Aertal - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Comprimés ronds, biconvexes, de couleur blanche, recouverts d'une membrane pelliculaire, d'environ 8 mm de diamètre. D'un côté est gravée la lettre "A".

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS).

ATX: & nbsp

M.01.A.B Dérivés de l'acide acétique

M.01.A.B.16 Acéclofénac

Pharmacodynamique:

Acéclofénac a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique.Offre la synthèse des prostaglandines et, par conséquent, affecte la pathogenèse de l'inflammation, l'apparition de la douleur et la fièvre. Dans les maladies rhumatismales, l'effet anti-inflammatoire et analgésique de l'acéclofénac contribue à une réduction significative de la sévérité de la douleur, de la raideur matinale, du gonflement des articulations, ce qui améliore l'état fonctionnel du patient.

Pharmacocinétique

Succion

Après administration orale acéclofénac rapidement absorbé, sa biodisponibilité est proche de 100%. La concentration maximale (Cmah) dans le plasma sanguin est atteint après 1,25 - 3 heures après l'ingestion. Manger ralentit l'absorption, mais n'affecte pas son ampleur.

Distribution

L'acéclofénac se lie à un degré élevé avec les protéines plasmatiques (> 99,7%). Acéclofénac pénètre dans le liquide synovial, où sa concentration atteint 60% de sa concentration dans le plasma. Le volume de distribution est de 30 litres.

Métabolisme

On pense que acéclofénac est métabolisé par l'isoenzyme CYP2C9 avec la formation d'un métabolite du 4-OH-acéclofénac, dont la contribution à l'effet clinique du médicament est susceptible d'être minime. Diclofénac et le 4-OH-diclofénac fait partie des nombreux métabolites de l'acéclofénac.

Excrétion

Demi-vie moyenne (T1/2) est de 4 à 4,3 heures. La garde au sol est de 5 l / h. Environ les 2/3 de la dose sont excrétés par les reins, principalement sous forme d'hydroxymétabolites conjugués. Seulement 1% de la dose après ingestion est affiché inchangé.

Les indications:

- Prise en charge de l'inflammation et du syndrome douloureux avec lombalgie, mal de dents, périarthrite, lésion rhumatismale des tissus mous, pour le traitement symptomatique de la polyarthrite rhumatoïde, de l'ostéoarthrite et de la spondylarthrite ankylosante.

- Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

Contre-indications

- les lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal dans la phase d'exacerbation (y compris la colite ulcéreuse, la maladie de Crohn);

- saignement gastro-intestinal ou suspicion de celui-ci;

- bronchospasme, urticaire, rhinite après la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) dans l'histoire (syndrome complet ou incomplet d'intolérance à l'acide acétylsalicylique - rhinosinusite, urticaire, polypes de la muqueuse nasale, asthme bronchique);

- hypersensibilité à l'acéclofénac ou aux composants du médicament;

- insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive;

- les troubles de l'hématopoïèse et de la coagulation;

- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min), maladie rénale évolutive, hyperkaliémie confirmée;

- insuffisance cardiaque grave;

- période après pontage aorto-coronarien;

- Grossesse et allaitement;

- l'âge des enfants jusqu'à 18 ans.

Soigneusement:

Maladies du foie, des reins et du tractus gastro-intestinal dans l'anamnèse, la présence d'une infection Helicobacter pylori, asthme bronchique, hypertension artérielle, diminution du volume sanguin circulant (y compris immédiatement après des interventions chirurgicales étendues), maladie coronarienne, insuffisance rénale, hépatique et cardiaque chronique, clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min, ulcère gastro-intestinal (GI) dans l'anamnèse, maladies, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathie périphérique, tabagisme, vieillesse, utilisation prolongée des AINS, maladies somatiques sévères, alcoolisme.

Grossesse et allaitement:

Grossesse

Aertal®, comprimés pelliculés, 100 mg est contre-indiqué pendant la grossesse.Informations sur l'utilisation de l'acéclofénac pendant la grossesse est absent. L'inhibition de la synthèse des prostaglandines peut affecter négativement le cours de la grossesse et / ou le développement de l'embryon / fœtus.

