 1/1000), sehr selten (<1/10 000).

Vom Immunsystem:

Häufig	Überempfindlichkeitsreaktionen wie Urtikaria
Selten	schwerere Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödem, Dyspnoe / Bronchospasmus und anaphylaktischer Schock, Arthralgie, Myalgie und Fieber, begleitet von einem Ausschlag, und andere Symptome einer verzögerten Überempfindlichkeitsreaktion. Diese Symptome können der Serumkrankheit ähneln.

Von der Seite des Stoffwechsels

Häufig:	Anorexie
Manchmal:	Gewichtsverlust
Selten:	Änderung der Blutzuckerwerte

Von der Seite der Psyche und des Verhaltens

Häufig	Schlaflosigkeit
Häufig:	Aufregung, Angst
Manchmal	Depression, Verwirrung
Selten:	Aggression, Feindseligkeit, Reizbarkeit, Angst, Halluzinationen, ungewöhnliche Träume, Depersonalisation, Illusionen, Wahnvorstellungen.

Aus dem Nervensystem

Häufig:	Kopfschmerzen
Häufig:	Zittern, Schwindel, Dysurie
Manchmal:	beeinträchtigte Konzentrationsfähigkeit.
Selten:	konvulsive Störungen.
Selten:	Dystonie, Ataxie, Parkinsonismus, Bewegungskoordinationsstörungen, Gedächtnisstörungen, Parästhesien, Ohnmacht.

Von der Seite des Sehorgans

Häufig

Sehstörungen

Von der Seite des Hörorgans

Häufig

Tinnitus

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems

Häufig:	erhöhter Blutdruck (manchmal schwer), "Hitzewallungen"
Manchmal:	Tachykardie
Selten:	Herzschlag, Vasodilatation, orthostatische Hypotonie

Aus dem Magen-Darm-Trakt

Häufig	trockener Mund, Magen-Darm-Störungen, einschließlich Übelkeit und Erbrechen
Häufig	Bauchschmerzen, Verstopfung
Selten:	erhöhte Aktivität von Leberenzymen, Gelbsucht, Hepatitis

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe

Häufig:	Hautausschlag, juckende Haut, Schwitzen
Selten:	muliformes Erythem, Stevens-Johnson-Syndrom

Vom Muskel-Skelett-System und Bindegewebe

Selten:

Zuckungen der Gliedmaßenth

Von der Seite des Harnsystems

Selten:

Häufigkeit des Urinierens

Vom Körper als Ganzes

Häufig

Fieber, Brustschmerzen, Asthenie

Schlaflosigkeit ist eine sehr häufige Nebenreaktion vorübergehender Natur, wenn nötig, die Dosis oder Häufigkeit der Einnahme des Medikaments zu reduzieren. Nehmen Sie das Medikament nicht vor dem Schlafengehen ein und beachten Sie einen 24-Stunden-Abstand zwischen der Einnahme des Medikaments.

Überdosis:

Symptome

Im Falle einer Überdosierung von Bupropion werden neben den im Abschnitt "Nebenwirkung" beschriebenen Symptomen Schläfrigkeit, Bewusstseinsverlust und Veränderungen im EKG beobachtet, wie z. B. Leitungsstörungen (einschließlich QRS-Verlängerung) oder Arrhythmien. Es wurde über einen Fall von gleichzeitiger Einnahme von Bupropion in Dosen berichtet, die 10-mal höher als die maximale therapeutische Dosis waren.

Behandlung

Das spezifische Gegenmittel von Bupropion ist nicht bekannt.

Im Falle einer Überdosierung wird ein Krankenhausaufenthalt empfohlen. Es ist nötig das EKG und die Kennziffern der lebenswichtigen Funktionen zu überwachen. Es ist erforderlich, Atemwegsdurchgängigkeit, Sauerstoffversorgung und Lungenventilation bereitzustellen. Sobald das Bupropion oral eingenommen wurde, ist die Verwendung von Aktivkohle angezeigt. Weitere Taktiken der Behandlung sollten auf dem klinischen Bild und den Empfehlungen des toxikologischen Zentrums basieren.

Interaktion:

Bupropion unterliegt einem Metabolismus mit der Bildung seines wichtigsten aktiven Metaboliten - Hydroxybupropion, hauptsächlich unter Beteiligung des Isoenzyms P450 IIB6 (CYP2B6). Daher sollte bei der gleichzeitigen Verabreichung von Bupropion mit Arzneimitteln, die die Aktivität des Isoenzyms CYP2B6 beeinflussen (z. B. Orfenadrin, Cyclophosphamid, Ifosfamid, Ticlopidin, Clopidogrel).

