Furosémide - mode d'emploi, dose, effets indésirables, contre-indications

"Loopback" diurétique; provoque une diurèse rapide, forte et à court terme. A des effets natriurétiques et chlororétiques, augmente l'excrétion des ions potassium, calcium, magnésium. Pénétrant dans la lumière du tubule rénal dans le segment épais du genou ascendant de la boucle de Henle, bloque la réabsorption des ions de sodium et de chlore. En raison de l'augmentation de la libération d'ions de sodium, il se produit une libération d'eau secondaire (à liaison osmotique liée à l'eau) et une augmentation de la sécrétion d'ions potassium dans la partie distale du tubule rénal. Simultanément, la libération d'ions de calcium et de magnésium augmente. Elle a des effets secondaires dus à la libération de médiateurs intracellulaires et à la redistribution du flux sanguin intrarénal. Dans le contexte du traitement de cours, il n'y a pas d'affaiblissement de l'effet.

Avec l'insuffisance cardiaque réduit rapidement la précharge (en augmentant les veines), réduit la pression de l'artère pulmonaire et la pression de remplissage du ventricule gauche. Cet effet de développement rapide semble provenir des effets des prostaglandines et, par conséquent, la condition de son développement est l'absence de perturbations dans la synthèse des prostaglandines, en plus de laquelle cet effet nécessite également une préservation suffisante de la fonction rénale.

Avoir un effet hypotenseur dû à une augmentation de l'élimination du chlorure de sodium et une diminution de la réponse des muscles lisses des vaisseaux aux effets vasoconstricteurs, et à la suite d'une diminution du volume de sang circulant (BCC).

L'action du furosémide après l'ingestion se produit dans 30-60 minutes, le maximum de l'action est de 1-2 heures, la durée de l'effet est de 3-6 heures.

Au cours de la période d'action, l'excrétion des ions sodium augmente de manière significative, mais après sa fin, le taux d'excrétion diminue en dessous du niveau initial (syndrome de «rebond», ou «annulation»). -angiotensine et autres unités régulatrices neurohumorales antintriurétiques en réponse à une diurèse massive; stimule le système arginine-vasopressif et sympathique. Réduit le niveau du facteur natriurétique auriculaire dans le plasma sanguin, provoque une vasoconstriction.En raison du phénomène de "ricochet" lorsqu'il est pris une fois par jour furosémide peut ne pas avoir d'effet significatif sur l'excrétion quotidienne des ions sodium et de la pression artérielle.

Pharmacocinétique

Absorption - élevée, biodisponibilité - 50-70%. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale avec l'administration orale est de 1-1,5 heure. Le volume de distribution relatif est de 0,1-0,2 l / kg de poids corporel. La communication avec les protéines plasmatiques est de 98% (principalement avec des albumines). Pénètre à travers la barrière placentaire, excrété dans le lait maternel. Liquidation - 1,5-3 ml / min / kg.

Métabolisé pour former de l'acide 4-chloro-5-sulfamoylantranilique. Il est sécrété dans la lumière des tubules rénaux à travers le système de transport d'anions existant dans le néphron proximal. La demi-vie est de 0,5 à 1 heure. Il est excrété principalement (88%) par les reins sous forme inchangée et sous la forme de métabolites; à travers l'intestin - 12%. Avec l'insuffisance rénale, l'excrétion de furosémide ralentit et la demi-vie augmente; En cas d'insuffisance rénale sévère, la demi-vie finale peut augmenter jusqu'à 24 heures. Avec hémodialyse et dialyse péritonéale et dialyse péritonéale ambulatoire permanente furosémide la sortie est insignifiante. En cas d'insuffisance hépatique, la demi-vie du furosémide est augmentée de 30 à 90%, principalement en raison d'une augmentation du volume de distribution. La pharmacocinétique chez ces patients est variable. En cas d'insuffisance cardiaque, de degré élevé d'hypertension artérielle et chez les patients âgés, l'excrétion du furosémide ralentit en raison de la diminution de la fonction rénale.

