Ftizamax (Ftizamax)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeIsoniazide + pyrazinamide + rifampicineIsoniazide + pyrazinamide + rifampicine
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    pilules vers l'intérieur 
    McLeodz Pharmaceuticals Co., Ltd.     Inde
    • Forme de dosage: & nbspcomprimés dispersibles
    Composition:
    1 comprimé contient:
    Substances actives: Isoniazide 30,0 mg / 150,0 mg Pyrazinamide 150,0 mg / 375,0 mg Rifampicine 60,0 mg / 150,0 mg
    Excipients: cellulose microcristalline (25,0 mg / 105,5 mg), crospovidone (15,0 mg / 0), crospovidone (type A) (0 / 35,0 mg), povidone-KZO (5,0 mg / 9,5 mg), gomme-laque (1,0 mg / 2,0 mg), croscarmellose sodique (7,0 mg / 15,0 mg), aspartame (2,0 mg / 3,5 mg), stéarate de magnésium (2,0 mg / 10,0 mg), un arôme de fraise (3,0 mg / 4,5 mg).

    La description:
    Comprimés avec une dose de 30 mg + 150 mg + 60 mg: Les comprimés plats ronds sont orange-brun, avec des imprégnations sombres et légères, avec une facette des deux côtés, avec une faible odeur caractéristique.
    Comprimés avec une posologie de 150 mg + 375 mg + 150 mg: Les comprimés biconvexes de forme capsulaire sont de couleur orange-brun, avec des imprégnations sombres et légères, avec une surface lisse des deux côtés, avec une faible odeur caractéristique.
    Groupe pharmacothérapeutique:Les moyens antituberculeux combinés
    ATX: & nbsp