In einer In-vitro-Studie des P450-Enzymsystems wurde gezeigt, dass Bupropion und Hydroxybupion sind Inhibitoren des Metabolismus des Isoenzyms CYP2D6. Die gleichzeitige Anwendung von Bupropion mit Präparaten, die überwiegend vom CYP2D6-Isoenzym metabolisiert werden (wie β-Adrenoblockern (z. B. Metoprolol), Antiarrhythmika, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, trizyklische Antidepressiva, Antipsychotika) sollten eingeleitet werden, wenn der niedrigere Dosisbereich der Begleitmedikation erreicht ist. Wenn die Bupropion-Therapie mit einer bereits verabreichten Therapie mit einem Arzneimittel verbunden ist, das durch das CYP2D6-Isoenzym metabolisiert wird, sollte eine Dosisreduktion der Begleitmedikation in Betracht gezogen werden, die insbesondere bei Arzneimitteln mit einem engen therapeutischen Index von Bedeutung ist. Obwohl Citalopram nicht einem präferentiellen Metabolismus mittels des CYP2D6-Isoenzyms unterworfen wurde, fand eine Studie, dass, wenn Bupropion verwendet wurde, die maximale Konzentration (Смах) und die Fläche unter der pharmakokinetischen Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von Citalopram um 30% bzw. 40%.

Weil das Bupropion einem aktiven Metabolismus unterliegt, kann die gleichzeitige Verabreichung von Induktoren (z. B. Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin, Ritonavir, Efavirenz) oder Inhibitoren von Cytochrom P450-Isoenzymen die therapeutische Wirkung von Bupropion beeinflussen.

In Studien mit gesunden Probanden reduzierte die zweimal tägliche Einnahme von Ritonavir (in Dosen von 100 mg zweimal täglich oder 600 mg zweimal täglich) oder einer Kombination von Ritonavir (100 mg) und Lopinavir (400 mg) die Exposition von Bupropion und seinen Metaboliten in Abhängigkeit von einer Dosis von ca. 20-80%. Efavirenz (in einer Dosis von 600 mg einmal täglich) für zwei Wochen reduziert die Exposition von Bupropion um etwa 55%. Dieser Einfluss wird vermutlich durch die Induktion des Bupropion-Metabolismus vermittelt.

Als Konsequenz können Patienten, die diese Arzneimittel erhalten, eine höhere Bupropion-Dosis benötigen, die Dosis sollte jedoch die Maximaldosis nicht überschreiten.

Begrenzte klinische Daten zeigten eine Zunahme der Häufigkeit

das Auftreten von psychoneurologischen Nebenwirkungen bei Patienten, die Bupropion gleichzeitig mit Levodopa oder Amantadin. Bei gleichzeitiger Anwendung von Bupropion mit Patienten, die Levodopa oder Amantadin.

Die Verabreichung wiederholter Dosen von Bupropion hatte keinen statistisch signifikanten Effekt auf die einmal eingenommene Pharmakokinetik von Lamotrigin: bei 12 Patienten stieg die AUC von Glucuronid Lamotrigin nur leicht an.

Die gleichzeitige Anwendung von Bupropion und einem transdermalen Nikotinsystem kann zu einem Blutdruckanstieg führen. Arzneimittel, die eine metabolische Aktivierung über das CYP2D6-Isoenzym erfordern (z. B. Tamoxifen), möglicherweise weniger wirksam bei Verabreichung mit CYP2D6 - Inhibitoren, wie z Bupropion.

Spezielle Anweisungen:

Konvulsivum

Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis von Bupropion. das Risiko von Anfällen als Folge der Einnahme von Bupropion ist dosisabhängig. Im Allgemeinen betrug die Inzidenz von Anfällen bei Einnahme von lang wirksamen Bupropiontabletten in einer Dosis von 450 mg / Tag in klinischen Studien etwa 0,1%.

Das Auftreten von Anfällen, die bei der Anwendung von Bupropion auftreten, ist mit dem Vorhandensein von Risikofaktoren verbunden. Folglich, Bupropion sollte mit äußerster Vorsicht an Patienten verabreicht werden, bei denen eine oder mehrere Bedingungen zu einer Verringerung der Krampfbereitschaft führen, einschließlich:

- Schädel-Hirn-Traumen in der Anamnese;

- ZNS-Tumoren;

- Krämpfe in der Anamnese;

- begleitende Therapie mit anderen Arzneimitteln, die die Schwelle der Krampfbereitschaft verringern.

Darüber hinaus muss in klinischen Situationen, die mit einem erhöhten Risiko für Krampfanfälle, einschließlich Alkohol und Sedierung, die Verwendung von hypoglykämischen Arzneimitteln oder Insulin und die Verwendung von Stimulanzien oder Arzneimitteln zur Appetitminderung einhergehen, Vorsicht walten gelassen werden (Sibutramin).

Wenn während der Behandlung Anfälle auftreten Bupropion sollte abgebrochen werden, wird die Wiederaufnahme der Therapie mit Bupropion nicht empfohlen.

