Atarax® (Atarax®)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeHydroxysineHydroxysine
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    • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    Substance active: chlorhydrate d'hydroxyzine 25 mg;

    Excipients: lactose monohydraté 54,80 mg, cellulose microcristalline 28,00 mg, stéarate de magnésium 1,50 mg, colloïde de dioxyde de silicium (anhydre) 0,70 mg;

    coquille: Opadrai® Y-1-7000 3,30 mg (dioxyde de titane 0,21 mg, hypromellose 2,06 mg, macrogol 400 1,03 mg).

    La description:

    Comprimés blancs, oblongs, recouverts d'une gaine de film, avec un risque transversal des deux côtés.

    Groupe pharmacothérapeutique:anxiolytique (tranquillisant)
    ATX: & nbsp

    N.05.B.B.01   Hydroxysine

    Pharmacodynamique:

    Diphénylméthane dérivé, inhibe l'activité de certaines zones sous-corticales.

    Fournit H1-blastamine-bloquant, bronchodilatant et effet anti-émétique, a un effet inhibiteur modéré sur la sécrétion gastrique. Hydroxysine réduit significativement les démangeaisons chez les patients atteints d'urticaire, d'eczéma et de dermatite.

    Avec insuffisance hépatique H1L'effet de blocage de l'histamine peut être prolongé jusqu'à 96 heures après une dose unique.

    Il a une activité anxiolytique modérée et un effet sédatif.

    Polysomnographie chez les patients souffrant d'insomnie et d'anxiété montre une augmentation de la durée du sommeil, une diminution de la fréquence des réveils nocturnes après la prise d'hydroxyzine unique ou répétée à une dose de 50 mg. Réduction de la tension musculaire chez les patients souffrant d'anxiété a été noté lors de la prise du médicament à une dose de 50 mg 3 fois par jour. Ne provoque pas de dépendance mentale et de dépendance. Avec une admission prolongée, il n'y avait pas de syndrome de "sevrage" et de déficience cognitive.

    H1L'effet de blocage de l'histamine se produit environ 1 heure après l'ingestion des comprimés. La sédation se produit après 30-45 minutes.

    A des effets spasmolytiques et sympatholytiques, et a également un effet analgésique modéré.

    Pharmacocinétique

    Succion

    L'absorption est élevée. Temps pour atteindre la concentration maximale (TcmOh) après administration orale - 2 heures Après avoir pris une dose unique de 25 mg de TcmOh chez les adultes est de 30 ng / ml et 70 ng / ml après la prise de 50 mg d'hydroxyzine. La biodisponibilité avec l'administration orale est de 80%.

    Distribution

    L'hydroxysine est plus concentrée dans les tissus que dans le plasma. Le coefficient de distribution est de 7-16 l / kg chez les adultes. Après administration orale hydroxysine pénètre bien la peau, tandis que la concentration d'hydroxysine dans la peau est beaucoup plus élevée que la concentration dans le sérum sanguin après une seule et même réceptions répétées. Hydroxysine pénètre dans la barrière hémato-encéphalique et dans le placenta, se concentrant davantage dans les tissus fœtaux que dans les tissus maternels.

    Métabolisme

    L'hydroxysine est métabolisée dans le foie. Cetirizine - le principal métabolite (45%), est un bloqueur périphérique H1-gistaminovyh les récepteurs. Les métabolites se trouvent dans le lait maternel.

    Excrétion

    Demi vie (T1/2) chez les adultes -14 h (fourchette: 7-20 h). La clairance totale de l'hydroxyzine est de 13 ml / min / kg. Seulement 0,8% d'hydroxyzine est excrété inchangé par les reins. Le principal métabolite cetirizine excrété principalement inchangé dans l'urine (25% de la dose d'apport d'hydroxysine).

    Pharmacocinétique dans des groupes de patients spécifiques

    Chez les patients âgés

    Chez les patients âgés, T1/2 était de 29 h, le volume de distribution était de 22,5 l / kg. Il est recommandé de réduire la dose quotidienne d'hydroxyzine chez les patients âgés.

    Enfants

    Chez les enfants, la clairance totale est 2,5 fois plus élevée que chez les adultes. Demi vie (T1/2) est plus courte que chez les adultes: 11 heures - chez les enfants âgés de 14 ans et 4 heures - à l'âge de 1 an. La dose doit être ajustée lorsqu'elle est utilisée chez les enfants.

    Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique secondaire due à une cirrhose biliaire primitive, la clairance totale était d'environ 66% de la valeur enregistrée chez des volontaires sains. Chez les patients atteints d'une maladie du foie T1/2 augmenté à 37 heures, la concentration des métabolites dans le sérum est plus élevée que chez les jeunes patients avec une fonction hépatique normale. Les patients atteints d'insuffisance hépatique sont recommandés pour réduire la dose quotidienne ou la fréquence d'admission.

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale

    La pharmacocinétique de l'hydroxyzine a été étudiée chez 8 patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine 24 ± 7 ml / min). La durée d'exposition de l'hydroxyzine (aire sous la courbe) n'a pas changé de façon significative, tandis que la durée d'exposition du métabolite carboxyle, cétirizine, a augmenté.Hémodialyse est inefficace pour l'élimination de ce métabolite.Pour éviter toute accumulation significative du métabolite de la cétirizine après l'utilisation répétée de l'hydroxyzine, les patients présentant une insuffisance rénale devraient réduire la dose quotidienne d'hydroxyzine.
    Les indications:

    - Traitement symptomatique de l'anxiété chez les adultes;

    - comme sédatif pendant la période de prémédication;

    - traitement symptomatique du prurit d'origine allergique.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'un des composants du médicament, la cétirizine et d'autres dérivés de la pipérazine, l'aminophylline ou l'éthylènediamine;

    - la porphyrie;

    - les enfants de moins de 3 ans;

    - la grossesse, l'accouchement et l'allaitement maternel;

    - intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase ou syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (puisque le lactose est inclus dans la formulation en comprimé);

    - allongement d'intervalle QT dans l'anamnèse.

    Soigneusement:

    Dans la myasthénie, hyperplasie prostatique avec manifestations cliniques, difficulté à uriner, constipation, glaucome, démence, propension aux crises convulsives, tendance à l'arythmie, y compris déséquilibre électrolytique (hypokaliémie, hypomagnésémie), chez les patients ayant des antécédents de maladie cardiaque ou l'utilisation de médicaments pouvant causer de l'arythmie.

    Grossesse et allaitement:

    Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation chez les femmes enceintes, pendant le travail et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur.

    Enfants

    Pour le traitement symptomatique du prurit d'origine allergique

    À l'âge de 3 à 6 ans: 1 mg / kg / jour à 2,5 mg / kg / jour en plusieurs doses.

    À l'âge de 6 ans et plus: 1 mg / kg / jour à 2,0 mg / kg / jour en plusieurs doses.

    Pour la prémédication - 1 mg / kg la nuit avant l'anesthésie.

    Le nombre de comprimés est calculé par le médecin en fonction du poids de l'enfant en fonction des doses recommandées.

    Adultes

    Pour le traitement symptomatique de l'anxiété: une dose standard de 50 mg par jour répartis en 3 doses (1/2 comprimé (12,5 mg) le matin, 1/2 comprimé (12,5 mg) l'après-midi et 1 comprimé (25 mg) pendant la nuit).

    Dans les cas graves, la dose peut être augmentée à 12 comprimés (300 mg) par jour.

    Pour le traitement symptomatique du prurit d'origine allergique: la dose initiale de 1 comprimé (25 mg) avant le coucher, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 1 comprimé (25 mg) 3-4 fois par jour.

    Pour la prémédication dans la pratique chirurgicale: 2-8 comprimés (50-200 mg) la nuit avant l'anesthésie.

    Une seule dose maximale pour un adulte ne doit pas dépasser 8 comprimés (200 mg), la dose quotidienne maximale ne dépasse pas 12 comprimés (300 mg).

    Utiliser dans des groupes de patients spéciaux

    La dose est choisie par le médecin individuellement en tenant compte de la réponse au traitement dans la gamme de doses recommandées.

    Application la personnes âgées

    Chez les patients âgés, le traitement commence avec une demi-dose.

    Pour le traitement symptomatique de l'anxiété: 1/2 comprimé (12,5 mg) le matin et 1/2 comprimé (12,5 mg) le soir.

    Pour le traitement symptomatique du prurit d'origine allergique: la dose initiale de 1/2 comprimé (12,5 mg) avant le coucher, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 1/2 comprimé (12,5 mg) 3-4 fois par jour.

    Pour la prémédication dans la pratique chirurgicale: 1-4 comprimés (25-100 mg) la nuit avant l'anesthésie.

