Alental - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: cellulose microcristalline - 82,6 mg, croscarmellose sodique - 8,0 mg, povidone K-30 - 6,4 mg, stéarylfumarate de sodium - 3,0 mg; gaine de film: [hypromellose 3,6 mg, 1,2 mg de talc, 0,66 mg de dioxyde de titane, 0,54 mg de macrogol 4000 (polyéthylène glycol 4000)] ou [mélange de pelliculage sec contenant de l'hypromellose (60%), du talc (20%), du dioxyde de titane (11%), macrogol 4000 (polyéthylèneglycol 4000) (9%)] - 6,0 mg.

La description:

Comprimés ronds biconvexes recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche. Sur la section transversale, le noyau est blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS).

ATX: & nbsp

M.01.A.B Dérivés de l'acide acétique

M.01.A.B.16 Acéclofénac

Pharmacodynamique:

L'acéclofénac a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. Oppression de la synthèse des prostaglandines et, par conséquent, affecte la pathogenèse de l'inflammation, l'apparition de la douleur et de la fièvre. Dans les maladies rhumatismales, l'effet anti-inflammatoire et analgésique de l'acéclofénac contribue à une réduction significative de la sévérité de la douleur, de la raideur matinale, du gonflement des articulations, ce qui améliore l'état fonctionnel du patient.

Pharmacocinétique

Succion

Après administration orale acéclofénac rapidement absorbé, sa biodisponibilité est proche de 100%. La concentration maximale (Cmax) dans le plasma sanguin est atteint après 1,25-3 heures après l'ingestion. Manger ralentit l'absorption, mais n'affecte pas son ampleur.

Distribution

L'acéclofénac se lie à un degré élevé avec les protéines plasmatiques (> 99,7%). Acéclofénac pénètre dans le liquide synovial, où sa concentration atteint 60% de sa concentration dans le plasma sanguin. Le volume de distribution est de 30 litres.

Métabolisme

On pense que acéclofénac est métabolisé par l'isoenzyme CYP2C9 avec la formation du métabolite 4-OY-atseklofnaka, dont la contribution à l'effet clinique du médicament est susceptible d'être minime. Diclofénac et le 4-OH-acéclofénac fait partie des nombreux métabolites de l'acéclofénac.

Excrétion

La demi-vie moyenne (T1/2) est de 4-4,3 heures. La garde au sol est de 5 litres par heure. Environ les 2/3 de la dose sont excrétés par les reins, principalement sous forme d'hydroxymétabolites conjugués. Seulement 1% de la dose après ingestion est affiché inchangé.

Les indications:

Faire face à l'inflammation et au syndrome de la douleur avec le lumbago, les maux de dents, la périarthrite huméro-scapulaire, les lésions rhumatismales des tissus mous. Traitement symptomatique de la polyarthrite rhumatoïde, de l'ostéoarthrite, de la spondylarthrite ankylosante.

Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

Contre-indications

- lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (TIG) dans la phase d'exacerbation (y compris la colite ulcéreuse, la maladie de Crohn);

- Saignement gastro-intestinal ou suspicion de celui-ci;

- combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres IPVP (y compris dans l'anamnèse);

- hypersensibilité à l'acéclofénac ou à des composants médicamenteux;

insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive;

- les troubles de l'hématopoïèse et de la coagulation;

- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min), maladie rénale évolutive, hyperkaliémie confirmée;

- insuffisance cardiaque grave;

- période après pontage aorto-coronarien;

- la grossesse et la période d'allaitement maternel;

- âge jusqu'à 18 ans.

Soigneusement:

Maladies du foie, des reins et du tractus gastro-intestinal dans l'anamnèse, la présence d'une infection Helicobacter pylori, asthme bronchique, hypertension artérielle, diminution du volume sanguin circulant (y compris immédiatement après de longues interventions chirurgicales), cardiopathie coronarienne, insuffisance rénale, hépatique et cardiaque chronique, clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min, lésions ulcéreuses gastro-duodénales, maladies cérébrovasculaires, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathie périphérique, tabagisme, vieillesse, usage prolongé des AINS, alcoolisme, maladies physiques sévères, chez les patients présentant des anomalies de l'hémostase,avec le risque de développer une thrombose cardiovasculaire (infarctus du myocarde, troubles aigus de la circulation cérébrale (ischémique, AVC hémorragique), lupus érythémateux disséminé, usage prolongé des AINS, administration de glucocorticostéroïdes, anticoagulants, antiagrégants, inhibiteurs de la recapture de la sérotonine.

