Aktive SubstanzAllopurinolAllopurinol
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pillen
    Zusammensetzung:

    Für eine Tablette:

    aktive Substanz: Allopurinol;

    1 Tablette enthält 100 mg Allopurinol (bezogen auf 100% Trockensubstanz);

    Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, Maisstärke, Hypromelose, Magnesiumstearat.

    Beschreibung:Tabletten von runder Form weiß oder fast weiß, mit einer flachen Oberfläche, mit einer Facette und einem Risiko.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimykotikum - Xanthinoxidase-Hemmer
    ATX: & nbsp;

    M.04.A.A   Inhibitoren der Harnsäuresynthese

    Pharmakodynamik:

    Ein Antimykotikum, das die Xanthin-Oxidase inhibiert, verhindert den Übergang von Hypoxanthin zu Xanthin und die weitere Bildung von Harnsäure. Reduziert die Konzentration von Harnsäure und ihren Salzen in Körperflüssigkeiten, fördert die Auflösung von verfügbaren Uratablagerungen, verhindert deren Bildung in Geweben und Nieren.Reduziert die Transformation von Hypoxanthin und Xanthin, verstärkt ihre Verwendung für die Synthese von Nukleotiden und Nukleinsäuren. Die Akkumulation im Plasma von Xanthinen stört den normalen Austausch von Nukleinsäuren nicht, Fällung und Ausfällung von Xanthinen im Plasma findet nicht statt (hohe Löslichkeit). Die Nierenclearance von Xanthinen ist 10-mal höher als die Harnsäurespeicherung, eine erhöhte Ausscheidung von Xanthinen mit Urin ist nicht mit einem erhöhten Risiko für Nephrulolythiasis verbunden.

    Pharmakokinetik:

    Allopurinol wird schnell und gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert (bis zu 90%). Wenn eine Einzeldosis des Arzneimittels verwendet wird, erreicht seine Konzentration im Plasma innerhalb von 1,5 Stunden ein maximales Niveau. Etwa 20% von Allopurinol und seinen Metaboliten werden über den Darm ausgeschieden, 10 % Nieren. In der Leber unter dem Einfluss von Xanthinoxidase Allopurinol wird zu Oxipurinol, das auch die Bildung von Harnsäure hemmt. T1/2 für Allopurinol beträgt 1 bis 2 Stunden, da es schnell zu Oxipurinol metabolisiert und aufgrund der glomerulären Filtration intensiv über die Nieren ausgeschieden wird. T1/2 für Oxypurinol für etwa 15 Stunden. In den Nierentubuli wird Oxipurinol aktiv resorbiert. Allopurinol und seine Metaboliten binden nicht an Proteine ​​und werden in der Gewebeflüssigkeit verteilt. Die Droge dringt in die Muttermilch ein.

    Indikationen:

    Krankheiten mit Hyperurikämie (Behandlung und Prävention): Gicht (primär und sekundär), Urolithiasis (mit Bildung von Harnsäure).

    Hyperurikämie (primär und sekundär), die bei Erkrankungen mit erhöhter Auflösung von Nukleoproteinen und erhöhten Harnsäurespiegeln im Blut, einschließlich der verschiedenen Gematoblastozah (akute Leukämie, chronische myeloische Leukämie, Lymphosarkom und andere), bei der Zytostatika- und Strahlentherapie von Tumoren ( einschließlich der Anzahl der Kinder), Psoriasis, ausgedehnte traumatische Verletzungen, durch enzymatische Störungen (Lesch-Nichin-Syndrom), sowie bei massiver Therapie mit Glukokortikosteroiden, wenn durch intensives Auflösen Höllengewebe die Anzahl der Purine im Blut signifikant erhöht.

    Harnsäure-Nephropathie mit eingeschränkter Nierenfunktion (Nierenversagen).

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit, Leberversagen, chronisches Nierenversagen (Stadium der Azotämie), primäre (idiopathische) Hämochromatose, asymptomatische Hyperurikämie, akuter Gichtanfall, Schwangerschaft, Stillzeit. Patienten mit seltenen Erbkrankheiten wie Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollte die Droge nicht nehmen.

    Kinder unter 3 Jahren sind ebenfalls kontraindiziert.