Au cours du troisième trimestre de la grossesse, tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines:

- ayant une toxicité cardiopulmonaire, peut provoquer une fermeture prématurée du canal de Botallov avec le développement de l'hypertension pulmonaire;

- peut entraîner une altération de la fonction rénale du fœtus, qui peut évoluer vers une insuffisance rénale en combinaison avec un polyhydramnios.

Les mères et les nouveau-nés en fin de grossesse:

le médicament peut influencer la durée du saignement en raison de l'effet antiagrégant, qui peut se développer même après l'application de très faibles doses;

- le médicament peut inhiber les contractions utérines, entraînant un retard d'accouchement ou un travail prolongé.

Lactation

Aertal®, comprimés pelliculés, 100 mg ne doit pas être pris pendant l'allaitement. Les données sur l'isolement de l'acéclofénac dans le lait maternel ne sont pas disponibles; quand un radioactif ¹⁴Du C-acéclofénac à des rates allaitantes, aucun transfert appréciable de radioactivité dans le lait n'a été observé.

La fertilité

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) peuvent affecter la fertilité et ne sont pas recommandés chez les femmes prévoyant une grossesse.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Les comprimés doivent être avalés entiers, avec suffisamment d'eau. Habituellement, les adultes sont prescrits 1 comprimé 100 mg 2 fois par jour (un comprimé le matin et un le soir).

Effets secondaires:

Les phénomènes suivants sont des phénomènes indésirables, dont les informations ont été obtenues dans des études cliniques et lors de la surveillance post-commercialisation; Les phénomènes indésirables sont regroupés selon les classes de systèmes d'organes selon le Dictionnaire Médical pour les activités de régulation (MedDRA) et la fréquence d'occurrence. Très souvent (> 1/10); souvent (de> 1/100 à <1/10); rarement (de> 1/1000 à <1/100), rarement (de> 1/10000 à <1/1000), très rarement (<1/10000).

Violations du système sanguin et lymphatique

Rare: anémie

Rarement: oppression de l'activité de la moelle osseuse, granulocytopénie, thrombocytopénie, neutropénie, anémie hémolytique;

Troubles du système immunitaire

Rarement: réactions anaphylactiques, y compris choc, hypersensibilité;

Troubles de la nutrition et du métabolisme

Très rarement: hyperkaliémie;

Les troubles mentaux

Très rarement: dépression, rêves inhabituels (atypiques), insomnie;

Les perturbations du système nerveux

Souvent: vertiges;

Très rarement: paresthésie, tremblement, somnolence, mal de tête, dysgueusie (perversion du goût);

Les violations de la part de l'organe de la vue

Rarement: vision altérée

Violations de l'organe de l'ouïe et du labyrinthe

Très rarement: vertiges, acouphènes;

Maladie cardiaque

Rarement: insuffisance cardiaque;

Très rarement: palpitations cardiaques;

Troubles vasculaires

Rarement: augmentation de la pression artérielle;

Rarement: hyperémie de la peau, "bouffées de chaleur" (une brève sensation de chaleur, accompagnée de transpiration), vascularite;

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes le médiastin

Rarement: essoufflement;

Très rarement: bronchospasme;

Troubles du tractus gastro-intestinal

Souvent: indigestion, douleur abdominale, nausée, diarrhée;

Peu fréquentes: flatulence, gastrite, constipation, vomissements, ulcération de la muqueuse buccale;

Rarement: melena, ulcération de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal, diarrhée hémorragique, hémorragie de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal;

Très rarement: stomatite, vomissement de sang, perforation de l'intestin, aggravation de la maladie de Crohn et de la colite ulcéreuse, pancréatite;

Perturbations du foie et des voies biliaires

Souvent: augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques";

Très rarement: atteinte hépatique (y compris l'hépatite), augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline;

Perturbations de la peau et du tissu sous-cutané

Peu fréquent: démangeaisons, éruption cutanée, dermatite, urticaire;

Rarement: angioedème;

Très rarement: purpura, eczéma, réactions sévères de la peau et des muqueuses (y compris syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique);

Dans certains cas, des infections cutanées graves et des infections des tissus mous ont été observées lors de la prise d'AINS au cours d'une maladie avec varicelle.

Troubles des reins et des voies urinaires

Peu fréquents: augmentation des taux sériques d'urée et de créatinine;

Très rarement: syndrome néphrotique, insuffisance rénale, néphrite interstitielle;

Troubles systémiques et complications au site d'administration

Très rarement: œdème, fatigue, spasmes des membres inférieurs;

Données de test de laboratoire

Très rarement: gain de poids.

