Aktive SubstanzBotulinumtoxin Typ A - Hämagglutinin-KomplexBotulinumtoxin Typ A - Hämagglutinin-Komplex
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  • Dosierungsform: & nbsp;Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung zur intramuskulären Injektion
    Zusammensetzung:

    1 Flasche mit dem Präparat RELATOX® enthält:

    - Komplex von Botulinumtoxin Typ A und Hämagglutinin - 50 oder 100 Einheiten;

    - Gelatine - 6 mg;

    - Maltose - 12 mg.

    Beschreibung:

    Lyophilisiertes Pulver oder poröse Masse, zu einer weißen Tablette kompaktiert oder weiß mit einem gelblichen Tönung.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Muskelrelaxans der peripheren Aktion
    ATX: & nbsp;

    M.03.A.X.01   Botulinumtoxin

    Pharmakodynamik:

    RELATOX® Botulinum Typ A-Toxin in Kombination mit Hämagglutinin, Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung zur intramuskulären Injektion, wird isoliert aus Clostridium Botulinum Typ A Botulinumtoxin in Kombination mit Hämagglutinin, gereinigt durch Gelchromatographie, gefriergetrocknet.

    Das Botulinumtoxin-Typ-A-Molekül besteht aus einer schweren Kette (mit einem Molekulargewicht von 100.000 Dalton) und einer leichten Kette (mit einem Molekulargewicht von 50.000 Dalton), die durch eine Disulfidbrücke verbunden sind. Die schwere Kette hat eine hohe Affinitätsbindung an spezifische Rezeptoren auf der Oberfläche von Zielneuronen. Eine leichte Kette besitzt Zn2+-abhängige Proteaseaktivität, die für die cytoplasmatischen Regionen des synaptosomal verknüpften Proteins mit einem Molekulargewicht von 25.000 Dalton spezifisch ist (SNAP-25) und beteiligt sich an den Prozessen der Exozytose.

    Erster Schritt Die Wirkung von Botulinumtoxin Typ A ist die spezifische Bindung des Moleküls an die präsynaptische Membran. Zweite Phase - Eindringen des gebundenen Toxins in das Nervenzytosol durch Endozytose.

    Die intrazellulär leichte Kette wirkt als Zn2+Protease des Cytosols selektiv spaltend SNAP-25, die in der dritten Stufe zu einer Blockade der Freisetzung von Acetylcholin aus den präsynaptischen Enden der cholinergen Neuronen führt. Der letzte Effekt dieses Prozesses ist die anhaltende Chemodenervation.

    Bei der intramuskulären Einführung entwickeln sich 2 Effekte: direkte Hemmung extrafusaler Muskelfasern durch Hemmung von alpha-Motoneuronen auf der Ebene der neuromuskulären Synapse und Hemmung der Aktivität von Muskelspindeln durch Hemmung der cholinergen Synapse des Gamma-Motoneurons an der intrafusalen Faser. Die Verringerung der Gammaaktivität führt zu einer Relaxation der intrafusalen Fasern des Rückenmarks und reduziert die Aktivität icha-afferente Nervenfasern. Dies führt zu einer Abnahme der Aktivität von Muskelstreckrezeptoren sowie zu der efferenten Aktivität von Alpha- und Gammamotorneuronen. Klinisch manifestiert sich dies in einer deutlichen Entspannung der injizierten Muskeln und einer deutlichen Schmerzreduktion. Zusammen mit dem Prozess der Denervierung in diesen Muskeln verläuft der Prozess der Reinnervation durch das Auftreten von lateralen Prozessen der Nervenendigungen, was zur Wiederherstellung von Muskelkontraktionen 4-6 Monate nach der Injektion führt.

    Pharmakokinetik:

    Die pharmakologische Wirkung entwickelt sich an der Injektionsstelle.

    Der präsynaptische Einfang und der retrograde axonale Transport von der Injektionsstelle ist unbedeutend.

