Doxycycline - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Semi-synthétique tétracycline, un antibiotique bactériostatique à large spectre obtenu à partir de métacycline.Penetrating dans la cellule, agit sur les pathogènes intracellulaires. Il inhibe la synthèse des protéines dans la membrane de la sous-unité ribosomale ribosomique de l'ARNm 30 de l'ARNm. N'affecte pas la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne.

Pour cela sont très sensibles: Micro-organismes Gram-positifs

Staphylococcus spp. (Y compris Staphylococcus aureus, Staphylococcus albus), Streptococcus spp. (y compris Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp. et les organismes Gram négatif: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp, Entamoeba histolytica, E. coli, Shigella spp, Enterobacter, Salmonella spp, Pasterella spp, Bacteroides spp, Psyttacosis spp, Treponema spp ...... (En t.ch.shtammy résistant al., Antibiotiques, tels que les pénicillines et les céphalosporines date). Les plus sensibles sont Haemophilus influenzae (91-96%) et les pathogènes intracellulaires.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique: L'absorption est rapide et élevée (environ 100%). A un haut degré de solubilité dans les lipides et une faible affinité pour la liaison au calcium.

Après administration orale de 200 mg de temps à la concentration maximale - 2,5ch, la concentration maximale - 2,5 mg / ml, 24 heures après l'administration - 1,25 g / ml. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 80-90%.

Il pénètre bien dans les organes et les tissus; 30-45 minutes après l'ingestion, on trouve des concentrations thérapeutiques dans le foie, les reins, les poumons, la rate, les os, les dents, la glande prostatique, les tissus oculaires, les liquides pleuraux et ascitiques, la bile, l'exsudat synovial, les sinus maxillaires et les sinus frontaux. Mauvaise pénétration dans le liquide de la moelle épinière (10-20% du niveau de plasma). Pénètre à travers la barrière placentaire, est déterminée dans le lait humain.

Métabolisé dans le foie 30-60%. La demi-vie est de 16-24 heures. Avec une administration répétée, le médicament peut s'accumuler. Accumule dans le tissu osseux. Dans les os et les dents forme des complexes insolubles avec le calcium.

Il est excrété avec de la bile, où il se trouve en forte concentration. Il est soumis à une recirculation intestinale-hépatique, il est excrété avec des masses caloriques (20-60%); 40% de la dose est donnée par les reins pendant 72 heures (dont 20-50% sont inchangées), dans l'insuffisance rénale chronique sévère, seulement 1-5%. Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une azotémie, une voie d'élimination importante est le tractus gastro-intestinal.

Les indications:

Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles: infections des voies respiratoires (pharyngite, bronchite aiguë et chronique, trachéite, bronchopneumonie, pneumonie lobaire, abcès pulmonaire, empyème pleural);

infection des organes ORL (otite moyenne, amygdalite, sinusite, etc.);

infections du système génito-urinaire (cystite, pyélonéphrite, prostatite, urétrite, urétrocystite, mycoplasmose urogénitale, endométrite, endocervicite, orchypididite aiguë, gonorrhée);

infection des voies biliaires et du tractus gastro-intestinal (cholécystite, cholangite, gastro-entérocolite, dysenterie bactérienne, diarrhée des «voyageurs»);

les infections de la peau et des tissus mous (phlegmon, abcès, furonculose, panaritium, brûlures infectées, plaies, etc.);

maladies infectieuses oeil, syphilis, Yawsiniosis,

légionellose, rickettsiose, chlamydia localisation différente (incluant prostatite, proctite), fièvre Q, fièvre pourprée des Montagnes Rocheuses, typhus (y compris typhus, récidive à tiques), borréliose, dysenterie bacillaire et amibienne, tularémie, choléra, maladie de Lyme (stade I) , actinomycose, paludisme, leptospirose, trachome, psittacose, ornithose, erlichiose granulocytaire; coqueluche, brucellose, ostéomyélite; septicémie, endocardite septique subaiguë, péritonite.