Si le patient a noté une aggravation de l'un des événements indésirables énumérés ou la survenue d'un phénomène indésirable non spécifié dans ce manuel, il devrait contacter le médecin responsable.

Surdosage:

Il n'y a aucune évidence d'un surdosage d'aceclofenac dans les humains.

Symptômes possibles: nausées, vomissements, douleurs abdominales, vertiges, maux de tête, hyperventilation avec une convulsion accrue.

Traitement: lavage gastrique, administration de charbon actif, traitement symptomatique. La diurèse forcée, l'hémodialyse n'est pas assez efficace.

Interaction:

À l'exception de la warfarine, les études sur les interactions médicamenteuses n'ont pas été menées. Acéclofénac métabolisé par l'isoenzyme CYP2C9; Les données dans in vitro montre CA acéclofénac Le risque d'interaction pharmacocinétique est donc possible avec l'administration simultanée de phénytoïne, de cimétidine, de tolbutamide, de phénylbutazone, d'amiodarone, de miconazole et de sulfafénazole.Comme avec d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, le risque d'interaction pharmacocinétique avec d'autres médicaments augmente, excrétés par la sécrétion rénale active, tels que méthotrexate et préparations au lithium. Acéclofénac se lie presque complètement à l'albumine du plasma sanguin et, par conséquent, il y a la possibilité d'interactions de type réabsorption avec d'autres médicaments qui se lient aux protéines. Voici les informations spécifiques aux classes pour les AINS:

Méthotrexate: Les AINS inhibent la sécrétion tubulaire du méthotrexate; de plus, une petite interaction métabolique peut se produire, ce qui entraîne une diminution de la clairance du méthotrexate. Par conséquent, lorsque des doses élevées de méthotrexate sont utilisées, les AINS doivent être évités.

Préparations au lithium et à la digoxine Certains AINS inhibent la clairance rénale du lithium et de la digoxine, ce qui entraîne une augmentation des concentrations sériques des deux substances. L'utilisation conjointe doit être évitée si une surveillance fréquente des concentrations de lithium et de digoxine n'est pas effectuée.

Anticoagulants Les AINS inhibent l'agrégation plaquettaire et endommagent la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal, ce qui peut entraîner une action anticoagulante accrue et augmenter le risque de saignement gastro-intestinal lors de la prise d'anticoagulants. Éviter l'utilisation combinée de l'acéclofénac et des anticoagulants oraux du groupe coumarine, de la ticlopidine et des thrombolytiques, à moins qu'une surveillance attentive de l'état du patient ne soit effectuée.

Agents antiplaquettaires et inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) lorsqu'il est combiné avec des AINS peut augmenter le risque de saignement gastro-intestinal.

Cyclosporine, tacrolimus: En cas d'administration concomitante d'AINS et de cyclosporine ou de tacrolimus, le risque d'augmentation de la néphrotoxicité due à la diminution de la formation de prostacycline rénale doit être pris en compte. Par conséquent, avec l'admission simultanée, vous devez surveiller attentivement les indicateurs de la fonction rénale.

Autres AINS: Avec l'utilisation simultanée de l'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS, l'incidence des effets secondaires peut augmenter, donc la prudence devrait être exercée.

Glucocorticostéroïdes: le risque d'ulcères ou de saignements gastro-intestinaux augmente.

Diurétiques: AcéclofénacComme d'autres AINS, peut inhiber l'activité des diurétiques, peut réduire l'effet diurétique du furosémide et bumétanide et l'effet antihypertenseur de thiazide. La réception conjointe avec des diurétiques épargneurs de potassium peut conduire à une augmentation de la teneur en potassium dans le sérum sanguin. Acéclofénac n'a pas affecté le contrôle de la pression artérielle lorsqu'il est combiné avec bendrofluazidom, bien qu'il soit impossible d'exclure les interactions avec d'autres diurétiques.

Médicaments hypotenseurs: Les AINS peuvent également réduire l'effet des médicaments antihypertenseurs. La co-administration d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) ou d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et des AINS peut provoquer une dysfonction rénale. Le risque d'insuffisance rénale aiguë, habituellement réversible, peut être augmenté chez certains patients présentant une insuffisance rénale, tels que les personnes âgées ou déshydratées. Par conséquent, lorsqu'il est combiné avec des AINS, il faut faire attention. Les patients doivent consommer la quantité de liquide requise et être sous surveillance appropriée (contrôle de la fonction rénale au début de l'utilisation conjointe et périodiquement pendant le traitement).

