Substance activeZaleplonZaleplon
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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:

    Composition pour 1 capsule

    Substance active: zaleplon - 10,00 mg;

    Excipients: cellulose microcristalline - 72,00 mg, lactose monohydraté - 71,01 mg, colloïde de dioxyde de silicium - 0,85 mg, laurylsulfate de sodium - 6,80 mg, amidon carboxyméthylique de sodium - 8,50 mg, stéarate de magnésium - 0,85 mg.

    Substances auxiliaires (capsule n ° 3) - corps: oxyde de fer et de colorant noir - 0,0300%, colorant azorubine - 0.0429%, oxyde de fer rouge - 0.1600%, dioxyde de titane - 2.3333%, gélatine - jusqu'à 100.00%.

    Substances auxiliaires (capsule n ° 3) - couvercle: colorant indigocarmine - 0.0471%, dioxyde de titane - 1.0000%, gélatine - jusqu'à 100.00%.

    La description:

    Capsules de gélatine dure numéro 3, corps couleur rose, couvercle bleu.

    Le contenu des capsules est une poudre blanche ou presque blanche.
    Groupe pharmacothérapeutique:Somnifères
    ATX: & nbsp

    N.05.C.F.03   Zaleplon

    Pharmacodynamique:

    Les hypnotiques de la série pyrazolo-pyrimidine diffèrent par leur structure chimique des benzodiazépines et d'autres médicaments hypnotiques.

    Se lie sélectivement aux récepteurs des benzodiazépines de type 1 (oméga-1). Réduit significativement le temps latent de s'endormir, prolonge le temps de sommeil (dans la première moitié de la nuit), ne provoque pas de changements dans le rapport des différentes phases de sommeil.L'utilisation du médicament dans une dose de 10 mg ne causer une tolérance pharmacologique à 2-4 semaines d'admission. En outre, il a un effet sédatif, légèrement exprimé anxiolytique, anticonvulsivant et relaxant musculaire central.

    Excite benzodiazepine récepteurs (omega) récepteurs complexes de l'acide gamma-aminobutyrique type A. L'interaction avec les récepteurs oméga conduit à la découverte de canaux ionomorfnyh neuronaux pour les ions chlore, le développement de l'hyperpolarisation et l'amélioration des processus d'inhibition dans le système nerveux central (SNC).

    Pharmacocinétique

    Succion

    Après administration orale rapidement et presque complètement (~ 71%) est absorbé, atteignant une concentration maximale dans le sang après 1 heure. À la suite du métabolisme présystémique, la biodisponibilité absolue est ~ 30%. La concentration plasmatique est directement proportionnelle à la dose. Prendre le médicament immédiatement après un repas peut retarder de 2 heures le temps d'atteindre la concentration maximale, sans affecter l'absorption de zaleplon.

    Distribution

    Le zaleplon est un composé liposoluble. Le volume de distribution après l'administration intraveineuse est ~ 1,4 ± 0,3 l / kg. La probabilité d'interaction avec d'autres médicaments est très faible en raison de ~ 60 % connexion avec des protéines plasmatiques. Pénètre dans le lait maternel.

    Métabolisme

    Dans le métabolisme primaire, l'aldéhyde oxydase participe, ce qui conduit à la formation de 5-oxozeleplon. Isozyme CYP3UNE4 participe également à métabolisme du zaleplon avec la formation de déséthylzaleplone, qui dans son tour, à l'aide de l'aldéhyde oxydase est converti en 5-oxo-déséthyl-allèle. À l'avenir, les produits d'oxydation subiront une conjugaison avec l'acide glucuronique. Tous les métabolites de zaleplon sont dépourvus d'activité. À des doses quotidiennes jusqu'à 30 mg, le cumul n'est pas observé. La période de la demi-vie du zaleplon est ~ 1 h.

    Excrétion

    Il est réalisé sous la forme de métabolites inactifs, principalement avec l'urine (71%) et les veaux (17%). 57% de la dose est détectée dans l'urine sous la forme de 5-oxozaleleton ou de ses métabolites, 9% de la dose sous la forme de 5-oxo-desethylzaleplon ou de ses métabolites, le reste de la dose sous forme de moins significatif métabolites. Parmi les métabolites retrouvés dans les masses fécales, le 5-oxo-oleafol prévaut. Rapidement excrété du corps. Pharmacocinétique chez les personnes âgées, incl. La pharmacocinétique du zaleplon chez les patients insuffisants rénaux ne diffère pas significativement de celle observée chez les patients en bonne santé, bien que la concentration de métabolites inactifs soit plus élevée chez les patients âgés de plus de 75 ans.