    Application la les patients avec l'insuffisance rénale et l'altération de la fonction hépatique

    Les patients atteints d'insuffisance rénale sévère et modérée, ainsi que d'insuffisance hépatique, ont besoin d'une réduction de dose. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, il est recommandé de réduire la dose quotidienne de 33%.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère et modérée, une réduction de la dose est recommandée en raison de la diminution de l'excrétion du principal métabolite de l'hydroxyzine-cétirizine. Il doit réduire la dose d'hydroxyzine ou augmenter l'intervalle entre les doses proportionnellement à la diminution de la clairance de la créatinine, par exemple: la moitié de la dose quotidienne pour insuffisance rénale modérée et un quart de la dose quotidienne pour insuffisance rénale sévère.

    Effets secondaires:

    Les effets secondaires possibles sont donnés ci-dessous pour les systèmes du corps et la fréquence d'occurrence: très souvent (, â • 1/10), souvent (, â • 1/100, <1/10), rarement (, â • 1/1000, <1/100), rarement (, • • 1/10000, <1/1000), très rarement (<1/10000), la fréquence est inconnue (ne peut être estimée à partir des données disponibles).

    Du système nerveux:

    Souvent: somnolence.

    Souvent: mal de tête, retard.

    Rarement: vertiges, insomnie, tremblements.

    Rarement: crampes, dyskinésie.

    Les troubles mentaux:

    Rarement: agitation, confusion.

    Rarement: hallucinations, désorientation.

    Du côté de l'organe de la vision:

    Rarement: violation de l'hébergement, troubles de la vision.

    Du coeur:

    Rarement: tachycardie.

    Fréquence inconnue: élongation intervalle QT sur l'électrocardiogramme, tachycardie ventriculaire comme pirouette.

    Du système respiratoire, de la poitrine et du médiastin:

    Rarement: bronchospasme.

    Du tractus gastro-intestinal:

    Souvent: bouche sèche.

    Rarement: la nausée.

    Rarement: vomissements, constipation.

    Du foie et des voies biliaires

    Rarement: altération des tests fonctionnels du foie.

    Fréquence inconnue: hépatite.

    Troubles généraux

    Souvent: fatigue.

    Rarement: hyperthermie, malaise.

    Du côté des reins et des voies urinaires:

    Rarement: rétention de la miction.

    De la peau et des tissus sous-cutanés:

    Rarement: démangeaisons, éruption cutanée (érythémateuse, maculopapulaire), urticaire, dermatite.

    Rarement: angioedème, transpiration, médicament érythémateux fixe, éruption pustulaire aiguë généralisée exanthématique, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson.

    Avec le côté du système immunitaire:

    Rarement: hypersensibilité.

    Rarement: choc anaphylactique.

    Du côté des navires:

    Rarement: abaissement de la pression artérielle.

    Les effets secondaires suivants ont été observés lors de la prise de cétirizine, le principal métabolite de l'hydroxyzine: thrombocytopénie, agression, dépression, tic, dystonie, paresthésie, crise oculogique, diarrhée, dysurie, énurésie, asthénie, œdème, prise de poids et peut être observée avec la prise d'hydroxyzine.

    Surdosage:

    Les symptômes observés après un surdosage significatif de médicament sont associés à l'action m-holin-bloquante excessive, à la suppression ou à la stimulation paradoxale du CNS. Ces symptômes comprennent les nausées, les vomissements, la tachycardie, l'hyperthermie, la somnolence, les troubles du réflexe pupillaire, les tremblements, la confusion ou les hallucinations. Par la suite, la dépression de la conscience, la respiration, les convulsions, l'abaissement de la pression artérielle, l'arythmie peuvent se développer. L'aggravation possible du coma et l'effondrement cardiopulmonaire.

    Il est nécessaire de surveiller l'état des voies respiratoires, l'état de la respiration et de la circulation en utilisant la surveillance de l'ECG, et de fournir une oxygénation adéquate. L'activité cardiaque et la pression artérielle doivent être surveillées dans les 24 heures suivant la disparition des symptômes.

    Dans le cas d'une violation de l'état mental, il est nécessaire d'exclure la prise d'autres drogues ou d'alcool, si nécessaire, le patient doit être inhalé avec de l'oxygène, naloxone, dextrose (glucose) et thiamine.

    S'il est nécessaire d'obtenir un effet vasopresseur, norépinéphrine ou métaméninol. Ne pas utiliser épinéphrine.

