Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Autres analgésiques non narcotiques, y compris les anti-inflammatoires non stéroïdiens et autres

AINS - Dérivés de l'acide salicylique

Inclus dans la formulation
  • Complexe Aspirin®
    poudre vers l'intérieur 
    BAYER, AO     Russie
  • АТХ:

    N.02.B.A.51   Acide acétylsalicylique en association avec d'autres médicaments, à l'exclusion des psycholeptiques

    Pharmacodynamique:

    Médicament combiné, dont l'effet est dû à ses composants actifs.

    L'acide acétylsalicylique a une action analgésique, antipyrétique, anti-inflammatoire. Le mécanisme principal de l'effet de l'acide acétylsalicylique est l'inactivation de l'enzyme cyclo-oxygénase, à la suite de laquelle la synthèse des prostaglandines, de la prostacycline et du thromboxane est perturbée. En raison d'une diminution de la production de prostaglandines, la sévérité de leur effet pyrogène sur les centres thermorégulateurs diminue. De plus, l'effet sensibilisant des prostaglandines sur les terminaisons nerveuses sensibles est réduit, ce qui conduit à une diminution de la sensibilité de ces dernières aux médiateurs de la douleur. L'effet antiagrégant de l'acide acétylsalicylique est dû à la rupture irréversible de la synthèse dans les plaquettes du thromboxane A2, et sa propriété bloque de façon réversible la cyclo-oxygénase des cellules endothéliales, dans laquelle la prostacycline est synthétisée, qui possède une activité antiplaquettaire.

    La phényléphrine est un alpha1-adrénomimétique. Stimuler les alpha1-adrénorécepteurs, provoque un rétrécissement des artérioles de la muqueuse nasale: réduit l'œdème et l'hyperémie de la muqueuse nasale, la sévérité des manifestations exsudatives, restaure la respiration libre; abaisse la pression dans les cavités paranasales et dans l'oreille moyenne.

    La chlorphénamine est un bloqueur des récepteurs de l'histamine H1, a des effets antitotonin, antihistaminiques, anticholinergiques faibles, sédatifs. Réduit la gravité des réactions allergiques médiées par l'histamine, réduit la perméabilité des capillaires, rétrécit les vaisseaux, élimine le gonflement et le rinçage de la muqueuse de la cavité nasale, du nasopharynx et des sinus accessoires du nez; réduit les manifestations exsudatives locales, supprime les symptômes de la rhinite allergique: éternuements, rhinorrhée, démangeaisons des yeux, nez. Le début de l'action est dans 20-30 minutes, la durée est de 4-4,5 heures.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale l'acide acétylsalicylique se transforme en principal métabolite - l'acide salicylique. L'absorption de l'acide acétylsalicylique et salicylique dans le tube digestif se produit rapidement et complètement. Maximum la concentration d'une substance dans plasma (sérum) le sang est atteint après 10-20 minutes (acide acétylsalicylique) ou 45-120 minutes (niveau total de salicylate). Le degré de liaison aux protéines plasmatiques dépend de la concentration et est de 49 à 70% pour l'acétylsalicylique et de 66 à 98% pour l'acide salicylique. 50% de la dose administrée du médicament est métabolisée par un passage primaire dans le foie. Les métabolites de l'acide acétylsalicylique et salicylique sont conjugués à la glycine de l'acide salicylique, de l'acide gentisique et de son conjugué glycine. Le médicament est excrété sous forme de métabolites principalement par les reins. PLa période de demi-élimination (demi-vie) l'acide acétylsalicylique est de 20 minutes; l'acide salicylique - augmente proportionnellement à la dose prise et est de 2, 4 et 20 heures à une dose de 0,5, 1 et 5 g, respectivement. Le médicament pénètre dans la barrière hémato-encéphalique, ainsi que dans le lait maternel et le liquide synovial.

    La phényléphrine est absorbée dans le tractus gastro-intestinal, métabolisée dans les parois de l'intestin et dans le foie par la formation de conjugués sulfatés. Elimination par les reins (sous forme de métabolites, inchangé, 2,6-16%). PLa période de demi-élimination (demi-vie) 2,62 ± 0,67 heures. F 38%. V 4,86 ± 2,48 l / kg (augmentation chez les patients âgés). Liquidation 29,9 ± 11,6 ml / min / kg. Ne se lie pas aux protéines plasmatiques.