    Les indications:Traitement à court terme des formes sévères de troubles du sommeil (difficulté à s'endormir), entraînant une fatigue excessive, entravant les activités quotidiennes et réduisant l'efficacité.
    Contre-indications

    - Hypersensibilité au zaleplonu ou à l'un des composants du médicament;

    - Insuffisance hépatique de sévérité modérée (pour une forme médicamenteuse donnée du médicament);

    - Insuffisance hépatique sévère

    - Insuffisance rénale sévère

    - Syndrome d'apnée du sommeil

    - Insuffisance pulmonaire sévère

    - Myasthénie grave

    - Insuffisance respiratoire aiguë;

    - Grossesse;

    - La période d'allaitement maternel;

    - Carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;

    - Les enfants de moins de 18 ans

    - Age des personnes âgées (pour une forme posologique donnée du médicament).

    Soigneusement:

    Insuffisance rénale d'intensité légère à modérée, insuffisance hépatique légère, dépendance à l'alcool ou à la drogue (y compris les antécédents), dépression.

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    En raison du manque de données, l'utilisation de zaleplon pendant la grossesse est contre-indiquée. Lors de la prescription d'un médicament pour les femmes en âge de procréer, avant le début du traitement, la grossesse doit être exclue et un agent contraceptif fiable doit être sélectionné. Le médecin devrait, dans chaque cas, avertir les patients de la nécessité de consulter immédiatement un médecin en cas de conception ou de planification d'une grossesse.

    S'il est nécessaire d'utiliser de fortes doses de zaleplon pendant le travail, un nouveau-né peut développer une hypothermie, une hypotension musculaire, une insuffisance respiratoire modérée, suite à l'action pharmacologique du médicament.

    Période d'allaitement

    En raison de la pénétration du zaleplon dans le lait maternel, l'utilisation du médicament pendant l'allaitement est contre-indiquée.

    Dosage et administration:

    La durée du traitement ne doit pas dépasser 2 semaines.

    Prendre à l'intérieur immédiatement avant d'aller dormir, 2 heures après avoir mangé ou après que le patient se sent qu'il ne peut pas s'endormir. La dose recommandée pour les adultes est de 10 mg. La dose quotidienne maximale de 10 mg (devrait avertir les patients de l'inadmissibilité de prendre une deuxième dose du médicament pour une nuit!).

    Avec insuffisance rénale des degrés légers et modérés de correction de la dose ne sont pas nécessaires. Les données sur la sécurité du médicament chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère sont absentes, de sorte que l'utilisation du médicament dans ce groupe de patients est contre-indiquée.

    Enfance: données sur l'utilisation du médicament chez les enfants de moins de 18 ans sont absents, donc l'utilisation de la drogue chez les enfants de moins de 18 ans est contre-indiquée.

    Effets secondaires:

    Les effets indésirables les plus fréquents du zaleplon sont l'amnésie, la paresthésie, la somnolence et la dysménorrhée.

    Les effets indésirables listés ci-dessous sont présentés selon les classes standard du système selon la classification MeDRA et avec la fréquence suivante: très souvent (≥ 1/10); souvent (de ≥ 1/100 à <1/10); rarement (de ≥ 1/1 000 à <1/100); rarement (de ≥ 1/10 000 à <1/1 000); très rarement (<1/10 000); inconnu (ne peut être estimé sur la base des données disponibles). Dans chaque groupe, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité.