    Die Dauer der klinischen Wirkung beträgt 4-6 Monate. Die Wiederherstellung der neuromuskulären Aktivität erfolgt durch die Entwicklung neuer axonaler Prozesse, die neue funktionelle aktive neuromuskuläre Synapsen bilden, die zur Wiederherstellung von Muskelkontraktionen führen.

    Bei Verabreichung in therapeutischen Dosen dringt RELATOX® nicht in die Blut-Hirn-Schranke ein und verursacht keine signifikanten systemischen Wirkungen. Es wird von den Nieren in Form von nicht-toxischen Metaboliten ausgeschieden.

    Antikörper gegen einen Komplex von Botulinumtoxin Typ A mit Hämagglutinin werden bei 1-5% der Patienten nach wiederholten Injektionen gebildet. Die Bildung von Antikörpern wird durch die Verabreichung des Arzneimittels in hohen Dosen und wiederholte Injektionen in kleinen Dosen in kurzen Intervallen erleichtert. Im Falle von Antikörpern gegen Botulinumtoxin Typ A kann der Effekt der nachfolgenden Reaktion verringert werden.

    Indikationen:

    Behandlung von Blepharospasmus, Korrektur von hyperkinetischen Falten im Gesicht (Gesichtsfalten) bei Erwachsenen.

    Kontraindikationen:

    - Alter bis 18 Jahre;

    - entzündlicher Prozess am Ort der vorgeschlagenen Injektion;

    - akute Phase von Infektionskrankheiten;

    - ausgeprägte Gravitationsptosis von Gesichtstüchern;

    - deutliche Hernien im oberen und unteren Augenlid;

    - Zeitraum weniger als 3 Monate nach einer Operation im Gesicht;

    - Schwangerschaft;

    - Stillzeit (Stillen);

    - Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels.

    Vorsichtig:

    Bei Patienten mit subklinischen oder klinischen Symptomen neuromuskulärer Übertragungsstörungen, z. B. bei Myasthenia gravis oder myasthenischem Syndrom (einschließlich Lambert-Eaton-Syndrom), sowie bei Patienten mit pathologischen Hornhautveränderungen, Ekchymosen ( auf dem Gebiet der Arzneimittelverabreichung). Bei Patienten mit neuromuskulären Erkrankungen besteht das Risiko, dass sie durch Verabreichung konventioneller RELATOX®-Dosen klinisch ausgeprägte systemische Wirkungen, einschließlich schwerer Dysphagie und respiratorischer Insuffizienz, entwickeln. Die Behandlung solcher Patienten sollte mit Vorsicht durchgeführt werden.

    Bei einer hohen Myopie, dem Weitwinkelglaukom, wird die Verabreichung des Medikaments durch die Ergebnisse der Schlussfolgerung des Augenarztes bestimmt. Das seltene Blinzeln, das mit der Verabreichung von Botulinumtoxin an den zirkulären Muskel des Auges verbunden ist, kann zum Auftreten von pathologischen Veränderungen der Hornhaut führen und erfordert eine weitere Überwachung durch einen Spezialisten.

    Bei einer allergischen Anamnese, insbesondere bei Überempfindlichkeit gegenüber proteinhaltigen Arzneimitteln, sollte das Risiko einer allergischen Reaktion bei der Beurteilung der möglichen Vorteile einer Behandlung berücksichtigt werden.

    Schwangerschaft und Stillzeit:Die Verwendung ist kontraindiziert.
    Dosierung und Verabreichung:

    Vor dem Verdünnen der Zubereitung wird der zentrale Teil des Fläschchenpfropfens mit Ethylalkohol behandelt. Das Arzneimittel wird gelöst, indem 1-8 ml 0,9% ige Natriumchloridlösung zur Injektion injiziert werden, indem der Stopfen mit einer sterilen Nadel von 23 oder 25 mm Länge durchstochen wird. Öffnen Sie die Durchstechflasche nicht und entfernen Sie den Stopfen. Die Arzneimittellösung ist eine klare, farblose Flüssigkeit. Die vorbereitete injizierbare Lösung wird mit einer Insulinspritze mit einer nicht entfernbaren Nadel mit einem Durchmesser von 0,27-0,29 mm injiziert. Die Position des Patienten beim Einspritzen des Medikaments in die Gesichtsmuskeln - sitzt auf einem Stuhl, ist der Hinterkopf fixiert.

