Doxycycline - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composition:Chaque capsule contient: substance active: doxycycline hiclate (en termes de doxycycline) - 100 mg; substances auxiliaires: stéarate de calcium - 1,7 mg, lactose monohydraté - 220 mg, fécule de pomme de terre - jusqu'à 340 mg; la composition de la gélule: gélatine - 61,624 mg, glycérol - 0,193 mg, eau purifiée - 10,585 mg, dioxyde de titane - 0,497 mg, laurylsulfate de sodium - 0,049 mg, colorant jaune soleil E-110 0,01 mg, couleur jaune quinoléine E-104 0,042 mg.

La description:Capsules dures gélatineuses, jaunes, cylindriques avec des extrémités hémisphériques. Le contenu des capsules est une poudre jaune avec des imprégnations blanches. Il est permis d'avoir des joints en forme de capsule sous la forme d'une colonne ou d'un comprimé qui, lorsqu'il est pressé avec une tige de verre, s'effrite.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique, tétracycline

ATX: & nbsp

J.01.A.A.02 Doxycycline

Pharmacodynamique:

Semi-synthétique tétracycline, antibiotique bactériostatique à large spectre. Pénétrant dans la cellule, agit sur les pathogènes intracellulaires. Supprime la synthèse des protéines dans une cellule microbienne, perturbe la liaison de l'ARN d'aminoacyle de transport à la sous-unité 30S de la membrane ribosomale. À

Il est très sensible: les micro-organismes Gram-positifs Staphylococcus spp. (y compris Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (y compris Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp. Actinomyces israeli; et des microorganismes à Gram négatif: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Bordetella pertussis, Bacteroides spp., Treponema spp. (y compris les souches résistantes à d'autres antibiotiques, telles que les pénicillines modernes et les céphalosporines). Les plus sensibles sont Haemophilus influenzae (91-96%) et les pathogènes intracellulaires. Doxycycline est actif contre la plupart des agents pathogènes de maladies infectieuses dangereuses: peste (Yersinia spp.), tularémie (Francisella tularensis), anthrax anthracis, légionelle (Legionella spp.), brucella (Brucella spp.), vibrion cholérique (Vibrio cholera), rickettsies (Rickettsia spp.), agents responsables de la sapa (Actinobacillus mallei), la chlamydia (agents causant l'ornithose (Chlamydia psittaci), la psittacose (Rickettsiaformis psittacosi), le trachome (Chlamydia trachomatis), le granulome vénérien (Calymmatobacterium granulomatis), le paludisme (Plasmodium falciparum), la dysenterie amibienne (Entamoeba histolytica). La plupart des souches de Proteus, Pseudomonas aeruginosa et fungi, d'autres antibiotiques de la série des tétracyclines, dépriment la flore intestinale, en diffèrent par une succion plus complète et une durée d'action plus longue, selon le degré d'activité antibactérienne. doxycycline surpasse les tétracyclines naturelles. Contrairement à la tétracycline et à l'oxytétracycline, elle a une efficacité thérapeutique plus élevée, qui se manifeste par un traitement à des doses 10 fois plus faibles et une action plus longue. Il y a une résistance croisée aux autres tétracyclines, ainsi qu'aux pénicillines.

PharmacocinétiqueL'absorption est rapide et élevée (environ 100%). Manger n'a pas d'effet significatif sur le degré d'absorption. A un haut degré de solubilité dans les lipides et une faible affinité pour la liaison des ions calcium (Ca2 +) Après prise orale de 200 mg, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin est de 2,5 heures, la concentration maximale dans le le plasma sanguin est de 2,5 μg / ml, et après 24 heures après l'administration, 1,25 μg / ml. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 80-93%. Il pénètre bien dans les organes et les tissus; 30-45 minutes après administration orale à des concentrations thérapeutiques détectées dans le foie, les reins, les poumons, la rate, les os, les dents, la prostate, les tissus oculaires, les liquides pleuraux et ascitiques, la bile, l'exsudat synovial, l'exsudat maxillaire et les sinus frontaux. sillon gingival. Mauvaise pénétration dans le liquide céphalorachidien (10-20% du taux plasmatique).Pénètre à travers la barrière placentaire, est déterminée dans le lait humain. Le volume de distribution est de 0,7 l / kg. Métabolisé dans le foie 30-60%. La demi-vie est de 10-16 heures (principalement 12-14 heures, en moyenne 16,3 heures). Avec une administration répétée, le médicament peut s'accumuler. Il s'accumule dans le système réticulo-endothélial et le tissu osseux. Dans les os et les dents, il forme des complexes insolubles avec les ions calcium (Ca2 +). Il est excrété avec de la bile, où il se trouve en forte concentration. Subit la recirculation intestinale-hépatique, est excrété par l'intestin (20-60%); 40% de la dose est donnée par les reins pendant 72 heures (dont 20-50% est inchangé), en cas d'insuffisance rénale chronique sévère, seulement 1-5%. Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale ou une azotémie, la sécrétion gastro-intestinale est importante. manière d'excrétion.

