Alfuzosin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: kollidone SR [acétate de polyvinyle 80%, povidone 19%, laurylsulfate de sodium 0,8%, dioxyde de silicium 0,2%] - 58,8 mg; lactose monohydraté 74,1 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 1,4 mg; stéarate de magnésium - 0,7 mg.

Dosage de 10 mg

substance active: chlorhydrate d'alfuzosine - 10,0 mg;

Excipients: l'hypromellose (Methocel K 4M) - 100,0 mg; prégélatinisation de l'amidon de maïs (amidon 1500) - 136,2 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 1,3 mg; stéarate de magnésium - 2,5 mg.

La description:

Comprimés cylindriques plats ronds blancs ou blancs avec une teinte jaunâtre avec une facette (dose de 5 mg) ou avec une facette et un risque (dosage de 10 mg).

Groupe pharmacothérapeutique:Alpha-bloqueur

ATX: & nbsp

G.04.C Médicaments pour le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate

Pharmacodynamique:

L'alfuzosine est un dérivé de la quinazoline qui est actif par voie orale. Il est un antagoniste sélectif de l'alpha postsynaptique₁- les adrénorécepteurs situés dans la prostate, le triangle de la vessie et l'urètre.

Les manifestations cliniques de l'hypertrophie bénigne de la prostate sont exprimées par l'obstruction infravesique des voies urinaires, causée à la fois par des facteurs anatomiques (statiques) et fonctionnels (dynamiques). La composante fonctionnelle de l'obstruction est due à l'excitation de l'alpha₁-adrénergiques, conduisant à une contraction des muscles lisses prostate, CE de la membrane, triangle de la vessie et la partie prostatique de l'urètre, ce qui conduit à une augmentation de la résistance de l'incontinence urinaire de la vessie et, apparemment, à l'instabilité secondaire de la vessie.

En raison d'un effet direct sur les muscles lisses de la prostate associée à un blocage alpha₁-adrénergique, alfuzosine réduit l'obstruction infravesical, la pression dans l'urètre et la résistance à l'écoulement d'urine pendant la miction. Ainsi alfuzosine améliore l'écoulement de l'urine et facilite la vidange de la vessie. Ces effets bénéfiques sur l'urodynamique conduisent à une réduction des symptômes d'irritation des voies urinaires et des symptômes dus à l'altération de l'écoulement urinaire chez les patients atteints d'hyperplasie bénigne de la prostate. Chez les patients ayant une vitesse maximale, l'incontinence urinaire (Q_m_Oh) ≤ 15 ml / s alfuzosine, commençant déjà avec la première dose, augmente considérablement Q_m_Oh (en moyenne 30%). En outre, chez les patients présentant une hypertrophie bénigne de la prostate alfuzosine réduit considérablement la pression dans le detrusor de la vessie et augmente la quantité d'urine provoquant une envie d'uriner, et réduit également de manière significative la quantité d'urine résiduelle. Ces effets entraînent une diminution des symptômes obstructifs et irritatifs de l'hypertrophie bénigne de la prostate. Le médicament n'a aucun effet négatif sur la fonction sexuelle. Compte tenu de la sélectivité de l'action de l'alfuzosine, son effet sur alpha₁-adrénergiques vaisseaux et, par conséquent, la pression artérielle (BP) dans le cas de son utilisation à des doses thérapeutiques est pratiquement absente.

Pharmacocinétique

Succion

Après l'ingestion de 5 mg d'alfuzosine, la concentration maximale dans le plasma sanguin (C_m_Oh) - 10,3 ng / ml - est atteint après 3 heures. Manger n'affecte pas l'absorption de la substance active.

Distribution

La demi-vie du plasma est de 8 heures. La biodisponibilité est de 45-53%. La liaison aux protéines plasmatiques du sang est d'environ 90%.

Métabolisme

L'alfuzosine subit un métabolisme important dans le foie, principalement en utilisant l'isoenzyme CYP3A4. Dans l'urine, seulement 11% de l'alfuzosine inchangée est trouvée. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique.

Excrétion

Dans l'urine, seulement 11% de l'alfuzosine inchangée est trouvée. La plupart des métabolites sont excrétés par l'intestin (75-90%).