Prévention des complications purulentes postopératoires; paludisme causé par Plasmodium falciparum, lors d'un voyage de courte durée (moins de 4 mois) dans la zone où des souches communes sont résistantes à la chloroquine et / ou à la pyriméthamine-sulfadoxine.

Contre-indicationsHypersensibilité, porphyrie, insuffisance hépatique sévère, leucopénie, grossesse II-III trimestre, période de lactation, âge de l'enfant (jusqu'à 8 ans - possibilité de formation de complexes insolubles avec le calcium et dépôt dans le squelette osseux, dents d'émail et dentine).

Grossesse et allaitement:Application pendant la grossesse (II-III trim.) Et la lactation est contre-indiquée.

Dosage et administration:

À l'intérieur, chez les adultes et les enfants pesant plus de 45 kg, la dose quotidienne moyenne est de 0,2 g le premier jour (divisée en 2 doses - 0,1 g deux fois par jour), puis 0,1 g / jour (1-2 doses) ). Dans les infections sévères, particulièrement avec les infections chroniques du système urinaire - 200 mgs / jours pendant toute la période de la thérapeutique.

Dans le traitement de la gonorrhée, l'un des régimes suivants est prescrit: urétrite aiguë non compliquée - une dose de 0,5 g (1 dose - 0,3 g, les deux suivantes - 0,1 g à intervalles de 6 heures) ou 0,1 g / jour jusqu'à complète guérir (chez les femmes) ou 0,1 g 2 fois par jour pendant 7 jours (chez les mâles); avec des formes compliquées de la gonorrhée, la dose de cours est de 0,8-0,9 g, qui est divisé en 6-7 réceptions (0,3 g - 1 de réception, puis à un intervalle de 6 heures pour 5-6 de suivi).

Dans le traitement de la syphilis - 0,3 g / jour pendant au moins 10 jours (à l'intérieur ou dans / dans).

Dans les infections non compliquées de l'urètre, du col de l'utérus et du rectum causées par Cl.trachomatis, fixez 0,1 g 2 fois par jour pendant au moins 7 jours.

Infections des organes génitaux masculins - 0,1 g 2 fois par jour pendant 4 semaines.

Traitement du paludisme résistant à la chloroquine - 0,2 g / jour pendant 7 jours (en association avec des médicaments shizontocides - quinine); prophylaxie du paludisme - 0,1 g une fois par jour pendant 1 à 2 jours avant le voyage, puis quotidiennement pendant le voyage et pendant 4 semaines après le retour; enfants de plus de 8 ans - 0,002 g / kg une fois par jour.

Diarrhée du voyageur (prophylaxie) - 0,2 g le premier jour du voyage (1 dose ou 0,1 g 2 fois par jour), puis 0,1 g une fois par jour pendant tout le séjour dans la région (pas plus de 3 semaines).

Traitement de la leptospirose - 0,01 grammes par voie orale 2 fois par jour pendant 7 jours; prévention de la leptospirose - 0,02 g une fois par semaine pendant un séjour dans une zone dysfonctionnelle et 0,02 g à la fin du voyage.

Prévention des infections après un avortement médicamenteux - 0,1 g pendant 1 heure avant l'avortement et 0,2 g - 30 minutes après.

Doses quotidiennes maximales pour les adultes - jusqu'à 300 mg par jour ou jusqu'à 600 mg par jour pendant 5 jours avec de graves infections gonococciques.

Chez les enfants de 9 à 12 ans pesant jusqu'à 45 kg, la dose quotidienne moyenne est de 0,004 g / kg le premier jour, puis de 0,002 g / kg par jour (en 1-2 doses). toutes les 12 heures, 0,004 g / kg est prescrit.

En présence d'insuffisance hépatique sévère, une diminution de la dose journalière de doxycycline est nécessaire, car celle-ci s'accumule progressivement dans l'organisme (risque d'action hépatotoxique).

Effets secondaires:

Du système nerveux: augmentation de la pression intracrânienne

(anorexie, vomissements, maux de tête, œdème du nerf optique), effets toxiques sur le système nerveux central (vertiges ou ataxie).