Grossesse et allaitement:

Grossesse

Le médicament Alental® est contre-indiqué pendant la grossesse. Informations sur l'utilisation de l'acéclofénac pendant la grossesse est absent. L'inhibition de la synthèse des prostaglandines peut affecter négativement le cours de la grossesse et / ou le développement de l'embryon / fœtus.

Au cours du troisième trimestre de la grossesse, tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines, présentant une toxicité cardiopulmonaire, peuvent provoquer une fermeture prématurée du canal de Botallov avec le développement de l'hypertension pulmonaire; peut entraîner une altération de la fonction rénale du fœtus, qui peut évoluer vers une insuffisance rénale en combinaison avec un polyhydramnios.

Mères et nouveau-nés en fin de grossesse: le médicament peut affecter la durée du saignement due à l'effet antiplaquettaire, qui peut se développer même après l'application de doses très faibles; le médicament peut inhiber les contractions utérines, entraînant un retard d'accouchement ou un travail prolongé.

Allaitement maternel

Le médicament Alental® ns doit être pris pendant l'allaitement. Les données sur l'isolement de l'acéclofénac dans le lait maternel ne sont pas disponibles. quand un radioactif ¹⁴ Du C-acéclofénac à des rates allaitantes, aucun transfert appréciable de radioactivité dans le lait n'a été observé.

La fertilité

Les AINS peuvent affecter la fertilité et ne sont pas recommandés chez les femmes qui planifient une grossesse.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Le comprimé doit être avalé entier avec suffisamment d'eau.

Habituellement, les adultes sont prescrits 1 comprimé mais 100 mg 2 fois par jour (matin et soir).

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables (OMS): Très souvent> 1/10;

Fréquemment de> 1/100 à <1/10;

Rarement de> 1/1000 à <1/100;

Rarement de> 1/10000 à <1/1000;

Très rarement <1/10000, y compris les messages individuels.

Du côté du système sanguin et lymphatique: rarement l'anémie; très rarement - oppression de la moelle osseuse, granulocytopénie, thrombocytopénie, neutropénie, anémie hémolytique.

Du système immunitaire: réactions rarement anaphylactiques, y compris le choc, l'hypersensibilité.

Troubles de la psyché: très rarement - dépression, rêves «inhabituels» (atypiques), insomnie.

Du système nerveux: souvent - vertiges; très rarement - paresthésie, tremblement, somnolence, mal de tête, dysgueusie (perversion du goût).

Du côté de l'organe de la vision: rarement - déficience visuelle.

Du côté de l'organe de l'ouïe et du labyrinthe: très rarement - le vertige, le bruit dans les oreilles.

Du système cardiovasculaire: rarement - insuffisance cardiaque, augmentation de la pression artérielle; très rarement - tachycardie, hyperémie cutanée, «bouffées de chaleur» (sensation de chaleur à court terme, accompagnée d'une augmentation de la transpiration), la vascularite.

A partir des organes respiratoires, thoraciques et médiastinaux: rarement essoufflement; très rarement - bronchospasme.

Du tractus gastro-intestinal: souvent - dyspepsie, douleur abdominale, nausée, diarrhée; rarement - flatulence, gastrite, constipation, vomissement, ulcération de la muqueuse buccale; rarement - melena, ulcération de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal, diarrhée hémorragique, hémorragies muqueuse du tractus gastro-intestinal; très rarement - la stomatite, le vomissement du sang, la perforation de l'intestin, l'aggravation de la maladie de Crohn et la colite ulcéreuse, la pancréatite.

Du foie et des voies biliaires: souvent - augmentation de l'activité des enzymes "du foie"; très rarement - atteinte hépatique (y compris l'hépatite), augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline;

De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - démangeaisons, éruption cutanée, dermatite, urticaire; rarement - angioedème; très rarement - purpura, eczéma, réactions sévères de la peau et des muqueuses (y compris syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique).

Dans certains cas, des infections cutanées graves et des infections des tissus mous ont été observées lors de la prise d'AINS au cours d'une maladie avec varicelle.

Du côté des reins et des voies urinaires: rarement - l'augmentation de la concentration de l'urée et la créatinine dans le plasma du sang; très rarement - syndrome néphrotique, insuffisance rénale, néphrite interstitielle.

Troubles systémiques: très rarement - fatigue accrue, spasmes des muscles des membres inférieurs.

