Aminazine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance activeChlorpromazineChlorpromazine

Médicaments similairesDévoiler

Aminazine®

pilules vers l'intérieur

VALENTA PHARM, PAO Russie

Aminazine

Solution w / m dans / dans

VALENTA PHARM, PAO Russie

Aminazine®

pilules vers l'intérieur

VALENTA PHARM, PAO Russie

Chlorhydrate de chlorpromazine

Solution w / m dans / dans

La santé au peuple - Kharkov Pharmaceutical Enterprise, LLC Ukraine

Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire

Composition:

Dans 1 ml de solution contient: substance activechlorhydrate de chlorpromazine en termes de substance à 100% (aminazine) - 25,0 mg; Excipients: nagriya sulfite anhydre - 1,0 mg, disulfite de sodium 1,0 mg, acide ascorbique 2,0 mg, chlorure de sodium 6,0 mg, eau pour injection jusqu'à 1,0 ml.

La description:

Liquide transparent incolore ou légèrement coloré.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antipsychotique (antipsychotique)

ATX: & nbsp

N.05.A.A.01 Chlorpromazine

Pharmacodynamique:

Agent antipsychotique (neuroleptique), un dérivé de phénothiazine avec une chaîne latérale aliphatique. A un antipsychotique prononcé, sédatif, antiémétique, vasodilatateur (alpha-adrénoblokiruyuschim), M-holinoliticheskim modérée, ainsi qu'un faible effet hypothermique, apaise le hoquet; a un effet irritant local.

L'effet antipsychotique est dû au blocage des récepteurs dopaminergiques D2 du système mésolimbique et mésocortical. L'effet antipsychotique se manifeste par l'élimination des symptômes productifs de la psychose (délire, hallucinations). Supprime les différents types d'agitation psychomotrice, réduit la peur psychotique, l'agressivité.

L'action sédative est due au blocage des adrénorécepteurs de la formation réticulaire du tronc cérébral. Une des principales caractéristiques de l'aminazine (en comparaison avec d'autres phénothiazines) est la présence d'un effet sédatif prononcé, qui se manifeste par l'inhibition de l'activité réflexe conditionnée (réflexe essentiellement moteur), une diminution de l'activité motrice spontanée, une relaxation des muscles squelettiques, diminution de la sensibilité aux stimuli endogènes et exogènes avec une conscience conservée.

Commencez la sédation après 15 minutes après l'injection intramusculaire.

L'effet antiémétique est dû au blocage des récepteurs dopaminergiques D2 dans la zone de déclenchement du centre de vomissement; action hypothermique - blocage des récepteurs dopaminergiques de l'hypothalamus.

Aminazine réduit la perméabilité des capillaires, abaisse la pression artérielle, a un faible effet antihistaminique. A un effet irritant local.

Pharmacocinétique

Bon et rapidement absorbé après injection intramusculaire. La concentration maximale dans le plasma sanguin après l'injection intramusculaire est atteinte après 1-2 heures. Connexion avec les protéines plasmatiques du sang - 90-99%. Rapidement retiré de la circulation sanguine, accumulé inégalement dans divers organes. Pénètre facilement la barrière hémato-encéphalique, alors que sa concentration dans le cerveau dépasse la concentration dans le plasma. Il n'y a pas de corrélation directe entre la concentration plasmatique et l'effet thérapeutique.

A l'effet de "premier passage" à travers le foie, où le médicament est intensément métabolisé par l'oxydation (30%), l'hydroxylation (30%) et la desméthylation (20%). L'activité pharmacologique a des métabolites hydroxylés qui sont inactivés par la liaison à l'acide glucuronique, ou par une oxydation supplémentaire avec la formation de sulfoxydes inactifs.

Il est excrété par les reins et par la bile. La demi-vie est de 15-30 heures. Pour un jour environ 20% de la dose reçue, 1-6% de la dose est excrétée par les reins sous une forme inchangée. Des traces de métabolites peuvent être détectées dans l'urine après 12 mois ou plus après l'arrêt du traitement. En raison de la forte liaison aux protéines, il n'est pratiquement pas éliminé pendant l'hémodialyse.

Les indications:

Utilisez strictement selon la prescription du médecin pour éviter les complications!

