Diaglinide - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance activeRepaglinideRepaglinide

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Forme de dosage: & nbspPilules

Composition:Une tablette contient:
substance active: le repaglinide en termes de substance à 100% - 0,5 mg, 1 mg et 2 mg;
Excipients: poloxamère 3 mg, 3 mg ou 3 mg; méglumine 10 mg, 10 mg ou 13 mg; lactose monohydraté 47,8 mg, 47,5 mg ou 61,7 mg; cellulose microcristalline 33,7 mg, 33,45 mg ou 45 mg; polucriline potassium 4 mg, 4 mg ou 4 mg; colloïde de dioxyde de silicium 0,5 mg, 0,5 mg ou 0,7 mg; stéarate de magnésium 0,5 mg, 0,5 mg ou 0,6 mg; oxyde de fer ferrique jaune (pour les comprimés avec une dose de 1 mg) 0,05 mg respectivement.

La description:Les comprimés sont plats-cylindrique, avec un biseau. Comprimés avec une dose de 0,5 mg et 2 mg de blanc avec une teinte de couleur crème ou jaunâtre. Comprimés avec une dose de 1 mg de jaune clair à jaune avec intercalaire.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypoglycémiant pour administration orale.

ATX: & nbsp

A.10.B.X Autres médicaments hypoglycémiants

A.10.B.X.02 Repaglinide

Pharmacodynamique:L'agent hypoglycémiant oral stimule la libération d'insuline par les cellules bêta fonctionnelles du pancréas. Il bloque les canaux ATP-dépendants dans les membranes des cellules bêta au moyen de protéines cibles, ce qui conduit à la dépolarisation des cellules bêta et l'ouverture des canaux calciques. L'afflux accru d'ions calcium induit la sécrétion d'insuline. Chez les patients diabétiques de type 2, une réponse insulinotrope à la prise alimentaire est observée dans les 30 minutes suivant l'ingestion. Ceci assure une diminution de la concentration de glucose dans le sang pendant toute la durée de l'ingestion. Dans le même temps, la concentration de répaglinide dans le plasma diminue rapidement, et 4 heures après la prise du médicament dans le plasma des patients atteints de diabète de type 2, on trouve de faibles concentrations de répaglinide. Lors de l'application de répaglinide dans la gamme de dose de 0,5 à 4 mg, une diminution dose-dépendante de la concentration en glucose est notée.

PharmacocinétiqueEn cas d'ingestion, l'absorption du répaglinide par le tractus gastro-intestinal est élevée. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 1 heure. La biodisponibilité moyenne du répaglinide est de 63% (le coefficient de variabilité est de 11%). Puisque le titrage de la dose de répaglinide est effectué en fonction de la réponse au traitement, la variabilité interindividuelle n'affecte pas l'efficacité du traitement.
Le volume de distribution est de 30 litres. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 98%. Il est complètement métabolisé dans le foie sous l'influence du CYP3A4 en métabolites inactifs. Il est excrété principalement avec de la bile, les reins - 8% sous la forme de métabolites, à travers l'intestin - 1% .Half-vie est de 1 heure.
Insuffisance hépatique
L'utilisation du répaglinide à des doses normales chez les patients présentant une insuffisance hépatique peut entraîner une concentration plus élevée de répaglinide et de ses métabolites que chez les patients dont la fonction hépatique est normale. À cet égard, l'utilisation du répaglinide est contre-indiquée chez les patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique et chez les patients présentant une insuffisance hépatique et une insuffisance hépatique répaglinide devrait être utilisé avec prudence. En outre, les intervalles entre les ajustements de dose devraient être augmentés afin d'évaluer plus précisément la réponse à la thérapie.
Insuffisance rénale
L'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) et la concentration maximale de répaglinide dans le plasma (C) sont les mêmes chez les patients ayant une fonction rénale normale et chez les patients présentant une insuffisance rénale de sévérité légère ou modérée. Chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal sévère, il y avait une augmentation de l'ASC et du C, mais il y avait une faible corrélation entre la concentration de répaglinide et la clairance de la créatinine. Il semble que les patients atteints d'insuffisance rénale n'aient pas besoin d'ajuster la dose initiale. Cependant, une augmentation subséquente de la dose chez les patients atteints de diabète de type 2 associée à une insuffisance rénale sévère nécessitant une hémodialyse doit être effectuée avec précaution.

