Pravastatin - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzPravastatinPravastatin

Ähnliche DrogenAufdecken

Pravastatin

Pillen nach innen

VALENTA PHARMA, PAO Russland

Dosierungsform: & nbsp;Pillen

Zusammensetzung:

1 Tablette enthält:

aktive Substanz: Pravastatin-Natrium 0,010 g oder 0,020 g;

Hilfsstoffe: Kartoffelstärke, Milchzucker, Aerosil, Magnesiumoxid, Kollidon CL-M oder Kollidon CL, Kalziumstearat.

Beschreibung:Tabletten sind weiß oder fast weiß in der Farbe, flach-zylindrisch mit einer Abschrägung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Lipidsenker - HMG-CoA-Reduktase-Hemmer

ATX: & nbsp;

C.10.A.A.03 Pravastatin

Pharmakodynamik:

Pravastatin gehört zur Klasse der Statine (Inhibitoren der 3-Hydroxy-3-Methylglutaryl-Coenzym A-Reduktase (HMG-CoA-Reduktase), einem Schlüsselenzym der endogenen Cholesterinbiosynthese, dessen reversible Aktivitätshemmung zur Suppression der Cholesterinsynthese im Stadium führt von Mevalonsäure und eine mäßige Abnahme seiner intrazellulären Inhalte. Pravastatin kompensatorisch erhöht die Anzahl von Low-Density-Lipoprotein (LDL) -Rezeptoren auf der Zelloberfläche, erhöht den Katabolismus von LDL-Cholesterin durch die Rezeptoren und erhöht die Ausscheidung von LDL im Blutstrom. Unterdrückt die Synthese von Lipoproteinen sehr niedriger Dichte (VLDL) in der Leber, die die Vorläufer von LDL sind; erhöht leicht den Plasma-Gehalt von High-Density-Lipoprotein (HDL), hat anti-atherogene Eigenschaften, reduziert den Gehalt an Gesamtcholesterin und Triglyceriden. Es hat eine Gewebeselektivität: seine suppressive Aktivität ist am ausgeprägtesten in jenen Geweben, in denen die Synthese stattfindet Cholesterin wird mit maximaler Geschwindigkeit, insbesondere in der Leber, Iliac ausgeführt Darm.

Im Gegensatz zu anderen Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase beeinflusst die Synthese von Cholesterin in anderen Geweben weniger.

Pharmakokinetik:

Die Resorption ist schnell (30-54% der verabreichten Dosis), die Bioverfügbarkeit beträgt 15-20% (aufgrund der Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber). Der Eintritt für 1 Stunde vor den Mahlzeiten oder zusammen mit der Nahrung reduziert die systemische Bioverfügbarkeit und spezifische Aktivität. Die Konzentration von Pravastatin im Blutplasma ist direkt proportional zur verabreichten Dosis. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 1-1,5 Stunden erreicht. Die Verbindung mit Blutplasmaproteinen beträgt 50%. Dringt in die Muttermilch ein.

Metabolisiert auf mehrere Arten: Isomerisierung zu 6-Epipravastatin und 3-Hydroxy-Isomer, enzymatische Hydroxylierung des Rings und anschließende Oxidation zum Keton, Oxidation des Esters oder Carboxyl-Ende der Kette, Konjugation.Die Hauptprodukte des Stoffwechsels - 3-Hydroxy Isomere - haben eine spezifische Aktivität, die von 1/14 bis 1/10 des Originals ist. Die Halbwertszeit beträgt 1,3-2,7 Stunden.

Es wird von den Nieren ausgeschieden - 20%, durch den Darm - 70%. 47% der gesamten Clearance liegen in den Nieren und 53% im extrarenalen Pfad (zum Beispiel Galle und Biotransformation). In Verbindung mit dem Vorhandensein von 2 Ausscheidungswegen ist es möglich, die Ausscheidungsausscheidung in einem von ihnen bei Verletzung des anderen zu erhöhen, sowie die Entwicklung der Kumulation von Pravastatin und seinen Metaboliten bei Nieren- und / oder Leberinsuffizienz .

Indikationen:

Hypercholesterinämie (primäre Hyperlipidämie IIa und IIb Typ, mit Ausnahme der Familie homozygot) (mit Unwirksamkeit der Diät-Therapie bei Patienten mit einem erhöhten Risiko von koronarer Atherosklerose).

Primäre Hypercholesterinämie in Kombination mit Hypertriglyceridämie.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, akute Krankheit oder Verschlimmerung der chronischen Lebererkrankung, Leberversagen; anhaltende Veränderung in funktionellen Leberproben unbekannter Ätiologie; Schwangerschaft, Stillzeit, Alter unter 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen).

Vorsichtig:

Mit Alkoholismus, nach Organtransplantationen, mit immunsuppressiver Therapie und Niereninsuffizienz, Lebererkrankungen in der Anamnese.

Dosierung und Verabreichung:

Vor Beginn der Therapie mit dem Medikament Pravastatin Dem Patienten sollte eine Standarddiät zur Senkung des Cholesterinspiegels verschrieben werden. Während der Behandlung mit dem Medikament sollte diese Diät beobachtet werden.