En pratique psychiatrique: agitation psychomotrice et états psychotiques chez les patients atteints de schizophrénie, d'agitation maniaque, de psychose maniaco-dépressive et d'autres maladies mentales de diverses genèses, accompagnées de peur, d'anxiété, d'agitation, d'insomnie; avec des troubles de l'humeur et des psychopathies, avec des troubles psychotiques chez les patients atteints d'épilepsie et les maladies organiques du système nerveux central, pour soulager la condition de retrait de l'alcoolisme et de la toxicomanie.

En pratique thérapeutique, neurologique et chirurgicale L'aminazine est utilisée pour arrêter l'agitation psychomotrice; comme antiémétique (y compris une intervention chirurgicale), un moyen d'améliorer l'action des analgésiques en cas de douleur persistante, avec des maladies accompagnées d'un tonus musculaire accru (après des troubles du débit sanguin cérébral, etc.), pour calmer le hoquet, abaisser la température corporelle en anesthésiologie dans les soi-disant "mélanges lytiques".

Contre-indications

- Augmentation de la sensibilité individuelle;

- L'insuffisance cardiaque chronique (décompensation);

- hypotension artérielle;

- suppression marquée de la fonction du système nerveux central et coma de toute étiologie;

- Traumatisme cranio-cérébral;

- les maladies systémiques progressives du cerveau et de la moelle épinière;

- grossesse, période de lactation

- L'âge des enfants (jusqu'à 6 mois).

Soigneusement:

Alcoolisme actif (probabilité accrue de développer des réactions hépatotoxiques), changements pathologiques des taux sanguins (hémopoïèse), cancer du sein (progression de la croissance tumorale et résistance aux médicaments endocriniens et cytostatiques), glaucome à angle fermé, hyperplasie prostatique avec manifestations cliniques, hépatique et / ou insuffisance rénale; les maladies accompagnées d'un risque accru de complications thromboemboliques; La maladie de Parkinson, l'épilepsie, le myxœdème, les maladies chroniques accompagnées d'une insuffisance respiratoire (en particulier chez les enfants), le syndrome de Reye dans l'anamnèse (risque accru de développer une hépatotoxicité chez les enfants et les adolescents); la cachexie, les vomissements (l'effet antiémétique des phénothiazines peut masquer les vomissements associés au surdosage d'autres médicaments), l'âge avancé.

Grossesse et allaitement:

Aminazine pénètre dans la barrière placentaire, est excrété dans le lait maternel, a un effet tératogène, prolonge le travail. L'application pendant la grossesse est contre-indiquée. Si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant l'allaitement au moment du traitement, arrêtez l'allaitement.

Dosage et administration:

Le médicament est administré par voie intramusculaire et intraveineuse sous la forme d'une solution à 2,5% (25 mg / ml).

Avec l'injection intramusculaire, diluer 2 à 5 ml de solution à 0,25-0,5% de novocaïne (procaïne) ou à 0,9% de solution de chlorure de sodium. La solution est injectée profondément dans le muscle.

Lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, la quantité requise de solution est diluée avec 20 ml d'une solution de dextrose à 5% ou d'une solution de chlorure de sodium à 0,9%. Entrez lentement, pendant 5 minutes sous le contrôle de la pression artérielle.

Lorsqu'elle est administrée par voie intramusculaire, la dose quotidienne ne dépasse généralement pas 600 mg. Le cours du traitement est de 2 semaines à 2-4 mois ou plus. Jusqu'à la fin du traitement, la dose du médicament est progressivement réduite (de 25 à 50 mg par jour).

Lorsqu'elle est exprimée agitation psychomotrice, syndrome convulsif, vomissements, une seule dose initiale avec injection intramusculaire est de 100-150 mg. Pour soulager l'excitation aiguë, Aminazine est administré à une veine à des doses de 50-75 mg (2-3 ml d'une solution à 2,5%) 1-2 fois par jour.

Des doses plus élevées d'aminazine pour les adultes par voie intraveineuse: dose unique - 100 mg, par jour - 250 mg, par voie intramusculaire: dose unique de 150 mg, par jour - 1000 mg.

Enfants L'aminazine est prescrite en fonction de l'âge: à partir de 3 ans et plus par voie intramusculaire à 0,55 mg / kg ou 15 mg /m²surface du corps si nécessaire toutes les 6-8 heures.

