Substance activeAprépitantAprépitant
Médicaments similairesDévoiler
  • Emend®
    capsules vers l'intérieur 
  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:Chaque capsule contient:

    substance active: l'aprépitant 80 mg ou 125 mg;

    Excipients:

    gélules 80 mg: hydroxypropylcellulose 16,00 mg, laurylsulfate de sodium 0,3097 mg, saccharose 80,00 mg, cellulose microcristalline (en granulés) 39,16 mg, laurylsulfate de sodium micronisé 0,4310 mg;
    composition de la capsule de gélatine dure: dioxyde de titane 1,0434 mg, gélatine jusqu'à 58 mg;
    capsules 125 mg: hydroxypropylcellulose 25,00 mg, laurylsulfate de sodium 0,4839 mg, saccharose 125,0 mg, cellulose microcristalline (en granulés) 61,21 mg, laurylsulfate de sodium micronisé 0,66738 mg;
    composition de la capsule de gélatine dure: dioxyde de titane 1,3672 mg, gélatine jusqu'à 76 mg; oxyde de fer jaune 0,0182 mg, oxyde de fer rouge 0,155 mg.
    Encre noir SW-9008/9009.

    La description:Capsules 80 mg: Capsule de gélatine dure avec un couvercle blanc opaque et un corps blanc opaque avec des inscriptions "461" et "80mg" à l'encre noire.

    Capsules 125 mg: gélule en gélatine dure avec couvercle rose opaque et corps blanc opaque avec inscriptions "462" et "125mg" imprimées à l'encre noire.

    Contenu des capsules: granules de couleur blanche ou presque blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:antiémétiques - bloqueur des récepteurs de neurokinine
    ATX: & nbsp

    A.04.A.D   D'autres médicaments antiémétiques

    A.04.A.D.12   Aprépitant

    Pharmacodynamique:

    L'aprépitant est un antagoniste sélectif des récepteurs de haute affinité de la neurokinine 1 (NK1) substance R.

    La liaison sélective de l'aprépitant avec NK1les récepteurs sont au moins 3000 fois plus élevés que pour d'autres enzymes, transporteurs de canaux ioniques et sites récepteurs, y compris les récepteurs dopaminergiques et sérotoninergiques, qui sont les cibles des médicaments actuellement disponibles pour traiter les nausées et les vomissements associés à la chimiothérapie.

    Dans les études précliniques, il a été montré que les antagonistes NK1-récepteurs prévenir le développement de vomissements causés par des médicaments chimiothérapeutiques (par exemple, le cisplatine), en raison du mécanisme d'action central.

    L'aprépitant pénètre dans le cerveau et se lie aux récepteurs NK1 du cerveau.

    Possédant une longue action centrale, aprépitant inhibe à la fois les phases aiguës et retardées des vomissements causés par le cisplatine, et augmente également l'effet antiémétique de l'ondansétron et de la dexaméthasone.

    Pharmacocinétique

    Succion

    La biodisponibilité absolue moyenne pour l'administration orale d'aprépitant est d'environ 60 à 65%, et la concentration maximale moyenne d'aprépitant dans le plasma (Cmax) est observée après environ 4 heures (Tmah) après avoir pris le médicament. Prendre une gélule en même temps qu'un repas n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la biodisponibilité de l'aprépitant.

    La pharmacocinétique de l'aprépitant dans l'éventail des doses cliniques est non linéaire.

    Après administration orale d'Emend® 125 mg le premier jour puis de 80 mg par jour aux jours 2 et 3, l'aire sous la courbe concentration-temps pendant 24 heures était d'environ 19,5 μg * heure / ml le jour 1 et 20,1 μg * h / ml le jour 3. DEmah était de 1,5 μg / ml et de 1,4 μg / ml le 1 er et le 3 e jour, respectivement, et a été atteint après environ 4 heures (Tmah) après avoir pris le médicament.

    Distribution

    L'aprépitant se lie aux protéines plasmatiques de plus de 95%. Le volume de distribution à l'équilibre (moyenne géométrique Vdss) chez l'homme est d'environ 66 litres.