Überempfindlichkeitsreaktionen

Bei der Entwicklung von Überempfindlichkeitsreaktionen Bupropion sollte sofort abgebrochen werden. Der Arzt sollte sich darüber im Klaren sein, dass die Symptome nach dem Absetzen von Bupropion anhalten können und eine angemessene medizinische Intervention erforderlich sein kann.

Funktionsstörung der Leber

Bupropion ist dem aktiven Metabolismus in der Leber weitgehend ausgesetzt, wobei aktive Metaboliten gebildet werden, die weiter metabolisiert werden. Bupropion sollte bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion mit Vorsicht angewendet werden, ist es notwendig, das Problem der Erhöhung der Intervalle zwischen der Zulassung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von leicht bis mäßig zu lösen.

Bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose sollte Bupropion mit äußerster Vorsicht angewendet werden. Bei solchen Patienten ist eine Verringerung der Empfangsfrequenz erforderlich. die maximalen Konzentrationen von Bupropion sind stark erhöht, und die Häufigkeit der Kumulation bei diesen Patienten ist häufiger als üblich.

Alle Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollten engmaschig auf die Entwicklung von Nebenwirkungen (z. B. Schlaflosigkeit, Mundtrockenheit, Krampfanfälle) überwacht werden, was ein Anzeichen für hohe Konzentrationen von Bupropion oder seiner Metaboliten sein kann.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und ältere Patienten

Bupropion unterliegt einem intensiven Metabolismus in der Leber mit der Bildung von aktiven Metaboliten, die anschließend von den Nieren ausgeschieden werden. Daher sollte die Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit niedrigeren Dosen begonnen werden, da Bupropion und seine Metaboliten können bei solchen Patienten häufiger als üblich kumuliert werden. Solche Patienten sollten sorgfältig auf die Entwicklung von Nebenwirkungen (z. B. Schlaflosigkeit, Mundtrockenheit, Krampfanfälle) überwacht werden, die ein Anzeichen für hohe Konzentrationen von Bupropion oder seiner Metaboliten sein können.

Klinische Studien haben keine Unterschiede in der Verträglichkeit von Bupropion bei älteren Patienten und jüngeren Patienten gezeigt. Die Möglichkeit einer Überempfindlichkeit bei einigen älteren Patienten kann jedoch nicht ausgeschlossen werden, so dass eine Dosis- oder Frequenzreduktion erforderlich sein kann.

Verwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren

Die Behandlung mit Antidepressiva ist mit einem erhöhten Risiko für Suizidgedanken und -verhalten bei Kindern und Jugendlichen mit schweren depressiven Störungen und anderen psychischen Störungen verbunden.

Klinische Verschlechterung und suizidales Risiko im Zusammenhang mit psychischen Störungen bei Erwachsenen

Bei Patienten mit Depression kann eine Verschlimmerung der Krankheitssymptome und / oder das Auftreten von Suizidgedanken und suizidalem Verhalten beobachtet werden, unabhängig davon, ob sie Antidepressiva erhalten. Da die Besserung nicht innerhalb der ersten Behandlungswochen und länger auftreten kann, Patienten sollten engmaschig auf klinische Verschlechterung (einschließlich Entwicklung neuer Symptome) und suizidales Verhalten / Gedanken, insbesondere zu Beginn des Behandlungsverlaufs und bei Dosisänderungen (Zunahme oder Abnahme), überwacht werden. Dieses Risiko besteht bis zum Erreichen einer ausgeprägten Remission. Die klinische Erfahrung mit der Verwendung aller Antidepressiva zeigt, dass das Suizidrisiko in den frühen Stadien der Genesung steigen kann.

Das größte suizidale Risiko erfahren Patienten mit suizidalem Verhalten oder Suizidgedanken, junge Patienten und Patienten mit Suizidgedanken vor der Behandlung. Solche Patienten sollten während der Behandlung sorgfältig überwacht werden.

Darüber hinaus zeigte eine Metaanalyse von Placebo-kontrollierten klinischen Studien zur Anwendung von Antidepressiva bei erwachsenen Patienten mit schweren Depressionen oder anderen psychischen Störungen ein erhöhtes Risiko für Suizidgedanken und -verhalten im Zusammenhang mit der Einnahme von Antidepressiva im Vergleich zu Placebo bei Patienten unter 25 Jahren von Alter.

Patienten und Pflegepersonal sollten vor der Notwendigkeit einer genauen Überwachung des Zustands der Patienten (einschließlich des Auftretens neuer Symptome) und im Falle einer Verschlechterung ihres Zustands und / oder Auftretens von Suizidgedanken / -verhalten oder Autoaggression gewarnt werden, und wenn sie auftreten für medizinische Hilfe.