    Table 1. Konzentrationen der Zubereitung, die durch Verdünnung von RELATOX® 50 U erhalten wurden

    №№

    pp

    Volumen der 0,9% igen Lösung von Natriumchlorid zur Injektion, ml

    Die Aktivität der Zubereitung (ED in 0,1 ml)

    1

    1

    5

    2

    2

    2,5

    3

    2,5

    2,0

    4

    4

    1,25

    Table 2. Konzentrationen der Zubereitung, die durch Verdünnung von RELATOX® 100 U erhalten wurden

    №№

    pp

    Volumen der 0,9% igen Lösung von Natriumchlorid zur Injektion, ml

    Die Aktivität der Zubereitung (ED in 0,1 ml)

    1

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    4

    8

    1,25

    Einheiten der Wirkung von Botulinumtoxin in verschiedenen Zubereitungen sind nicht austauschbar.Empfohlene Dosen, ausgedrückt in Einheiten der Wirkung, für das Medikament PELATOCC® unterscheiden sich von denen anderer Botulinumtoxin-Präparate.

    Dosierungen, Schemata und Methoden der Verabreichung des Medikaments bei der Korrektur von Gesichtsfalten

    Glättung von Interbrow-Falten

    Bei der Bildung sind interworbelle Falten beteiligt m. WPA Superzilien (Muskel, Falten Augenbraue) und m. Procerus (Muskel der Stolzen).

    Um die Injektionsstelle zu bestimmen, um Falten zwischen den Brauen zu beseitigen, wird der Patient gebeten, die Stirn zu runzeln, in diesem Moment ist er gut palpiert m. WPA Superzilien (Der Muskel runzelt die Augenbraue), und der Punkt der ausgeprägtesten Muskelaktivität sollte 0,5 cm von der oberen medialen Kante der Augenbraue entfernt sein. In ähnlicher Weise wird ein Markup auf der anderen Seite erzeugt.

    Die Nadel wird in den Bauch eingeführt, die Richtung der Nadel - entweder in einem Winkel von 45 ° von der vorderen hinteren, medial oder in einem Winkel von 90 °. Die Tiefe der Nadeleinführung beträgt 7-10 mm. Wenn die Nadel am Periost anliegt, sollte sie 1 mm gezogen und dann injiziert werden. Der Punkt der Verabreichung der Droge in m. Procerus (Muskel stolz) befindet sich in der Mitte der Linie, die die medialen Ränder der Augenbrauen verbindet. Nadelposition - von vorne nach hinten, Tiefe der Nadeleinführung - 2-3 mm.

    An jedem markierten Punkt wird RELATOX® von 2,5 bis 7,5 Einheiten verabreicht, abhängig von der Schwere der Falten, Alter und Geschlecht. Die Gesamtmenge des in dieses Gebiet eingeführten Arzneimittels sollte 25 Einheiten nicht überschreiten.

    Die Einfügepunkte zum Glätten der interfundierten Falten - mitm. Abb. 1.

    Glättung von horizontalen Falten im Stirnbereich

    Bei der Bildung von horizontalen Falten in der Stirnregion beteiligt ist m. Epikranius (supracranialer Muskel). Um frontale Falten zu glätten, wird der Patient gebeten, seine Augenbrauen zu heben, und bei dem Maximum der Amplitude werden Punkte mit der stärksten mimischen Aktivität bemerkt. Um eine Ptosis der Augenbraue auszuschließen, sollte der Abstand zwischen dem Injektionspunkt und der Oberkante der Augenbraue mindestens 2 cm betragen. Es werden 5-10 Punkte verwendet und jeweils von 1,25 ED bis 2,5 Einheiten der RELATOX®-Zubereitung eingegeben (siehe Abbildung 2).