    L'aprépitant pénètre dans le placenta chez le rat et la barrière hémato-encéphalique chez le rat et le furet. Chez les humains aprépitant pénètre dans la barrière hémato-encéphalique.

    Métabolisme

    L'aprépitant est soumis à un métabolisme intense dans le foie par oxydation dans le cycle morpholine et ses chaînes latérales principalement sous l'action de l'isoenzyme CYP3A4, et seule une petite partie du médicament est métabolisée par les isoenzymes CYP1A2 et CYP2C19 (CYP2D6, CYP2C9 ou CYP2E1 le métabolisme de l'aprépitant ne participe pas).

    Excrétion

    L'aprépitant est éliminé principalement sous la forme de métabolites dans l'intestin (86%) et les reins (5%).

    La clairance plasmatique apparente de l'aprépitant est d'environ 60 à 84 ml / min.

    La demi-vie terminale apparente est d'environ 9 à 13 heures.

    Pharmacocinétique dans des groupes spéciaux les patients

    Enfants

    La pharmacocinétique d'Emend® chez les patients de moins de 18 ans n'a pas été étudiée.

    Patients âgés

    La correction de la dose d'Emend® chez les patients âgés n'est pas requise. Après administration orale d'une dose unique de 125 mg d'Emend® au jour 1 et de 80 mg une fois par jour aux jours 2 et 5, l'aire sous la courbe concentration-temps pendant 24 heures chez les personnes âgées (> 65 ans) était de 21% le 1er jour et 36% de plus le 5ème jour que chez les moins de 65 ans. DEmOh alors qu'il était 10% plus élevé le 1er jour et 24% plus élevé le 5ème jour. Ces différences n'étaient pas cliniquement significatives.

    Les patients avec hépatique insuffisance

    La correction des doses du médicament Emend® chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère et modérée n'est pas nécessaire.En cas d'insuffisance hépatique légère (5-6 points sur l'échelle de Child-Pugh) après la prise d'une dose unique de 125 mg d'Emend® jour 1 et 80 mg par jour les jours 2 et 3, l'aire sous la courbe "concentration-temps" pendant 24 heures était 11% moins le 1er jour et 36% plus faible le 3ème jour que chez les volontaires sains qui recevaient le même dose de la drogue. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (7-9 points sur l'échelle de Child-Pugh), l'aire sous la courbe concentration-temps de l'aprépitant pendant 24 heures était 10% de plus le jour 1 et 18% de plus le jour 3 volontaires sains qui ont reçu la même dose. Ces différences ne sont pas reconnues comme cliniquement significatives.

    L'expérience d'utilisation d'Emend® chez des patients atteints d'insuffisance hépatique sévère (> 9 sur l'échelle de Child-Pugh) n'est pas disponible.

    Les patients atteints de maladie rénale insuffisance

    Ajustements de dose chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère et les patients atteints d'insuffisance rénale stade terminal de l'hémodialyse ne sont pas nécessaires.

    Les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 mL / min) et les patients atteints d'insuffisance rénale terminale ayant besoin d'hémodialyse ont reçu Emend® une fois à une dose de 240 mg. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, la zone sous concentration courbe temporelle de l'aprépitant total (lié et non lié aux protéines) a été réduite de 21%, et Cmah a été réduit de 32% par par rapport aux volontaires sains. Chez les patients en stade terminal d'insuffisance rénale sous hémodialyse, l'aire sous la courbe concentration-temps pour l'aprépitant total a été réduite de 42%, et CmOh sur 32%. En raison d'une légère diminution de la liaison de l'aprépitant aux protéines chez les patients atteints d'insuffisance rénale, l'aire sous la courbe «concentration-temps» de l'éphédrine non liée pharmacologiquement active chez ces patients ne différait pas significativement de celle chez les individus en bonne santé. L'hémodialyse, réalisée 4 et 48 heures après la prise du médicament, n'a pas eu d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'aprépitant. Dans le dialysat, moins de 0,2% de la dose a été détectée.