Les indications:Diabète sucré de type 2 (avec inefficacité, perte de poids et exercice) en monothérapie ou en association avec la metformine ou les thiazolidinediones dans les cas où il n'est pas possible de maîtriser la glycémie en monothérapie avec le répaglinide ou la metformine ou les thiazolidinediones.

Contre-indications- hypersensibilité connue au répaglinide ou à l'un des composants du médicament;
- Diabète sucré de type 1;
- acidocétose diabétique; pré-diabète et coma diabétique;
- les maladies infectieuses, les interventions chirurgicales importantes et d'autres affections nécessitant une insulinothérapie;
dysfonctionnement hépatique sévère;
- l'administration simultanée de gemfibrozil (voir Interactions avec d'autres médicaments);
- Carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;
- la grossesse et la période d'allaitement maternel;
- âge jusqu'à 18 ans.
Des études cliniques chez des patients de moins de 18 ans et de plus de 75 ans n'ont pas été réalisées.

Soigneusement:(la nécessité d'une observation plus attentive) doit être utilisé pour les violations de la fonction hépatique de degré léger et modéré, le syndrome fébrile, l'insuffisance rénale chronique, l'alcoolisme, état général grave, la malnutrition.

Grossesse et allaitement:Des études sur l'utilisation du répaglinide chez les femmes enceintes et les mères qui allaitent n'ont pas été menées. Par conséquent, la sécurité du répaglinide chez les femmes enceintes n'a pas été étudiée. Si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:Diaglinide est prescrit comme un complément à l'alimentation et l'exercice afin de réduire la concentration de glucose dans le sang, son administration doit être chronométré pour les repas.
Le médicament est pris par voie orale devant les principaux repas, généralement 15 minutes avant le début du repas, mais peut également être pris dans la gamme de 30 minutes avant les repas jusqu'au moment immédiat de l'ingestion.
La dose du médicament est choisie individuellement pour chaque patient, en fonction de la concentration de glucose dans le sang.
La dose initiale est de 0,5 mg / jour (si le patient a pris un autre médicament hypoglycémique oral - 1 mg). La correction de la dose est effectuée une fois par semaine ou une fois toutes les deux semaines (en se concentrant sur la concentration de glucose dans le sang comme indicateur de la réponse au traitement). La dose quotidienne moyenne est de 4 mg 3 fois par jour; maximum -16 mg / jour.
Transfert de patients avec un traitement par d'autres médicaments hypoglycémiants oraux Le traitement par répaglinide peut être effectué immédiatement. Dans le même temps, il n'y avait pas de corrélation exacte entre la dose de répaglinide et la dose d'autres médicaments hypoglycémiants. La dose initiale maximale recommandée de répaglinide, lorsqu'elle est transférée par d'autres médicaments hypoglycémiques, est de 1 mg avant le repas principal.
Thérapie combinée
Le répaglinide peut être administré en association avec la metformine ou les thiazolidinediones en cas de contrôle inadéquat du glucose en monothérapie par la metformine, les thiazolidinediones ou le répaglinide. Dans ce cas, la même dose initiale de répaglinide est utilisée, comme en monothérapie. Ensuite, ajustez la dose de chaque médicament, en fonction de la concentration de glucose dans le sang.
Groupes spéciaux de patients (voir rubrique "Instructions spéciales").
Il n'est pas recommandé de nommer répaglinide les personnes de moins de 18 ans en raison du manque de données suffisantes sur son innocuité et son efficacité dans ce groupe de patients.

Effets secondaires:

L'effet secondaire le plus courant est l'hypoglycémie, dont la fréquence dépend, comme pour toute forme de traitement du diabète, de facteurs individuels tels que les habitudes alimentaires, la dose de médicament, l'activité physique et le stress.

Voici les effets secondaires observés avec le répaglinide et d'autres agents hypoglycémiants oraux. Tous les effets secondaires sont divisés en groupes selon la fréquence de développement, définie comme: souvent (>1/100 à <1/10); rarement (>1/1000 à <1/100); rarement (>1/10000 à <1/1000); très rarement (<1/10000) et on ne sait pas (il est impossible d'estimer sur la base des données disponibles).