    Troubles du système immunitaire

    Rarement

    Réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes

    Troubles du métabolisme et de la nutrition

    Rarement

    Diminution de l'appétit

    Les troubles mentaux

    Rarement

    Dépersonnalisation
    Hallucinations
    Dépression
    Confusion de conscience
    Apathie

    Inconnu

    Somnambulisme

    Les perturbations du système nerveux

    Souvent

    Amnésie
    Paresthésie
    Somnolence

    Rarement

    Ataxie / coordination avec facultés affaiblies
    Vertiges
    Violation de l'attention
    Parosmie
    Violation de la parole (dysarthrie, troubles de l'élocution)
    Hypesisia

    Les violations de la part de l'organe de la vue

    Rarement

    Déficience visuelle
    Diplopia

    Violations de l'organe de l'ouïe et du labyrinthe

    Rarement

    Hyperacousie

    Troubles du tractus gastro-intestinal

    Rarement

    La nausée

    Perturbations du foie et des voies biliaires

    Inconnu

    Hépatotoxicité (activité accrue des enzymes "hépatiques")

    Perturbations de la peau et de la graisse sous-cutanée

    Rarement

    La réaction de photosensibilisation

    Inconnu

    Angioedème

    Troubles du système reproducteur et du sein

    Souvent

    Dysménorrhée

    Troubles systémiques

    Rarement

    Asthénie
    Malaise
    Surdosage:

    Comme les benzodiazépines et autres benzodiazépinopodobnyh surdosage ne provoque pas de conditions mortelles si zaleplon Non pris en association avec d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central, y compris l'alcool. En cas de surdosage, vous ne devez jamais oublier la possibilité d'un empoisonnement combiné.

    Symptômes de surdosage

    Les symptômes de la dépression du SNC, manifestée dans l'oppression de la conscience de la somnolence au coma. En cas d'empoisonnement léger, de somnolence, de confusion, de léthargie, dans les cas plus graves - ataxie, hypotension musculaire, diminution de la pression artérielle, dépression respiratoire, coloration de l'urine de couleur bleu-vert (signe de chromaturie), moins souvent coma, dans de très rares cas avec fatal.

    Traitement

    L'antagoniste du zaleplon est flumazenil, qui peut être utilisé dans comme antidote pour le surdosage de drogue. Dans la première heure après surdosage, le patient conscient doit être appelé vomissement; le patient, qui est dans un état inconscient, est lavé estomac, nommer Charbon actif. Surveillance de cardiaques et les activités respiratoires sont réalisées dans l'unité de soins intensifs.

    Interaction:

    Prendre de l'alcool augmente l'effet sédatif du zaleplon.

    La réception simultanée de l'antipsychotique (neuroleptique), d'autres somnifères, anxiolytiques, sédatifs, antidépresseurs, les antiépileptiques, les agents d'anesthésie générale, les antagonistes des récepteurs N1-histaminiques ayant un effet sédatif, les analgésiques narcotiques entraînent une augmentation de l'effet sédatif du zaleplon.

    Avec l'utilisation simultanée avec des analgésiques narcotiques, l'apparition de l'effet euphorique de ce dernier, conduisant au développement de la pharmacodépendance, est possible.

    Être un inhibiteur de l'isoenzyme CYP3UNE4 et l'aldéhyde oxydase, cimétidine augmente la concentration de zaleplon dans le plasma de 85%.

    Puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 (kétoconazole, l'érythromycine) augmenter la concentration de zaleplon dans le plasma et augmenter son effet sédatif; Parfois, un ajustement de la dose de zaleplon peut être nécessaire.

    Inducteurs puissants des enzymes hépatiques microsomales (y compris rifampicine, carbamazépine, phénobarbital) peut réduire l'efficacité de zaleplon de 25%.

    Zaleplon n'affecte pas la pharmacodynamique et la pharmacocinétique de la digoxine et de la warfarine; la correction de la dose de ces médicaments n'est pas nécessaire en raison de leur faible indice thérapeutique.

    Les interactions entre l'ibuprofène et le zaleplon ne sont pas révélées. L'interaction pharmacocinétique entre zaleplon et venlafaxine (libération retardée) n'a pas été révélée.

    Instructions spéciales:

    Avant de commencer le traitement, le patient doit être averti de la courte durée du traitement et de la possibilité de développer le syndrome «d'annulation» après traitement avec Sonata® Adamed. La durée du traitement doit être aussi courte que possible et ne doit en aucun cas dépasser 2 semaines. Pour prolonger le traitement, il est possible qu'après une inspection clinique minutieuse du patient. Les troubles du sommeil peuvent être le résultat de troubles physiques ou mentaux maladie. Si après un traitement à court terme avec la drogue

    Sonata® Adamed sommeil ne se normalise pas ou la perturbation du sommeil progresse, le diagnostic doit être révisé.

