Estecor - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance activeEsaténololEsaténolol

Médicaments similairesDévoiler

Estecor

pilules vers l'intérieur

AKTAVIS GROUP, AO Islande

Forme de dosage: & nbsppilules

Composition:

1 comprimé de 12,5 mg contient:

substance active: S(-) Aténolol 12,5 mg;

Excipients: cellulose microcristalline 100,5 mg, amidon prégélatinisé 15 mg, colloïde de dioxyde de silicium 1 mg, carboxyméthylamidon sodique (glycolate d'amidon sodique) 9 mg, stéarate de magnésium 2 mg.

1 comprimé de 25 mg contient:

substance active: S(-) Atenolol 25 mg;

Excipients: cellulose microcristalline 85,5 mg, amidon prégélatinisé 15 mg, colloïde de dioxyde de silicium 3 mg, carboxyméthylamidon sodique (glycolate d'amidon sodique) 9 mg, stéarate de magnésium 2,5 mg.

1 comprimé de 50 mg contient:

substance active: S(-) Atenolol 50 mg;

Excipients: cellulose microcristalline 110,7 mg, amidon prégélatinisé 90 mg, silice colloïdale 2,5 mg, carboxyméthylamidon sodique (amidon glycolate de sodium) 10 mg, stéarate de magnésium 2,5 mg, laurylsulfate de sodium 2,5 mg, amidon 1,5 mg, colorant soleil jaune soleil 0,3 mg.

La description:

Comprimés 12,5 mg - Comprimés ronds biconvexes de couleur blanche à bords biseautés même des deux côtés.

Comprimés 25 mg - Comprimés ronds biconvexes de couleur blanche avec des bords biseautés avec un risque d'un côté.

Comprimés de 50 mg - Comprimés ronds de couleur orange clair avec un risque d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:beta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B Bêta-bloquants sélectifs

C.07.A.B.03 Atenolol

Pharmacodynamique:

L'aténolol est un mélange racémique de deux formes optiques d'isomères R(+) et S(-), dont le rapport en racémol Atenolol est de 1: 1. S(-) Atenolol forme chirale purifiée d'Atenolol.

S(-) Atenolol - cardiosélective β₁bloqueur adrénergique. Acte S(-) L'aténolol sur le système endocrinien et le métabolisme consiste en une diminution de l'activité du système rénine-angiogénèse et de la concentration en acides gras libres dans le plasma sanguin. S(-) Atenolol très hydrophile, contrairement aux autres β- adrenoblokatorov, montrant des propriétés lipophiles. L'ego peut causer une faible proportion d'effets secondaires du système nerveux central (SNC). En outre, sélectif βbloqueur d'addiction S(-) Atenolol dans une moindre mesure provoque la prolongation de l'action de l'insuline, qui est la cause de l'hypoglycémie, contrairement à la non sélective β -bloqueurs

S(-) Atenolol réduit la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) et réduit la contractilité myocardique, ce qui permet de réduire l'apparition des symptômes de l'angine de poitrine.

Les résultats d'études cliniques ont montré que S(-) énantiomère est capable de bloquer β-récepteur, une RL'énantiomère (+) ne présente pas d'activité de blocage contre les récepteurs. Il s'ensuit que la dose S(-) L'aténolol (25 mg) est réduit de moitié par rapport à l'aténolol racémique (50 mg).

Une étude comparative d'Atenolol racémique, S(-) Atenolol et R(+) Atenolol a montré que racémique Atenolol et S(-) Atenolol réduire également la pression artérielle systolique et diastolique (BP) et la fréquence cardiaque, tout en R(+) Atenolol n'a apporté aucun changement à ces paramètres.

L'effet hémodynamique de l'Atenolol racémique (100 mg) est similaire en intensité S(-) Atenolol dans une dose moins de deux fois (50 mgs), tandis que RL'isomère ne provoque aucun changement dans les indices à une dose de 50 mg.

Affinité S(-) Atenolol à β₁-adrénocepteurs est nettement plus élevé que celui de R(+) Atenolol. Il a également été prouvé que seulement S(-) Atenolol responsable des effets chronotropes et inotropes négatifs, et RL'isomère n'affecte pas ces paramètres.