    Vorsichtig:

    Chronisches Nierenversagen, chronische Herzinsuffizienz, Diabetes, arterielle Hypertonie; Kinderalter (bis zu 14 Jahren wird nur während der zytostatischen Therapie von Leukämie und anderen malignen Erkrankungen, sowie symptomatische Behandlung von Enzymstörungen vorgeschrieben).

    Dosierung und Verabreichung:

    Innerhalb. Das Medikament sollte nach den Mahlzeiten mit reichlich Wasser gewaschen werden. Die tägliche Urinmenge sollte mehr als 2 Liter betragen und die Urinreaktion ist neutral oder leicht alkalisch. Eine tägliche Dosis von mehr als 300 mg sollte in mehrere Dosen aufgeteilt werden.

    Erwachsene die Verabreichung des Medikaments für leichte Krankheit wird bei einer täglichen Dosis von 100-200 mg durchgeführt; bei den Erkrankungen der mittleren Schwere - 300 - 600 Milligramme / Tag; in schweren Fällen 700-900 mg / Tag.Die Dosis des Medikaments wird individuell ausgewählt, die Wirksamkeit der Therapie wird in den Anfangsstadien durch Neubestimmung des Harnsäurespiegels im Blut kontrolliert (das gewünschte Niveau beträgt weniger als 0,36 mmol / l). Die Abnahme des Spiegels von Harnsäure unter dem Einfluss des Medikaments tritt nach 24 bis 48 Stunden. Um das Risiko einer Exazerbation der Gicht zu reduzieren, wird eine Behandlung von 100 bis 300 mg / Tag mit einer täglichen, erforderlichen Dosiserhöhung von 100 mg / Tag vorgeschrieben. Verhindern Harnsäure-Nephropathie mit Antitumortherapie Allopurinol ernennen Sie eine tägliche Dosis von 600 - 800 mg und setzen Sie die Behandlung mit diesem Medikament für 2-3 Tage fort. Bei wiederkehrenden Oxalat-Nierensteinen bei Patienten mit Hyperurikämie beträgt die Dosis des Arzneimittels 200-300 mg / Tag.

    Kinder das Medikament wird nur während der zytostatischen Therapie von Leukämie und anderen malignen Erkrankungen, sowie symptomatische Behandlung von enzymatischen Störungen gezeigt:

    - von 10 bis 15 Jahren ernennen 10-20 mg / kg / Tag oder 100 - 400 mg pro Tag,

    - von 3 bis 10 Jahren - 5 bis 10 mg / kg / Tag.

    Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die tägliche Dosis von Allopurinol reduziert werden.

    Die Behandlung beginnt mit einer Tagesdosis von 100 mg, die nur erhöht wird, wenn die Wirksamkeit des Medikaments unzureichend ist. Bei der Bestimmung der Dosis des Medikaments wird die Menge der Kreatinin-Clearance bestimmt:

    Kreatinin-Clearance

    Tägliche Dosis von Allopurinol

    Mehr als 20 ml / min

    100-300 mg

    10-20 ml / min

    100-200 mg

    Weniger als 10 ml / min

    100 mg oder höhere Dosen in großen Abständen (z. B. 1-2 Tage oder mehr, abhängig vom Zustand des Patienten und der funktionellen Kapazität der Nieren)

    Die ersten 6-8 Wochen der Behandlung erfordern eine regelmäßige Untersuchung der Leberfunktion, mit Bluttests ist eine regelmäßige Laborüberwachung erforderlich.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Verdauungssystem: Dyspepsie, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Stomatitis, Hyperbilirubinämie, cholestatische Gelbsucht, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen und alkalische Phosphatase, selten - Hepatonekrose, Hepatomegalie, granulomatöse Hepatitis.

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-SystemsPerikarditis, erhöhter Blutdruck, Bradykardie, Vaskulitis.

    Von der Seite des BewegungsapparatesMyopathie, Myalgie, Arthralgie.

    Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, periphere Neuropathie, Neuritis, Parästhesien, Paresen verschiedener Muskelgruppen, Depression, Schläfrigkeit.

    Von den Sinnesorganen: Perversion des Geschmacks, Verlust des Geschmacks, Sehbehinderung, Katarakt, Konjunktivitis, toxische Schädigung des Sehnervs.