Les enfants de moins de 5 ans (poids corporel jusqu'à 23 kg) - ne doivent pas être administrés plus de 40 mg / jour, de 5 à 12 ans (poids corporel 23-46 kg) - 75 mg / jour.

Les patients affaiblis et âgés, selon l'âge, fixent jusqu'à 300 mgs / jours.

Pour le soulagement de l'agitation psychomotrice en cas de circulation cérébrale, de crises de hoquet et de vomissements indomptables, l'Aminazine est utilisée dans les "mélanges lytiques" contenant 1-2 ml d'une solution à 2,5% d'Aminazine, 2 ml d'une solution à 2,5% de diprazine ou 2 ml d'une solution à 2% de dimédrol, 1 ml d'une solution à 2% de promédol. Le mélange est administré par voie intraveineuse ou intraveineuse 1-2 fois par jour.

Effets secondaires:

Au début du traitement peut être observée somnolence, vertiges, bouche sèche, perte d'appétit, constipation, parésie d'accommodation, hypotension orthostatique modérément prononcée, tachycardie, troubles du sommeil, difficulté à uriner, diminution de la puissance, frigidité, réactions allergiques de la peau et des muqueuses les membranes (photosensibilité, œdème de Quincke et œdème facial); moins souvent - une forte baisse de la pression artérielle.

Avec une utilisation à long terme à fortes doses (0,5-1,5 g / jour) - troubles extrapyramidaux (dyskinésies - crampes paroxystiques des muscles du cou, de la langue, du fond de la cavité buccale, phénomènes akinétorhidiques, akathisie, hyperkinésie, tremblements et végétatifs troubles), phénomènes d'indifférence psychique, réaction tardive aux stimuli externes, dépression neuroleptique, ictère cholestatique, arythmies cardiaques, lympho- et leucopénie, anémie, agranulocytose, hypercoagulation, aménorrhée, galactorrhée, hyperprolactinémie, gynécomastie, ota, vomissements, diarrhée, oligurie, peau pigmentation, opacification de la lentille et de la cornée; dans des cas isolés - convulsions (les correcteurs ont utilisé des médicaments antiparkinsoniens - tropachine, trihexyphénidyle et autre; les dyskinésies sont supprimées par injection sous-cutanée de 2 ml de solution de caféine-benzoate de sodium à 20% et de 1 ml de solution d'atropine à 0,1%), syndrome neuroleptique malin.

Réactions locales: en cas d'injection intramusculaire, des infiltrations peuvent survenir, avec injection intraveineuse - phlébite, en cas de contact avec la peau et les muqueuses - irritation des tissus.

Lorsque des neuroleptiques de la série des phénothiazines sont pris, des cas de mort subite (y compris éventuellement causés par des causes cardiaques) sont notés; peut prolonger l'intervalle QT - le risque de troubles du rythme ventriculaire (en particulier dans le contexte de la bradycardie initiale, l'hypokaliémie, QT allongé).

Surdosage:

Symptômes: aréflexie ou hyperréflexie, vision floue, mydriase, bouche sèche, hyperpyrexie ou hypothermie, raideur musculaire, vomissements, dépression respiratoire, possible œdème pulmonaire;

action cardiotoxique (développement d'une insuffisance circulatoire, hypotension artérielle, choc, trouble du rythme cardiaque (tachycardie, changement de dent QRS, fibrillation ventriculaire, asystolie);

effet neurotoxique (agitation, confusion, convulsions, désorientation, somnolence, stupeur ou coma).

Traitement:

Lorsque l'arythmie - la phénytoïne intraveineuse 9-11 mg / kg, avec une insuffisance circulatoire - glucosides cardiaques, avec une diminution marquée de la pression artérielle - liquide par voie intraveineuse ou des médicaments vasopresseurs tels que norépinéphrine, phényléphrine (évitez la nomination d'alpha et de beta-adrenomimetics, tels que épinéphrine, car il est possible une réduction paradoxale de la pression artérielle due au blocage des récepteurs alpha-adrénergiques par la chlorpromazine), avec des convulsions - le diazépam (évitant le rendez-vous des barbituriques en raison de la dépression ultérieure possible du système nerveux central et de la dépression respiratoire), Parkinsonism - diphényltropine, diphenhydramine.

