Substance activeZaleplonZaleplon
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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:

    Pour 1 capsule:

    Capsules 5 mg:

    Substance active: Zaleplon 5 mg

    Excipients: 0,55 mg de dioxyde de silicium colloïdal, 0,55 mg de laurylsulfate de sodium, 0,57 mg de dioxyde de titane CI77891, 0,55 mg de dioxyde de titane, 1,10 mg d'indigocarmine, 1,10 mg de stéarate de magnésium, 1,50 mg de stéarate de magnésium, 22,50 mg de cellulose microcristalline, Starlak (mélange de 66,85 mg de lactose monohydraté et 11,8 mg amidon de maïs) 78,65 mg.

    Composition de la capsule de gélatine:

    Casquette: indigocarmine C.I. 73015, E 132 0,0471%, dioxyde de titane C.I. 77891, Е171 1,0000%, gélatine jusqu'à 100,0000%.

    Logement: indigocarmine C.I. 73015, E 132 0,0086%, dioxyde de titane C.I. 77891, Е171 4,0000%, gélatine jusqu'à 100,0000%.

    Capsules 10mg:

    Substance active: zaleplon 10 mg

    Excipients: 1,10 mg de dioxyde de silicium colloïdal, laurylsulfate de sodium 1,10 mg, dioxyde de titane SL.77891, E171 1,10 mg, indigocarmine CI73015, E 132 2,20 mg, stéarate de magnésium 2,20 mg, cellulose microcristalline 45,00 mg, Starlak (mélange de 133,70 mg de lactose monohydraté et 23,60 mg d'amidon de maïs) 157,30 mg.

    Composition de la capsule de gélatine:

    Casquette: indigocarmine C.I. 73015, E 132 0,0471%, dioxyde de titane C.I. 77891, Е171 1,0000%, gélatine jusqu'à 100,0000%.

    Logement: indigocarmine C.I. 73015, E 132 0,2513%, dioxyde de titane C.I. 77891, E171 1,5000%, gélatine jusqu'à 100,0000%.

    La description:

    Capsules 5 mg:

    Capsules de gélatine dure d'une taille de 4.

    Cap: bleu, opaque.

    Boîtier: bleu clair, opaque.

    Contenu des capsules: poudre bleu clair avec une teinte grisâtre.

    Capsules 10 mg:

    Capsules de gélatine dure d'une taille de 2.

    Cap: bleu, opaque (L 890).

    Boîtier: bleu, opaque.

    Contenu des capsules: poudre bleu clair avec une teinte grisâtre.

    Groupe pharmacothérapeutique:Somnifères
    ATX: & nbsp

    N.05.C.F.03   Zaleplon

    Pharmacodynamique:

    Les hypnotiques de la série pyrazolo-pyrimidine diffèrent par leur structure chimique des benzodiazépines et d'autres médicaments hypnotiques. Se lie sélectivement aux récepteurs des benzodiazépines de type 1 (oméga-1). Réduit significativement le temps latent de s'endormir, prolonge le temps de sommeil (dans la première moitié de la nuit), ne provoque pas de changements dans le rapport des différentes phases de sommeil. Les doses de 5 mg et 10 mg ne provoquent pas de tolérance pharmacologique à 2-4 semaines. En outre, il a un effet sédatif, légèrement exprimé, anxiolytique, anticonvulsivant et relaxant musculaire central.

    Excite les récepteurs des récepteurs aux benzodiazépines (oméga) complexes de l'acide gamma-aminobutyrique de type A. L'interaction avec les récepteurs oméga conduit à la découverte de canaux ionoformaux neuronaux pour les ions chlore, au développement de l'hyperpolarisation et au renforcement des processus d'inhibition du système nerveux central. .

    Pharmacocinétique

    Succion: lorsqu'il est ingéré rapidement et presque complètement (~ 71%) absorbé, atteignant une concentration maximale dans le sang après 4 heures. À la suite du métabolisme présystémique, la biodisponibilité absolue est ~ 30%. La concentration plasmatique est directement proportionnelle à la dose.

    La prise du médicament immédiatement après l'ingestion peut retarder le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale pendant 2 heures sans affecter l'absorption du zaleplon.

    Distribution: est un composé liposoluble dont le volume de distribution après administration intraveineuse est d'environ 1,4 ± 0,3 l / kg. La probabilité d'interaction avec d'autres médicaments est très faible en raison d'une liaison de ~ 60% avec les protéines plasmatiques. Pénètre dans le lait maternel.