Troubles du système immunitaire
Très rarement: des réactions d'hypersensibilité généralisées ou des réactions immunologiques, telles que la vascularite, peuvent être détectées.
Inconnu: réactions d'hypersensibilité, telles que prurit, éruption cutanée, urticaire.
Troubles métaboliques
Souvent: hypoglycémie.
Inconnu: coma hypoglycémique, hypoglycémie avec perte de conscience.
Comme avec d'autres agents hypoglycémiants, une hypoglycémie peut apparaître avec le répaglinide. Dans la plupart des cas, ces réactions sont légères et peuvent être éliminées en prenant des hydrates de carbone. En cas de réactions sévères, un traitement médical peut être nécessaire, en particulier le dextrose intraveineux (glucose). Le risque de développer une hypoglycémie peut augmenter avec l'interaction du répaglinide avec d'autres médicaments (voir rubrique «Interactions avec d'autres médicaments»).
Les violations de la part de l'organe de la vue
Très rarement: troubles visuels.
Les changements dans la concentration de glucose dans le sang peuvent entraîner des troubles visuels, en particulier au début du traitement par des médicaments hypoglycémiants. Cependant, habituellement ces changements sont transitoires.
Troubles du système cardiovasculaire
Rarement: maladies cardiovasculaires.
Le risque de maladie cardiovasculaire est augmenté dans le diabète sucré de type 2. Il y avait un risque accru de syndrome coronarien aigu chez les patients qui ont reçu répaglinide, comparativement aux patients recevant le dérivé de sulfonylurée, mais pas par rapport aux patients recevant metformine ou acarbose. Cependant, une relation causale n'est pas établie.
Troubles du système digestif
Souvent: douleur abdominale, diarrhée.
Très rarement: vomissements, constipation.
Inconnu: nausée.
Perturbations du foie et des voies biliaires
Très rarement: des violations du foie.
Dans de très rares cas, des violations graves de la fonction hépatique ont été signalées, mais aucune relation causale avec le répaglinide n'a été établie.
Très rarement: augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques".

Surdosage:Un surdosage peut développer une hypoglycémie. Symptômes: faim, augmentation de la transpiration, palpitations, tremblements, anxiété, maux de tête, insomnie, irritabilité, dépression, troubles de la parole et de la vue.
Lors de l'utilisation de répaglinide chez des patients atteints de diabète de type 2 à raison d'une dose hebdomadaire croissante de 4 à 20 mg 4 fois par jour (à chaque repas) pendant 6 semaines, une surdose relative a entraîné une diminution excessive de la concentration en glucose. hypoglycémie.
En cas de symptômes d'hypoglycémie, des mesures appropriées doivent être prises pour augmenter la concentration de glucose dans le sang (ingérer du dextrose ou des aliments riches en glucides). Dans l'hypoglycémie sévère (perte de conscience, coma) injecté par intraveineuse de dextrose. Après la restauration de la conscience - la réception des hydrates de carbone digestibles (pour éviter le re-développement de l'hypoglycémie).

Interaction:Il est nécessaire de prendre en compte l'interaction possible du répaglinide avec les médicaments qui affectent le métabolisme du glucose.
Le métabolisme, et donc la clairance du répaglinide, peuvent changer sous l'influence de médicaments qui agissent en supprimant ou en activant les enzymes du groupe du cytochrome P-450. Un soin particulier doit être pris avec l'administration simultanée d'inhibiteurs du répaglinide CYP2C8 et CYP3A4. Inhibiteurs de la protéine anatransportant OATPlBl (par ex. ciclosporine) peut également augmenter la concentration de répaglinide dans le plasma.
Les médicaments suivants peuvent augmenter et / ou prolonger l'effet hypoglycémique du répaglinide:
Gemfibrozil, triméthoprime, rifampicine, clarithromycine, kétoconazole, itraconazole, ciclosporineautres médicaments hypoglycémiants, inhibiteurs de la monoamine oxydase, bêta-adrénobloquants non sélectifs, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, salicylés, anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), l'octréotide, éthanol et les stéroïdes anabolisants.
Les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes d'hypoglycémie.
L'administration simultanée de la cimétidine, de la nifédipine ou de la simvastatine (substrats du CYP3A4) avec le répaglinide n'a pas d'effet significatif sur les paramètres pharmacocinétiques du répaglinide.
Le répaglinide n'a pas d'effet cliniquement significatif sur les propriétés pharmacocinétiques de la digoxine, de la théophylline ou de la warfarine lorsqu'il est utilisé chez des volontaires sains. Ainsi, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose de ces médicaments lorsqu'il est combiné avec du répaglinide.
Les médicaments suivants peuvent affaiblir l'effet hypoglycémique du répaglinide:
Contraceptifs oraux, rifampicine, les barbituriques, carbamazépine, les thiazides, les glucocorticostéroïdes, danazol, hormones thyroïdiennes et sympathomimétiques.
Application conjointe contraceptifs oraux (éthinylestradiol / lévonorgestrel) n'entraîne pas de modification cliniquement significative de la biodisponibilité globale du répaglinide, bien que la concentration maximale de répaglinide soit atteinte plus tôt. Repaglinide cliniquement significatif n'affecte pas la biodisponibilité du lévonorgestrel, mais son effet sur la biodisponibilité de l'éthinylestradiol ne peut être exclu.
En relation avec cela, lors de la nomination ou l'annulation des médicaments ci-dessus, les patients recevant déjà répaglinide, devrait être soigneusement surveillé pour la détection opportune d'une violation du contrôle glycémique.