    La chlorphénamine est absorbée relativement lentement dans le tractus gastro-intestinal, le maximum concentration de substance dans le plasma sanguin (sérum) est atteint 2-6 heures après l'administration orale. PLa période de demi-élimination (demi-vie) environ 24 heures chez les adultes, 9-11 heures chez les enfants et plus de 24 heures chez les personnes âgées. 78-90% de la chlorphénamine se lie aux protéines plasmatiques et est distribuée dans les tissus, elle pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. La chlorphénamine est métabolisée principalement dans le foie par diméthylation pour former desméthyl- et didesméthylchlorophénamine. La drogue inchangée et ses métabolites sont excrétés principalement avec l'urine. L'excrétion dépend du pH de l'urine et du débit urinaire. Dans les fèces, seules des traces de chlorphénamine sont détectées.

    La chlorphénamine est caractérisée par une variabilité interindividuelle significative des paramètres pharmacocinétiques: période de demi-élimination (demi-vie) varie de 2 à 43 heures.

    Les enfants éprouvent une absorption plus rapide de la chlorphénamine, une clairance plus élevée et des période de demi-élimination (demi-vie).

    Les indications:Traitement symptomatique de la grippe, infections virales respiratoires aiguës et autres rhumes accompagnés de fièvre, de frissons, de maux de tête et de douleurs musculaires, de rhinite et / ou de congestion nasale, de maux de gorge et d'éternuements.

    X.J00-J06.J00   Nasopharyngite aiguë (nez qui coule)

    X.J00-J06.J06   Infections aiguës des voies respiratoires supérieures de sites multiples et non spécifiés

    X.J10-J18.J11   Grippe, virus non identifié

    XIII.M70-M79.M79.1   Myalgie

    XVIII.R00-R09.R06.7   Éternuement

    XVIII.R00-R09.R07.0   Un mal de gorge

    XVIII.R50-R69.R50.0   Fièvre avec des frissons

    XVIII.R50-R69.R51   Mal de tête

    Contre-indications

    Hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique et autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens ou d'autres composants du médicament; lésion érosive-ulcéreuse du tractus gastro-intestinal (dans la phase d'exacerbation); bronchospasme causé par l'ingestion de salicylates ou d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens; des troubles de la coagulation du sang tels que l'hémophilie, l'hypoprothrombinémie; dysfonctionnement grave du foie et / ou du rein; une polypose du nez associée à un asthme bronchique et une intolérance à l'acide acétylsalicylique; hypertension artérielle; angine de poitrine; une augmentation de la glande thyroïde; utilisation combinée avec des anticoagulants oraux; utilisation combinée avec des inhibiteurs de la monoamine-oxydase, y compris 15 jours après l'arrêt du traitement; utilisation combinée de méthotrexate à une dose de 15 mg par semaine ou plus; rétention d'urine; grossesse (trimestres I et III); la période d'allaitement.

    Le médicament n'est pas prescrit pour les enfants de moins de 15 ans atteints d'infections respiratoires aiguës causées par des infections virales, en raison du risque de développer un syndrome de Reye (encéphalopathie et stéatose hépatique aiguë avec un développement aigu de l'insuffisance hépatique).

    Soigneusement:

    Précautions médicament prescrit pour les maladies des poumons et des reins, le glaucome, le phéochromocytome, les maladies cardiovasculaires, le diabète, l'hypertrophie de la prostate, l'anémie.

    Grossesse et allaitement:

    Recommandations pour Aliments et Drogue Administration (US Food and Drug Administration) - Catégorie D.

    Contre-indiqué pendant la grossesse (pendant les trimestres I et III). La chlorphénamine peut causer une dépression de la lactémie. Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    Les adultes et les enfants de plus de 15 ans reçoivent un sachet (contient 500 mg d'aspirine, 15,58 mg de bitartrate de phényléphrine, 2 mg de maléate de chlorphénylamine) toutes les 6 à 8 heures. La dose quotidienne maximale est de 4 sachets, l'intervalle entre les doses doit être d'au moins 6 heures.

    La durée du traitement (sans consulter un médecin) ne doit pas dépasser 5 jours lorsqu'il est utilisé comme anesthésique et plus de 3 jours - comme antipyrétique.

    Le médicament doit être pris par voie orale après un repas, en dissolvant préalablement le contenu du sachet dans un verre d'eau à température ambiante.

    Effets secondaires:

    L'acide acétylsalicylique

    A partir du système digestif: dyspepsie, nausées, vomissements, ulcères de l'estomac et du duodénum, ​​saignements gastro-intestinaux, y compris ceux qui sont cachés; rarement - des lésions hépatiques toxiques, en particulier chez les patients atteints de polyarthrite rhumatoïde juvénile.