Agents hypoglycémiques: Des études cliniques montrent que diclofénac peut être utilisé en conjonction avec des agents hypoglycémiants oraux sans affecter leur effet clinique. Cependant, il y a quelques rapports d'effets hypoglycémiques et hyperglycémiques du médicament. Ainsi, lors de la prise d'acéclofénac, vous devez corriger la posologie des médicaments qui peuvent provoquer une hypoglycémie.

Zidovudine: Avec l'utilisation simultanée d'AINS et de zidovudine, le risque augmente toxicité hématologique. Il existe des preuves d'un risque accru d'hémarthrose et d'hématomes chez les patients VIH-positifs (virus de l'immunodéficience humaine) atteints d'hémophilie zidovudine et ibuprofène.

Instructions spéciales:

Avetal®, comprimés pelliculés, 100 mg et autres AINS, y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2 (COX-2), doivent être évités de façon concomitante.

Les effets indésirables peuvent être minimisés en appliquant la dose efficace minimale et en réduisant la durée du traitement nécessaire pour contrôler les symptômes.

Effets sur le tractus gastro-intestinal (GIT)

Ulcère hémorragique ou perforation Des décès gastro-intestinaux ont été observés lors de la prise d'AINS à n'importe quel moment du traitement, avec les symptômes appropriés et la présence de maladies gastro-intestinales graves (ulcère gastrique et ulcère duodénal, maladie de Crohn, rectocolite hémorragique, etc.) , Alors et sans eux.

Le risque de saignement, d'ulcération et de perforation du tractus gastro-intestinal augmentait avec l'augmentation des doses d'AINS chez les patients ayant des antécédents d'ulcère peptique, surtout s'il était accompagné de saignement ou de perforation, ainsi que chez les patients âgés. Ces patients doivent prendre la dose efficace minimale du médicament. Ils ont besoin d'une thérapie combinée avec des agents protecteurs (par exemple, misoprostol ou des inhibiteurs de la pompe à protons). Un tel traitement est nécessaire pour les patients qui prennent de petites doses d'aspirine ou d'autres médicaments qui affectent négativement l'état du tractus gastro-intestinal.

Les patients atteints de maladies du tractus gastro-intestinal, y compris les personnes âgées, doivent signaler tout symptôme inhabituel lié au tractus gastro-intestinal (hémorragie notamment), y compris pendant la dose initiale. Des précautions particulières doivent être prises chez les patients prenant des médicaments concomitants pouvant augmenter le saignement. ou ulcères, tels que les corticostéroïdes systémiques, les anticoagulants (tels que warfarine), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine ou des agents antiplaquettaires (tels que l'acide acétylsalicylique).

En cas de saignements gastro-intestinaux ou d'ulcères chez les patients prenant Aertal®, comprimés pelliculés, le traitement à 100 mg doit être arrêté.

Effets sur le système nerveux cardiovasculaire et neutre

Les patients présentant une hypertension artérielle et / ou une insuffisance cardiaque congestive, légère ou modérée, nécessitent une observation appropriée car les AINS sont associés à la rétention d'eau et à l'œdème.

Les essais cliniques et les données épidémiologiques indiquent que l'utilisation de certains AINS (en particulier à des doses élevées et pour une utilisation prolongée) pourrait être un risque légèrement accru de thrombose artérielle (par exemple un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral). Il n'y a pas de données fiables sur l'absence de ce risque lors de la prise d'acéclofénac.

Les patients présentant une hypertension artérielle incontrôlée, une insuffisance cardiaque chronique, une cardiopathie ischémique établie, une athérosclérose artérielle périphérique et / ou un accident vasculaire cérébral doivent être particulièrement prudents lorsqu'ils prennent de l'acéclofénac. De plus, avant la première dose, il faut prendre soin des patients présentant des facteurs de risque pour le système cardiovasculaire (p. Ex. Hypertension, hyperlipidémie, diabète et tabagisme).