    Bei leicht ausgeprägten Falten werden 2,0-2,5 Einheiten in die Mitte der Frontalregion der rechten und linken Seite eingeführt. Wenn der Patient die Bewegung der Spitzen der Augenbrauen speichern möchte, können die Injektionspunkte V-förmig platziert werden. Wenn der Patient eine sehr hohe Stirn hat und Falten dicht unter dem Haaransatz gebildet werden, können Sie zusätzlich 1,25-2,5 ED an 2-3 Punkten parallel zur Haarwuchslinie eingeben. Die Gesamtmenge des Medikaments pro gegeben Die Fläche sollte 20 Einheiten nicht überschreiten.

    Glättung von Falten im periorbitalen Bereich

    Durch die Aktivität des Ringmuskels des Auges entstehen radial um die Augen divergierende Falten, die sogenannten Krähenfüße.Um eine Dosis zu wählen, sollte der Patient aufgefordert werden zu lachen und zu diesem Zeitpunkt die ungefähren Grenzen des Hautbereichs mit der maximalen Anzahl von Falten abzugrenzen.

    Um die "Krähenfüße" zu reduzieren, müssen mehrere Injektionen (2 bis 4 auf jeder Seite) in die Projektionsfläche erfolgen m. Orbicularis okuli (Augenmuskel kreisförmig) in einem Abstand von nicht weniger als 1 cm von der äußeren Ecke des Auges, und auch in den Bereich der seitlichen Teil des unteren Augenlids an den Orten der maximalen Muskelaktivität (siehe Abbildung 3 - Bezugspunkte zur Periorbitalregion).

    Die Berechnung der Dosis basiert auf der Fläche davon Oberfläche in Ruhe: an jedem Punkt, 2,0-2,5 Einheiten des Medikaments injiziert wird, hat die Diffusion von einem Punkt einen Radius von 0,5-1,0 cm, daher sollte der Abstand zwischen den Injektionspunkten im Durchschnitt 1,0-2,0 sein, siehe die maximal zulässige Menge von Einheiten in der periorbitalen Region von nicht mehr als 25 Einheiten pro Seite eingegeben. Um die Proportionen des Gesichts nicht zu verletzen, ist es notwendig, sorgfältig die Symmetrie der Lage der Insertionspunkte zu überwachen. Das Medikament im Bereich der "Krähenfüße" wird nicht sehr niedrig eingeführt, da es möglich ist, die zu stören Symmetrie der Mundwinkel und der Nasolabialfalte aufgrund der Diffusion des Arzneimittels in die Region m. Zygomaticus Haupt (Der Jochbeinmuskel ist groß).

    Glättung von Falten im Bereich des Nasenrückens

    Bei ausgeprägten Falten im Bereich des Nasenrückens wird das Medikament direkt in die Nase injiziert m. Nasalis (Nasalmuskel) auf jeder Seite von 2,5 Einheiten der Droge.

    Siehe Abb. 4 - Verabreichungsstellen zur Glättung der Runzeln im Nasenrücken.

    Glättung von Falten im unteren Teil des Gesichts

    - Flügel der Nase. Das Medikament wird direkt in den Flügel injiziert m. Nasalis (Nasenmuskel) von 2,5 Einheiten auf jeder Seite.

    - Oberlippe. Injektionen werden entlang der roten gemacht Felgen der Oberlippe direkt in die Falten, direkt vom Rand um 2 mm, 1,25 Einheiten pro Punkt, die Anzahl der Punkte von 4 bis 6.