Les indications:

Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles: infections des voies respiratoires (pharyngite, bronchite aiguë et chronique, trachéite, bronchopneumonie, pneumonie lobaire, abcès pulmonaire, empyème pleural);

infection des organes ORL (otite moyenne, amygdalite, sinusite, etc.);

infections du système génito-urinaire (cystite, pyélonéphrite, prostatite, urétrite, urétrocystite, mycoplasmose urogénitale, endométrite, endocervicite, orchypididite aiguë, gonorrhée);

infection des voies biliaires et du tractus gastro-intestinal (cholécystite, cholangite, gastro-entérocolite, dysenterie bactérienne, diarrhée du voyageur); les infections de la peau et des tissus mous (phlegmon, abcès, furonculose, panaritium, brûlures infectées, plaies, etc.);

maladies infectieuses de l'oeil, syphilis, yawsinosis, légionellose, rickettsiose, chlamydia de divers localisation (y compris prostatite et proctitis), fièvre Ky, fièvre sporadique des Montagnes Rocheuses, typhus (y compris fongique, récurrente tique), maladie Lyme (I st. erythema migrans), la dysenterie bacillaire et amibienne, la tularémie, le choléra, l'actinomycose, le paludisme; dans la thérapie de combinaison - leptospirose, le trachome, la psittacose, l'ornithose, l'erlichiose granulocytaire; coqueluche, brucellose, ostéomyélite; septicémie, endocardite septique subaiguë, péritonite.

Prévention des complications purulentes postopératoires; paludisme causé par Plasmodium falciparum, lors d'un voyage de courte durée (moins de 4 mois) dans la zone où des souches communes sont résistantes à la chloroquine et / ou à la pyriméthamine-sulfadoxine.

En préparation de la «première» série, les patients de moins de 65 ans sont exacerbés par une exacerbation de la bronchite chronique (y compris l'asthme bronchique) sans maladies concomitantes (ces exacerbations sont souvent causées par Haemophilus influenzae). Efficace avec l'exacerbation de l'infection bronchopulmonaire (habituellement l'étiologie staphylococcique) chez les patients atteints de fibrose kystique, l'arthrite à Chlamydia, l'érlichiose granulocytaire. Chez les patients âgés, il est utilisé pour traiter la prostatite aiguë et l'infection urinaire causée par Escherichia coli.

Contre-indicationsHypersensibilité à la doxycycline, aux composants du médicament, à d'autres tétracyclines; carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose, porphyrie, insuffisance hépatique sévère, leucopénie, âge des enfants (jusqu'à 12 ans - possibilité de formation de complexes insolubles avec les ions calcium (Ca2 +) avec dépôt dans le squelette osseux, émail et la dentine) et les enfants après 12 ans avec un poids corporel jusqu'à 45 kg.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation du médicament pendant la grossesse est contre-indiquée, car, pénétrant dans le placenta, le médicament peut perturber le développement normal des dents, inhiber la croissance des os du squelette du fœtus et provoquer une infiltration graisseuse du foie.

Pendant la période de lactation, l'utilisation de la doxycycline est contre-indiquée. En cas de nécessité de l'application de la préparation, pendant la période du traitement il faut cesser l'alimentation par le sein.

Dosage et administration:

À l'intérieur, chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans pesant plus de 45 kg, la dose quotidienne moyenne est de 200 mg le premier jour (divisée en 2 doses divisées - 100 mg deux fois par jour), puis 100 mg / jour.

Dans les infections chroniques du système urinaire - 200 mg / jour pendant toute la période de traitement.

Dans le traitement de la gonorrhée prescrit pour l'un des régimes suivants: urétrite aiguë non compliquée - dose de 500 mg (1 réception - 300 mg, le suivant 2 - 100 mg à intervalles de 6 heures) ou 100 mg / jour jusqu'à guérison complète ( chez les femmes) ou 100 mg deux fois par jour pendant 7 jours (chez les hommes); avec des formes compliquées de gonorrhée, la dose de cours est 800-900 mg, qui est divisé en 6-7 réceptions (300 mg - 1 réception, puis à un intervalle de 6 heures pour 5-6 suivi).