    Métabolisme: dans le métabolisme primaire impliqué aldéhyde oxydase, ce qui conduit à la formation de 5-oxozeleplon. L'isoenzyme CYP3A4 participe également au métabolisme de la zaléplone avec la formation de déséthylzaléplone qui, à son tour, à l'aide de l'aldéhyde oxydase, est converti en 5-oxo-déséthylzaleplone. À l'avenir, les produits d'oxydation subiront une conjugaison avec l'acide glucuronique. Tous les métabolites du zaleplon sont dépourvus d'activité. À des doses quotidiennes allant jusqu'à 30 mg, le cumul n'est pas observé. La demi-vie de zaleplon est ~ 1 heure.

    L'excrétion est réalisée sous la forme de métabolites inactifs, principalement avec l'urine (71%) et les veaux (17%). 57% de la dose est détectée dans l'urine sous la forme de 5-oxozaleleton ou de ses métabolites, 9% de la dose est 5-oxo-desethylzaleplon ou ses métabolites, 4 le reste de la dose est sous forme de métabolites moins significatifs . Parmi les métabolites retrouvés dans les masses fécales, le 5-oxo-oleafol prévaut. Rapidement excrété du corps.

    Pharmacocinétique des personnes âgées, incl. âgés de plus de 75 ans, les patients ne diffèrent pas significativement de chez les jeunes patients en bonne santé.

    La pharmacocinétique du zaleplon chez les patients atteints d'insuffisance rénale ne diffère pas significativement de celle des patients sains, bien que la concentration de métabolites inactifs soit plus élevée.

    Les indications:Traitement à court terme des formes sévères de troubles du sommeil (difficulté à s'endormir), entraînant une fatigue excessive, entravant l'activité quotidienne et diminuant les performances.
    Contre-indicationsHypersensibilité à l'un des composants du médicament; insuffisance hépatique sévère; insuffisance rénale sévère; syndrome d'apnée du sommeil; insuffisance pulmonaire sévère; myasthénie grave; grossesse, période de lactation; carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose, âge de l'enfant (moins de 18 ans).
    Soigneusement:Insuffisance pulmonaire chronique, insuffisance hépatique et / ou rénale, dépendance à l'alcool ou à la drogue (y compris dans l'anamnèse), dépression.
    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    En raison du manque de données sur l'utilisation pendant la grossesse, l'utilisation de zaleplon pendant la grossesse n'est pas recommandée. Lors de la désignation du médicament pour les femmes en âge de procréer, le médecin devrait, dans chaque cas, avertir les patients de la nécessité d'un traitement immédiat du médecin en cas de conception ou de planification d'une grossesse.

    S'il est nécessaire d'utiliser de fortes doses de zaleplon pendant le travail, un nouveau-né peut développer une hypothermie, une hypotension musculaire, une insuffisance respiratoire modérée, suite à l'action pharmacologique du médicament.

    Période de lactation

    En raison de la pénétration du zaleplon dans le lait maternel, la prise du médicament pendant l'allaitement est contre-indiquée.

    Dosage et administration:

    La durée du traitement ne doit pas dépasser 2 semaines.

    Prendre à l'intérieur, immédiatement avant d'aller au lit, 2 heures après avoir mangé, ou après que le patient ait senti qu'il ne puisse pas s'endormir.

    La dose recommandée pour les adultes est de 10 mg. La dose quotidienne maximale de 10 mg (devrait avertir les patients sur les dangers de prendre une deuxième dose pour une nuit!). Les patients âgés reçoivent une dose de 5 mg (en raison d'une plus grande sensibilité aux somnifères).

    Dans l'insuffisance hépatique dose quotidienne légère et moyenne de gravité de 5 mg (en raison de l'élimination retardée de zaleplon du corps).

    Avec insuffisance rénale légers et modérés de correction, ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Les données sur la sécurité du médicament en cas d'insuffisance rénale sévère sont absentes.

    Enfance: les données sur l'utilisation du médicament par les enfants de moins de 18 ans sont absentes, donc dans ce groupe d'âge zaleplon nommer n'est pas recommandé.

    Effets secondaires:

    Les effets indésirables les plus fréquents du zaleplon sont l'amnésie, la paresthésie, la somnolence et la dysménorrhée.

    Les effets indésirables listés ci-dessous sont présentés selon les classes système-organe conformément à la classification MedDRA et à la fréquence suivante: très souvent (, • • 1/10); souvent (de, • 1/100 à <1/10); rarement (de, • 1/1000 à <1/100); rarement (de, • 1/10 000 à <1/1 000); très rarement (<1/10 000); inconnu (ne peut être estimé sur la base des données disponibles). Dans chaque groupe, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité.