    - Die Ecken des Mundes. Das Medikament wird subkutan in einer Menge von 2,5 Einheiten direkt in die Augenhöhle verabreicht m. Depressor Anguli Oris (Muskel, der den Mundwinkel senkt).

    - Kinn. Das Medikament wird subkutan in einer Menge von 2,5 Einheiten direkt in die Augenhöhle verabreicht m. Mentalis (Der Muskel ist Kinn).

    Dosen, Regime und Verabreichungsweg des Medikaments bei der Behandlung von Blepharospasmus

    Bei der Behandlung von Blepharospasmus wird das Arzneimittel oberflächlich mit einer intramuskulären Spritze mit einer Nadel des Kalibers 28-30 in die folgenden Punkte injiziert: zwei Punkte auf das obere Augenlid, einen Punkt auf die laterale Hälfte des unteren Augenlids und einen Punkt auf den seitlichen Winkel des Auges. An jedem Punkt sollten 2,5-5,0 Einheiten eingeführt werden. Die durchschnittliche Anfangsdosis beträgt 15-25 Einheiten pro Seite.

    Siehe Abb. 5.6 - Verabreichungspunkte für Blepharospasmus.

    Die maximal zulässige Menge an in die Periorbitalregion eingebrachten Einheiten beträgt nicht mehr als 25 Einheiten pro Seite.

    Der ausgeprägte klinische Effekt aus der Verabreichung des Medikaments zeigt sich im Intervall von 2 bis 14 Tagen nach der Injektion, abhängig von den individuellen Eigenschaften des Organismus, und dauert 4-6 Monate.

    Wenn das erste Verfahren bei einer der oben beschriebenen Behandlungen unwirksam ist, d. E. Fehlen einer signifikanten klinischen Verbesserung im Vergleich zu dem Ausgangszustand 1 Monat nach der Arzneimittelverabreichung:

    - klinische Bestätigung der Toxinwirkung auf den injizierten Muskel (Muskel), einschließlich elektromigraphischer (EMG) Forschung, die von einem erfahrenen Spezialisten in einer spezialisierten Abteilung durchgeführt wird;

    - Analyse der Gründe für die Unwirksamkeit des Verfahrens, zum Beispiel; unzureichende Wahl der Injektionspunkte, unzureichende Dosis, falsche Injektionstechnik, Anzeichen einer fixierten Kontraktur, Schwäche, Antagonisten-Muskeln, Bildung von neutralisierendem Antikörper-Toxin;

    - Neubewertung der Durchführbarkeit der Behandlung mit Botulinumtoxin Typ A;

    - In Ermangelung irgendwelcher unerwünschter Wirkungen, die mit der ersten Verabreichung des Arzneimittels verbunden sind, müssen die folgenden Bedingungen im wiederholten Verfahren eingehalten werden: Korrektur der Dosis unter Berücksichtigung der Gründe für die Unwirksamkeit des vorherigen Verfahrens; EMG-Kontrolle; Der Abstand zwischen den Verfahren sollte mindestens 3 Monate betragen.

    Wenn nach wiederholten Injektionen keine Wirkung durch die Einführung des Arzneimittels oder eine Verringerung seines Schweregrades eintritt, sollten andere Behandlungsmethoden empfohlen werden.

    Nebenwirkungen:

    Lokale Reaktionen: Schmerzen an der Injektionsstelle, Reizung und Ödeme, Kompaktion, Erythem, Enge der Haut, Hyperämie an der Injektionsstelle (in seltenen Fällen mögliche Hyperämie), Mikrohämatome, Ekchymosen und Keratitis puncto.

    Bei unqualifizierter Durchführung des Verfahrens können Traumata durch die Nadel lebenswichtiger Strukturen (Nerven, Gefäße) verursacht werden.