Pharmacocinétique

S(-) Atenolol est bien absorbé après l'ingestion, est métabolisé par "passage primaire" à travers le foie. Depuis la préparation est hydrophile, l'absorption est incomplète, mais rapide, lorsqu'il est administré. La valeur de la concentration maximale dans le plasma sanguin (DE_mOh) - 781,81 mg / ml, qui atteint sa valeur après 3 heures (TC_mOh). Zone sous la courbe AUC₀_-_t- 4513,88 ng * h / ml. La valeur de l'aire sous la courbe AUC_0-∞ - 5243,86 ng * h / ml. La demi-vie (T_1/2) - 4,02 parties.

Les indications:

Hypertension artérielle, prévention des crises d'angine (à l'exception de l'angine de Prinzmetal), troubles du rythme cardiaque.

Contre-indications

Hypersensibilité à S(-) aténolol ou aténolol racémique, choc cardiogénique, atrioventriculaire (UN V) blocus II-III st, bradycardie prononcée (fréquence cardiaque inférieure à 40 battements / min), syndrome de faiblesse du nœud sinusal, bloc sino-auriculaire, insuffisance cardiaque aiguë (CH) ou insuffisance cardiaque chronique (ICC) au stade de décompensation, cardiomégalie sans symptômes de CHF, angine Prinzmetal, hypotension artérielle (en cas d'infarctus du myocarde, tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), diverses violations du débit sanguin artériel périphérique, administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO), grossesse et allaitement.

Soigneusement:

Diabète sucré, acidose métabolique, hypoglycémie; réactions allergiques dans l'anamnèse, maladie pulmonaire obstructive chronique (y compris l'asthme bronchique, emphysème); CHF (compensée), oblitération des maladies vasculaires périphériques (boiterie "intermittente", syndrome de Raynaud); phéochromocytome, insuffisance hépatique, insuffisance rénale chronique, myasthénie grave, thyréotoxicose, dépression (y compris antécédents), psoriasis, grossesse, âge avancé, âge inférieur à 18 ans (efficacité et innocuité non déterminées).

Dosage et administration:

À l'intérieur, avant de manger, sans mâcher et laver avec une petite quantité de liquide.

Hypertension artérielle. Le traitement commence avec 12,5 mg d'Estecor 1 fois par jour. Pour obtenir un effet antihypertenseur stable, une ou deux semaines d'admission sont nécessaires. Si l'effet hypotenseur est insuffisant, la dose est augmentée à 25 ou 50 mg une fois par jour. Une nouvelle augmentation de la dose n'est pas recommandée, car elle ne s'accompagne pas d'une augmentation de l'effet clinique.

Les troubles du rythme cardiaque et la prévention des crises d'angine. La dose initiale est de 12,5 mg par jour. Si l'effet thérapeutique optimal n'est pas atteint en une semaine, la dose est augmentée à 25 ou 50 mg par jour.

Les patients plus âgés et les patients présentant une insuffisance rénale excrétoire ont besoin d'une correction du schéma posologique.

Chez les patients âgés la dose unique initiale est de 12,5 mg (peut être augmentée sous le contrôle de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque).

Une augmentation de la dose quotidienne de plus de 50 mg n'est pas recommandée, car l'effet thérapeutique n'est pas augmenté et la probabilité d'effets secondaires augmente.

Patients sous hémodialyse, Estecor est prescrit mais 25 mg / jour immédiatement après chaque dialyse, qui doit être effectuée dans des conditions d'équilibre, car il peut y avoir une diminution de la pression artérielle.

Effets secondaires:

Du système nerveux: asthénie, faiblesse, étourdissements, maux de tête, somnolence ou insomnie, rêves cauchemardesques, dépression, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, hallucinations, diminution de la concentration, diminution du taux de réaction, paresthésie aux extrémités (chez les patients souffrant de boiterie intermittente Syndrome de Raynaud), myasthénie, convulsions.

Depuis les organes des sens: troubles de la vision, diminution de la sécrétion du liquide lacrymal, sécheresse et douleur des yeux, conjonctivite.