    J.04.A.M   Combinaisons de médicaments antituberculeux

    J.04.A.M.05   Isoniazide en association avec le pyrazinamide et la rifampicine

    Pharmacodynamique:
    Le médicament Ftizamax est un médicament antituberculeux combiné contenant des quantités fixes d'isoniazide, de pyrazinamide et de rifampicine, actif contre Mycobacterium tuberculosis à différents stades de son développement. L'utilisation combinée de substances actives incluses dans la préparation réduit le risque de résistance aux mycobactéries tuberculeuses. Pharmacodynamique
    Isoniazide.
    L'isoniazide a un effet bactéricide sur les cellules à division active de Mycobacterium tuberculosis, inhibant la synthèse des acides mycoliques, qui sont un composant de la paroi cellulaire des mycobactéries. Pour Mycobacterium tuberculosis, la concentration minimale inhibitrice (CMI) de l'isoniazide est de 0,05-0,025 mg / L.
    Pyrazinamide agit bactéricide sur les mycobactéries intracellulaires, ainsi que Micobacterium tuberculosis à différents stades de son développement, il pénètre bien dans les centres de la lésion tuberculeuse. La concentration minimale inhibitrice (CMI) du pyridinamide est de 20 mg / l. Pyrazinamide n'affecte pas les mycobactéries atypiques.
    Rifampicine - antibiotique à large spectre, inhibe l'ARN polymérase ADN-dépendante. Avec la tuberculose rifampicine a une action bactéricide, à la fois sur les micro-organismes intracellulaires et extracellulaires.Quand la monothérapie est caractérisée par le développement rapide de la résistance des mycobactéries.
    Pharmacocinétique
    Isoniazide. Isoniazide rapidement et complètement absorbé lorsqu'il est ingéré, la nourriture réduit l'absorption et la biodisponibilité, dont la valeur est grandement influencée par l'effet du «premier passage» à travers le foie. La valeur de la concentration maximale dans le plasma sanguin après l'ingestion d'une dose unique de 300 mg - 3-7 μg / ml. La connexion avec les protéines est insignifiante - jusqu'à 10%. Le volume de distribution est de 0,57-0,76 l / kg. Bien réparti dans tout le corps, pénétrant dans tous les tissus et fluides, y compris les ascites céphalo-rachidiennes, pleurales et pleurales; des concentrations élevées sont créées dans le tissu pulmonaire, les reins, le foie, les muscles, la salive et les expectorations. Pénètre à travers la barrière placentaire et dans le lait maternel. Il est métabolisé dans le foie par acétylation avec la formation de produits inactifs. Le foie est acétylé avec la N-acétyltransférase pour former le N-acétylisoiniazide, qui est ensuite converti en acide isonicotinique et en monoacétylhydrazine, qui a un effet hépatotoxique en formant un système cytochrome P450 lors de la N-hydroxylation du métabolite intermédiaire actif. Le taux d'acétylation est génétiquement déterminé; chez les personnes ayant une acétylation «lente», il y a peu de N-acétyltransférase. Est l'inducteur de l'isoenzyme CYP2E1. La demi-vie (T1 / 2) pour les "acétyleurs rapides" est de 0,5 à 1,6 heure; pour "lent" - 2-5 heures. En cas d'insuffisance rénale, Tm peut atteindre 6,7 heures. La valeur de T1 / 2 varie considérablement en fonction de l'intensité individuelle des processus d'acétylation, la valeur moyenne de T1 / 2 est de 3 heures (ingestion de 600 mg) et 5,1 heures (900 mg). Au cours de l'admission, T \ a est raccourci à 2-3 heures. Il est excrété principalement par les reins: en 75 heures, 75 à 95% du médicament est excrété sous la forme de métabolites inactifs - le N-acétylisiniazide et l'acide isonicotinique. De petites quantités sont excrétées avec des excréments. Isoniazide est retiré du sang pendant l'hémodialyse. Passes à travers la barrière hématoplacentaire, est déterminé dans le plasma sanguin fœtal à des concentrations comparables ou supérieures à la concentration dans le plasma sanguin de la mère.Peut-être l'émergence de myéloméningocèle et d'hypospadias, des hémorragies chez le fœtus, peut en outre conduire à un retard dans le développement psychomoteur chez l'enfant. Un effet embryotoxique chez l'animal a été démontré lors d'expériences sur des animaux. Il se propage dans le lait maternel, atteignant des concentrations comparables à la concentration dans le plasma sanguin. L'enfant reçoit 0,75-2,3% de la dose prise par la mère. Les personnes âgées sont plus susceptibles de développer une hépatite (2,6% des patients, contre 0,3% - les jeunes); le risque de névrite périphérique est plus élevé chez les personnes âgées de plus de 65 ans, les femmes enceintes atteintes de diabète, l'insuffisance rénale chronique, l'alcoolisme et les personnes prenant des anticonvulsivants.
    Pyrazinamide. Rapidement et complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal avec atteindre la concentration maximale dans le plasma après 1-2 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 10-20%. Il pénètre bien dans les tissus et les organes. Métabolisé dans le foie, où se forme d'abord un métabolite actif, l'acide pyrazinique, qui devient plus tard un métabolite inactif, l'acide 5-hydroxypyrazinique. La demi-vie est de 8-9 heures. Il est excrété par les reins: sous forme inchangée - 3%, sous la forme d'acide pyrazinique - 33%, sous la forme d'autres métabolites - 36%. Retiré pendant l'hémodialyse. Pyrazinamide en petites quantités excrétées dans le lait maternel.
    Rifampicine. Absorption - rapide, manger réduit l'absorption du médicament.Lorsqu'il est administré à jeun 600 mg la concentration maximale (Cmax) - 10 ug / ml est atteint après 2-3 heures. En cas de l'accueil avec l'absorption de la rifampicine, diminue de 30%. Environ 60-80% de la dose est associée aux protéines plasmatiques. Rapidement distribué aux organes et aux tissus (la plus forte concentration dans le foie et les reins), pénètre dans le tissu osseux, la concentration dans la salive - 20% de la concentration dans le plasma. Le volume de distribution apparent est de 1,6 l / kg chez les adultes et de 1,1 l / kg chez les enfants. Pénètre à travers le placenta (concentration dans le plasma fœtal - 33% de la concentration dans le plasma de la mère) et excrété dans le lait maternel (les enfants nourris au sein reçoivent environ 1% de la dose du médicament). Métabolisé dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement actifs - 25-O-désacétyltrifampicine. Après plusieurs jours d'absorption, la biodisponibilité diminue et la demi-vie (T1 / 2) après administration répétée de 600 mg est réduite à 1-2 heures. Il est excrété principalement avec de la bile, 80% - sous la forme d'un métabolite; reins - 20%. La quantité de rifampicine excrétée par le rein sous forme inchangée dépend de la valeur de la dose prise et représente 4 à 20% de la dose prise.
    Les indications:Tuberculose (toute localisation dans la première période de traitement intensif).
    Contre-indications
    Hypersensibilité à la drogue.
    Insuffisance cardiaque pulmonaire de degré II - III.
    Dysfonctionnement du foie.
    Maladie hépatique aiguë, jaunisse, hépatite aiguë.
    Altération de la fonction rénale.
    Goutte, hyperuricémie.
    Purpura.
    Phénylcétonurie.
    Grossesse (I trimestre), lactation.
    Les enfants pesant moins de 7 kg.

