Substance activeDacarbazineDacarbazine
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  • Forme de dosage: & nbsplyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse
    Composition:

    Une bouteille contient:

    Substance active: dacarbazine 100 mg ou 200 mg.
    Excipients: acide citrique, mannitol.
    La description:Couleur blanche ou jaune clair lyophilisée
    Groupe pharmacothérapeutique:Un agent antitumoral, un composé alkylant
    ATX: & nbsp

    L.01.A.X   Autres préparations alkylantes

    L.01.A.X.04   Dacarbazine

    Pharmacodynamique:

    Dakarbazine est un agent antitumoral de l'action alkylante, dans la composition chimique c'est 5- (3,3-dimethyl-1-triazene) -imidazole-4-carboxamide. Le médicament devient actif après le métabolisme dans le foie, libérant du diazométhane. On suppose qu'il existe trois voies du mécanisme d'action de la dacarbazine: l'alkylation due aux ions carbonium, l'oppression des bases puriques et l'interaction avec SH groupes. La préparation est spécifique à la phase.

    Pharmacocinétique

    La concentration maximale dans le plasma est habituellement atteinte immédiatement après l'administration intraveineuse du médicament. La connexion avec les protéines plasmatiques est d'environ 5% .Penetrates à travers la barrière hémato-encéphalique en petites quantités. Il n'y a aucune preuve de sa pénétration dans le placenta et le lait maternel.

    Le médicament est retiré du corps biphasique avec une demi-vie initiale d'environ 20 minutes et le final - environ 5 heures, avec des violations du foie ou des reins, ces indicateurs sont d'environ 55 minutes et 7 heures respectivement. Le médicament est diméthylé avec des enzymes microsomales hépatiques avec la formation de dioxyde de carbone, qui est excrété avec de l'air expiré et de l'aminoimidazolecarboxamide, qui est excrété dans l'urine. 40% du médicament est excrété par les reins inchangé, principalement en raison de la filtration glomérulaire.

    Les indications:
    - Mélanome
    - Lymphogranulomatose
    - Sarcome des tissus mous (à l'exclusion du sarcome de Kalosha)
    L'efficacité de la dacarbazine en association avec d'autres cytostatiques dans le traitement du sarcome ostéogénique, du sarcome de l'utérus, du mésothéliome pleural et du péritoine, du cancer du poumon à petites cellules, du cancer de la thyroïde, du carcinoïde, du phéochromocytome, de l'insulinome, du neuroblastome et du gliome.
    Contre-indications

    - Hypersensibilité à la dacarbazine ou à l'un des composants auxiliaires du médicament;

    - oppression sévère de l'hématopoïèse de la moelle osseuse;

    - insuffisance hépatique ou rénale sévère;

    - la grossesse et la période d'allaitement.

    Soigneusement:En cas de myélosuppression (y compris la radiothérapie et la chimiothérapie concomitantes), de maladies infectieuses aiguës virales (y compris la varicelle, le zona), fongiques ou bactériennes (risque de complications graves et généralisation du processus), radiothérapie concomitante.
    Dosage et administration:

    Le médicament est administré uniquement par voie intraveineuse. Les doses et le mode d'administration du médicament sont sélectionnés individuellement.

    Doses jusqu'à 200 mg / m2 injecté lentement pendant 1-2 minutes. Des doses plus élevées doivent être administrées sous forme de perfusions intraveineuses pendant 15-30 minutes. Habituellement en monothérapie dacarbazine utilisé dans une dose de 200-250 mg / m2 tous les jours pendant 5 jours; Vous pouvez également, au lieu du cours de 5 jours, administrer le médicament une fois à une dose de 850 mg / m2. Des cours répétés sont tenus à des intervalles de 3 semaines.

    Lorsqu'il est combiné avec d'autres cytostatiques dacarbazine est administré à une dose de 100-150 mg / m2 4-5 jours d'affilée avec un intervalle de 4 semaines ou à une dose de 375 mg / m2 tous les 15 jours.

    Avant administration, diluer avec de l'eau pour préparations injectables jusqu'à une concentration de 10 mg / ml. Pour obtenir une solution pour perfusion, diluer une solution fraîchement préparée dans 200-300 ml avec une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de dextrose à 5% . Une solution de dacarbazine doit être protégée de la lumière.

    Si la fonction hépatique et / ou rénale est altérée, une réduction de la dose peut être nécessaire.
    Effets secondaires:

    Les effets secondaires sont classés par fréquence: Très souvent (1/10); souvent (1/100, 1/10); rarement (≥1 / 1000, 1/100); rarement (≥ 1/10 000, 1/1 000); rarement (1/10,000).

    De l'hématopoïèse: souvent - l'anémie, la leucopénie, la granulocytopénie, la thrombocytopénie. L'oppression de la myélopoïèse est une dose limite, un effet secondaire. La leucocytopénie est habituellement observée le 14ème jour, la thrombocytopénie - le 18ème jour après la fin du traitement et dure en moyenne 1 semaine. La récupération des numérations globulaires se produit à la 4ème semaine.