Les indications:

Syndrome oculaire de diverses genèses, incl. avec insuffisance cardiaque chronique, cirrhose du foie (syndrome d'hypertension portale); syndrome oedémateux de la genèse rénale (avec le syndrome néphrotique au premier plan est le traitement de la maladie sous-jacente); hypertension artérielle.

Contre-indications

Hypersensibilité au furosémide ou à l'un des composants du médicament; chez les patients allergiques aux sulfamides (agents sulfamides antimicrobiens ou sulfonylurées), il peut y avoir une allergie furosémide;

insuffisance rénale avec anurie;
coma hépatique et précoma;
hypokaliémie prononcée;
hyponatrémie sévère;
hypovolémie (avec ou sans hypotension artérielle) ou déshydratation;
anomalies marquées de l'écoulement d'urine de toute étiologie (y compris les lésions unilatérales des voies urinaires);
intoxication digitalique;
glomérulonéphrite aiguë;
sténose aortique et mitrale non compensée, cardiomyopathie obstructive hypertrophique;
augmentation de la pression veineuse centrale (> 10 mm Hg);
hyperuricémie;

âge jusqu'à 3 ans (forme posologique solide);
période de lactation.
intolérance au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

hypotension artérielle, artériosclérose sténosante des artères cérébrales, hypoprotéinémie (risque d'ototoxicité), troubles du débit urinaire (hyperplasie prostatique, rétrécissement de l'urètre ou hydronéphrose), lupus érythémateux systémique, arythmie ventriculaire dans l'anamnèse, infarctus aigu du myocarde (risque accru de choc cardiogénique en cours de développement), diarrhée, pancréatite, diabète sucré (diminution de la tolérance au glucose), syndrome hépatorénal, goutte, grossesse (en particulier la première moitié, il est possible d'utiliser uniquement pour les indications de la vie).

Grossesse et allaitement:

Furosémide pénètre dans la barrière placentaire, il ne devrait donc pas être administré pendant la grossesse. Si, selon les indications vitales, le médicament est prescrit aux femmes enceintes, une surveillance attentive de l'état fœtal est nécessaire.

Pendant la période d'allaitement, le furosémide est contre-indiqué. Furosémide supprime la lactation. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Assigner à l'intérieur, le matin, à jeun, sans mâcher et laver avec une quantité suffisante de liquide.

Le schéma posologique est fixé individuellement, en fonction des indications, de la situation clinique, de l'âge du patient, de l'ampleur de la réponse diurétique et de la dynamique de l'état du patient.

La durée du traitement est déterminée par le médecin individuellement.

La dose initiale unique moyenne pour les adultes est de 20 à 80 mg; En l'absence de réponse diurétique, la dose est augmentée de 20 à 40 mg toutes les 6 à 8 heures jusqu'à l'obtention d'une réponse diurétique adéquate. Il est recommandé de diviser la dose quotidienne en 2-3 doses. Une dose unique, si nécessaire, peut être augmentée à 600 mg ou plus (nécessaire avec une diminution de la valeur de la filtration glomérulaire et de l'hypoprotéinémie).

Avec l'hypertension artérielle, 20-40 mg sont prescrits, en l'absence d'une réduction suffisante de la pression artérielle (BP), d'autres antihypertenseurs doivent être ajoutés au traitement. Lorsque Furosemide est ajouté à des médicaments antihypertenseurs déjà prescrits, leur dose doit être réduite 2 fois.

La dose unique initiale chez les enfants est déterminée à partir du calcul de 1-2 mg / kg de poids corporel par jour avec une augmentation possible de la dose jusqu'à un maximum de 6 mg / kg / jour, sous réserve de prendre le médicament pas plus de 6 Des heures après.