    Du côté du système de coagulation sanguine: hypoprothrombinémie.

    Du système hématopoïétique: rarement - l'anémie.

    Du système nerveux central: vertiges, bourdonnements dans les oreilles, maux de tête, perte auditive.

    Du côté du système urinaire: insuffisance rénale, glomérulonéphrite interstitielle aiguë.

    Réactions allergiques: urticaire, exanthème, angioedème, rhinite, bronchospasme, dyspnée.

    De la part du corps dans son ensemble: hyperhidrose; rarement - syndrome de Reye chez les enfants.

    Phényléphrine

    Du côté du système nerveux central: maux de tête, bouche sèche, insomnie, nausée, excitabilité, anxiété; rarement - mal de tête sévère, comportement inadéquat.

    Du système cardio-vasculaire: rarement - augmentation de la pression artérielle, tachycardie.

    Du système génito-urinaire: rarement - miction douloureuse ou difficile.

    Chlorphenamine

    Sur la partie du corps dans son ensemble: bouche sèche, muqueuse sèche de la bouche et du nez, perturbation de l'accommodation (vision floue).

    Du système cardio-vasculaire: tachycardie.

    Du système digestif: constipation.

    De la part du système urinaire: rétention de la miction, difficulté et douleur en urinant.

    Du système nerveux central: violation de l'attention, somnolence, vertiges. Chez les enfants et les patients âgés, le retard, l'agitation, le vertige, l'inquiétude, l'irritabilité sont possibles.

    Le patient doit être informé que si des effets indésirables surviennent, arrêtez de prendre le médicament et consultez un médecin.

    Surdosage:

    Symptômes: nausée, vomissement, bourdonnement dans les oreilles, détérioration de l'ouïe et de la vue, respiration rapide, céphalée sévère, déséquilibre, somnolence prononcée, perturbation du rythme cardiaque.

    Traitement: lavage gastrique, rendez-vous du charbon actif, traitement symptomatique.

    Interaction:

    L'acide acétylsalicylique

    Avec l'utilisation simultanée de l'éthanol, de la cimétidine et de la ranitidine avec l'acide acétylsalicylique, l'effet toxique de ce dernier augmente.

    Avec l'utilisation simultanée de l'héparine et des anticoagulants indirects avec l'acide acétylsalicylique augmente le risque de saignement en supprimant la fonction des plaquettes et le déplacement des anticoagulants indirects de la connexion avec les protéines du plasma sanguin.

    L'acide acétylsalicylique réduit l'absorption de l'indométhacine, du fénoprofène, du naproxène, du flurbiprofène, de l'ibuprofène, du diclofénac et du piroxicam.

    Avec l'utilisation simultanée de glucocorticostéroïdes avec l'acide acétylsalicylique, le risque de lésion secondaire de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal est augmenté.

    L'acide acétylsalicylique avec application simultanée peut augmenter la concentration de phénytoïne en raison de son déplacement de la liaison avec les protéines.

    Avec l'utilisation simultanée de médicaments antidiabétiques (y compris l'insuline) avec de l'acide acétylsalicylique, l'effet hypoglycémique est augmenté en raison du fait que l'acide acétylsalicylique dans une dose élevée a des propriétés hypoglycémiques et déplace les dérivés de sulfonylurées de la connexion avec les protéines du plasma sanguin.

    L'acide acétylsalicylique avec application simultanée peut augmenter l'effet ototoxique de la vancomycine.

    Avec l'utilisation simultanée du méthotrexate avec l'acide acétylsalicylique, l'effet du méthotrexate est amélioré en réduisant la clairance rénale et en le déplaçant de la liaison avec les protéines.

    Les salicylates avec application simultanée réduisent l'effet uricosurique du probénécide et de la sulfinpyrazone en raison de l'élimination tubulaire compétitive de l'acide urique.

    Avec l'utilisation simultanée de zidovudine avec l'acide acétylsalicylique, il y a une augmentation mutuelle des effets toxiques.

    Phényléphrine

    Avec l'utilisation simultanée de la phényléphrine et des inhibiteurs de la monoamine oxydase (antidépresseurs - tranylcypromine, moclobémide; médicaments antiparkinsoniens - sélégiline) des effets secondaires graves sont possibles sous forme de maux de tête intenses, augmentation de la pression artérielle et de la température corporelle.

    Avec l'utilisation simultanée de la phényléphrine avec beta-adrenoblokatorami augmentation possible de la pression artérielle et bradycardie prononcée.