Dans le traitement de la syphilis - 300 mg / jour pendant au moins 10 jours.

Dans les infections non compliquées de l'urètre, du col de l'utérus et du rectum causées par Chlamydia trachomatis, 100 mg sont prescrits deux fois par jour pendant au moins 7 jours.

Infections des organes génitaux masculins - 100 mg deux fois par jour pendant 4 semaines.

Traitement du paludisme résistant à la chloroquine - 200 mg / jour pendant 7 jours (en association avec des médicaments shizontocides - quinine); prophylaxie du paludisme - 100 mg une fois par jour pendant 1 -2 jours avant le voyage, puis tous les jours pendant le voyage et pendant

4 ned après le retour;

Diarrhée "voyageurs" (prévention) - 200 mg le premier jour du voyage (pour 1 dose ou 100 mg deux fois par jour), 100 mg une fois par jour pendant tout le séjour dans la région (pas plus de 3 semaines).

Traitement de la leptospirose - 100 mg par voie orale 2 fois par jour pendant 7 jours; prophylaxie de la leptospirose - 200 mg une fois par semaine pendant un séjour dans une zone dysfonctionnelle et 200 mg à la fin du voyage.

Prévention des infections après un avortement médicamenteux - 100 mg pendant 1 heure avant l'avortement et 200 mg - 30 minutes après.

Avec l'acné - 100 mg / jour, le cours - 6-12 semaines.

Doses quotidiennes maximales pour les adultes - jusqu'à 300 mg / jour ou 600 mg / jour pendant 5 jours avec des infections gonococciques sévères.

En présence d'insuffisance hépatique sévère, une diminution de la dose journalière de doxycycline est nécessaire, car celle-ci s'accumule progressivement dans l'organisme (risque d'action hépatotoxique).

Effets secondaires:

Du système nerveux:

augmentation bénigne de la pression intracrânienne (diminution de l'appétit, vomissements, maux de tête, œdème du disque du nerf optique), effets toxiques sur le système nerveux central (vertiges ou instabilité),

Maladie métabolique:

anorexie.

Des organes de l'ouïe et de l'appareil vestibulaire:

acouphène.

De la part des organes de vision:

vision floue, scotome et diplopie à la suite d'une augmentation de la pression intracrânienne.

Du système digestif:

nausées, constipation ou diarrhée, douleur abdominale, glossite, dysphagie, œsophagite (y compris érosive), gastrite, ulcération de l'estomac et du duodénum, colite pseudomembraneuse, entérocolite (due à la prolifération de souches résistantes de staphylocoques).

Réactions allergiques

éruption maculopapulaire, démangeaison cutanée, hyperémie cutanée, angio-œdème, réactions anaphylactoïdes, lupus érythémateux, éruption érythémateuse, dermatite exfoliative, urticaire, anaphylaxie, choc anaphylactique, réactions anaphylactoïdes, syndrome de Stevens-Johnson.

Du système cardiovasculaire:

péricardite, abaissement de la pression artérielle, tachycardie, érythème polymorphe.

De l'hématopoïèse:

anémie hémolytique, thrombocytopénie, neutropénie, leucopénie, éosinophilie, diminution de l'indice de prothrombine.

Du système hépatobyas:

altération de la fonction hépatique, augmentation des taux de transaminases hépatiques, hépatite auto-immune, cholestase.

Système musculo-squelettique:

arthralgie, myalgie.

Altération de la fonction rénale et urinaire:

augmentation du niveau d'azote urée résiduel.

Autre:

photosensibilité, surinfection; changement stable de la couleur de l'émail dentaire, inflammation dans la zone anogénitale. Candidose (vaginite, glossite, stomatite, rectite), dysbactériose, syndrome semblable à la maladie sérique, nécrolyse épidermique toxique.

Surdosage:

Symptômes: avec l'introduction de doses élevées, en particulier chez les patients présentant une insuffisance hépatique, des réactions neurotoxiques peuvent apparaître: vertiges, nausées, vomissements, convulsions, altération de la conscience due à une augmentation de la pression intracrânienne.

Traitement: sevrage médicamenteux, lavage gastrique au charbon activé, traitement symptomatique, antiacides internes et sulfate de magnésium pour prévenir l'absorption de la doxycycline. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'hémodialyse et la dialyse péritonéale sont inefficaces.