    Reaktionen im Zusammenhang mit der Ausbreitung des Medikaments auf Muskelgruppen in der Nähe der Injektionsstelle: der Abstieg der Interbrow - Region, die lateralen Abschnitte der Augenbrauen, Ptosis, Störung der Akkommodation, trockene Augen, Photophobie und verstärktes Reißen, die Schwierigkeit des Schließens der Augenlider, Lagophthalmus, Parese der Gesichtsmuskeln, Lähmung der mimischen Muskeln, Asymmetrie der Mundwinkel, Verletzung der Artikulation, Taubheit der Lippen.

    Systemische Reaktionen: allgemeine Schwäche, Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, Schläfrigkeit.Vielleicht ein kurzzeitiger Anstieg der Körpertemperatur auf niedrige Werte (bis zu 37,5 ° C).
    Überdosis:

    Patienten mit Vergiftungserscheinungen mit Botulinumtoxin A (allgemeine Schwäche, Ptosis, Diplopie, Schluck- und Sprachstörungen, Parese der Atemmuskulatur) sollten stationär aufgenommen werden.

    Wenn Lähmung der Atemmuskulatur erfordert Intubation und Übertragung auf künstliche Beatmung der Lunge, um den Zustand des Patienten zu verbessern.

    Interaktion:Die Wirkung des Medikaments wird durch den gleichzeitigen Einsatz von Antibiotika aus der Gruppe der Aminoglykoside, Erythromycin, Tetracyclin, Polymyxine, Medikamente, die die neuromuskuläre Übertragung reduzieren (einschließlich nichtdepolarisierender Muskelrelaxantien) verstärkt.
    Spezielle Anweisungen:

    Das Medikament wird freigesetzt, gelagert und verwendet in spezialisierte medizinische Einrichtungen.

    Die Injektion der Arzneimittellösung sollte von einem hochqualifizierten Arzt mit spezieller Ausbildung in spezialisierten Krankenhäusern oder ambulant in einem Behandlungsraum durchgeführt werden.

    Anweisungen zur Behandlung von Restarzneimittellösung

    Unmittelbar nach der Injektion sollte die verbleibende Lösung des Arzneimittels in der Durchstechflasche und in der Spritze mit einer verdünnten Lösung von Natriumhypochlorit (mit 1% aktivem Chlor) inaktiviert werden.

    Die Schuppenlösung des Präparats wird mit einem absorbierenden Tuch abgewischt, das in eine verdünnte Lösung von Natriumhypochlorit getaucht ist.

    Die Desinfektion sollte gemäß den festgelegten Anforderungen durchgeführt werden. Alle Hilfsstoffe in Kontakt mit der Lösung von der Zubereitung müssen auf die für die Vernichtung von biologischen Abfällen vorgesehene Weise entsorgt werden.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Nach der Verabreichung des Medikaments kann Muskelschwäche, Schwindel und Sehstörungen auftreten, kann eine Gefahr beim Fahren oder Arbeiten mit beweglichen Maschinen bestehen.

    Formfreigabe / Dosierung:Lyophilisat für die Lösung für die intramuskuläre Injektion, 50 oder 100 Einheiten.
    Verpackung:

    Für 50 oder 100 Einheiten in Flaschen.

    In einer Packung mit 1 Durchstechflasche in einem Behälter oder einem Polymerglas mit Gebrauchsanweisung.

    Lagerbedingungen:

    Lagerung und Transport gemäß SP 3.3.2.1248-03 bei einer Temperatur von 2 bis 8 ° C in einer separaten, verschlossenen, gekennzeichneten Packung.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    2 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-001593
    Datum der Registrierung:19.03.2012
    Datum der Stornierung:2017-03-19
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MICROGEN FGUP Wissenschaftliche und Produktionsvereinigung MICROGEN FGUP Wissenschaftliche und Produktionsvereinigung Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;MICROGEN FGUP Wissenschaftliche und Produktionsvereinigung MICROGEN FGUP Wissenschaftliche und Produktionsvereinigung Russland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.12.2015
    Illustrierte Anweisungen
    Anleitung
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