    Sol

    Correction des doses du médicament Emend® en fonction du sexe n'est pas nécessaire. Après une administration orale unique d'Emend® l'aire sous la courbe "concentration-temps" (AUC0-244) et CmChez les femmes, la durée de demi-vie (T1 / 2) de l'aprépitant était d'environ 25% inférieure à celle des hommes, et des différences significatives dans le temps concentration maximale (Tmah) entre les femmes et les hommes n'a pas été observée. Ces différences dans la pharmacocinétique du médicament sont cliniquement insignifiantes.

    Course

    La correction de la dose de préparation d'Emend® n'est pas requise selon la race.

    Indice de masse corporelle

    N'affecte pas la pharmacocinétique de l'aprépitant.

    Les indications:Emden en association avec d'autres médicaments antiémétiques est indiqué pour prévenir les nausées et les vomissements aigus et retardés causés par des agents antinéoplasiques fortement ou moyennement émétisants.

    Contre-indicationsHypersensibilité à l'aprépitant ou à tout autre composant du médicament. Utilisation simultanée avec le pimozide, la terfénadine, l'astémizole et le cisapride.

    Insuffisance hépatique sévère (> 9 sur l'échelle de Child-Pugh).

    Soigneusement:EMEND doit être utilisé avec prudence chez les patients recevant simultanément warfarine et les médicaments, dont le métabolisme se produit principalement par CYP3A4. L'administration simultanée d'EMEND avec la warfarine peut entraîner une diminution cliniquement significative de la relation internationale normalisée (INR). Chez les patients recevant un traitement prolongé par la warfarine, le taux d'INR doit être étroitement surveillé pendant 2 semaines à chaque cycle de chimiothérapie, en particulier 7-10 jours après le début de la prise d'Emden pour un programme de 3 jours. L'efficacité des contraceptifs hormonaux peut diminuer pendant la période d'admission et pendant 28 jours après la fin de la réception. Pendant le traitement par Emend et dans le mois qui suit la dernière dose d'Emden, des méthodes de contraception alternatives et de réserve doivent être utilisées.

    La sécurité et l'efficacité de l'utilisation d'Emden chez les enfants n'est pas établie.
    Ajustements de dose chez les patients âgés de 65 ans et plus ne sont pas nécessaires.

    Grossesse et allaitement:DEMANDE DE GROSSESSE

    Des études bien contrôlées chez les femmes enceintes n'ont pas été menées. Emend pendant la grossesse n'est pas recommandé.

    APPLICATION EN PERIODE D'ALIMENTATION PAR LE SEIN

    Bien qu'il n'y ait pas de données sur l'attribution de l'aprépitant au lait maternel chez les femmes qui allaitent, il faut décider de cesser l'alimentation ou d'interrompre le traitement en raison des effets indésirables possibles d'EMEND sur les nourrissons.

    Dosage et administration:

    Les capsules Emend® sont prises indépendamment de l'apport alimentaire. Emend® est pris pendant 3 jours en association avec des glucocorticostéroïdes et des antagonistes des récepteurs 5-HT3. Avant de commencer le traitement, vous devez lire les instructions pour l'utilisation d'un antagoniste des récepteurs 5-HT3, nommé en même temps que le médicament Emend®. La dose recommandée d'Emend® dans un régime de trois jours est de 125 mg par voie orale 1 heure avant de prendre des médicaments de chimiothérapie le jour 1 et 80 mg une fois par jour le matin des jours 2 et 3.

    Ci-dessous dans les tableaux le schéma de la réception des préparations selon le degré de l'emetogenicity de la thérapeutique antitumorale est donné.

    La chimiothérapie hautement émétique:


    Jour 1

    Jour 2

    Jour 3

    Jour 4

    Emend®

    125 mg par voie orale 1 heure avant le début

    chimiothérapie

    80 mg par voie orale (matin)

    80 mg par voie orale (matin)

    -

    Dexaméthasone

    12 mg

    vers l'intérieur

    derrière

    30 minutes à

    début

    chimiothérapie

    8 mg par voie orale (matin)

    8 mg par voie orale (matin)

    8 mg par voie orale (matin)

    Antagonistes

    5-HT3

    récepteurs

    Cm.

    instruction sur l'utilisation des antagonistes des récepteurs 5-HT3










    Chimiothérapie modérément émétisante:


    Jour 1

    Jour 2

    Jour 3

    Emend®

    125 mg par voie orale 1 heure avant la chimiothérapie

    80 mg

    vers l'intérieur

    (du matin)

    80 mg

    vers l'intérieur

    (du matin)

    Dexaméthasone

    12 mg

    à l'intérieur 30 minutes avant le début de la chimiothérapie



    Antagonistes

    Les récepteurs 5-HT3

    Cm.

    instruction sur l'utilisation des antagonistes 5- HT3 récepteurs



    Correction de dose en dépendance du sexe, de l'âge, de la race ou indice de masse corporelle non requis.