Troubles métaboliques: très rarement - hyperkaliémie, prise de poids.

Surdosage:

Il n'y a aucune évidence d'un surdosage d'aceclofenac dans les humains.

Symptômes possibles:

Nausées, vomissements, douleurs dans l'estomac, vertiges, maux de tête, hyperventilation avec augmentation de la convulsion.

Traitement:

Lavage gastrique, administration de charbon actif, traitement symptomatique. La diurèse forcée, l'hémodialyse ne sont pas assez efficaces.

Interaction:

À l'exception de la warfarine, les études sur les interactions médicamenteuses n'ont pas été menées. Acéclofénac métabolisé par l'isoenzyme CYP2C9; Les données dans in vitro montre CA acéclofénac peut être un inhibiteur de cette enzyme. Ainsi, le risque d'interaction pharmacocinétique est possible avec l'administration simultanée de phénytoïne, de cimétidine, de tolbutamide, de phénylbutazone, d'amiodarone, de miconazole et de sulfafénazole. Comme avec les autres AINS, il existe un risque accru d'interaction pharmacocinétique avec d'autres médicaments excrétés par l'organisme par sécrétion rénale active, tels que: méthotrexate et préparations au lithium. Acéclofénac se lie presque complètement à l'albumine du plasma sanguin et, par conséquent, il y a la possibilité d'interactions de type réabsorption avec d'autres médicaments qui se lient aux protéines.

Voici les informations spécifiques aux classes pour les AINS:

Méthotrexate: Les AINS inhibent la sécrétion tubulaire du méthotrexate; En outre, une petite interaction métabolique peut se produire, ce qui entraîne une diminution de la clairance du méthotrexate. Par conséquent, lorsque des doses élevées de méthotrexate sont utilisées, les AINS doivent être évités.

Préparations au lithium et à la digoxine certains AINS inhibent la clairance rénale du lithium et de la digoxine, ce qui entraîne une augmentation de la concentration plasmatique des deux substances. L'utilisation conjointe doit être évitée si une surveillance fréquente des concentrations de lithium et de digoxine n'est pas effectuée.

Anticoagulants Les AINS inhibent l'agrégation plaquettaire et endommagent la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal, ce qui peut entraîner une action anticoagulante accrue et augmenter le risque de saignement gastro-intestinal lors de la prise d'anticoagulants. Éviter l'utilisation combinée de l'acéclofénac et des anticoagulants oraux du groupe coumarine, de la ticlonidine et des thrombolytiques, à moins qu'un suivi attentif de l'état du patient ne soit effectué.

Agents antiplaquettaires et inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) lorsqu'il est combiné avec des AINS peut augmenter le risque de saignement gastro-intestinal.

Cyclosporine, tacrolimus: tout en prenant des AINS avec cyclosporine ou tacrolimus devrait prendre en compte le risque d'augmentation de la néphrotoxicité en raison de la diminution de la formation de prostacycline rénale. Par conséquent, avec l'admission simultanée, vous devez surveiller attentivement les indicateurs de la fonction rénale.

Autres AINS: Bien que l'administration concomitante d'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS puisse augmenter l'incidence des effets secondaires, il faut faire preuve de prudence.

Glucocorticostéroïdes: le risque d'ulcères ou de saignements gastro-intestinaux augmente.

Diurétiques: acéclofénac, comme d'autres AINS, peut inhiber l'activité des diurétiques, réduire l'effet diurétique du furosémide et du bumstanide et l'effet antihypertenseur des thiazides. Une réception conjointe avec des diurétiques épargneurs de potassium peut entraîner une augmentation de la teneur en potassium dans le plasma sanguin. Acéclofénac n'a pas affecté le contrôle de la pression artérielle lorsqu'il est combiné avec bendrofluazidom, bien qu'il soit impossible d'exclure les interactions avec d'autres diurétiques.

Médicaments hypotenseurs: Les AINS peuvent également réduire l'effet des médicaments antihypertenseurs. L'administration conjointe d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) antagonistes Les récepteurs de l'angiotensine II et des AINS peuvent entraîner une altération de la fonction rénale. Le risque d'insuffisance rénale aiguë, habituellement réversible, peut augmenter chez certains patients présentant une altération de la fonction nocturne, par exemple chez les patients âgés ou en cas de déshydratation. Par conséquent, lorsqu'il est combiné avec des AINS, il faut faire attention. Les patients doivent consommer la quantité de liquide nécessaire et être sous surveillance appropriée (surveillance de la fonction rénale au début de l'application conjointe et périodiquement pendant le traitement).

