Dalfaz SR - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: l'hypromellose - 79,75 mg; huile de ricin hydrogénée - 13,50 mg; éthylcellulose - 20-5,00 mg; oxyde de fer ferrique jaune (E172) 0,25 mg; eau colloïdale de dioxyde de silicium - 0,50 mg; stéarate de magnésium - 1,00 mg.

La deuxième couche (interne active)

Substance active: chlorhydrate d'alfuzosine 10,00 mg.

Excipients: mannitol - 10,00 mg; l'hypromellose-10,00 mg; cellulose microcristalline - 65,00 mg; povidone - 3,20 mg; eau colloïdale de dioxyde de silicium - 1,25 mg; stéarate de magnésium - 1,00 mg.

La troisième couche (externe inactive)

Excipients: hypromellose - 114,01 mg; huile de ricin hydrogénée - 27,90 mg; povidone - 4,72 mg; oxyde de fer ferrique jaune (E172) - 0,15 mg; eau colloïdale de dioxyde de silicium - 1,05 mg; stéarate de magnésium - 2,17 mg.

La description:Comprimés ronds, biconvexes à trois couches: une couche blanche entre deux couches jaunes d'une intensité de couleur différente. Les inclusions sont autorisées.

Groupe pharmacothérapeutique:Alpha-bloqueur

ATX: & nbsp

G.04.C Médicaments pour le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate

Pharmacodynamique:

L'alfuzosine est un dérivé de la quinazoline qui est actif par voie orale. Il est un antagoniste sélectif de l'alfa postsynaptiqueune₁les adrénorécepteurs situés dans la prostate, le triangle de la vessie et l'urètre.

Les manifestations cliniques de l'hypertrophie bénigne de la prostate sont exprimées dans l'obstruction infravesique des voies urinaires, due à la fois à des facteurs anatomiques (statiques) et fonctionnels (dynamiques).

La composante fonctionnelle de l'obstruction est due à l'excitation de l'alphaune₁-adrénergiques conduisant à une réduction des muscles lisses de la glande prostatique, de sa membrane, du triangle de la vessie et de la partie prostatique de l'urètre, ce qui entraîne une augmentation de la résistance à l'écoulement urinaire de la vessie et, apparemment, instabilité de la vessie.

En raison d'un effet direct sur le tissu musculaire lisse de la prostate associée au blocage de l'alphaune₁les β-adrénorécepteurs, alfuzosine réduit l'obstruction infravesical, la pression dans l'urètre et la résistance à l'écoulement d'urine pendant la miction. Ainsi alfuzosine améliore l'écoulement de l'urine et facilite la vidange de la vessie. Ces effets bénéfiques sur l'urodynamique conduisent à une réduction des symptômes d'irritation des voies urinaires et des symptômes dus à l'altération de l'écoulement urinaire chez les patients atteints d'hyperplasie bénigne de la prostate. Chez les patients ayant un taux maximal de sortie d'urine (Q_max) ≤15 ml / s alfuzosine, commençant déjà avec la première dose, augmente considérablement Q_max (en moyenne 30%). En outre, chez les patients présentant une hypertrophie bénigne de la prostate alfuzosine réduit considérablement la pression dans le detrusor de la vessie et augmente la quantité d'urine provoquant une envie d'uriner, et réduit également de manière significative la quantité d'urine résiduelle. Ces effets entraînent une diminution des symptômes obstructifs et irritatifs de l'hypertrophie bénigne de la prostate. Le médicament n'a aucun effet indésirable sur la fonction sexuelle.

En relation avec la sélectivité de l'action de l'alfuzosine, son effet sur l'alphaune₁-adrénocepteurs des vaisseaux sanguins et, par conséquent, sur la pression artérielle (BP), en cas de son utilisation à doses thérapeutiques, est pratiquement absent.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité relative moyenne est de 104,4%, comparée à l'utilisation d'alfuzosine 7,5 mg sous forme galénique à libération immédiate (2,5 mg 3 fois par jour) chez des volontaires sains d'âge moyen. La concentration maximale d'alfuzosine dans le plasma est atteinte 9 heures après la prise du médicament, contre 1 heure pour une forme à libération immédiate.

La demi-vie de l'alfuzosine est de 9,1 heures.

Des études ont montré que la biodisponibilité de l'alfuzosine augmente avec l'administration du médicament après un repas (voir rubrique «Mode d'administration et dose»).