    Avec insuffisance hépatique

    Aucun ajustement posologique n'est requis chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée (5 à 9 sur l'échelle de Child-Pugh).

    Les données cliniques sur l'utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (> 9 points sur l'échelle de Child-Pugh) sont absentes.

    Avec insuffisance rénale

    Aucun ajustement posologique n'est requis chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 mL / min), ainsi que chez les patients en stade terminal d'insuffisance rénale sous hémodialyse.

    Effets secondaires:

    L'innocuité de l'aprépitant a été estimée chez environ 6 500 patients.

    Prévention des nausées et des vomissements causés par la chimiothérapie

    Très éméticogène thérapie

    L'étude clinique a porté sur 544 patients ayant reçu une thérapie hautement émétique et aprépitant dans le premier cycle.413 patients de ce groupe ont continué la thérapie (nombre maximum de cours de chimiothérapie - 6). Le régime de trois jours d'Emend® en association avec l'ondansétron et la dexaméthasone a été bien toléré par les patients. La plupart des effets indésirables enregistrés en clinique Des études ont été identifiées comme des réactions de gravité légère et modérée.

    Les événements indésirables les plus fréquents associés à la chimiothérapie hautement émétisante chez les patients l'aprépitant en association avec les antagonistes des récepteurs 5-HT3 et la dexaméthasone et observés plus fréquemment qu'avec les antagonistes des récepteurs 5-HT3 et la dexaméthasone étaient: hoquet (4,6%), augmentation de l'activité alanine aminotransférase (2,8%), dyspepsie 2,6%), constipation (2,4%), maux de tête (2,0%) et diminution de l'appétit (2,0%).

    Dans le supplément étude clinique chez 1169 patients recevant différents types de chimiothérapie hautement émétisante et régimes de prévention des nausées et des vomissements l'utilisation de l'aprépitant et des antagonistes des récepteurs 5-HT3 et de la dexaméthasone ou seulement des antagonistes des récepteurs 5-HT3 et de la dexaméthasone, le profil des effets indésirables était le même.

    Thérapie modérément émétisante

    Dans un essai clinique impliquant 868 patients, l'événement indésirable le plus fréquent était une chimiothérapie modérément émétisante chez les patients aprépitant en association avec les antagonistes des récepteurs 5-HT3 et la dexaméthasone, et a été noté avec une fréquence plus élevée qu'avec les antagonistes des récepteurs 5-HT3 et la dexaméthasone, la fatigue était de 1,4%.

    Dans une analyse combinée d'études de chimiothérapie hautement émétisante et modérément émétisante chez des patients traités par l'aprépitant pendant un régime de trois jours, les effets indésirables suivants ont été observés avec le médicament, avec une fréquence plus élevée qu'avec un traitement standard: souvent> 1/100 à <1/10, rarement - de> 1/1000 à <1/100), rarement - de> 1/10000 à <1/1000.

    Maladies infectieuses et parasitaires

    Rarement: candidose, infection staphylococcique.

    De la part du système d'hématopoïèse

    Peu fréquentes: anémie, neutropénie fébrile.

    Troubles du métabolisme et de la nutrition

    Souvent: diminution de l'appétit.

    Rarement: polydipsie.

    Troubles de la psyché

    Rarement: l'anxiété.

    Rarement: désorientation, euphorie.

    Du système nerveux

    Peu fréquent: vertiges, somnolence.

    Rarement: déficience cognitive. retard, perversion du goût.

    Du côté des organes de la vue

    Rarement: conjonctivite.

    Des organes de l'audition

    Rarement: bruit dans les oreilles.