Contrôle de la fonction cardiovasculaire pendant au moins 5 jours, fonction du système nerveux central, respiration, mesure de la température corporelle, consultation d'un psychiatre. La dialyse est inefficace.

Interaction:

L'aminazine affaiblit l'effet vasoconstricteur de l'éphédrine.

Peut masquer certaines manifestations d'ototoxicité (acouphènes, vertiges) des médicaments ototoxiques, en particulier des antibiotiques.

Réduit l'effet antiparkinsonien de la lévodopa (en raison du blocage des récepteurs de la dopamine), ainsi que les effets des amphétamines, de la clonidine et de la guanéthidine.

Renforce les effets anticholinergiques d'autres médicaments, tandis que son propre effet antipsychotique peut diminuer.

Avec l'utilisation simultanée de l'aminazine avec une structure chimique apparentée de la prochlorpérazine, un surdosage et une perte de conscience prolongée peuvent survenir. Compatible avec d'autres médicaments antipsychotiques, anxiolytiques et antidépresseurs.

Combinaison prolongée indésirable avec des analgésiques et des antipyrétiques (une hyperthermie peut apparaître).

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec d'autres médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central (anesthésiques généraux, anticonvulsivants, analgésiques narcotiques, éthanol et médicaments contenant, barbituriques et autres somnifères, anxiolytiques, (tranquillisants), et autres), il est possible d'améliorer et de prolonger l'effet dépresseur, ainsi que la dépression respiratoire.Le rendez-vous avec des antidépresseurs tricycliques, la maprotiline ou des inhibiteurs de la monoamine oxydase augmente le risque de développer un syndrome neuroleptique malin.

Avec des médicaments pour le traitement de la thyréotoxicose augmente le risque d'agranulocytose.

Avec d'autres médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales, l'aminazine augmente l'incidence et la gravité des troubles extrapyramidaux.

Avec des médicaments hypotenseurs augmente la gravité de l'abaissement de la pression artérielle dans l'orthostase.

Les antiacides, antiparkinsoniens, les préparations de lithium peuvent interférer avec l'absorption de l'aminazine.

Les médicaments hépatotoxiques lorsqu'ils sont utilisés avec l'aminazine augmentent le risque de développer des effets toxiques sur le foie.

Dans le contexte du traitement avec l'aminazine devrait éviter l'introduction de l'adrénaline (en raison de la possibilité de distorsion de l'effet de l'épinéphrine et une diminution supplémentaire de la pression artérielle).

Les moyens qui inhibent les hématopoïèses de la moelle osseuse augmentent le risque de myélosuppression.

Instructions spéciales:

Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller la pression sanguine, le pouls et de surveiller régulièrement le foie, les reins et le sang.

Pour éviter une diminution brutale de la pression artérielle après l'administration intramusculaire ou intraveineuse, la procédure est effectuée dans la position «couchée» du patient, après avoir utilisé le médicament, les patients doivent rester en position «couchée» pendant au moins 1,5-2 heures (une forte la transition vers la position verticale peut provoquer un effondrement orthostatique). Les patients ne doivent pas être exposés aux rayons ultraviolets, car le médicament peut entraîner une photosensibilisation.

Pendant le traitement ne devrait pas permettre l'utilisation de l'éthanol.

Il est nécessaire d'exclure la possibilité d'obtenir le médicament sur la peau et les muqueuses.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'aminazine ne peut pas être assignée pendant le travail aux conducteurs de véhicules et aux personnes dont la profession exige une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 25 mg / ml.

Emballage:

À ampoules de 1 ml, 2 ml, 5 ml ou 10 ml. Pour 10 ampoules ainsi que les instructions d'utilisation et un couteau pour l'ouverture des ampoules ou une ampoule scarificateur dans une boîte de carton, ou 5 ou 10 ampoules par paquet de cellules de contour.

Pour 1 ou 2 packs contour avec instructions d'utilisation et un couteau pour l'ouverture des ampoules ou une ampoule scarificateur dans un paquet de carton.

Lorsque vous emballez les ampoules avec un anneau de rupture ou un point de rupture, l'ouvre-ampoule ou le batteur d'ampoule n'est pas mis en place.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température de 5 à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N000302 / 01

Date d'enregistrement:23.08.2011 / 08.12.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Aminazine (Aminazine)