Effets secondaires:

Du côté de l'équilibre eau-électrolyte et acide-base:

- hyponatrémie, hypochlorémie, hypokaliémie, hypomagnésémie, hypocalcémie, alcalose métabolique. Les symptômes qui indiquent le développement de violations de l'état électrolytique et acido-basique peuvent être des maux de tête, de la confusion, des convulsions, de la tétanie, une faiblesse musculaire, des troubles du rythme cardiaque et des troubles dyspeptiques.

- hypovolémie et déshydratation (plus souvent chez les patients âgés), pouvant conduire à une hémoconcentration avec tendance à développer une thrombose.

Du système cardiovasculaire:

- une réduction excessive de la pression artérielle, une hypotension orthostatique, un collapsus, une tachycardie, des arythmies, une diminution du volume de sang circulant.

Du côté du métabolisme:

- hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie

- une augmentation transitoire de la concentration de créatinine et d'urée dans le sang,

- augmentation des concentrations sériques d'acide urique, pouvant provoquer ou aggraver la goutte,

- une diminution de la tolérance au glucose (manifestation possible du diabète sucré latent).

Du système urinaire:

- Oligurie, rétention aiguë d'urine (par exemple, avec hyperplasie prostatique, rétrécissement de l'urètre, hydronéphrose); néphrite interstitielle, hématurie, diminution de la puissance.

Du tube digestif:

- rarement - nausées, vomissements, diarrhée, cas isolés de cholestase intrahépatique, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», pancréatite aiguë.

Du système nerveux central, l'organe de l'audition:

- Dans de rares cas - déficience auditive, généralement réversible, et / ou acouphènes, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une hypoprotéinémie (syndrome néphrotique), rarement - paresthésie.

De la peau:

- rarement - démangeaisons cutanées, urticaire, autres types de lésions cutanées éruptives ou bulleuses, érythème polymorphe, dermatite exfoliative, purpura, fièvre, vascularite, éosinophilie, photosensibilité.

- extrêmement rare - réactions anaphylactiques sévères ou anaphylactoïdes jusqu'au choc, qui jusqu'à présent n'ont été décrites qu'après administration intraveineuse.

Du sang périphérique:

- rarement - thrombocytopénie, dans de rares cas, leucopénie, dans certains cas, agranulocytose, anémie aplasique ou hémolytique.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, somnolence, paralysie flasque, apathie et confusion, collapsus, choc, thrombose, délire, insuffisance rénale aiguë.

Traitement: provocation des vomissements, lavage gastrique, Charbon actif, correction des indicateurs de l'équilibre hydro-électrolytique et de l'état acido-basique sous contrôle des concentrations sériques d'électrolytes, hématocrite, traitement symptomatique.

Interaction:

Augmente la concentration et le risque d'effets néphro- et ototoxiques des céphalosporines, des aminoglycosides, du chloramphénicol, de l'acide éthacrynique, du cisplatine, de l'amphotéricine B (en raison de l'excrétion rénale compétitive).

Augmente l'efficacité du diazoxide et de la théophylline, réduit les hypoglycémiants, l'allopurinol.

Amines pressives et furosémide réduire mutuellement l'efficacité.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire augmentent la concentration de furosémide dans le sérum sanguin.

Avec l'utilisation simultanée de glucocorticostéroïdes, l'amphotéricine B augmente le risque d'hypokaliémie, avec des glycosides cardiaques - le risque de digiintoxication talique due à l'hypokaliémie (pour une polarité élevée et faible) et à l'allongement de la demi-vie (pour une faible polarité).

Réduit la clairance rénale des préparations de lithium et augmente la probabilité de développement d'intoxication.

Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, sucralfate réduire l'effet diurétique dû à l'inhibition de la synthèse des prostaglandines, au taux de rénine dans le plasma sanguin et à l'élimination de l'aldostérone.

Renforce l'effet hypotenseur des médicaments antihypertenseurs, le blocage neuromusculaire des myorelaxants dépolarisants (suxaméthonium) et affaiblit l'effet des myorelaxants non dépolarisants (tubocurarine).