Du système digestif: nausée, diarrhée, constipation, glossite, dysphagie, œsophagite (y compris érosive), gastrite, ulcère gastrique et ulcères duodénaux, inflammation de la zone anogénitale entérocolite à crotch (due à la prolifération de souches résistantes de staphylocoques).

Les réactions allergiques: éruption maculopapulaire, prurit, rougeur de la peau, angioedème, réactions anaphylactoïdes, lupus érythémateux médicamenteux.

De la part du sang: anémie hémolytique, thrombocytopénie, neutropénie, éosinophilie,

Autre: photosensibilisation, surinfection; décoloration persistante de l'émail dentaire.

Infections fongiques (vaginite, glossite, stomatite, proctite), dysbiose.

Interaction:

Absorbance diminuent les antiacides qui contiennent de l'aluminium, du magnésium et du calcium, des aliments contenant du calcium (lait, fromage), des préparations de fer, du bicarbonate de sodium, des laxatifs contenant du magnésium, la colestramine et le colestipol, par conséquent, leur utilisation doit être séparée par un intervalle de 3 heures.

Dans le cadre de la suppression de la microflore intestinale réduit l'indice de prothrombine, ce qui nécessite une correction de la dose d'anticoagulants indirects.

Lorsqu'il est combiné avec des antibiotiques bactéricides qui perturbent la synthèse de la paroi cellulaire (pénicillines, céphalosporines), une diminution de l'efficacité de cette dernière.

Réduit la fiabilité de la contraception et augmente la fréquence de saignement «percée» dans le contexte de la prise de contraceptifs oraux contenant des œstrogènes.

Éthanol, barbituriques, rifampicine, carbamazépine, phénytoïne et d'autres stimulateurs de l'oxydation microsomale accélèrent le métabolisme de la doxycycline.

Avec l'utilisation simultanée de méthoxyflurane, le risque de développer une néphrotoxicité fatale augmente.

L'utilisation simultanée de rétinol aide à augmenter la pression intracrânienne.

Instructions spéciales:

Pour prévenir l'effet irritant local (œsophagite, gastrite, ulcération du tractus gastro-intestinal), il est recommandé de prendre les heures de jour avec beaucoup de liquide, nourriture.

En relation avec le développement possible de la photosensibilisation, il est nécessaire de limiter l'insolation pendant le traitement et pendant 4-5 jours après.

En cas d'utilisation prolongée, une surveillance périodique de la fonction des reins (KK), du foie, de l'hématopoïèse est nécessaire.

Peut masquer les manifestations de la syphilis, en rapport avec lesquelles, avec la possibilité d'une infection mixte, une analyse sérologique mensuelle est nécessaire pendant 4 mois.

Le rendez-vous pendant le développement des dents peut provoquer des changements irréversibles dans leur couleur.

Peut-être une fausse augmentation du niveau de catécholamines dans l'urine lorsque cela est déterminé par la méthode fluorescente. Dans l'étude de la biopsie de la thyroïde chez les patients qui ont reçu à long terme doxycycline, il est possible à la coloration brun foncé du tissu dans les préparations microscopiques sans perturber sa fonction.

Dans l'expérience, il a été établi que doxycycline peut provoquer des effets toxiques sur le développement du fœtus - le retard dans le développement du squelette.

Forme de libération / dosage:Capsules de 100 mg.

Emballage:

2 capsules par cellule de contour

forger.

Pour 9 packs de cellules de contour n ° 2 avec

instructions d'utilisation sont

un paquet de carton.

10 capsules par boîte de polymère.

10 capsules par paquet de cellules de contour.

1 bocal ou 1, 2 emballages de cellules contour n ° 10 avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:4 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N000801 / 01

Date d'enregistrement:07.09.2007 / 24.12.2014

Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHESIS, JSC Joint-stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux SYNTHESIS, JSC Joint-stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux Russie

Fabricant: & nbsp

SYNTHÈSE, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.02.2016

Instructions illustrées

Instructions

Doxycycline (Doxycycline)