Pharmacocinétique dans des groupes de patients spécifiques

Patients âgés

Chez les patients âgés de plus de 75 ans, l'absorption du médicament peut être augmentée et C_m_Oh. Certains patients peuvent augmenter la biodisponibilité du médicament et réduire le volume de distribution. Dans ce cas, la période de semi-variance ne change pas.

Patients atteints d'insuffisance hépatique

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère, la demi-vie d'élimination augmente et, en comparaison avec les volontaires sains, la biodisponibilité du médicament augmente.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min) nécessitant ou non une hémodialyse, en raison de l'augmentation de la fraction de médicament libre, du volume de distribution et de la clairance de l'alfuzosine augmentent.

Patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique

Dans l'insuffisance cardiaque chronique, le profil pharmacocinétique de l'alfuzosine ne change pas.

Les indications:

Troubles fonctionnels de la miction avec hyperplasie bénigne de la prostate.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'alfuzosine et / ou à d'autres composants du médicament;

- hypotension orthostatique;

- violations graves de la fonction hépatique (classe C sur l'échelle Child-Pyo);

- dysfonction rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min);

- réception simultanée d'autres alpha₁- les adrénobloquants;

- carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;

- l'âge des enfants jusqu'à 18 ans.

Soigneusement:

- Ischémie du cerveau (en rapport avec la possibilité d'abaisser la tension artérielle et de renforcer l'ischémie cérébrale);

- cardiopathie ischémique, angine de poitrine (il peut y avoir une augmentation et une pondération des crises d'angine de poitrine);

- altération de la fonction rénale (QC plus de 30 ml / min);

- hypotension orthostatique (dans l'anamnèse);

- réaction hypotensive prononcée à d'autres alpha₁-adrenoconstructors dans l'histoire;

- allongement d'intervalle congénital ou acquis (QT ou la réception simultanée de médicaments qui augmentent la durée de l'intervalle QT;

- traitement concomitant avec des médicaments antihypertenseurs ou des nitrates (hypotension orthostatique est possible, car elle se déroule de façon asymptomatique, et accompagnée de manifestations cliniques telles que des vertiges, la faiblesse, la sueur froide);

- traitement concomitant avec des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP4A3 (kétoconazole, itraconazole, rigonavir);

- Âge avancé (plus de 75 ans)

Grossesse et allaitement:

Le médicament n'est pas destiné à être utilisé chez les femmes.

Dosage et administration:

À l'intérieur, sans mâcher, boire 1/2 tasse d'eau.

Il est interdit d'écraser, écraser, broyer le comprimé en poudre. Ces actions peuvent conduire à une libération inappropriée d'alfuzosine à partir du comprimé et à son absorption rapide, ce qui augmente le risque de développer des réactions indésirables.

Adultes

La dose recommandée est de 5 mg 2 fois par jour (matin et soir).

Patients âgés et / ou patients hypertendus recevant des antihypertenseurs

Par mesure de précaution lors de l'application du médicament Alfuzosin Dans ces catégories de patients, il est recommandé de commencer le traitement par 5 mg une fois par jour le soir, en augmentant la dose en fonction de la réponse clinique, mais sans dépasser les doses de 10 mg par jour (5 mg deux fois par jour).

Patients atteints d'insuffisance rénale

Avec QC plus de 30 ml / min, la correction du schéma posologique n'est pas nécessaire.

Patients avec insuffisance hépatique

Il convient de prendre en compte l'allongement de la demi-vie de l'alfuzosine et la possibilité en augmentant sa biodisponibilité, le traitement doit débuter à la dose de 2,5 mg 1 fois par jour, ce qui peut augmenter en fonction de la réponse clinique, mais ne doit pas dépasser 2,5 mg 2 fois par jour (pour s'assurer que ce schéma posologique doit être utilisé alfuzosine sous une autre forme posologique: comprimés de 2,5 mg).

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables selon les recommandations Organisation mondiale de la santé (OMS):

Souvent ≥1/10;

souvent de ≥1/100 à <1/10;

rarement de ≥1/1000 à <1/100;

rarement de ≥1/10000 à <1/1000;

très rarement <1/10000, y compris les messages individuels;

la fréquence est inconnue - il n'est pas possible d'établir la fréquence d'occurrence à partir des données disponibles.