    Dans le cas où un patient se réveille peu après minuit en raison d'une courte demi-vie de zaleplon, un autre médicament avec une demi-vie plus longue peut être nécessaire. Les patients doivent être avertis que plus d'une capsule par nuit n'est pas autorisée.

    L'utilisation de benzodiazépines et de médicaments à action brève de type benzodiazépine pendant plusieurs semaines peut s'accompagner d'une diminution de l'effet hypnotique.

    L'utilisation de benzodiazépines et de médicaments apparentés aux benzodiazépines peut entraîner le développement d'une dépendance physique et mentale, dont la probabilité est associée à la prise de fortes doses du médicament, à un traitement prolongé, à la dépendance à l'alcool et à la drogue.

    Avec la dépendance physique qui en résulte, le retrait brutal du médicament conduit au développement des symptômes du syndrome de «sevrage»: maux de tête, douleurs musculaires, état d'anxiété nettement exprimé, tension et irritabilité accrues, agitation psychomotrice, confusion. Dans les cas graves, l'auto-agression, la dépersonnalisation, la perte d'audition, la paresthésie dans les extrémités, une réponse accrue aux stimuli lumineux, sonores et physiques, des hallucinations et des crises d'épilepsie sont possibles.

    À l'arrêt du traitement avec benzodiazepines et les médicaments benzodiazepinopodobnyh la récidive possible ou l'apparition de transitoire et plus prononcée qu'au début du traitement des symptômes de l'insomnie ("annuler" le syndrome). Il est possible de développer d'autres phénomènes connexes, tels que des changements dans l'humeur, l'anxiété, la perturbation du sommeil ou l'anxiété.

    Les benzodiazépines et les médicaments de type benzodiazépine peuvent causer développement de l'amnésie antérograde et altération des fonctions psychomotrices.

    Afin d'éviter le développement de ces symptômes, le médicament doit être pris seulement si les patients ont la possibilité de dormir continuellement pendant au moins 4 heures après la prise du médicament.

    Chez les patients prenant des sédatifs et des hypnotiques, des combinaisons d'actions telles que «conduire dans un rêve», «manger dans un rêve» ou «faire un rêve» peuvent se produire. De tels effets ont été signalés chez des patients qui ne s'étaient pas tout à fait réveillés après avoir pris des sédatifs ou des hypnotiques, et ils ne se souvenaient généralement pas de ces événements. Dans ces cas, il est recommandé d'arrêter de prendre zaleplon.

    Le traitement par zaleplon doit être interrompu en cas d'augmentation de l'excitabilité, d'irritabilité, d'agressivité, d'extraversion, d'altération de la perception et de la pensée, de rêves «cauchemardesques», d'hallucinations, de troubles psychotiques et surtout de troubles du comportement. Les patients âgés sont les plus susceptibles de développer de tels symptômes.

    La prudence s'impose lors de la sélection du zaleplon chez les patients ayant des antécédents de réactions allergiques en réponse à la prise de sédatifs et d'hypnotiques. Très rarement, lors de la prise de zaléplon, des réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes nécessitant des soins médicaux urgents peuvent survenir. L'utilisation répétée de zaleplon chez ces patients est contre-indiquée.

    L'utilisation du médicament chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère en raison du risque d'encéphalopathie est contre-indiquée.

    L'utilisation du médicament chez les patients avec l'insuffisance hépatique modérée est contre-indiquée pour un médicament à une dose de 10 mg en raison de l'impossibilité de réduire la dose et le risque d'encéphalopathie est contre-indiqué.

    L'utilisation du médicament chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère est contre-indiquée.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    La sédation, l'amnésie, la diminution de la concentration et de la force musculaire nuisent à la capacité de conduire et d'effectuer d'autres activités. Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de prendre des cours qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:Capsules, 10 mg.
    Emballage:

    10 capsules par blister de PVC et feuille d'aluminium.

    Pour 1 ou 2 blisters avec les instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'emballage d'origine, à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:4 années.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-004877
    Date d'enregistrement:05.06.2018
    Date d'expiration:05.06.2023
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ADAMED, LLCADAMED, LLC Pologne
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspAdamed RASHA LLCAdamed RASHA LLCRussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.06.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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