    Soigneusement:
    Pendant la grossesse.
    Les personnes âgées.
    Avec l'alcoolisme chronique et la psychose.

    Grossesse et allaitement:
    Le rendez-vous n'est possible que si cela est absolument nécessaire et sous surveillance médicale stricte. Contre-indiqué au premier trimestre de la grossesse. Les femmes enceintes dans les trimestres II et III peuvent être prescrits si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque pour le fœtus.
    Lorsqu'il est utilisé dans les dernières semaines de la grossesse, il est possible de développer une hémorragie post-partum chez la mère ou des saignements chez un nouveau-né.
    Application pendant la période d'allaitement. La décision sur l'abolition de l'allaitement maternel ou l'arrêt du traitement médicamenteux devrait être prise en tenant compte de la valeur du traitement avec le médicament pour la mère.

    Dosage et administration:
    Il est pris par voie orale 1-2 heures avant les repas, généralement une fois par jour à une dose, en fonction du poids corporel et de l'âge du patient.
    Le nombre requis de comprimés de la drogue Ftizamax (comme dirigé par un docteur) est dissous dans un verre d'eau bouillie à la température ambiante immédiatement avant de prendre. Agiter avant utilisation.
    La dose quotidienne du médicament et la durée du traitement est déterminée uniquement par le médecin. La dose du médicament est calculée à partir de la rifampicine:
    Adultes ayant un poids corporel inférieur à 50 kg - 450 mg par jour, 50 kg ou plus - 600 mg par jour. Enfants-10-15 mg / kg par jour, la dose quotidienne maximale - 450 mg.
    Il est possible d'utiliser le médicament en association avec d'autres médicaments antituberculeux.

    Effets secondaires:
    Les effets secondaires dans le traitement de la drogue Ftizamax déterminée par ses substances actives constitutives.
    Isoniazide.
    Du système nerveux: mal de tête, vertige, rarement (> 1/10000, <1/1000) - fatigue ou faiblesse excessive, irritabilité, euphorie, insomnie, paresthésie, engourdissement des membres, neuropathie périphérique, névrite optique, polynévrite, psychose, changement d'humeur, dépression, mémoire dépréciation. Des crises peuvent survenir chez les patients épileptiques.
    Du côté du système cardio-vasculaire: palpitations cardiaques, angine de poitrine, augmentation de la pression artérielle.
    Du système digestif: gastralgie, nausée, vomissement, hépatite toxique, y compris fatale, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, hyperbilirubinémie, bilirubinémie, jaunisse.
    De l'hématopoïèse: agranulocytose, hémolyse, anémie sidéroblastique ou aplasique, thrombocytopénie, éosinophilie.
    Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, hyperthermie, arthralgie, lymphadénopathie, vascularite.
    Du côté du métabolisme: hypovitaminose chlorhydrate de pyridoxine (vitamine Bb), pellagre, hyperglycémie, acidose métabolique.
    Autre: gynécomastie chez les hommes et la ménorragie chez les femmes, une tendance à saigner et l'hémorragie.

    Pyrazinamide.
    Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, goût «métallique» dans la bouche, altération de la fonction hépatique (perte d'appétit, douleurs hépatiques, hépatomégalie, ictère, atrophie jaune du foie); exacerbation de l'ulcère peptique.
    Du système nerveux: vertiges, maux de tête, troubles du sommeil, augmentation de l'excitabilité, dépression; très rarement (<1/10000) - hallucinations, convulsions, confusion.
    De la part des organes de l'hématopoïèse et du système de l'hémostase: thrombocytopénie, anémie sidéroblastique, vacuolisation érythrocytaire, porphyrie, hypercoagulation, splénomégalie.
    Du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie. Du côté du système urinaire: dysurie, néphrite interstitielle.
    Réactions allergiques éruption cutanée, urticaire.
    Autre: hyperthermie, acné, hyperuricémie, exacerbation de la goutte, photosensibilité, augmentation de la concentration de fer dans le plasma.

    Rifampicine.
    Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, perte d'appétit, gastrite érosive, colite pseudomembraneuse; augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques" dans le plasma sanguin, l'hyperbilirubinémie, l'hépatite.
    Du système nerveux central: maux de tête, diminution de l'acuité visuelle, ataxie, désorientation.
    Du système urinaire: néphronécrose, néphrite interstitielle.
    Réactions allergiques: urticaire, éosinophilie, angioedème, bronchospasme, arthralgie, fièvre.
    Autre: leucopénie, dysménorrhée, induction de la porphyrie, myasthénie, hyperuricémie, exacerbation de la goutte.