    Troubles du système immunitaire

    Rarement

    Réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes

    Troubles du métabolisme et de la nutrition

    Rarement

    Diminution de l'appétit

    Les troubles mentaux

    Rarement

    Dépersonnalisation

    Hallucinations

    Dépression

    Confusion de conscience

    Apathie

    Inconnu

    Somnambulisme

    Les perturbations du système nerveux

    Souvent

    Amnésie


    Paresthésie


    Somnolence

    Rarement

    Ataxie / coordination avec facultés affaiblies

    Vertiges

    Violation de l'attention

    Parosmie

    Violations de la parole (dysarthrie, troubles de l'élocution)

    Hypesisia

    Les violations de la part de l'organe de la vue

    Rarement

    Déficience visuelle

    Diplopia

    Violations de l'organe de l'ouïe et du labyrinthe

    Rarement

    Hyperacousie

    Troubles du tractus gastro-intestinal

    Rarement

    La nausée

    Perturbations du foie et des voies biliaires

    Inconnu

    Hépatotoxicité (activité accrue des enzymes "hépatiques")

    Perturbations de la peau et de la graisse sous-cutanée

    Rarement

    Réactions de photosensibilité

    Inconnu

    Angioedème

    Troubles du système reproducteur et du sein

    Souvent

    Dysménorrhée

    Troubles systémiques et complications au site d'administration

    Rarement

    Asthénie


    Malaise

    Surdosage:

    Comme les benzodiazépines et autres benzodiazépinopodobnyh surdosage ne provoque pas de conditions mortelles si zaleplon pas pris en combinaison avec d'autres agents, dépresseurs du système nerveux central, y compris et avec de l'alcool. En cas de surdosage, vous ne devez jamais oublier la possibilité d'un empoisonnement combiné.

    Les symptômes du surdosage: Les symptômes dépressifs du SNC, qui se manifestent dans l'oppression de la conscience de la somnolence au coma. En cas d'intoxication légère possible somnolence, confusion, léthargie, dans les cas plus graves - ataxie, hypotonie, diminution de la pression artérielle, dépression respiratoire, coloration urinaire en bleu et vert (signe de chromaturie), rarement coma et dans de très rares cas avec fatal.

    Traitement: L'antagoniste du zaleplon est flumazenilCe qui peut être utilisé comme un antidote dans le surdosage Andante¬Æ.Dans la première heure après un surdosage, un patient qui est conscient devrait être vomi; patient qui est dans un état inconscient, se laver l'estomac, nommer Charbon actif. La surveillance de l'activité cardiaque et respiratoire est réalisée dans l'unité de soins intensifs.

    Interaction:

    Prendre de l'alcool augmente l'effet sédatif du zaleplon.

    La réception simultanée d'antipsychotiques (neuroleptiques), d'autres somnifères, anxiolytiques, sédatifs, antidépresseurs, antiépileptiques, anesthésiques généraux, inhibiteurs des récepteurs N1-histaminiques avec effet sédatif, analgésiques narcotiques entraîne une augmentation de l'effet sédatif du zaleplon.

    Avec l'utilisation simultanée avec des analgésiques narcotiques, l'apparition de l'effet euphorique de ce dernier, conduisant au développement de la pharmacodépendance, est possible.

    Étant un inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4 et de l'aldéhyde oxydase, cimétidine augmente la concentration de zaleplon dans le plasma de 85%.

    Puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (kétoconazole, l'érythromycine) augmenter la concentration de zaleplon dans le plasma et augmenter son effet sédatif; parfois, une correction de la dose de zaleplon est requise.

    Inducteurs puissants des enzymes hépatiques microsomales (y compris rifampicine, carbamazépine, phénobarbital) peut réduire l'efficacité de zaleplon de 25%.

    Zaleplon n'affecte pas la pharmacodynamique et la pharmacocinétique de la digoxine et de la warfarine; la correction de la dose de ces médicaments n'est pas nécessaire en raison de leur faible indice thérapeutique.

    Les interactions entre l'ibuprofène et le zaleplon ne sont pas révélées.

    L'interaction pharmacocinétique entre zaleplon et venlafaxine (libération retardée) n'a pas été révélée.

    Instructions spéciales:

    Avant de commencer le traitement, le patient doit être averti de la courte durée du traitement et de la possibilité de développer le syndrome «d'annulation» après la fin du traitement par Andante ®.

    Le médicament peut être prescrit aux patients âgés, y compris les patients âgés de plus de 75 ans. La pharmacocinétique du zaleon dans ce groupe d'âge ne diffère pas de celle des patients jeunes.