    Avec l'utilisation simultanée de la phényléphrine avec sympathomimétiques, l'influence de ce dernier sur le système nerveux central et le système cardiovasculaire est renforcée. Peut-être stimulation, irritabilité, insomnie.

    L'utilisation de la phényléphrine avant l'inhalation de l'anesthésie augmente le risque d'arythmie cardiaque. Il est nécessaire d'arrêter le traitement par la phényléphrine plusieurs jours avant le traitement chirurgical prévu.

    Avec l'utilisation simultanée d'alcaloïdes, rauwolfia peut réduire l'effet thérapeutique de la phényléphrine.

    Avec l'utilisation simultanée de la phényléphrine et de la caféine, les effets thérapeutiques et toxiques de la phényléphrine peuvent être améliorés.

    Dans les cas simples avec l'utilisation simultanée de la phényléphrine avec l'indométhacine ou la bromocriptine, le développement d'une hypertension artérielle sévère est possible.

    Avec l'utilisation simultanée de la phényléphrine avec des antidépresseurs, un groupe d'inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (fluvoxamine, paroxétine, sertraline) peut augmenter au fur et à mesure que la sensibilité du corps aux sympathomimétiques augmente et le risque de développer un syndrome sérotoninergique augmente.

    Avec application simultanée phényléphrine réduit l'effet antihypertenseur des médicaments antihypertenseurs du groupe des sympatholytiques (réserpine, guanéthidine).

    Chlorphenamine

    Avec l'utilisation simultanée de la chlorphénamine peut augmenter l'effet inhibiteur sur le système nerveux central de l'éthanol, hypnotiques, tranquillisants, antipsychotiques (neuroleptiques), analgésiques de l'action centrale.

    Avec l'utilisation simultanée de la chlorphénamine améliore l'effet anticholinergique des médicaments anticholinergiques (atropineantispasmodiques, antidépresseurs tricycliques, inhibiteurs de la monoamine oxydase).

    Instructions spéciales:

    L'acide acétylsalicylique peut provoquer un bronchospasme, une crise d'asthme bronchique ou d'autres réactions d'hypersensibilité. Les facteurs de risque sont la présence d'asthme bronchique, de polypes du nez, de fièvre, de maladies bronchopulmonaires chroniques, de cas d'allergie dans l'histoire (rhinite allergique, éruptions cutanées).

    L'acide acétylsalicylique peut augmenter la tendance à saigner, ce qui est dû à son effet inhibiteur sur l'agrégation plaquettaire. Cela devrait être pris en compte lorsque des interventions chirurgicales sont nécessaires, y compris des interventions mineures telles que l'extraction dentaire. Avant la chirurgie, pour réduire le saignement pendant la chirurgie et dans la période post-opératoire, vous devez annuler la prise du médicament pendant 5-7 jours et informer le médecin.

    Les enfants ne devraient pas être prescrits des médicaments contenant de l'acide acétylsalicylique, car dans le cas d'une infection virale, le risque de développer un syndrome de Reye augmente. Les symptômes du syndrome de Reye comprennent des vomissements prolongés, une encéphalopathie aiguë et une hypertrophie du foie.

    Pendant le traitement, il n'est pas recommandé de boire de l'alcool en raison du risque accru d'effets secondaires du tractus gastro-intestinal associés à la prise d'acide acétylsalicylique et à l'augmentation de l'effet sédatif de la chlorphénamine.

    En liaison avec le fait qu'avec l'utilisation de la chlorphénamine il est possible de changer les paramètres des tests allergiques cutanés, il est recommandé d'informer le médecin de l'utilisation du médicament et de l'annuler 3 jours avant les tests cutanés.

    Pendant le traitement, il n'est pas recommandé d'utiliser des anesthésiques, des sympathomimétiques, de la guanéthidine et des bêta-bloquants.

    Il n'est pas recommandé de prendre le médicament systématiquement et avec un objectif préventif avant la vaccination.

    Avec l'insuffisance rénale avec une diminution de l'albumine dans le plasma, le risque de l'effet toxique du médicament augmente.

    Composant actif phényléphrine, qui fait partie de la drogue, peut provoquer un résultat positif dans le test de dopage pour les athlètes.

    Le médicament peut causer de la somnolence et, à cet égard, aggraver la capacité de conduire et de déplacer des véhicules.

    Les patients qui limitent l'utilisation de sel doivent tenir compte du fait que chaque paquet contient du bicarbonate de sodium.

    Instructions
    Up