Agents hypoglycémiques: Des études cliniques montrent que diclofénac peut être utilisé en conjonction avec des agents hypoglycémiants oraux sans affecter leur effet clinique. Cependant, il y a quelques rapports d'effets hypoglycémiques et hyperglycémiques du médicament. Ainsi, lors de la prise d'acéclofénac, vous devez corriger la posologie des médicaments qui peuvent provoquer une hypoglycémie.

Zidovudine: Avec l'utilisation simultanée d'IRIS et de zidovudine, le risque augmente toxicité hématologique. Il existe des preuves d'un risque accru d'hémarthrose et d'hématomes chez les patients VIH-positifs (VIH-virus de l'immunodéficience humaine) atteints d'hémophilie zidovudine et ibuprofène.

Mithenriston: acéclofénac peut être utilisé 8 à 12 jours après l'administration de mycophénolate, car les AINS réduisent l'effet des médicaments dans ce groupe.

Kolestyramine: d'autres médicaments, y compris les AINS, doivent être utilisés au moins 1 heure avant ou 4-6 heures après l'administration de la colestyramine pour réduire son effet sur l'absorption du médicament.

Instructions spéciales:

Évitez l'administration simultanée d'Alental® et d'autres AINS. y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2 (COX-2).

Les effets indésirables peuvent être minimisés en appliquant la dose efficace la plus faible et en réduisant la durée du traitement nécessaire pour contrôler les symptômes.

Effet sur le tractus gastro-intestinal

Une hémorragie, un ulcère ou une perforation du tractus gastro-intestinal à issue létale ont été observés lors de l'administration de tout AINS à n'importe quelle période du traitement, en présence des symptômes correspondants et de la présence de maladies gastro-intestinales graves dans l'anamnèse (ulcère gastroduodénal). l'estomac et le duodénum, la maladie de Crohn, la colite ulcéreuse, etc.), et sans eux.

Le risque de saignement, d'ulcération et de perforation du tractus gastro-intestinal augmentait avec l'augmentation des doses d'AINS chez les patients ayant des antécédents d'ulcère peptique, surtout s'il était accompagné de saignement ou de perforation, ainsi que chez les patients âgés. Ces patients doivent prendre la dose efficace minimale du médicament. Ils ont besoin d'une thérapie combinée avec des agents protecteurs (par exemple, misoprostol ou des inhibiteurs de la pompe à protons). Un tel traitement est nécessaire pour les patients qui prennent de petites doses d'acide acétylsalicylique ou d'autres médicaments qui affectent négativement l'état du tube digestif.

Les patients atteints de maladies du tractus gastro-intestinal, y compris les personnes âgées, doivent signaler tout symptôme inhabituel lié au tractus gastro-intestinal (en particulier les saignements), y compris pendant la dose initiale.Des précautions particulières doivent être prises chez les patients qui prennent des médicaments simultanément, ce qui peut augmenter le risque de saignement ou d'ulcères, tels que les glucocorticostéroïdes systémiques, les anticoagulants (tels que warfarine), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine ou des agents antiplaquettaires (tels que l'acide acétylsalicylique).

En cas de saignement ou d'ulcère gastro-intestinal, le traitement par Alental® doit être éliminé.

Influence sur le système cardiovasculaire et le système nerveux central

Les patients souffrant d'hypotension artérielleet / ou insuffisance cardiaque congestive légère à modérée, nécessite une surveillance appropriée, car l'administration d'AINS (en particulier à des doses élevées pour une utilisation prolongée) peut ne pas augmenter de manière significative le risque de thrombose artérielle (par exemple, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral). Il n'y a pas de données fiables sur l'absence de ce risque lors de la prise d'acéclofénac.

Les patients présentant une hypertension artérielle incontrôlée, une insuffisance cardiaque chronique, une cardiopathie ischémique établie, une athérosclérose artérielle périphérique et / ou des troubles de la circulation cérébrale doivent être prudents lorsqu'ils prennent Alental®. De plus, avant le premier rendez-vous, des précautions doivent être prises pour les patients présentant des facteurs de risque pour le système cardiovasculaire (par exemple, hypertension, hyperlipidémie, diabète, tabagisme).