    La durée du traitement doit être aussi courte que possible et ne doit en aucun cas dépasser 2 semaines. Pour prolonger le traitement, il est possible qu'après une inspection clinique minutieuse du patient.

    Les troubles du sommeil peuvent être le résultat d'une maladie physique ou mentale. Si, après un traitement à court terme par Andante®, le sommeil ne revient pas à la normale ou si les troubles du sommeil progressent, un diagnostic doit être examiné.

    Dans le cas où un patient se réveille peu après minuit à cause d'une courte demi-vie du zaleplon, un autre médicament ayant une demi-vie plus longue peut être nécessaire. Il faut avertir les patients de la nécessité de ne pas utiliser plus d'une capsule par nuit.

    L'utilisation de benzodiazépines et de médicaments à action brève de type benzodiazépine pendant plusieurs semaines peut s'accompagner d'une diminution de l'effet hypnotique.

    L'utilisation de benzodiazépines et de médicaments apparentés aux benzodiazépines peut entraîner le développement d'une dépendance physique et mentale, dont la probabilité est associée à la prise de fortes doses du médicament, à un traitement prolongé, à la dépendance à l'alcool et à la drogue.

    Avec la dépendance physique qui en résulte, le retrait brutal du médicament conduit au développement de symptômes du syndrome de «sevrage»: maux de tête, douleurs musculaires, anxiété fortement exprimée, tension et irritabilité accrues, agitation psychomotrice, confusion. Dans les cas graves, autoagressivité, la dépersonnalisation, la perte auditive, la paresthésie dans les extrémités, la réaction accrue à la lumière, les stimuli sonores et physiques, les hallucinations et les crises d'épilepsie sont possibles.

    À l'arrêt du traitement avec benzodiazepines et les médicaments benzodiazepinopodobnyh la récidive possible ou l'apparition de transitoire et plus prononcée qu'au début du traitement des symptômes de l'insomnie ("annuler" le syndrome). Il est possible de développer d'autres phénomènes concomitants, tels que des changements d'humeur, d'anxiété, de troubles du sommeil ou d'anxiété.

    Les benzodiazépines et les médicaments de type benzodiazépine peuvent provoquer le développement d'une amnésie antérograde et de troubles des fonctions psychomotrices. Afin d'éviter le développement de ces symptômes, le médicament ne doit être pris que lorsque le patient a la possibilité de dormir continuellement, au moins 4 heures après la prise du médicament.

    Chez les patients prenant des sédatifs et des hypnotiques, des combinaisons d'actions telles que «conduire dans un rêve», «manger dans un rêve» ou «faire un rêve» peuvent se produire. De tels effets ont été enregistrés chez des patients qui ne se réveillaient pas tout à fait après avoir pris des sédatifs ou des hypnotiques et qui, en règle générale, ne se souvenaient pas de ces événements. Dans ces cas, il est recommandé d'arrêter de prendre zaleplon.

    Le traitement par zaleplon doit être interrompu en cas d'augmentation de l'excitabilité, d'irritabilité, d'agressivité, d'extraversion, d'altération de la perception et de la pensée, de rêves «cauchemardesques», d'hallucinations, de troubles psychotiques et surtout de troubles du comportement. Les patients âgés sont les plus susceptibles de développer de tels symptômes.

    La prudence s'impose lors de la sélection du zaleplon chez les patients ayant des antécédents de réactions allergiques en réponse à la prise de sédatifs et d'hypnotiques. Très rarement, lors de la prise de zaléplon, des réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes nécessitant une attention médicale urgente peuvent se développer. L'utilisation répétée de zaleplon chez ces patients est contre-indiquée.

    Il n'est pas recommandé de prescrire le médicament aux patients présentant une insuffisance hépatique sévère en raison du danger d'encéphalopathie.

    Il n'est pas recommandé de prescrire le médicament aux patients atteints d'insuffisance rénale sévère. Lorsque l'intolérance au lactose doit être pris en compte que la capsule de zaleplon 5 mg contient 67 mg de lactose, capsule 10 mg-134 mg.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:La sédation, l'amnésie, la diminution de la concentration et de la force musculaire nuisent à la capacité de conduire et d'effectuer d'autres activités.Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de prendre des cours qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:Capsules, 5 mg et 10 mg.
    Emballage:Pour 7 capsules dans un blister PVC / PVDC et aluminium aluminium. 1 ou 2 ampoules dans une boîte en carton avec des instructions pour un usage médical.
    Conditions de stockage:

    Conserver dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 30 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    5 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-001400
    Date d'enregistrement:11.08.2011
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Hongrie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspGEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Hongrie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.09.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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