Interaction:

L'absorption est réduite par les antiacides contenant des sels d'aluminium (A1³⁺ ), le calcium (Ca²⁺) et magnésium (Mg²⁺), les préparations de fer (Fe), hydrogénocarbonate de sodium, laxatifs contenant des sels de magnésium (Mg²⁺), la colestramine et le colestipol, donc leur utilisation devrait être séparée par un intervalle de 3 heures.

Dans le cadre de la suppression de la microflore intestinale réduit l'indice de prothrombine, ce qui nécessite une correction de la dose d'anticoagulants indirects.

Lorsqu'il est combiné avec des antibiotiques bactéricides qui perturbent la synthèse de la paroi cellulaire (pénicillines, céphalosporines), l'efficacité de ce dernier est réduite.

Réduit la fiabilité de la contraception et augmente la fréquence de saignement «percée» dans le contexte de la prise de contraceptifs oraux contenant des œstrogènes.

Éthanol, barbituriques, rifampicine, carbamazépine, phénytoïne et d'autres stimulateurs de l'oxydation microsomiale, accélérant le métabolisme de la doxycycline, réduisent sa concentration dans le plasma.

Avec l'utilisation simultanée avec le méthoxyflurane, il est possible de développer une insuffisance rénale aiguë, jusqu'à un résultat létal.

L'utilisation simultanée de rétinol aide à augmenter la pression intracrânienne.

Instructions spéciales:

Pour prévenir les effets irritants locaux (œsophagite, gastrite, ulcération de la muqueuse du tractus gastro-intestinal), il est recommandé de prendre les heures de jour avec beaucoup de liquide, nourriture. En relation avec le développement possible de la photosensibilisation, il est nécessaire de limiter l'insolation pendant le traitement et pendant 4-5 jours après. Avec une utilisation prolongée, un suivi périodique de la fonction hépatique, l'hématopoïèse est nécessaire. Peut masquer les manifestations de la syphilis, en relation avec laquelle, avec la possibilité d'infection mixte, une analyse sérologique mensuelle est nécessaire pour 4 mois.Toutes les tétracyclines forment des complexes stables avec les ions calcium (Ca²⁺) dans tout tissu formant de l'os. À cet égard, la réception au cours du développement des dents peut provoquer une coloration à long terme des dents de couleur jaune-gris-brun, ainsi que l'hypoplasie de l'émail. Peut-être une fausse augmentation du niveau de catécholamines dans l'urine lorsque cela est déterminé par la méthode fluorescente. Dans l'étude de la biopsie de la thyroïde chez les patients qui ont reçu à long terme doxycycline, il est possible à la coloration brun foncé du tissu dans les micropreparations sans perturber sa fonction.

Dans l'expérience, il a été établi que doxycycline peut exercer un effet toxique sur le développement du fœtus (retard dans le développement du squelette) - bloque les métalloprotéases (enzymes qui catalysent la dégradation du collagène et des protéoglycanes) dans le cartilage, entraînant une réduction des lésions d'arthrose déformante. Lorsque la dose est augmentée au-dessus de 4 g, la pharmacocinétique de la doxycycline ne dépend pas de la dose et la concentration dans le sang n'augmente pas.

Lors de l'utilisation du médicament, tant sur le fond de prendre et 2-3 semaines après l'arrêt du traitement, il est possible de développer une diarrhée causée par Clostridium difficile. Dans les cas légers, il suffit d'interrompre le traitement et d'appliquer des résines échangeuses d'ions (la colestramine, colestipol), dans les cas graves, la compensation pour la perte de liquide, les électrolytes et les protéines, la nomination de la vancomycine, la bacitracine ou le métronidazole. Ne pas utiliser de médicaments qui inhibent la motilité intestinale.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Les patients doivent s'abstenir de toute activité nécessitant une attention accrue, une réaction mentale et motrice rapide.

Forme de libération / dosage:

Capsules 100 mg.

Emballage:

10 capsules par emballage de cellules de contour faites de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium. Un ou deux packs de contour, ainsi que des instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

Emballage pour les hôpitaux: 150 paquets de contour avec un nombre égal d'instructions d'utilisation sont balayés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000756

Date d'enregistrement:07.05.2010 / 10.02.2015

Le propriétaire du certificat d'inscription:BELMEDPPARPARATY, RUP BELMEDPPARPARATY, RUP la République de Biélorussie

Fabricant: & nbsp

BELMEDPPARPARATY, RUP la République de Biélorussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.02.2016

Instructions illustrées

Instructions

Doxycycline (Doxycycline)