Instructions spéciales:Repaglinide Il se montre au contrôle insatisfaisant de la glycémie et la préservation des symptômes du diabète sucré sur fond de diététique et les exercices physiques.
Parce que le répaglinide est une préparation qui stimule la sécrétion d'insuline, elle peut provoquer une hypoglycémie. Avec la thérapie combinée, le risque d'hypoglycémie augmente.
Les interventions chirurgicales de grande envergure et les traumatismes, les brûlures étendues, les maladies infectieuses avec syndrome fébrile peuvent nécessiter l'abolition des hypoglycémiants oraux et l'administration d'insuline.
Il est nécessaire de surveiller régulièrement la concentration de glucose dans le sang à jeun et après avoir mangé. Le patient doit être averti du risque accru d'hypoglycémie en cas de consommation d'alcool, d'AINS et de jeûne.
La correction de la dose est nécessaire en cas de surmenage physique et émotionnel, de modification du régime alimentaire.
Chez les patients souffrant de malnutrition, ainsi que chez les patients recevant de la malnutrition, il faut faire attention lors du choix d'une dose initiale et d'entretien, et de la titration, pour éviter l'hypoglycémie.
Groupes de patients spéciaux
Insuffisance rénale
Le choix de la dose chez les patients atteints de diabète de type 2 associé à un dysfonctionnement rénal sévère doit être fait avec précaution.
Insuffisance hépatique
L'administration de doses conventionnelles de répaglinide chez les patients présentant une insuffisance hépatique peut entraîner une concentration plus élevée de répaglinide et de ses métabolites que chez les patients dont la fonction hépatique est normale. À cet égard, la prise de repaglinide est contre-indiquée chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère (voir rubrique «Contre-indications»), ainsi que chez les patients atteints d'insuffisance hépatique légère à modérée. répaglinide doit être utilisé avec prudence. De plus, les intervalles entre les ajustements posologiques doivent être augmentés afin d'évaluer plus précisément la réponse au traitement.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:La capacité des patients à se concentrer et à réagir à la réaction peut être altérée pendant l'hypoglycémie et l'hyperglycémie, ce qui peut être dangereux dans les situations où cette capacité est particulièrement nécessaire (par exemple, conduire des véhicules ou travailler avec des machines et des mécanismes). Les patients doivent être avisés de prendre des mesures pour prévenir le développement de l'hypoglycémie et de l'hyperglycémie dans la gestion des véhicules et travailler avec des mécanismes. Ceci est particulièrement important pour les patients présentant un manque ou une diminution de la sévérité des symptômes - précurseurs de l'hypoglycémie en cours de développement ou souffrant d'épisodes fréquents d'hypoglycémie. Dans ces cas, vous devriez considérer la faisabilité de faire un tel travail.

Forme de libération / dosage:Comprimés 0,5 mg, 1 mg et 2 mg.

Emballage:Pour 10 comprimés dans un paquet de cellules planaires.3 ou 6 carrés de contour avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C
Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001261

Date d'enregistrement:22.11.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Fabricant: & nbsp

AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Représentation: & nbspAKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp08.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

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