    Si vous ingérer une quantité importante de médicament, vous pouvez effectuer un lavage gastrique avec une intubation endotrachéale antérieure. Il est possible d'utiliser du charbon actif, cependant, les données qui indiquent son efficacité ne sont pas suffisantes. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'hémodialyse est inefficace.

    Les données littéraires indiquent qu'en cas de développement d'effets m-cholinobloquants graves, menaçant le pronostic vital, non traités par d'autres médicaments, une dose thérapeutique de physostigmine peut être utilisée. La physostigmine ne doit pas être utilisée seulement pour amener le patient à la conscience. Si le patient prenait des antidépresseurs tricycliques, l'utilisation de la physostigmine peut déclencher des crises convulsives et un arrêt cardiaque irréversible. En outre, l'utilisation de la physostigmine chez les patients présentant des troubles de la conduction cardiaque doit être évitée.

    Interaction:

    Il est nécessaire de prendre en compte l'action potentialisante de l'hydroxyzine lorsqu'elle est associée à des médicaments qui dépriment le système nerveux central, tels que les analgésiques narcotiques, les barbituriques, les tranquillisants, les hypnotiques, l'alcool. Dans ce cas, leurs doses doivent être choisies individuellement.

    Il devrait éviter l'utilisation simultanée avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) et des holinobloquants.

    Le médicament interfère avec l'action pressive de l'activité épinéphrine et anticonvulsivant de la phénytoïne, et interfère également avec l'action des médicaments inhibiteurs de la bétagistine et de la cholinestérase.

    Il a été constaté que l'utilisation de cimétidine à une dose de 600 mg deux fois par jour augmente la concentration sérique d'hydroxynine de 36% et réduit la concentration maximale de métabolite cétirizine de 20%.

    L'effet de l'atropine, des alcaloïdes de la belladone, des glycosides cardiaques, des médicaments hypotenseurs, des bloqueurs H2récepteurs -gistaminovyh ne changent pas sous l'action de l'hydroxyzine.

    L'hydroxysine est un inhibiteur de l'isoenzyme CYPD6 et à fortes doses peut être la cause de l'interaction médicamenteuse avec des substrats isoenzymes CYP2ré6. Parce que le hydroxysine il est métabolisé dans le foie, on peut s'attendre à une augmentation de sa concentration dans le sang avec une application simultanée avec des inhibiteurs des enzymes hépatiques microsomales.

    Parce que le hydroxysine métabolisé par l'alcool déshydrogénase et l'isoenzyme CYP3UNE4/5, il est possible d'augmenter la concentration d'hydroxyzine dans le plasma sanguin lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments potentiellement inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4/5 (télithromycine, clarithromycine, delavirdine, styipentol, kétoconazole, voriconazole, itraconazole, posaconazole et certains inhibiteurs de la protéase du VIH, y compris atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinarine, lopinavir / ritonavir, saquinarine / ritonavir et tipranavir / ritonavir). Cependant, l'inhibition d'une voie métabolique peut être partiellement compensée par le travail d'une autre.

    L'utilisation simultanée de l'hydroxyzine avec des médicaments susceptibles de provoquer une arythmie peut augmenter le risque d'allongement de l'intervalle QT et l'apparition d'une tachycardie ventriculaire comme pirouette.

    Instructions spéciales:

    Lorsqu'elle est utilisée simultanément avec des médicaments qui ont des propriétés de m-cholinoblocage et des médicaments qui dépriment le système nerveux central, la dose d'hydroxyzine doit être réduite.

    En cas d'insuffisance rénale et / ou hépatique, les doses doivent être réduites.

    S'il est nécessaire de prescrire des échantillons allergologiques ou d'effectuer un test de méthacholine, le médicament doit être arrêté 5 jours avant l'étude pour éviter l'acquisition de données brouillées.

    Pendant le traitement avec hydroxyzine, l'alcool devrait être évité.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    L'hydroxysine peut altérer la capacité de concentration et la vitesse des réactions psychomotrices. Prendre d'autres sédatifs peut améliorer cet effet.Par conséquent, il faut s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés pelliculés, 25 mg.

    Emballage:

    Pour 25 comprimés dans un blister de feuille de PVC-aluminium.

    Pour 1 blister dans un emballage en carton ainsi que des instructions d'utilisation.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    5 années.

    N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N011405 / 01
    Date d'enregistrement:07.12.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription: YUSB Farma S.A. YUSB Farma S.A. Belgique
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspYUSB FARMA LLC YUSB FARMA LLC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.01.2016
    Instructions illustrées
      Instructions
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