Effets sur le foie et les reins

La prise d'AINS peut entraîner une réduction liée à la dose de la formation de prostaglandines et d'une insuffisance rénale aiguë. L'importance des prostaglandines pour assurer la circulation sanguine rénale doit être prise en considération lors de la prise du médicament chez les patients présentant une insuffisance cardiaque, rénale ou hépatique, chez les patients recevant des diurétiques ou chez les patients après une chirurgie, ainsi que chez les personnes âgées.

Des précautions doivent être prises lors de l'administration du médicament chez des patients atteints d'insuffisance hépatique et rénale légère ou modérée, ainsi que chez les patients présentant d'autres conditions prédisposant à la rétention hydrique dans le corps. Chez ces patients, les AINS peuvent entraîner une altération de la fonction rénale. la rétention d'eau. Les patients prenant des diurétiques, les personnes présentant un risque accru d'hypovolémie doivent également être prudents lorsqu'ils prennent Avertal®, comprimés pelliculés, 100 mg. Il est nécessaire de fixer une dose minimale efficace et un suivi médical régulier de la fonction rénale. Les effets indésirables des reins sont généralement résolus après l'arrêt de l'acéclofénac.

L'administration d'acéclofénac doit être interrompue si les altérations de la fonction hépatique sont conservées ou aggravées, si des signes ou des symptômes cliniques d'une maladie du foie apparaissent ou si d'autres manifestations (éosinophilie, éruptions cutanées) se produisent. L'hépatite peut se développer sans symptômes prodromiques.

L'utilisation d'AINS chez les patients atteints de porphyrie hépatique peut provoquer une attaque.

Hypersensibilité et réactions cutanées

Comme les autres AINS, le médicament peut provoquer des réactions allergiques, y compris des réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, même si le médicament est pris pour la première fois. Les réactions cutanées sévères (dont certaines peuvent entraîner la mort), y compris la dermatite exfoliative, le syndrome de Stevens-Johnson et la nécrolyse épidermique toxique, après la prise d'AINS, étaient très rares. Le risque le plus élevé de ces réactions chez les patients est observé au début du médicament, et le développement de ces effets indésirables est observé au cours du premier mois de la prise du médicament. En cas d'éruption cutanée, de lésion de la muqueuse buccale ou d'autres signes d'hypersensibilité, vous devez arrêter de prendre l'acéclofénac.

Dans certains cas, avec la varicelle, des infections de la peau et des tissus mous peuvent survenir.

À l'heure actuelle, le rôle des AINS dans l'aggravation de l'évolution de ces infections ne peut être exclu. Par conséquent, Avertal®, comprimé pelliculé, 100 mg avec varicelle devrait être évité.

Troubles hématologiques

L'acéclofénac peut causer une inhibition réversible de l'agrégation plaquettaire.

Perturbations du système respiratoire

Des précautions doivent être prises lors de la prise du médicament chez les patients souffrant d'asthme bronchique dans l'anamnèse ou le courant, car l'utilisation des AINS peut provoquer le développement d'un bronchospasme soudain chez ces patients.

Patients âgés

Des précautions doivent être prises lors de la prise du médicament chez les patients âgés, car ils ont souvent des effets secondaires (en particulier saignement et perforation du tractus gastro-intestinal) lors de la prise d'AINS. Les complications peuvent conduire à la mort. En outre, les patients plus âgés sont plus susceptibles de souffrir de maladies rénales, hépatiques ou cardiovasculaires.

Utilisation à long terme

Tous les patients recevant un traitement à long terme par des anti-inflammatoires non stéroïdiens doivent être étroitement surveillés (par exemple, un test sanguin général, des tests fonctionnels hépatiques et rénaux).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue attention et la vitesse des réactions psychomotrices, car le médicament peut causer des étourdissements et d'autres effets secondaires qui peuvent affecter ces capacités.

Forme de libération / dosage:Comprimés pelliculés, 100 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés, pelliculés dans un blister de PA / AL / PVC - film et feuille d'aluminium. Par 1,2, 3, 4, 6 ou 9 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N013504 / 01

Date d'enregistrement:19.11.2007

Le propriétaire du certificat d'inscription:Almiral S.A.Almiral S.A. Espagne

Fabricant: & nbsp

GEDEON RICHTER, Ltd. Hongrie

Représentation: & nbspGEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Hongrie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.06.2014

Instructions illustrées

Instructions

Aertal® (Airtal®)