Das Medikament wird oral eingenommen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme in der Anfangsdosis von 10-20 mg einmal vor dem Zubettgehen. Bei einer signifikanten Erhöhung der Konzentration von Cholesterin im Plasma (mehr als 300 mg / dl) wird die Anfangsdosis vor dem Schlafengehen auf 40 mg einmal täglich erhöht. Der maximale therapeutische Effekt entwickelt sich innerhalb von 4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Während dieser Zeit ist eine Dosisanpassung in Abhängigkeit von der Dynamik der Lipidkonzentration im Blutplasma möglich.

Patienten erhalten gleichzeitig Ciclosporin In Kombination mit anderen Immunsuppressiva beginnt die Behandlung mit einer Dosis von 10 mg mit einem allmählichen Anstieg.Die maximale Dosis beträgt 20 mg.

Bei Leber- oder Nierenversagen sollte die Anfangsdosis 10 mg nicht überschreiten.

Bei älteren Patienten ist normalerweise eine Dosis von 20 mg / Tag wirksam.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Dysfunktion des Hirnnervs (Geschmacksdysfunktion, unwillkürliche Augenbewegung, Fazialisparese), periphere Neuropathie, Tremor, Angst, Schlaflosigkeit (selten), Depression, Amnesie, Parästhesien.

Von den Sinnesorganen: Ophthalmoplegie, Katarakt-Progression.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Appetitlosigkeit, Magenschmerzen, Durchfall oder Verstopfung, Blähungen, Hepatitis (einschließlich chronisch aktiv und cholestatisch), Fettleber, Leberzirrhose oder Lebernekrose, Hepatom, erhöhte Aktivität "Leber" -Enzymen (2-3 mal im Vergleich zur Norm) und eine alkalische Phosphatase, Hyperbilirubinämie, Hypercreatininämie (3-fache Obergrenze der Norm), ist es theoretisch möglich - akute Pankreatitis.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Thrombozytopenie, Leukopenie, hämolytische Anämie, Eosinophilie.

Von der Seite des Bewegungsapparates: Myalgie, Myopathie, Myositis, Rhabdomyolyse.

Aus dem Urogenitalsystem: selten eine Abnahme der Libido und Potenz.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Lupus-ähnliches Syndrom, anaphylaktischer Schock, Angioödem, Dermatomyositis, Vaskulitis, Purpura, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), multiples exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom).

Von der Haut: Alopezie, Hautdepigmentierung, Lichtempfindlichkeit, trockene Haut und Schleimhäute.

Laborindikatoren: erhöhte Aktivität von Kreatinphosphokinase, Myoglobinurie.

Andere: Gynäkomastie, Herzklopfen, Atemversagen, Nierenversagen (aufgrund von Rhabdomyolyse).

Überdosis:

Symptome: Veränderungen im biochemischen Bluttest.

Behandlung: symptomatisch.

Interaktion:

Erhöht die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien und das Risiko von Blutungen.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Acetylsalicylsäure, Antazida, Cimetidin, Gemfibrozil, Nicotinsäure und Probucol ändert sich die Bioverfügbarkeit dieser Medikamente nicht.

Kompatibel mit Diuretika, blutdrucksenkenden Medikamenten, Digitalispräparaten, ACE-Hemmern, Blockern von "langsamen" Kalziumkanälen, Beta-Adrenoblockern, Nitraten.

Fibrate, Ciclosporin, Erythromycin, eine Nicotinsäure das Risiko einer Myopathie erhöhen; Gemfibrozil erhöht die Konzentration von Kreatinphosphokinase im Plasma und das Risiko von Nebenwirkungen des Bewegungsapparates.

Anionenaustauschharze (Colestramin, Colestipol) reduzieren AUC um 40-50% (Pravastatin sollte 1 Stunde vor oder 4 Stunden nach Einnahme dieser Medikamente verschrieben werden).

Spezielle Anweisungen:

Vor und während der Behandlung ist es notwendig, eine Diät zu befolgen, die hilft, das Cholesterin im Plasma zu senken.

Vor der Ernennung ist es notwendig, sekundäre Hypercholesterinämie auszuschließen, insbesondere mit schlecht kompensiertem Diabetes mellitus, Hypothyreose, nephrotischem Syndrom und Dysproteinämie.

Während der Behandlung ist es notwendig, den Transaminase-Gehalt im Blutserum zu kontrollieren. In Fällen, in denen ein stabiler Aktivitätsüberschuss von "Leber" -transaminasen in Bezug auf die obere Grenze der Norm dreimal oder öfter vorliegt, sollte die Behandlung beendet werden.

Wenn es eine Behandlungsphase mit Myalgie, Muskelschwäche und / oder einer signifikanten Erhöhung der Kreatinphosphokinase gibt, sollte die Möglichkeit einer Myopathie in Erwägung gezogen werden. In solchen Fällen wird das Medikament abgebrochen.

Bei Patienten, die Immunsuppressiva erhalten (Ciclosporin) ist die Überwachung des Kreatinphosphokinase - Spiegels und der Rhabdomyolyse - Symptome obligatorisch.

Wenn die aktuelle Dosis übersprungen wird, sollte das Medikament so schnell wie möglich eingenommen werden. Wenn es Zeit für die nächste Dosis ist, verdoppeln Sie nicht die Dosis.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 10 mg und 20 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einem planaren Zellpaket.

Mit 2, 3, 5 oder 10 Konturpackungen und Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Datum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003029 / 01

Datum der Registrierung:14.08.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

VALENTA PHARMAZEUTIK, JSC Russland

Darstellung: & nbsp;VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Pravastatin (Pravastatin)