La réception simultanée de fortes doses de salicylates contre le traitement au furosémide augmente le risque de toxicité (en raison de l'excrétion rénale compétitive).

L'administration d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IECA) ou d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II à des patients précédemment traités par le furosémide peut entraîner une altération de la fonction rénale et, dans certains cas, l'apparition d'une insuffisance rénale aiguë.

Il est recommandé d'annuler le furosémide ou de réduire la dose de furosémide 3 jours avant le début du traitement par des inhibiteurs de l'ECA ou des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II. L'utilisation simultanée de probénécide ou de méthotrexate peut diminuer l'efficacité du furosémide (la même voie de sécrétion). D'autre part furosémide peut entraîner une diminution de l'élimination rénale de ces médicaments.

Cyclosporine A - en association avec le furosémide, le risque d'arthrite goutteuse est augmenté en raison de l'hyperuricémie induite par le furosémide et de l'excrétion d'urate induite par la cyclosporine par les reins.

Chez les patients présentant un risque élevé de développer une néphropathie pour l'introduction d'agents radio-opaques furosémide, une incidence plus élevée de dysfonctionnement rénal a été observée par rapport aux patients à haut risque de développer une néphropathie pour l'introduction d'agents radio-opaques qui ont reçu seulement une hydratation intraveineuse avant l'administration de l'opaque aux radiations.

Instructions spéciales:

Appliquer strictement selon la prescription du médecin.

Les patients présentant une hypersensibilité aux sulfamides et aux sulfonylurées peuvent avoir une sensibilité croisée au furosémide.

Les patients recevant des doses élevées de furosémide, afin d'éviter le développement de l'hyponatrémie et de l'alcalose métabolique, il n'est pas conseillé de limiter l'apport de sel de table. Pour la prévention de l'hypokaliémie, il est recommandé d'utiliser des diurétiques d'épargne potassique et potassique (principalement de la spironolactone) ainsi qu'une alimentation riche en potassium.

Risque accru de développement de violations de l'équilibre hydro-électrolytique est observée chez les patients présentant une insuffisance rénale.Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller périodiquement la concentration des électrolytes plasmatiques (y compris le sodium, le calcium, le potassium, le magnésium), l'acido-basique, l'azote résiduel, la créatinine, l'acide urique et, le cas échéant, un traitement patients avec des vomissements fréquents et des fluides parentéraux).

Avec l'apparition ou le renforcement de l'azotémie et de l'oligurie chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère progressive, il est recommandé de suspendre le traitement.

Le choix du schéma posologique pour les patients présentant une ascite dans le contexte d'une cirrhose du foie doit être effectué dans des conditions d'équilibre (les violations de l'équilibre hydro-électrolytique peuvent entraîner le développement d'une coma hépatique). Cette catégorie de patients montre une surveillance régulière des électrolytes plasmatiques.

L'utilisation de furosémide peut provoquer une aggravation de l'évolution du lupus érythémateux systémique, une exacerbation de la goutte (en particulier en combinaison avec d'autres médicaments ototoxiques).

Chez les patients atteints de diabète sucré ou présentant une tolérance réduite au glucose, une surveillance périodique des concentrations de glucose dans le sang et l'urine est requise.

Chez les patients à l'état inconscient, avec hyperplasie prostatique, rétrécissement des uretères, un contrôle diurétique est nécessaire en relation avec la possibilité d'une rétention urinaire aiguë.

Au cours de la période de traitement, il est nécessaire d'éviter l'emploi par des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 40 mg.

Emballage:10 comprimés par emballage de cellules de contour en film de polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium. Pour 5 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-002906/10

Date d'enregistrement:07.04.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:BINNOFARM, CJSC BINNOFARM, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

BINNOFARM, CJSC Russie

Représentation: & nbspBINNOFARM CJSC BINNOFARM CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Furosémide (Furosémide )