La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 90%.

L'alfuzosine subit un métabolisme important dans le foie, principalement à l'aide de l'isoenzyme CYP3UNE4.

Dans l'urine, seulement 11% de l'alfuzosine inchangée est trouvée.

Les métabolites de l'alfuzosine n'ont pas d'activité pharmacologique. La plupart des métabolites sont excrétés par l'intestin (75-90%).

Pharmacocinétique dans des groupes de patients spécifiques

Par rapport aux volontaires sains d'âge moyen, les paramètres pharmacocinétiques de l'alfuzosine n'augmentent pas chez les patients âgés (plus de 75 ans). En comparaison avec les personnes ayant une fonction rénale normale, les valeurs moyennes de la concentration maximale dans le plasma sanguin (C_m_Oh) et l'aire sous la courbe "concentration-temps" (AUC) L'alfuzosine chez les insuffisants rénaux a augmenté modérément, sans modifier la demi-vie (T_1/2). Cette modification du profil pharmacocinétique de l'alfuzosine n'étant pas cliniquement significative, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine> 30 mL / min).

Le profil pharmacocinétique de l'alfuzosine ne change pas avec l'insuffisance cardiaque chronique.

Les indications:

Traitement des symptômes fonctionnels de l'hyperplasie bénigne de la prostate glandes.

Pour aider à l'utilisation d'un cathéter pour la rétention urinaire aiguë associée à l'hyperplasie bénigne de la prostate.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'alfuzosine et / ou aux excipients du médicament.

- Hypotension orthostatique.

- Insuffisance hépatique.

- Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 mL / min).

- Obstruction intestinale (en rapport avec la teneur en huile de ricin dans la préparation).

- Réception simultanée d'autres alphasune₁adrénobloquants.

- Enfants de moins de 18 ans

Soigneusement:

- Chez les patients prenant des antihypertenseurs ou des nitrates (peut-être le développement d'une hypotension orthostatique, à la fois asymptomatique et symptomatique, accompagnée de vertiges, de faiblesse, de sueurs froides).

- Chez les patients âgés (plus de 75 ans).

- Chez les patients présentant une réaction hypotensive sévère à d'autresune₁-adrénoconjoncteurs dans l'anamnèse.

- Chez les patients présentant une hypotension orthostatique avec des manifestations cliniques.

- Chez les patients atteints de maladie coronarienne, l'angine (il peut y avoir une augmentation et une augmentation des crises d'angine de poitrine).

- Chez les patients présentant un allongement congénital ou acquis de l'intervalle QT ou chez les patients prenant des médicaments qui augmentent la durée de l'intervalle QT.

- Chez les patients atteints d'ischémie cérébrale.

- Avec des inhibiteurs d'isoenzyme CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, ritonavir) (peut-être augmenter la concentration d'alfuzosine dans le plasma sanguin).

Grossesse et allaitement:Le médicament Dalfaz® SR n'est pas destiné aux femmes.

Dosage et administration:

Le médicament est destiné à l'administration orale. Les patients doivent avaler le comprimé entier. Il est interdit de broyer, écraser, mâcher, broyer le comprimé en poudre. Ces actions peuvent entraîner une libération inappropriée d'alfuzosine comprimé et son absorption rapide, ce qui augmente le risque de réactions indésirables (voir rubrique "Instructions spéciales").

Traitement des symptômes fonctionnels de l'hyperplasie bénigne de la prostate

La dose recommandée est: 1 comprimé (10 mg) par jour, après un repas.

Utilisation comme aide à l'utilisation d'un cathéter pour la rétention urinaire aiguë associée à l'hypertrophie bénigne de la prostate

La dose recommandée est de 1 comprimé (10 mg) par jour, après les repas, à compter du premier jour du cathétérisme.

Le médicament est utilisé pendant 3-4 jours, c'est-à-dire 2-3 jours pendant que le cathéter est dans l'urètre et 1 jour après son retrait.

Effets secondaires:

Les réactions indésirables énumérées ci-dessous (HP) sont donnés selon les gradations suivantes de la fréquence de leur apparition: très souvent: (≥ dix%); souvent (≥ 1% - <10%); rarement (≥ 0,1% - <1%); rarement (0,01% - 0,1%); très rarement (<0,01%) (y compris les cas individuels); fréquence inconnue (en fonction des données disponibles, établir la fréquence d'occurrence HP cela ne semble pas possible).