Effets sur le foie et les reins

La prise d'AINS peut entraîner une réduction liée à la dose de la formation de prostaglandines et d'une insuffisance rénale aiguë. L'importance des prostaglandines pour le maintien de la circulation sanguine rénale doit être prise en considération chez les patients présentant une insuffisance cardiaque, rénale ou hépatique, chez les patients recevant des diurétiques ou chez les patients après une chirurgie, ainsi que chez les patients âgés.

Des précautions doivent être prises lors de l'administration du médicament chez des patients atteints d'insuffisance hépatique et rénale d'intensité légère ou modérée, ainsi que chez les patients présentant d'autres conditions prédisposant à la rétention hydrique dans le corps. Chez ces patients, les AINS peuvent entraîner une altération de la fonction rénale et une rétention hydrique. Les patients prenant des diurétiques, les personnes présentant un risque accru d'hypovolémie doivent également être prudents lorsqu'ils prennent Alental®. Il est nécessaire d'assigner une dose efficace minimale et une surveillance médicale régulière de la fonction des nuits. Les effets indésirables des reins sont généralement résolus après l'arrêt de l'acéclofénac.

L'administration d'acéclofénac doit être interrompue si les modifications des indicateurs de la fonction hépatique persistent ou s'aggravent, si des signes cliniques ou des symptômes d'une maladie du foie ou d'autres manifestations se manifestent (éosinophilie, éruption cutanée). L'hépatite peut se développer sans symptômes prodromiques.

L'utilisation d'AINS chez les patients atteints de porphyrie hépatique peut provoquer une attaque.

Hypersensibleet les réactions cutanées

Comme les autres AINS, le médicament peut provoquer des réactions allergiques, y compris des réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, même si le médicament est pris pour la première fois. Des réactions cutanées graves (dont certaines peuvent être mortelles), y compris une dermatite exfoliatrice, le syndrome de Stevens-Johnson et une nécrolyse épidermique toxique, ont été très rares après l'administration d'AINS.

Le risque le plus élevé de ces réactions survient au cours du premier mois de prise du médicament. En cas d'éruption cutanée, de lésion de la muqueuse buccale ou d'autres signes d'hypersensibilité, arrêtez de prendre Alental®.

Dans certains cas, avec la varicelle, des infections de la peau et des tissus mous peuvent survenir.

À l'heure actuelle, le rôle des AINS dans l'aggravation de l'évolution de ces infections ne peut être exclu. Par conséquent, vous devriez éviter de prendre Alental® avec la varicelle.

Troubles hématologiques

L'acéclofénac peut causer une inhibition réversible de l'agrégation plaquettaire.

Perturbation du système respiratoire

Des précautions doivent être prises lors de la prise du médicament à des patients souffrant d'asthme bronchique dans une histoire ou avec un asthme bronchique actuel, puisque l'utilisation des AINS peut provoquer le développement d'un bronchospasme soudain chez ces patients.

Patients âgés

Des précautions doivent être prises lors de la prise du médicament chez les patients âgés, car ils ont souvent des effets secondaires (en particulier saignement et perforation du tractus gastro-intestinal) lors de la prise d'AINS. Les complications peuvent conduire à la mort. En outre, les patients âgés sont plus susceptibles de souffrir de maladies rénales, hépatiques ou cardiovasculaires.

Utilisation à long terme

Tous les patients recevant un traitement à long terme par AINS doivent être étroitement surveillés (par exemple, un test sanguin général, des tests fonctionnels hépatiques et rénaux).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Il devrait s'abstenir de conduire et d'autres activités potentiellement dangereuses, nécessitant une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices, car le médicament peut causer des étourdissements et d'autres effets secondaires qui peuventgut pour influencer ces capacités.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 100 mg.

Emballage:

10, 15 ou 20 comprimés dans un paquet de cellules profilées d'un film de chlorure de polyvinyle ou de chlorure de polyvinyle / chlorure de polyvinylidène et d'une feuille d'aluminium.

20, 30 ou 60 comprimés dans une boîte de polyéthylène haute densité.

2, 3 ou 6 packs de cellules de contour mais 10 comprimés. 2 ou 4 sachets de 15 comprimés, 1 ou 3 sachets de cellules contigus mais 20 comprimés ou une boîte, ainsi que des instructions pour un usage médical dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002974

Date d'enregistrement:24.04.2015 / 28.10.2015

Date d'expiration:24.04.2020

Le propriétaire du certificat d'inscription:VERTEKS, AO VERTEKS, AO Russie

Fabricant: & nbsp

VERTEKS, AO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.04.2015

Instructions illustrées

Instructions

Alental® (Alental®)