Violations du système sanguin et lymphatique:

fréquence inconnue - thrombocytopénie.

Maladie cardiaque

rarement - tachycardie, palpitations;

très rarement - l'augmentation possible ou la pondération des crises d'angine (voir les sections «Avec prudence» et «Instructions spéciales»); la fréquence est inconnue - fibrillation auriculaire.

Troubles du côté de l'organe de vision:

rarement: déficience visuelle;

fréquence inconnue - syndrome peropératoire d'un iris flasque (voir rubrique "Instructions spéciales").

Troubles généraux

souvent - asthénie, malaise;

rarement - gonflement, douleur dans la poitrine.

Troubles du tractus gastro-intestinal:

souvent - nausée, douleur abdominale, diarrhée, sécheresse de la muqueuse buccale;

la fréquence est inconnue - vomissement.

Troubles du foie et des voies biliaires:

la fréquence est inconnue - jaunisse hépatocellulaire, cholestase et maladie hépatique associée.

Système nerveux altéré:

souvent - un sentiment de faiblesse / vertige, mal de tête, vertige; rarement - état syncopal, somnolence;

fréquence inconnue - insuffisance ischémique de la circulation cérébrale chez les patients ayant déjà une pathologie cérébrovasculaire.

Violations des organes génitaux et du sein:

la fréquence est inconnue - priapisme.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux:

rarement - la rhinite.

Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés:

peu fréquent - éruption cutanée, démangeaisons;

très rarement - urticaire, angioedème.

Troubles vasculaires

rarement - la réduction de la tension artérielle, y compris l'hypotension orthostatique; hyperémie de la peau.

Surdosage:

Symptômes

Diminution significative de la pression artérielle, tachycardie réflexe.

Traitement

En cas de surdosage, le patient doit être hospitalisé. Le patient doit être en position «couchée», une surveillance constante de la pression artérielle est nécessaire.Le traitement traditionnel de l'hypotension (administration de vasoconstricteurs, substituts plasmatiques (pour augmenter le volume de sang circulant) doit être effectué.) Après rétablissement de la tension artérielle (élimination de l'hypotension), il faut continuer le contrôle de la pression artérielle pendant 24 heures environ.

La dialyse est inefficace en raison du haut degré de liaison de l'alfuzosine aux protéines plasmatiques.

Interaction:

Combinaisons contre-indiquées

Autres alpha bloquants₁β-adrénergiques (praozosine, Urapidil)

Renforcement de l'effet hypotenseur et du risque d'hypotension orthostatique sévère (voir rubrique "Contre-indications"),

Interactions à prendre en compte

Médicaments hypotenseurs

Renforcement de l'effet hypotenseur et du risque de développer une hypotension orthostatique (effet additif).

Nitrates

Risque accru de développer une tachycardie réflexe et d'abaisser la tension artérielle.

Moyens pour l'inhalation et l'anesthésie générale sans inhalation

Instabilité possible de la pression artérielle pendant l'anesthésie générale.

Inhibiteurs inhibiteurs CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, ritonavir)

Il est possible d'augmenter la concentration d'alfuzosine dans le plasma sanguin. Quand une combinaison d'alfuzosine à une dose de 10 mg par jour avec un cours de kétoconazole à une dose de 200 mg par jour pendant 7 jours C_max et la zone sous la courbe "concentration-temps" (AUC) d'alfuzosine ont augmenté de 2,1 fois et de 2,46 fois, respectivement, et en association avec une application de kétoconazole à la dose de 400 mg par jour pendant 8 jours._max et AUC d'alfuzosine ont augmenté de 2,3 fois et de 3 fois, respectivement (voir rubrique "Attention").