    Aus dem Urogenitalsystem: akutes Nierenversagen, interstitielle Nephritis, erhöhte Harnstoffkonzentration (bei Patienten mit anfänglich verringerter Nierenfunktion), periphere Ödeme, Hämaturie, Proteinurie, verminderte Potenz, Infertilität, GIncomeastia.

    Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Agranulozytose, Anämie, aplastische Anämie, Thrombozytopenie, Eosinophilie, Leukozytose und Leukopenie.

    Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Hautjucken, Urtikaria, multiformes exsudatives Erythem (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Purpura, bullöse Dermatitis, ekzematöse Dermatitis, exfoliative Dermatitis, selten Bronchospasmus.

    Andere: Furunkulose, Alopezie, Diabetes mellitus, Dehydration, Nasenbluten, nekrotische Angina, Lymphadenopathie, Hyperthermie, Hyperlipidämie.

    Überdosis:

    Die Hauptsymptome: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Schwindel. In der Regel ist keine Behandlung erforderlich, wenn das Arzneimittel abgesetzt und ausreichende Flüssigkeit zur Beschleunigung der Ausscheidung des Arzneimittels eingenommen wird. Unter klinischen Bedingungen ist die Hämodialyse bei Bedarf wirksam.

    Interaktion:

    Urikosurische Arzneimittel erhöhen die renale Clearance des aktiven Metaboliten von Oxipurinol und können infolgedessen die Wirksamkeit von Allopurinol verringern; Thiaziddiuretika, Furosemid, Ethacrynsäure und Thiophosphamid, Pyrazinamid verlangsamen die renale Clearance von Oxipurinol und können die toxische Wirkung verstärken Vorbereitung.

    Stärkt die Wirkung von oralen Antidiabetika.

    Erhöht die Konzentration im Blut und die Toxizität (hemmt den Stoffwechsel) von Azathioprin, Mercaptopurin, was eine Verringerung der Dosierung von Medikamenten erfordert 1/3-1/4. Erhöht die Konzentration von Methotrexat, Adeninarabinosid, Xanthinen (Theophyllin, Aminophyllin).

    Colchizin, Acetylsalicylsäure erhöhen Sie die Wirksamkeit (Salicylate in hohen Dosen verringern die Wirksamkeit).

    Verlängert die Halbwertszeit der indirekten Antikoagulanzien der Cumarin-Serie, erhöht den hypoprothrombinämischen Effekt.

    Ampicillin, Amoxicillin die Häufigkeit von Hautausschlägen erhöhen; Cyclophosphamid, Doxorubicin, Bleomycin, Procarbazin erhöht das Risiko, eine Knochenmarkaplasie zu entwickeln.

    In Kombination mit eisenhaltigen Präparaten kann Eisen in den Lebergeweben angereichert werden.

    Erhöhtes Toxizitätsrisiko in Kombination mit Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren, insbesondere Captopril; Dies äußert sich am deutlichsten in Nierenversagen. Erhöht die Konzentration von Cyclosporin im Plasma, was das Risiko einer Nephrotoxizität erhöht.

    Spezielle Anweisungen:

    Bei adäquater Therapie ist es möglich, große Harnsteine ​​im Nierenbecken aufzulösen und in den Harnleiter zu bekommen. Asymptomatische Urikosurie ist kein Hinweis auf den Zweck. Wenn die Nieren- und Leberfunktion beeinträchtigt ist, ist die Dosis reduziert.Die Verwendung von Azathioprin oder 6-Mercaptopurin auf dem Hintergrund von Allopurinol erlaubt die Reduktion ihrer Dosen um das 4-fache. Mit Vorsicht kombinieren mit Vidarabinom.

    Formfreigabe / Dosierung:Tabletten von 100 mg.
    Verpackung:

    10 Tabletten in einem planaren Zellpaket; 5 Packungen pro Packung Karton mit Gebrauchsanweisung.

    Lagerbedingungen:

    Liste B. An einem trockenen, dunklen Ort außerhalb der Reichweite von Kindern, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

    Haltbarkeit:

    5 Jahre. Das Medikament sollte nicht nach dem Verfallsdatum verwendet werden.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N010930
    Datum der Registrierung:30.09.2009 / 18.05.2012
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BORSHAGOVSKY HFZ NPC, CJSCBORSHAGOVSKY HFZ NPC, CJSC Ukraine
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.07.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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