Drotaverin + Codéine + Paracétamol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Spasmolytiques myotropes

Anilides

Inclus dans la formulation

Mais-shpalgin®

pilules vers l'intérieur

Usine de produits pharmaceutiques et chimiques HINOIN, ZAO Hongrie

Unispaz®

pilules vers l'intérieur

Unik Pharmaceutical Laboratories Inde

АТХ:

N.02.B.E Anilides

Pharmacodynamique:

Spasmoanalgésique. Médicament combiné, dont l'effet est dû à ses composants constitutifs. Action pharmacologique - antispasmodique, analgésique, antipyrétique.

Paracétamol a un effet analgésique et antipyrétique principalement en inhibant la synthèse des prostaglandines dans le système nerveux central et, dans une moindre mesure, par l'action périphérique, le blocage des prostaglandines et d'autres substances actives qui stimulent les récepteurs de la douleur.

Drotavérine - un dérivé de l'isoquinoline, a un effet antispasmodique sur le muscle lisse. Dans son mécanisme d'action, le plus important est l'inhibition de l'enzyme phosphodiestérase IV, suivie d'une augmentation de la concentration d'AMPc, qui conduit à l'inactivation de la kinase de la chaîne légère de la myosine, relaxant ainsi le muscle lisse, quel que soit le type de l'innervation autonome.

Codéine a un effet analgésique grâce à l'interaction avec les récepteurs opioïdes impliqués dans la transmission des influx douloureux au système nerveux central, potentialise l'effet analgésique du paracétamol, a un effet antitussif central.

Pharmacocinétique

Paracétamol

Succion. Après l'ingestion, rapidement et complètement absorbé par l'intestin grêle. C_max dans le plasma sanguin est atteint en 30-90 minutes.

Distribution. Paracétamol se lie faiblement aux protéines plasmatiques et aux érythrocytes. Sa distribution est rapide et uniforme.

Métabolisme et excrétion. Demi vie le paracétamol du plasma est de 2 heures. Paracétamol métabolisé dans le foie, ses métabolites sont excrétés par les reins par filtration glomérulaire. Environ 85% de la dose est prise sous la forme de glucuronides, 2% - sous la forme de sulfates, 3% - inchangé. Environ 10% de la dose est neutralisée dans le foie par conjugaison avec le glutathion.

Codéine

Succion. Après administration orale, il est rapidement absorbé par le tube digestif. C_max dans le plasma sanguin est atteint après 1 h.

Distribution. Codéine se lie modérément aux protéines plasmatiques et se répartit rapidement, s'accumulant dans les reins, les poumons, le foie et les muscles squelettiques, alors que les tissus du cerveau ne peuvent s'accumuler codéine. Codéine pénètre dans la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel.

Métabolisme et excrétion. Demi vie la codéine du plasma est de 2,5 à 3,5 heures. Dans le foie codéine se transforme rapidement en morphine et norcodeine. Codéine et ses métabolites sont excrétés par les reins, principalement sous la forme de glucuronides. Pendant 24 heures avec de l'urine, 86% de la dose administrée est excrétée.

Drotavérine

Succion. Drotavérine après l'absorption rapidement et complètement absorbé. C_max dans le plasma sanguin est atteint en 45-60 minutes.

Distribution. Entré dans la circulation systémique drotavérine sur 95-98% se lie aux protéines plasmatiques, principalement avec des albumines, α- et β-globulines. Drotavérine pénètre dans la barrière placentaire.

Métabolisme et excrétion. Demi vie drotavérine du plasma est de 2,4 h, la demi-vie biologique - 8-10 heures Le métabolisme de la drotavérine est réalisé dans le foie. Plus de 50% de la dose est prise avec de l'urine, 30% avec des fèces.

Les indications:

Syndrome de la douleur d'intensité légère et modérée, incluant notamment les spasmes des muscles lisses: mal de dents; mal de tête; douleur dans les articulations, les muscles; névralgie; l'ischialgie; algodismenorea; rénalcolique; spasmes de l'uretère et de la vessie; coliques biliaires; colique intestinale; constipation spastique; d'autres conditions spastiques des organes internes.

CIM-10

XVIII.R50-R69.R52.9 Douleur, sans précision

XVIII.R50-R69.R51 Mal de tête

XIII.M20-M25.M25.5 Douleur dans l'articulation

XIV.N80-N98.N94.6 Dysménorrhée, sans précision

XIII.M50-M54.M54.3 Sciatique

XIII.M70-M79.M79.1 Myalgie

XIII.M70-M79.M79.2 Névralgie et névrite, sans précision

XIV.N20-N23.N23 Colique néphrétique, sans précision

XVIII.R10-R19.R10.4 Douleurs abdominales autres et non précisées

XVIII.R25-R29.R25.2 Crampe et spasme

Contre-indications

- insuffisance rénale et / ou hépatique sévère;

- insuffisance cardiaque sévère (réduction du débit cardiaque);

- le blocage AV du degré II-III;

- insuffisance respiratoire;

- exacerbation de l'asthme bronchique;

- l'alcoolisme chronique et la toxicomanie;

- état après une lésion cérébrale traumatique;

- l'hypertension intracrânienne;

- Les maladies du sang (thrombocytopénie, leucopénie, agranulocytose);

- carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase;

- traitement avec des inhibiteurs de MAO et une période allant jusqu'à 14 jours après la fin;

- l'âge des enfants jusqu'à 6 ans;

- Grossesse;

- la période de lactation (allaitement maternel);

- traitement avec d'autres médicaments contenant paracétamol;

- maux de tête causés par la prise de médicaments (analgésiques, ergotamine);

- dyspepsie toxique, diarrhée contre la colite pseudomembraneuse provoquée par l'utilisation de céphalosporines, de lincosamides, de pénicillines (en raison de la teneur en codéine de la formulation);

- dépression aiguë du centre respiratoire (due à la présence de codéine dans la formulation);

- Hypersensibilité aux composants du médicament.