Instructions spéciales:

Dans les heures qui suivent la prise d'alfuzosine (ainsi qu'après avoir pris d'autres₁adrénobloquants) chez certains patients (en particulier lorsqu'ils prennent des médicaments antihypertenseurs en même temps) peuvent développer une hypotension orthostatique avec des symptômes cliniques (vertiges, faiblesse sévère, sueur froide) ou sans elle. Lors de l'apparition de ces phénomènes, le patient doit être en position horizontale avant leur disparition complète. Hypotension orthostatique est généralement transitoire, on l'observe, en règle générale, au début du traitement avec le médicament Alfuzosin et ne nécessite généralement pas le retrait du médicament.

Dans l'utilisation post-commercialisation de l'alfuzosine chez les patients présentant des facteurs de risque pour abaisser la pression artérielle (comme une maladie cardiaque ou une thérapie concomitante avec des médicaments antihypertenseurs), une diminution prononcée de la pression artérielle a été signalée. Le risque d'abaissement de la pression artérielle excessive et les effets indésirables associés peuvent être plus élevés chez les patients âgés.

Avant de commencer le traitement, le patient doit être averti de la possibilité des réactions décrites ci-dessus.

La prudence s'impose lors de l'utilisation d'alfuzosine chez des patients présentant une hypotension orthostatique avec symptomatologie clinique ou chez des patients prenant des antihypertenseurs ou des dérivés nitrés: une surveillance plus attentive de la pression artérielle est nécessaire, notamment en position horizontale ou verticale, notamment en début de traitement.

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de l'alfuzosine chez les patients présentant une réponse hypotensive sévère à l'administration d'autres alpha-bloquants.₁-adrénergiques dans l'anamnèse.

Les patients souffrant d'insuffisance coronarienne avec l'alfuzosine doivent continuer le traitement antiangineux. Avec la reprise ou la pondération de l'angine de poitrine, le traitement par l'alfuzosine doit être interrompu.

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de l'alfuzosine chez les patients présentant un allongement congénital ou acquis de l'intervalle QT ou chez les patients prenant des médicaments qui peuvent allonger l'intervalle QT.

En raison de la diminution possible de la tension artérielle après l'administration d'alfuzosine, il existe un risque de développement d'une insuffisance cérébrale ischémique de la circulation cérébrale chez les patients prédisposés (présentant à la fois les symptômes correspondants et ceux dont les antécédents cérébraux sont asymptomatiques).

Au cours des opérations ophtalmiques de la cataracte chez certains patients ayant pris ou pris₁-adrénocorteurs, apparition d'un syndrome peropératoire de l'iris flasque (variante du syndrome pupillaire étroit). Bien que le risque de développer une telle complication lors de la prise du médicament Alfuzosin il semble très faible, avant l'opération sur les cataractes, le chirurgien ophtalmique doit être informé que le patient prend alpha₁- Les adrénobloquants ou les prenaient plus tôt, puisque le développement du syndrome peropératoire de l'iris flasque peut augmenter le nombre de complications dans cette intervention chirurgicale. Les ophtalmologistes devraient être préparés à un changement possible des méthodes d'intervention chirurgicale.

Il y a des rapports de cas de développement de l'érection prolongée et priapism dans le contexte de l'alpha-thérapie₁adrénobloquants. Si l'érection persiste pendant plus de 4 heures, vous devez immédiatement consulter un médecin. Si la thérapie priapism n'a pas été exécutée immédiatement, elle peut mener aux dommages aux tissus du pénis et à une perte irréversible de puissance.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Il faut garder à l'esprit qu'au début du traitement, il peut y avoir des étourdissements et d'autres effets secondaires qui peuvent affecter la concentration de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices, il faut donc être prudent lorsqu'on conduit des véhicules et des mécanismes.

Forme de libération / dosage:Comprimés à action prolongée 5 mg et 10 mg.

Emballage:

10 ou 14 comprimés dans un emballage de cellules planaires constitué d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium.

60 comprimés dans une boîte de polyéthylène haute densité.

1, 3, 5 ou 6 paquets de cellules contigus de 10 comprimés, 1, 2 ou 4 packs de contour de 14 comprimés ou un pot avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000665

Date d'enregistrement:28.09.2011 / 29.09.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:VERTEKS, AO VERTEKS, AO Russie

Fabricant: & nbsp

VERTEKS, AO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.07.2017

Instructions illustrées

Instructions

Alfuzosin (Alfuzosin)