Violations du système sanguin et lymphatique

Fréquence inconnue: thrombocytopénie.

Maladie cardiaque

Rarement: tachycardie, palpitations.

Rarement: augmentation possible de la fréquence ou de la pondération des crises d'angine de poitrine (voir rubriques «Attention», «Instructions spéciales»).

Fréquence inconnue: fibrillation auriculaire.

Les violations de la part de l'organe de la vue

Rarement: déficience visuelle.

Fréquence inconnue: syndrome peropératoire d'un iris flasque (voir rubrique "Instructions spéciales").

Troubles généraux et troubles au site d'administration

Souvent: asthénie, malaise.

Rarement: gonflement, douleur thoracique.

Troubles du tractus gastro-intestinal

Souvent: nausée, douleur dans l'abdomen.

Rarement: la diarrhée.

Fréquence inconnue: vomissement.

Perturbations du foie et des voies biliaires

Fréquence inconnue: jaunisse hépatocellulaire, cholestase et maladie hépatique associée.

Les perturbations du système nerveux

Souvent: se sentir faible / étourdi, mal de tête.

Rarement: syncope, vertiges, somnolence.

Fréquence inconnue: insuffisance ischémique de la circulation cérébrale chez les patients présentant une pathologie cérébrovasculaire déjà existante.

Violations des organes génitaux et de la glande mammaire

Fréquence inconnue: priapisme.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux

Rarement: rhinite

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

Rarement: éruption cutanée, démangeaisons.

Rarement: urticaire, angioedème.

Troubles vasculaires

Rarement: une diminution de la pression artérielle, y compris l'hypotension orthostatique, le rinçage de la peau.

Surdosage:

Symptômes

Diminution excessive de la pression artérielle, tachycardie réflexe.

Traitement

En cas de surdosage, le patient est hospitalisé. En cas de surdosage, le patient doit être en position allongée et il a besoin d'une surveillance constante de sa tension artérielle.Lorsque la pression artérielle est abaissée, l'introduction de vasoconstricteurs et de substituts plasmatiques (pour augmenter le volume de sang circulant) est recommandée.Après la restauration de la tension artérielle (élimination de l'hypotension), il est nécessaire de continuer le contrôle de la pression artérielle pendant 24 heures environ.

L'alfuzosine est faiblement excrétée par hémodialyse en raison du haut degré de liaison aux protéines plasmatiques.

Interaction:

Combinaisons contre-indiquées

- Avec les alpha bloquantsune₁-receptors (prazozin, Urapidil): augmentation de l'effet hypotenseur, le risque d'hypotension orthostatique sévère (voir rubrique "Contre-indications").

Interactions à prendre en compte

- Avec des médicaments antihypertenseurs: augmentation de l'effet hypotenseur et risque de développer une hypotension orthostatique (effet additif) (voir rubrique "Instructions spéciales").

- Avec des nitrates: risque accru de développer une tachycardie réflexe et abaisser la tension artérielle.

- Avec des fonds pour l'anesthésie générale par inhalation et par inhalation: instabilité possible de la PA pendant l'anesthésie générale.

- Avec des inhibiteurs d'isoenzyme CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, ritonavir): il est possible d'augmenter la concentration d'alfuzosine dans le plasma sanguin. Lorsqu'une combinaison d'alfuzosine à une dose de 10 mg par jour avec une application de kétoconazole à la dose de 200 mg par jour pendant 7 jours C_maxet l'ASC de l'alfuzosine a augmenté de 2,1 fois et de 2,46 fois, respectivement, et en association avec une dose de kétoconazole administrée à raison de 400 mg par jour pendant 8 jours C_max et l'ASC de l'alfuzosine augmentent respectivement de 2,3 fois et 3,0 fois (voir la section «Avec prudence»).

Instructions spéciales:

- Dans les heures qui suivent la prise d'alfuzosine (ainsi qu'après la prise de toute autre alfaune₁-adrénoconverteurs) chez certaines personnes, en particulier chez les patients prenant des médicaments antihypertenseurs, peuvent développer une hypotension orthostatique avec des symptômes cliniques (vertiges, faiblesse sévère, transpiration froide) ou sans elle. Lors de l'apparition de ces phénomènes, le patient doit être en position horizontale avant leur disparition complète.