Soigneusement:

La prudence devrait être utilisée médicament dans le syndrome de Gilbert (hyperbilirubinémie constitutionnelle) et d'autres hyperbilirubinémie bénigne; chez les patients âgés, chez les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou des reins de sévérité légère et modérée; chez les patients présentant une hypotension artérielle (possibilité d'augmentation de l'hypotension artérielle due à la présence de drotavérine dans la formulation).

Chez les patients recevant un traitement anticoagulant à long terme (seule une administration à court terme du médicament est possible, car l'administration à long terme de paracétamol chez ces patients augmente le risque de saignement).

Grossesse et allaitement:

L'utilisation du médicament pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiquée. Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Inside.Single dose - 1-2 comprimés, si nécessaire, vous pouvez répéter la réception après 8 heures. Pour obtenir un effet rapide, le médicament ne doit pas être pris avec de la nourriture.

Au cours du traitement pas plus de 3 jours la dose maxima quotidienne - 6 comprimés. Avec un long traitement, la dose quotidienne maximale est de 4 comprimés par jour.

Pour les enfants âgés de 6 à 12 ans, une seule dose de 0,5 à 1 comprimé. L'utilisation répétée est possible dans 10-12 heures, la dose quotidienne maximum est de 2 comprimés par jour.

Les patients âgés ayant une fonction hépatique et rénale normale ne sont pas tenus d'ajuster la dose.

Dans les violations graves du foie et des reins, la dose du médicament devrait être réduite. À un taux de filtration glomérulaire inférieur à 10 ml par minute, une pause entre deux doses doit être supérieure à 12 heures. Dans cette catégorie de patients, seule l'utilisation occasionnelle du médicament est autorisée.

La durée maximale du traitement sans consulter un médecin est de 3 jours.

Effets secondaires:

Du côté du système nerveux central: mal de tête, vertiges, somnolence.

Du système cardiovasculaire: hypotension artérielle, tachycardie, bouffées de chaleur.

Du système digestif: nausée, constipation; rarement lorsqu'il est utilisé à fortes doses - des lésions hépatiques toxiques.

De la part du système hématopoïèse: agranulocytose, thrombocytopénie.

Réactions allergiques démangeaison de la peau; très rarement - bronchospasme, gonflement de la muqueuse nasale.

Surdosage:

Symptômes: nausées, vomissements, troubles circulatoires, dépression respiratoire, lésions hépatiques toxiques (jusqu'à la nécrose).

Traitement: lavage gastrique, laxatifs salins. En cas de dommages graves au SNC, il peut être nécessaire de surveiller la condition ventilation artificielle, l'approvisionnement en oxygène, l'administration de naloxone.

Interaction:

La drotavérine réduit l'action de la lévodopa, ce qui permet d'augmenter les tremblements et la rigidité.

Lors de l'utilisation de paracétamol avec des médicaments qui induisent l'induction des enzymes hépatiques (salicylamide, barbituriques, antiépileptiques, antidépresseurs tricycliques, rifampicine, alcool), la concentration de métabolites toxiques du paracétamol augmente.

Lors de l'application simultanée de paracétamol et de chloramphénicol, la demi-vie de ce dernier augmente et sa toxicité augmente.

L'utilisation simultanée du paracétamol avec la doxorubicine augmente le risque de troubles de la fonction hépatique.

Le paracétamol réduit l'effet des médicaments uricosuriques.

Métoclopramide et dompéridone augmenter l'absorption du paracétamol, et la colestramine ça réduit. Avec l'utilisation prolongée du médicament, le risque de saignement augmente en raison de la présence de paracétamol.

La codéine augmente l'effet des hypnotiques, des analgésiques et des sédatifs.

Instructions spéciales:

Lors de l'utilisation du médicament, le patient doit exclure l'utilisation de l'alcool.

Pour l'insuffisance rénale et hépatique, la dose doit être fixée individuellement.

Lors de l'utilisation du médicament pendant plus de trois jours et / ou à des doses élevées, le contrôle du sang périphérique et de l'état fonctionnel du foie (nombre de leucocytes, plaquettes, taux de créatinine et activité des enzymes hépatiques dans le plasma sanguin) est nécessaire . Les symptômes cliniques de l'effet hépatotoxique commencent à apparaître dans les 48-72 heures après l'application du médicament à fortes doses.

La question de la possibilité de s'engager dans des activités nécessitant une concentration accrue de l'attention et de la rapidité des réactions psychomotrices doit être abordée après avoir évalué la réponse individuelle du patient au médicament.

Pour un soulagement rapide de la douleur, il n'est pas recommandé de prendre le médicament avec de la nourriture. Ne pas dépasser la dose recommandée.

En ce qui concerne le contenu de la codéine dans la formulation, le médicament doit être utilisé sous surveillance médicale en raison de la possibilité de développer une dépendance à la codéine.

Lorsque le médicament est retiré après sa longue réception, il est possible de développer des symptômes de sevrage (agitation, insomnie).

Instructions

Drotavérine + Codéine + Paracétamol (Drotaverinum + Codeinum + Paracetamolum)