    De la part du système digestif: souvent - nausée, vomissement, diminution de l'appétit, stomatite. Rarement - la diarrhée, l'activité accrue des enzymes "du foie". Très rarement - hepatonecrosis provoqué par l'occlusion des veines intra-hépatiques, probablement avec un résultat létal (en général, le syndrome était noté pendant le deuxième cours du traitement). Parmi ses symptômes figurent la fièvre, l'éosinophilie, la douleur abdominale, l'hypertrophie du foie et le choc, dont la gravité s'accumule rapidement sur plusieurs heures ou plusieurs jours.

    Du système urinaire: rarement - l'augmentation du contenu de la créatinine et l'urée dans l'urine.

    Du système nerveux: rarement - mal de tête, vision floue, confusion conscience, somnolence prononcée, convulsions, syndrome asthénique, paresthésie, hypoesthésie de la peau du visage.

    De la part du système reproducteur: souvent - aménorrhée, azoospermie.

    Réactions allergiques très rarement - éruption cutanée, hyperémie de la peau du visage, fébrile syndrome, réactions anaphylactiques.

    De la peau et de la peau: rarement - alopécie, hyperpigmentation et photosensibilisation cutanée.

    Les réactions locales: peu fréquente - douleur au lieu de l'injection et le long de la veine; rarement - avec obtenir le médicament sous la peau - douleur intense, nécrose des tissus environnants.

    Autre: rarement - syndrome pseudo-grippal, attachement d'infections secondaires, thrombose hépatique veines, la myalgie; à long terme application de risque accru développement de néoplasmes.

    Surdosage:

    Symptômes: augmentation de l'oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse et gravité de la dyspepsie.

    Traitement: symptomatique, l'antidote spécifique est inconnu.

    Interaction:

    Médicaments inducteurs des enzymes hépatiques microsomiques (barbituriques, rifampicine, phénytoïne) avec application simultanée peut améliorer le métabolisme de la dacarbazine.

    L'utilisation de la dacarbazine en association avec la mercaptopurine, l'azathioprine et l'allopurinol augmente l'effet de ces derniers et augmente leur toxicité.

    La dacarbazine peut améliorer l'effet photosensibilisant du méthoxypsoralène.

    Une solution de dacarbazine est chimiquement incompatible avec l'héparine, l'hydrocortisone, la cystéine et l'hydrogénocarbonate de sodium.

    Compatible avec d'autres médicaments antitumoraux (bléomycine, cisplatine, 5-fluorouracile, vincristine et autres) et la prednisolone.

    Instructions spéciales:

    Dakarbazine devrait être utilisé sous la supervision d'un médecin qui a de l'expérience avec des médicaments antitumoraux.

    Pendant la période de traitement et après cela, le contrôle de l'image du sang périphérique, la fonction rénale, la fonction hépatique et sa taille est nécessaire.

    S'il y a des violations de la fonction du foie ou des reins, des symptômes d'hypersensibilité au médicament ou une thrombose des veines hépatiques, le traitement par la dacarbazine doit être arrêté immédiatement.

    Lorsque l'apparition des premiers signes d'extravasation de la dacarbazine (brûlure ou douleur au site d'injection) doit être immédiatement arrêtée. La dose restante doit être injectée dans une autre veine.

    Pendant le traitement et dans les 6 mois suivant son arrêt, des méthodes de contraception fiables doivent être utilisées.

    Pendant le traitement par la dacarbazine, la vaccination avec des vaccins contenant des pathogènes vivants ne peut pas être effectuée.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:En cas de telles réactions défavorables du système nerveux, comme la confusion, le mal de tête, la somnolence, les convulsions, on devrait s'abstenir de conduire et d'autres activités exigeant une concentration accrue d'attention.
    Forme de libération / dosage:

    Lyophilizate pour la préparation d'une solution pour l'administration intraveineuse de 100 mg, 200 mg.

    Emballage:

    Lyophilisat pour la préparation d'une solution pour l'administration intraveineuse de 100 mgs ou de 200 mg dans des bouteilles de verre foncé scellées avec le bouchon de chlorobutyle et enduites d'un chapeau d'aluminium avec le type de couvercle de polypropylène "flip-de"blanc (100 mg) ou vert (200 mg) de couleur.

    Pour 1 ou 10 flacons avec les instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

    Conditions de stockage:
    Lyophilisat: à une température ne dépassant pas 25 ° C, dans un endroit à l'abri de la lumière.
    Solution préparée: à une température ne dépassant pas 25 ° C, dans un endroit protégé de la lumière, pas plus de 8 heures; à une température de 5 ° C, dans un endroit protégé de la lumière pas plus de 24 heures.
    Garder hors de la portée des enfants!
    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N015602 / 01
    Date d'enregistrement:17.03.2009
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Pliva-Lahema, AOPliva-Lahema, AO République Tchèque
    Fabricant: & nbsp
    PLIVA-LACHEMA, a.s. République Tchèque
    Représentation: & nbspIZVARIN PHARMA LLC IZVARIN PHARMA LLC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.03.2017
    Instructions illustrées
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