Du système cardiovasculaire: bradycardie, palpitations, troubles de la conduction du myocarde, UN V blocus (jusqu'à l'arrêt cardiaque), arythmies, affaiblissement de la contractilité myocardique, développement (aggravation) de CHF, hypotension orthostatique, manifestations d'angiospasme (refroidissement des membres inférieurs, syndrome de Raynaud), vascularite, douleurs thoraciques.

Du système digestif: bouche sèche, nausée, vomissement, douleur abdominale, constipation ou diarrhée, altération du goût.

Du système respiratoire: congestion nasale, difficulté à respirer lorsqu'il est administré à fortes doses (perte de sélectivité) et / ou chez les patients prédisposés - laryngo et bronchospasme.

Du système endocrinien: hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré insulino-dépendant), hypoglycémie (chez les patients recevant de l'insuline), une condition hypothyroïdienne.

Réactions allergiques démangeaisons, éruption cutanée, urticaire.

De la peau: augmentation de la transpiration, hyperémie cutanée, exacerbation des symptômes du psoriasis, éruptions cutanées de type psoriasis, alopécie réversible.

Indicateurs de laboratoire: thrombocytopénie (saignement inhabituel et hémorragie), agranulocytose, leucopénie, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», hyperbilirubinémie.

Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

Autre: douleur dans le dos, arthralgie, affaiblissement de la libido, diminution de la puissance, syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle).

La fréquence des effets secondaires augmente avec une augmentation de la dose du médicament.

Surdosage:

Symptômes: bradycardie sévère, vertiges, diminution excessive de la tension artérielle, syncope, arythmie, extrasystole ventriculaire, UN V blocus II-III st, CHF, cyanose des ongles ou des paumes, convulsions, difficulté à respirer, bronchospasme.

Traitement: lavage gastrique et administration de médicaments absorbants; en violation de UN V conduction et / ou bradycardie - injection intraveineuse de 1-2 mg d'atropine, d'épinéphrine ou la mise en place d'un stimulateur cardiaque temporaire; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparatifs IA classe ne s'applique pas); avec une diminution de la pression artérielle - le patient devrait être en position de Trendelenburg. S'il n'y a aucun signe d'oedème pulmonaire - des solutions de plasmasubstitution intraveineuse, avec l'inefficacité - l'introduction de l'épinéphrine, de la dopamine, de la dobutamine; avec CHF - glycosides cardiaques, diurétiques, glucagon; avec des convulsions - dans / dans le diazépam; avec bronhospazme - inhalation ou parenteral - beta-adrenostimulyatory. Il est possible d'effectuer une hémodialyse ou une hémoperfusion.

Interaction:

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie chez les patients aténolol.

Les radiocontrastes contenant de l'iode (LS) pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques.

La phénytoïne avec l'administration intraveineuse de médicaments pour l'inhalation de l'anesthésie générale (dérivés d'hydrocarbures) augmente la sévérité de l'action cardiodépressive et la probabilité d'abaisser la tension artérielle.

Lorsqu'il est administré en concomitance avec de l'insuline et des hypoglycémiants oraux, il masque les symptômes de l'hypoglycémie.

Réduit la clairance de la lidocaïne et des xanthines (sauf la diprofiline) et augmente leur concentration dans le plasma sanguin, en particulier chez les patients présentant une clairance initialement élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

L'effet hypotenseur affaiblit les anti-inflammatoires non stéroïdiens (retard N / a+ et le blocage de la synthèse Pg rénaux), les glucocorticostéroïdes et les œstrogènes N / a+).

Glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine et guanfacine, bloqueurs des canaux calciques "lents" (BCC) (vérapamil, diltiazem), amiodarone et d'autres médicaments antiarythmiques augmentent le risque de développer ou d'aggraver l'insuffisance cardiaque, la bradycardie, UN V blocus et arrêt cardiaque.

Les diurétiques, la clonidine, sympatholytiques, hydralazine, BCCI et d'autres médicaments antihypertenseurs peuvent conduire à un abaissement de la pression artérielle excessive.

Allonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines.

Antidépresseurs tri et tétracycliques, médicaments antipsychotiques (neuroleptiques), éthanol, les sédatifs et les hypnotiques augmentent la dépression du système nerveux central.