L'hypotension orthostatique est généralement transitoire et est généralement observée au début du traitement et ne nécessite généralement pas l'arrêt du traitement.

Au cours de la commercialisation du médicament chez les patients présentant des facteurs de risque de réduction de la pression artérielle (comme une maladie cardiaque ou une thérapie concomitante avec des antihypertenseurs), une baisse marquée de la pression artérielle a été signalée. Le risque d'abaissement de la pression artérielle excessive et les effets indésirables associés peuvent être plus élevés chez les patients âgés.

Avant de commencer le traitement, le patient doit être averti de la possibilité d'apparition des réactions décrites ci-dessus.

- L'alfuzosine doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant une hypotension orthostatique avec symptômes cliniques ou chez les patients prenant des antihypertenseurs ou des dérivés nitrés: une surveillance plus étroite de la pression artérielle est nécessaire, notamment en position horizontale ou verticale, notamment en début de traitement.

- Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de l'alfuzosine chez les patients présentant une réaction hypotensive sévère en réponse à l'utilisation d'autres alpha-bloquants.une₁-adrénergiques dans l'anamnèse.

- Les patients souffrant d'insuffisance coronarienne avec l'alfuzosine doivent continuer le traitement antiangineux. Avec la reprise ou la pondération de l'angine de poitrine, le traitement par l'alfuzosine doit être interrompu.

- Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de l'alfuzosine chez les patients présentant un allongement congénital ou acquis de l'intervalle QT ou chez les patients prenant des médicaments qui peuvent allonger l'intervalle QT.

- Au cours des opérations ophtalmiques pour les cataractes chez certains patients ayant pris ou ayant déjà prisune₁-adrénocorteurs, apparition d'un syndrome peropératoire de l'iris flasque (variante du syndrome pupillaire étroit). Bien que le risque de développer une telle complication lors de la prise de Dalfaz® SR soit très faible, avant l'opération pour les cataractes, le chirurgien ophtalmique doit être informé que le patient prend l'alpha.une₁- Les adrénobloquants ou les prenaient plus tôt, puisque le développement du syndrome peropératoire de l'iris flasque peut augmenter le nombre de complications dans cette intervention chirurgicale. Les ophtalmologistes devraient être préparés à un changement possible des méthodes d'intervention chirurgicale.

- Les patients doivent être avertis qu'il est interdit de broyer, écraser, mâcher, broyer le comprimé en poudre. De telles actions peuvent conduire à une libération et une absorption excessives du médicament, ce qui peut conduire au développement rapide d'effets secondaires, particulièrement dangereux chez les patients présentant des troubles cérébrovasculaires accompagnés des symptômes correspondants, ainsi que chez les patients dont les troubles cérébro-vasculaires sont asymptomatique, parce que ces patients avec une forte diminution de la pression artérielle peuvent augmenter l'ischémie cérébrale.

- Il y a des rapports de cas de développement dans le contexte de la thérapie avec alpha _gadrénoblokatorami priapizma (érection douloureuse prolongée du pénis, non liée à l'activité sexuelle). Si la thérapie priapism n'a pas été exécutée immédiatement, elle peut mener aux dommages aux tissus du pénis et à une perte irréversible de puissance. Les patients devraient Informez-vous de la gravité de cette affection (voir la section «Effets secondaires») et de la nécessité de consulter immédiatement un médecin si l'érection persiste pendant plus de 4 heures.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices, car le médicament peut causer des étourdissements et d'autres effets secondaires qui peuvent affecter ces capacités.

Forme de libération / dosage:

Comprimés d'action prolongée, 10 mg.

Emballage:

Pour 10 ou 30 comprimés par blister PVC / Al.

Pour 1 ou 3 ampoules pour 10 comprimés ou 1 ampoule pour 30 comprimés ainsi que des instructions pour une utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Après la date d'expiration, le médicament ne peut pas être utilisé.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:П N013178 / 01

Date d'enregistrement:17.04.2007 / 16.06.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Sanofi Winthrop IndustrieSanofi Winthrop Industrie France

Fabricant: & nbsp

SANOFI WINTHROP INDUSTRIE France

Représentation: & nbspSanofi Russie, JSCSanofi Russie, JSCRussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.04.2017

Instructions illustrées

Instructions

Dalfaz® SR (Dalfaz® SR)