Diese Symptome können sowohl mit der Grunderkrankung als auch mit der laufenden medikamentösen Therapie in Verbindung gebracht werden.

Im Falle einer klinischen Verschlechterung (einschließlich wenn neue Symptome auftreten) und / oder Selbstmordgedanken / Verhalten, insbesondere wenn die Symptome schwerwiegend sind, durch einen plötzlichen Beginn gekennzeichnet und nicht vor Beginn der Behandlung manifestiert, ist es notwendig, über die Änderung der Behandlung zu entscheiden Regime, einschließlich möglicher Aufhebung der Droge.

Psychische Störungen, einschließlich Manie und bipolarer Störung

Psychotische Störungen und Manie wurden vor allem bei Patienten mit psychischen Erkrankungen in der Anamnese beobachtet. Darüber hinaus kann eine schwere depressive Episode eine erste Manifestation der bipolaren Störung sein. Es ist allgemein akzeptiert (obwohl es nicht durch kontrollierte klinische Studien belegt ist), dass die Behandlung einer solchen Episode mit nur Antidepressiva die Wahrscheinlichkeit einer beschleunigten Entwicklung einer gemischten / manischen Episode bei Patienten mit einem Risiko für eine bipolare Störung erhöhen kann.

Begrenzte klinische Daten über die Anwendung von Bupropion in Kombination mit Normomimetika bei Patienten mit bipolarer Störung in der Anamnese zeigen eine geringe Häufigkeit des Übergangs in die manische Phase.

Vor Beginn der Behandlung sollte ein gründliches Screening durchgeführt werden, um das Risiko einer bipolaren Störung (einschließlich Suizid, bipolarer Störung und depressiver Familienanamnese) abzuschätzen.

Herz-Kreislauf-Erkrankungen

Es liegen nur begrenzte klinische Daten zur Anwendung von Bupropion zur Behandlung von Depressionen bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen vor. Bei der Anwendung von Bupropion bei solchen Patienten ist Vorsicht geboten. Aber, Bupropionim Allgemeinen wurde in Studien mit Raucherentwöhnung bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung gut vertragen.

In Studien an Patienten, die nicht depressiv sind (einschließlich sowohl Raucher als auch Nichtraucher) mit unbehandelter Grad-1-Hypertonie, Bupropion hatte keine statistisch signifikante Wirkung auf den Blutdruck. Im Rahmen der Routineüberwachung wurden jedoch Fälle von erhöhtem Blutdruck (manchmal schwer) berichtet. Die gleichzeitige Anwendung von Bupropion und dem transdermalen Nikotinsystem kann zu einem Blutdruckanstieg führen.

Vor der Ernennung einer Kombination von Bupropion und transdermalem Nikotinsystem zur Behandlung der Nikotinabhängigkeit sollten Informationen über die Verwendung des geeigneten transdermalen Systems berücksichtigt werden, eine Blutdrucküberwachung sollte vorgesehen werden.

Es gab Berichte über seltene Fälle von neurologischen und psychischen Störungen sowie eine Abnahme der Alkoholtoleranz bei Patienten, die Bupropion-Therapie erhielten. Während der Behandlung sollte Bupropion Alkohol minimieren oder vermeiden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Wie andere Medikamente, die das zentrale Nervensystem beeinflussen, Bupropion kann die Fähigkeit beeinträchtigen, Aufgaben auszuführen, die Klarheit des Bewusstseins sowie motorische Aktivität und kognitive Fähigkeiten erfordern.

Patienten sollten beim Fahren und / oder anderen Mechanismen vorsichtig sein.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten mit längerer Wirkung, beschichtet mit einer Beschichtung von 150 mg, 300 mg.

Verpackung:Für 7, 30 oder 90 Tabletten zu je 150 mg oder 7 oder 30 Tabletten à 300 mg in weißen, undurchsichtigen Flaschen aus Polyethylen hoher Dichte, die einen separaten Behälter mit Aktivkohle und Silikagel als Trockenmittel enthalten und mit einer vor Kindern geschützten Abdeckung aus Polypropylen abgedeckt sind. Die Öffnung des Flaschenhalses ist mit einer Membran aus Al / Polyester / Polyethylen verschlossen. Eine Flasche zusammen mit der Anweisung wird in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur nicht höher als 25 ° C, außerhalb der Reichweite von Kindern.

Haltbarkeit:

1,5 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-008003/10

Datum der Registrierung:12.08.2010

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Datum der Stornierung:2016-08-22

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Bayouville CorporationBayouville Corporation Kanada

Hersteller: & nbsp;

BIOVAIL CORPORATION Kanada

GLAXO WELLCOME, GmbH & Co Deutschland

Darstellung: & nbsp;GlaxoSmithKline Trading, ZAOGlaxoSmithKline Trading, ZAO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;24.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Wellbutrin (Wellbutrin)