Il n'est pas recommandé l'utilisation simultanée avec les inhibiteurs MAO en raison d'une augmentation significative de l'effet antihypertenseur, une rupture de traitement entre la prise d'inhibiteurs de la MAO et l'aténolol doit être d'au moins 14 jours.

Les alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

Instructions spéciales:

Le contrôle des patients prenant Estecor devrait inclure la surveillance de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis tous les 3-4 mois), la glycémie chez les patients diabétiques (une fois tous les 4-5 mois).

Chez les patients âgés, il est recommandé de suivre la fonction des reins (une fois tous les 4-5 mois).

Il est nécessaire d'apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et d'expliquer la nécessité d'une consultation médicale à un rythme cardiaque inférieur à 50 battements par minute.

Environ 20% des patients souffrant d'angine de poitrine β-adrenoconvertors sont inefficaces. Les principales causes sont une athérosclérose coronarienne sévère avec un seuil bas d'ischémie (fréquence cardiaque inférieure à 100 battements par minute) et une augmentation du volume télédiastolique du ventricule gauche (LV LV), qui brise le flux sanguin sous-endocardique.

Chez les "fumeurs", l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

Les patients qui utilisent des lentilles de contact doivent tenir compte du fait que, sur le fond du traitement, la production de liquide lacrymal peut être réduite.

En thyrotoxicose Estekor peut masquer certains signes cliniques de thyrotoxicose (par exemple, tachycardie). L'arrêt brutal chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, car il peut renforcer les symptômes. Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas sensiblement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la récupération du glucose dans le sang à des concentrations normales.

Avec l'administration simultanée de clonidine, son admission peut être terminée seulement quelques jours après l'abolition d'Estecor.

Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction allergique et l'absence d'effet des doses habituelles d'épinéphrine dans le contexte d'une anamnèse allergologique accablée.

Quelques jours avant l'anesthésie générale avec du chloroforme ou de l'éther devrait cesser de prendre le médicament. Si le patient a pris le médicament avant l'opération, il doit choisir un médicament pour l'anesthésie générale avec un effet inotrope négatif minimum. Activation réciproque n.vagus peut être éliminé dans / dans l'administration de l'atropine (1-2 mg).

Les médicaments qui réduisent les réserves de catécholamines (par exemple, réserpine), peut améliorer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients qui prennent de telles combinaisons de fonds doivent être sous surveillance médicale constante pour détecter une diminution marquée de la pression artérielle ou de la bradycardie.

Le médicament peut être prescrit à des patients atteints de maladies bronchospastiques en cas d'intolérance et / ou d'inefficacité d'autres médicaments antihypertenseurs, mais il doit être strictement surveillé pour le dosage. Le surdosage est dangereux par le développement d'un bronchospasme.

En cas d'augmentation de la bradycardie (moins de 50 battements par minute), d'hypotension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg) chez les patients âgés, UN V blocus, bronchospasme, arythmies ventriculaires, atteinte sévère de la fonction hépatique et rénale, il est nécessaire de réduire la dose ou d'arrêter le traitement.

Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants. N'interrompez pas brusquement le traitement en raison du risque de développer des arythmies graves et un infarctus du myocarde. L'annulation est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (réduire la dose de 25% en 3-4 jours).

Il devrait être aboli avant l'étude des taux sanguins et urinaires de catécholamines, de normétanéphrine et d'acide vanillylmandélique; titres d'anticorps antinucléaires.

Il est nécessaire de réguler la dose du médicament pour les maladies rénales.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire un véhicule à moteur et de faire d'autres activités. Activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 12,5 mg, 25 mg et 50 mg.

Emballage:

Pour 14 comprimés en bandes de papier d'aluminium.

2 bandes ensemble avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-005120/08

Date d'enregistrement:LSR-005120/08

Le propriétaire du certificat d'inscription:AKTAVIS GROUP, AO AKTAVIS GROUP, AO Islande

Fabricant: & nbsp

EMCURE PHARMACEUTICALS Ltd Inde

Représentation: & nbspAktavis, société ouverte Aktavis, société ouverte

Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.10.2015

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Instructions

Estecor (Estecor)