    En cas de traitement irrégulier ou de reprise du traitement après une pause, possible: syndrome grippal (fièvre, frissons, céphalées, vertiges, mal de gorge et courbatures, myalgie), réactions cutanées, anémie hémolytique, purpura thrombocytopénique, insuffisance rénale aiguë. échec.
    Surdosage:
    Symptômes: œdème pulmonaire, confusion, convulsions, neuropathie périphérique, altération de la fonction hépatique, nausées, vomissements, troubles de la vue et de l'ouïe, troubles de l'élocution,
    oppression de la respiration, stupeur, coma.
    Traitement: lavage gastrique, le rendez-vous du charbon actif; thérapie symptomatique, diurèse forcée, ventilation artificielle, intraveineuse - barbituriques de courte durée, pyridoxine, diurétiques osmotiques, bicarbonate de sodium dans le développement de l'acidose métabolique.
    Interaction:
    Isoniazide.
    La prednisolone peut réduire considérablement la concentration d'isoniazide dans le plasma sanguin. Les médicaments antiacides (en particulier l'aluminium) ralentissent l'absorption et réduisent la concentration d'isoniazide dans le sang (les antiacides ne doivent pas être pris plus d'une heure après la prise d'isoniazide).
    L'isoniazide augmente la fréquence et la sévérité des troubles de la fonction hépatique en association avec la rifampicine chez les patients ayant une maladie hépatique antérieure. Isoniazide augmente la concentration de phénytoïne dans le sang, augmentant ses effets secondaires, tels que la somnolence et l'ataxie, réduit l'efficacité des contraceptifs oraux combinés, le glipizide, le tolbutamide, le tolazamide, la thiamine; supprime l'excrétion du triazolam; réduit la teneur en ions zinc (Zn2 +) dans le sang. Isoniazide améliore l'action des dérivés de la coumarine, indanedione, benzodéazépines, carbamazépine, théophylline, car il réduit leur métabolisme.
    L'isoniazide augmente la concentration d'acide valproïque dans le sang (la surveillance de la concentration en acide valproïque est nécessaire: la correction du schéma posologique peut être nécessaire).
    Lorsque l'on combine l'isoniazide avec le paracétamol, l'hépato- et la néphrotoxicité augmentent.
    L'isoniazide réduit les transformations métaboliques et augmente la concentration dans le sang de l'alfentanil.
    Cyclosérine et disulfirame améliorer les effets centraux indésirables de l'isoniazide.
    La combinaison de l'isoniazide avec la pyridoxine réduit le risque de névrite périphérique.
    La prudence devrait être combinée isoniazide avec des médicaments potentiellement neuro-, hépato- et néphrotoxiques en raison du risque d'effets secondaires.
    Pyrazinamide.
    Lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec des médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, il est possible de réduire leur excrétion et d'augmenter les réactions toxiques.
    Renforce l'action antituberculeuse de la loméfloxacine.
    La probabilité de développer un effet hépatotoxique augmente avec l'articulation
    avec la rifampicine.
    Rifampicine.
    La rifampicine accélère le métabolisme de la phénytoïne, de la quinidine, des anticoagulants oraux et des médicaments antifongiques.
    Médicaments anticholinergiques et kétoconazole réduire la biodisponibilité de la rifampicine.
    Préparations acide aminosalitsilovoy nommer 4 heures après la prise de rifampicine. Les antiacides, les opiacés réduisent la biodisponibilité de la rifampicine.
    La rifampicine réduit l'activité des médicaments hypoglycémiants oraux, des contraceptifs hormonaux oraux, des préparations de digitales, des médicaments antiarythmiques (pyrénol, quinidine, tokainid), glucocorticostéroïdes, dapsone, hydantoïnes (phénytoïne), l'hexobarbital, la nortriptyline, les benzodiazépines, les hormones sexuelles, la théophylline, le chloramphénicol, l'intraconazole, la cyclosporine A, les bêta-adrénobloquants, l'énalapril, la cimétidine et les anticoagulants oraux indirects.Avec l'utilisation simultanée de rifampicine (600 mg / jour), ritonavir (100 mg deux fois par jour) ) et le sanguinavir (1000 mg), il est possible de développer une hépatotoxicité sévère. Lorsqu'il est combiné rifampicine réduit considérablement les concentrations plasmatiques d'atazanavir, de darunavir, de fosamprénavir, de sanguinavir et de tipranavir, ce qui peut entraîner une diminution de l'activité antivirale. Rifampicine augmente le taux d'excrétion de la bromsulfaleine.
    Instructions spéciales:
    Il est interdit de boire de l'éthanol et / ou des boissons alcoolisées pendant la prise du médicament. Ne pas interrompre (accidentellement ou intentionnellement) la prise du médicament sans consulter un médecin. La consommation de fromage (Suisse et Cheshire), de poisson (thon, sardanella, etc.) et d'autres produits contenant de l'isoniazide peut s'accompagner d'une sensation de fièvre ou de frissons, rougeur et démangeaisons de la peau, palpitations, sueurs, maux de tête, vertiges. en raison du métabolisme de l'isoniazide de la tyramine et de l'histamine.
    Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament chez les patients affaiblis, les patients présentant une insuffisance pondérale et l'âge avancé en raison d'un risque accru d'événements toxiques.
    Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament chez les patients souffrant d'alcoolisme ou de maladie mentale en raison d'un risque accru de réactions indésirables.
    Avant le traitement et toutes les 2 à 4 semaines pendant le traitement, la teneur en alanine aminotransférase et en aspartate aminotransférase est déterminée. Lorsque le niveau d'enzymes hépatiques est augmenté, le médicament est annulé. Traitement de renouvellement après la normalisation des indicateurs. Il est possible de prendre un supplément de vitamine B.
    Pyrazinamide aggrave le cours de la goutte et le diabète, le contrôle de la fonction rénale et les niveaux d'acide urique est nécessaire. En cas d'hyperuricémie persistante et d'exacerbation de l'arthrite goutteuse, le médicament est annulé.
    Pendant le traitement, des méthodes microbiologiques sont utilisées pour déterminer la concentration d'acide folique et de cyanocobalamine (vitamine B12) dans le sérum sanguin. Pendant le traitement ne doit pas être utilisé test de bromsulfaleinovy ​​(résultats faussement positifs).
    Avec une admission prolongée, surveillance périodique de la fonction hépatique et rénale, image du sang périphérique et examen de l'ophtalmologiste.
    En cours de traitement, un apport supplémentaire d'ergocalciférol (vitamine D) est recommandé pour prévenir les troubles du métabolisme du calcium et du phosphore.
    Avec le rendez-vous dans les dernières semaines de la grossesse, le saignement post-partum chez la mère et le saignement chez le nouveau-né (le traitement - la vitamine K (bisulfite métadione de sodium)) est possible. Il est recommandé aux femmes pendant la période de traitement d'utiliser des méthodes de contraception non hormonales. Rifampicine taches de peau, flegme, sueur, fèces, liquide lacrymal, urine, lentilles de contact souples de couleur rouge orangé. Le médicament n'a pas les caractéristiques de l'action à la première réception ou lors de son annulation. En aucun cas, il ne devrait être nécessaire de cesser prématurément ou d'interrompre temporairement le traitement ou de prendre le médicament de manière irrégulière sans consulter un médecin.
    Si vous manquez une dose unique, si vous prenez le médicament une fois par jour, vous devez prendre la prochaine dose du médicament à un moment où vous vous rappelez avoir manqué le médicament. Si vous prenez le médicament plus d'une fois par jour, si vous manquez une dose, vous devez prendre la prochaine dose du médicament à l'heure fixée. Ne prenez pas deux fois la dose du médicament.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:
    La capacité du médicament à influencer la vitesse des réactions psychomotrices et la capacité à contrôler le transport ou d'autres moyens techniques n'a pas été étudiée. Des précautions doivent être prises face à des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et des réactions psychomotrices rapides.
    Forme de libération / dosage:
    Comprimés dispersibles, 30 mg + 150 mg + 60 mg et 150 mg + 375 mg + 150 mg.


    Emballage:
    28 comprimés dans une plaquette thermoformée. 3 ou 24 blisters ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton. 10 comprimés dans une bande. 10 bandes ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton.
    1000 comprimés dans un emballage de matériau à trois couches (PETF, feuille d'aluminium, papier). L'emballage ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un récipient en polypropylène. Le récipient est scellé avec une membrane en aluminium, couverte d'un couvercle en polypropylène. Le numéro d'emballage 1000 est destiné aux hôpitaux.
    Lors de l'emballage dans une société russe (ZAO "Rafarma") 3 ampoules de 28 comprimés sont placés dans un paquet de carton avec des instructions d'utilisation.
    Conditions de stockage:Dans un endroit sec et sombre, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:
    2 ans.
    Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001810
    Date d'enregistrement:27.08.2012/26.12.2014
    Date d'annulation:2017-08-27
    Le propriétaire du certificat d'inscription:McLeodz Pharmaceuticals Co., Ltd. McLeodz Pharmaceuticals Co., Ltd. Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspAdvansd Trading, OOOAdvansd Trading, OOO
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.05.2016
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      Instructions
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