    Du côté du système cardio-vasculaire

    Peu fréquents: fréquence cardiaque rapide, sensations de chaleur paroxystiques («bouffées de chaleur»).

    Rarement: bradycardie, troubles cardiovasculaires.

    De la part du système respiratoire, les organes du thorax et du médiastin

    Souvent: hoquet.

    Rarement: mal de gorge, éternuement, toux, syndrome postnatal, irritation de la gorge.

    Du côté du système digestif

    Souvent: indigestion. Peu fréquents: éructation, nausée, reflux gastro-œsophagien, vomissements, douleurs abdominales, bouche sèche, flatulences.

    Rarement: fèces dures, ulcère duodénal perforé, colite neutropénique, stomatite, ballonnement.

    De la peau et de la graisse sous-cutanée

    Peu fréquent: éruption cutanée, acné.

    Rarement: photosensibilité, transpiration excessive, séborrhée, augmentation de la graisse de la peau, éruption cutanée avec démangeaisons.

    Du système musculo-squelettique

    Rarement: spasmes musculaires, faiblesse musculaire.

    Du côté des reins et des voies urinaires

    Rarement: dysurie.

    Rarement: pollakiurie.

    Changements dans les indicateurs de laboratoire

    Souvent: augmentation de l'activité de l'alanine aminotransférase.

    Peu fréquent: augmentation de l'activité de l'aspartate aminotransférase, augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline.

    Rarement: augmentation de la diurèse, érythrocyturie, hyponatrémie, perte de poids, glucosurie, neutropénie.

    Troubles généraux

    Souvent: fatigue.

    Rarement: asthénie, malaise.

    Rarement: gonflement, une sensation d'inconfort dans la poitrine, une violation de la démarche.

    Le profil des événements indésirables chez les patients recevant une chimiothérapie hautement émétisante et moyennement émétisante avec des cycles répétés (nombre maximal de cycles - 6) avec l'aprépitant était comparable à celui observé au cours du 1er cycle de chimiothérapie.

    Dans une autre étude sur l'utilisation de l'aprépitant pour prévenir les nausées et les vomissements induits par la chimiothérapie, un événement indésirable grave, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell) a été signalé.

    Données post-enregistrement recherche

    Au cours de la période suivant la commercialisation, les effets secondaires décrits ci-dessous ont été signalés. En raison du fait que les rapports provenaient de volontaires provenant de groupes de population avec un nombre indéterminé, il est impossible de déterminer de manière fiable la fréquence attendue ou la relation causale avec le médicament.

    De la peau et de la graisse sous-cutanée

    Démangeaisons, éruption cutanée, urticaire.

    Rarement: syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

    Du système immunitaire

    Réactions d'hypersensibilité, y compris les réactions anaphylactiques.

    Surdosage:Les données disponibles sur l'utilisation de fortes doses d'aprépitant sans chimiothérapie (une fois à 600 mg ou 375 mg par jour pendant 42 jours) indiquent une bonne tolérabilité du médicament. On a signalé la survenue de somnolence et de céphalée chez un patient ayant pris 1 440 mg d'aprépitant.

    En cas de surdosage, le traitement par Emend doit être arrêté et le patient doit être surveillé attentivement. L'antidote à la drogue n'est pas connu. Si nécessaire, effectuez un traitement symptomatique. En rapport avec l'effet antiémétique de l'aprépitant, les médicaments qui provoquent des vomissements risquent d'être inefficaces. L'hémodialyse n'est pas efficace.

    Interaction:

    L'aprépitant est un substrat. un inhibiteur modéré et un inducteur de l'isoenzyme CYP3A4. Aprépitant est également un inducteur de l'isoenzyme CYP2C9.

    Avec rendez-vous simultané aprépitant peut augmenter la concentration dans le plasma de médicaments, dont le métabolisme se produit sous l'action de l'isoenzyme CYP3UNE4. Emend® ne doit pas être utilisé de façon concomitante avec des dérivés de pimozide, de terfénadine, d'astémizole, de cisapride ou d'alcaloïde de l'ergot. Inhibition de l'isoenzyme CYP3UNE4 l'aprépitant peut entraîner une augmentation de la concentration de ces médicaments dans le plasma et des phénomènes potentiellement graves et potentiellement mortels.

    L'aprépitant induit le métabolisme de la warfarine et du tolbutamide. L'administration simultanée d'Emend® avec ces médicaments ou d'autres médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP2C9 (par exemple, phénytoïne), peut entraîner une diminution de leur concentration dans le plasma. Emend® n'a eu aucun effet sur la zone sous la courbe concentration-temps R (+) - ou S (-) - warfarine, cependant, lorsqu'elle est combinée, une diminution de la concentration minimale S (-) - warfarine, qui s'est accompagnée d'une diminution de l'INR de 14% 5 jours après la fin du médicament Emend®. Chez les patients recevant un traitement par warfarine pendant une longue période de temps, le taux d'INR doit être surveillé attentivement dans les 2 semaines, et en particulier 7 à 10 jours après le début du traitement.jour, pendant chaque cycle de chimiothérapie. Emend® réduit la surface sous la courbe concentration-temps du tolbutamide, qui est le substrat de l'isoenzyme CYP2C9, de 23% le 4ème jour, de 28% le 8ème jour et de 15% le 15ème jour. Dans ce cas, du tolbutamide en une dose unique de 500 mg a été pris avant le début de la thérapie de 3 jours avec Emend® aux jours 4, 8 et 15. L'interaction d'Emend® avec des préparations qui sont des substrats porteurs La P-glycoprotéine est peu probable en raison de l'absence d'interaction entre Emend® et la digoxine.

    L'aprépitant n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique des antagonistes des récepteurs 5-HT3: ondansétron, granisétron et hydrodolasétron (métabolite actif du dolasétron).

    L'administration concomitante d'Emend® et de glucocorticostéroïdes a entraîné une augmentation de l'aire sous la courbe concentration-temps de 2,2 fois la dexaméthasone ingérée, de 1,3 fois la méthyl-prednisolone administrée par voie intraveineuse et de 2 à 5 fois la méthylprednisolone administrée en interne. À cet égard, afin d'obtenir l'effet désiré, la dose standard de dexaméthasone lorsqu'elle est administrée en association avec l'aprépitant est réduite de 50%. Lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, la dose de méthylprednisolone est réduite d'environ 25% lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse .

    Lors de l'utilisation du médicament Emend® conjointement avec des médicaments chimiothérapeutiques, dont le métabolisme se produit principalement ou partiellement avec la participation de l'isoenzyme CYP3UNE4 (étoposide, vinorelbine, docétaxel, ifosfamide, cyclophosphamide, irinotecan et paclitaxel), les doses de ces médicaments ne peuvent pas être ajustées. Cependant, il est recommandé de prendre des précautions en ce qui concerne les patients recevant ces médicaments et de faire un suivi avec eux. Les études post-enregistrement ont documenté des cas de neurotoxicité, qui peuvent être considérés comme un effet secondaire possible de l'ifosfamide, utilisé conjointement avec l'aprépitant.

    Les effets du médicament Emend® sur la pharmacocinétique du docétaxel n'ont pas été révélés. L'efficacité des contraceptifs hormonaux pendant la prise et dans les 28 jours après la fin du médicament Emend® peut être réduite. Pendant le traitement par Emend® et dans le mois suivant la dernière dose d'Emend®, des méthodes de contraception alternatives ou de réserve doivent être utilisées.

    Avec l'administration orale simultanée de midazolam et d'Emend®, une augmentation de la surface sous la courbe concentration-temps du midazolam a été notée.L'effet potentiel de l'augmentation des concentrations plasmatiques de midazolam ou d'autres benzodiazépines métabolisées par une isoenzyme CYP3UNE4 (alprazolam, triazolam), doit être pris en compte lorsque ces médicaments sont simultanément prescrits avec Emend®.

    L'administration simultanée d'Emend® avec des médicaments qui inhibent l'activité des isoenzymes CYP3UNE4, peut entraîner une augmentation de la concentration d'aprépitant dans le plasma. Par conséquent, la préparation Emend® doit être utilisée avec prudence en association avec des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3UNE4 (par exemple, le kétoconazole). Cependant, l'administration simultanée d'Emend® avec des inhibiteurs modérés d'isoenzymes CYP3UNE4 (par exemple, le diltiazem, l'itraconazole, le voriconazole, le posaconazole, la clarithromycine, la télithromycine et les inhibiteurs de la protéase) ne provoque pas de changements cliniquement significatifs dans la concentration de l'aprépitant dans le plasma.

    La réception simultanée du médicament Emend® avec des médicaments qui sont de puissants inducteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 (par exemple, la rifampicine, la phénytoïne, carbamazépine, phénobarbital), peut entraîner une diminution de la concentration d'aprépitant dans le plasma et donc une diminution de l'efficacité de la préparation Emend®. En outre, l'utilisation simultanée de l'aprépitant avec des préparations de millepertuis n'est pas recommandée.

    Chez les patients présentant une hypertension légère à modérée, le comprimé d'aprépitant est pris. contenant une dose comparable à 230 mg du médicament en gélules, en association avec du diltiazem à une dose de 120 mg 3 fois par jour pendant 5 jours conduit à une augmentation de l'aire sous la courbe concentration temps de l'aprépitant d'un facteur 2 Ces effets pharmacocinétiques n'ont pas entraîné de changements cliniquement significatifs dans l'ECG, la fréquence cardiaque ou la tension artérielle par rapport aux modifications de ces indices lorsque seul le diltiazem était administré. pris.

    L'accueil simultané de l'aprépitant une fois par jour sous la forme d'un comprimé à une dose comparable à 85 mg ou 170 mg du médicament dans des capsules et de la paroxétine à une dose de 20 mg une fois par jour conduit à une diminution de la concentration courbe temporelle d'environ 25% et Cmunex environ 20% pour l'aprépitant et la paroxétine.

    Instructions spéciales:Emend doit être utilisé avec précaution chez les patients recevant simultanément des médicaments métabolisés principalement par le CYP3A4; Le CYP3A4 métabolise certains médicaments chimiothérapeutiques. L'inhibition de l'aprépitant CYP3A4 peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de ces médicaments concomitants.

    L'administration simultanée d'EMEND avec la warfarine peut entraîner une diminution cliniquement significative du rapport international normalisé (MNO) du temps de prothrombine. Les patients recevant un traitement chronique par la warfarine doivent surveiller étroitement l'INR pendant 2 semaines, en particulier 7 à 10 jours après le début du schéma EMENDDA de 3 jours pour chaque cycle de chimiothérapie.

    L'efficacité des contraceptifs hormonaux peut diminuer pendant et 28 jours après le traitement par EMENDOM. Pendant le traitement par EMENDOM et dans le mois qui suit la dernière dose d'Emden, des méthodes alternatives de contraception doivent être utilisées.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Des études visant à étudier l'effet d'Emend® sur la capacité à conduire des véhicules ou à travailler avec des mécanismes n'ont pas été réalisées. Cependant, le profil des effets secondaires du médicament doit être pris en compte, ce qui peut affecter la capacité des patients à gérer les mécanismes . Chez les patients, diverses réactions à la préparation d'Emend® sont possibles (voir la section «Effet secondaire»).

    Forme de libération / dosage:Capsules de 80 et 125 mg.
    Emballage:1 ou 2 capsules dans une plaquette thermoformée en aluminium. 1, 2 ou 5 blisters avec notice d'utilisation dans une boîte en carton.

    Emballage combiné: 1 capsule de 125 mg par blister et 2 gélules de 80 mg par blister. Les deux blisters sont scellés dans une couverture en carton et, avec les instructions d'utilisation, sont placés dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:À une température ne dépassant pas 30 ° C dans un endroit inaccessible aux enfants.

    Durée de conservation:4 années.

    Le médicament ne doit pas être utilisé après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-000587
    Date d'enregistrement:09.06.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Merck Sharp et Doum B.V.Merck Sharp et Doum B.V. Pays-Bas
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspMSD Pharmaceuticals Ltd.MSD Pharmaceuticals Ltd.
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp30.07.2014
    Instructions illustrées
      Instructions
      Up