Furosémide - mode d'emploi, dose, effets indésirables, contre-indications

Diurétique à action rapide, un dérivé de sulfonamide. A des effets natriurétiques et chlororétiques, augmente l'excrétion des ions potassium, calcium, magnésium. Pénétrant dans la lumière du tubule rénal dans le segment épais du genou ascendant de la boucle de Henle, bloque la réabsorption des ions de sodium et de chlore. En raison de l'augmentation de la libération d'ions sodium, une élimination secondaire de l'eau (liée à l'eau et liée à l'osmose) et une augmentation de la sécrétion d'ions potassium dans la partie distale du tubule rénal se produisent.

Avec insuffisance cardiaque entraîne rapidement une diminution de la précharge sur le cœur par l'expansion des grosses veines.Affet hypotenseur en raison d'une augmentation de l'excrétion de chlorure de sodium et une diminution de la réponse des muscles lisses des vaisseaux aux effets vasoconstricteurs, et à la suite d'une diminution du volume de sang circulant.

Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, le furosémide se développe après 15 minutes et dure 3 heures.

Pendant la période d'action, l'excrétion des ions sodium augmente significativement, mais après sa fin, le taux d'excrétion diminue en dessous du niveau initial (syndrome de "rebond" ou "d'annulation"). Le phénomène est provoqué par une forte activation de la rénine-angiotensine et d'autres unités régulatrices neurohumorales antintriurétiques en réponse à une diurèse massive.

Pharmacocinétique

Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale avec l'administration intraveineuse est de 30 minutes. Le volume de distribution relatif est de 0,1-0,2 l / kg et varie considérablement en fonction de la maladie sous-jacente. Furosémide 98% est associé aux protéines plasmatiques, principalement aux albumines. La demi-vie finale (T1 / 2) du furosémide après administration intraveineuse est de 1 à 1,5 heure.

Il est excrété principalement (88%) par les reins sous forme inchangée et principalement par sécrétion dans les tubules proximaux. Après l'administration intraveineuse de furosémide, 60-70% de la dose administrée est excrétée de cette manière. Les métabolites de furosémide glucuronés sont 10-20% du médicament excrété par les reins. Le reste est excrété par l'intestin - 12%. Liquidation - 1,5-3 ml / min / kg.

Pénètre à travers la barrière placentaire, excrété dans le lait maternel. Sa concentration chez le fœtus et le nouveau-né est la même que celle de la mère.

En cas d'insuffisance rénale, l'excrétion de furosémide ralentit et T1 / 2 augmente; avec une insuffisance rénale prononcée, le T1 / 2 final peut augmenter jusqu'à 24 heures.

Avec hémodialyse et dialyse péritonéale furosémide la sortie est insignifiante.

En cas d'insuffisance hépatique, le furosémide T1 / 2 est augmenté de 30 à 90%, principalement en raison d'une augmentation du volume de distribution. Les paramètres pharmacocinétiques dans cette catégorie de patients peuvent varier considérablement. Dans l'insuffisance cardiaque chronique, le degré sévère d'hypertension artérielle et chez les patients âgés, l'excrétion du furosémide ralentit en raison de la diminution de la fonction rénale.

Chez les enfants prématurés et à terme, l'excrétion de furosémide peut ralentir, ce qui dépend du degré de maturité des reins, le métabolisme du médicament chez les nourrissons peut également être ralenti, car leur capacité de glucuronisation du foie est inférieure. Chez les enfants, dont l'âge après la conception dépasse 33 semaines, le T1 / 2 final ne dépasse pas 12 heures. Chez les nourrissons âgés de deux mois et plus, l'excrétion de furosémide ne diffère pas de celle des adultes.

Les indications:

Syndrome d'oedème avec insuffisance cardiaque chronique, syndrome oedémateux avec insuffisance cardiaque aiguë, syndrome œdémateux avec insuffisance rénale chronique, insuffisance rénale aiguë, syndrome œdémateux avec syndrome néphrotique (avec un syndrome néphrotique au premier plan est le traitement de la maladie sous-jacente); syndrome oedémateux avec maladies du foie, œdème cérébral; crise d'hypertension; maintien de la diurèse forcée en cas d'intoxication par des composés chimiques, reins excrétés sous forme inchangée.

Contre-indications

Hypersensibilité au furosémide et à d'autres composants du médicament; chez les patients présentant une allergie aux sulfamides (agents antimicrobiens sulfamides ou sulfonylurées), une allergie «croisée» peut apparaître furosémide; glomérulonéphrite aiguë, insuffisance rénale aiguë avec anurie (valeur de filtration glomérulaire inférieure à 3-5 ml / min), insuffisance hépatique sévère, coma hépatique et précoma, violations prononcées de l'efflux urinaire de toute étiologie (y compris les lésions unilatérales des voies urinaires); hypokaliémie prononcée et hyponatrémie; hypovolémie (avec ou sans hypotension artérielle) ou déshydratation; sténose mitrale ou aortique décompensée, augmentation de la pression veineuse centrale (> 10 mm Hg), sténose sous-aortique hypertrophique idiopathique, intoxication digitalique.

Soigneusement:

hypotension artérielle; à des conditions dans lesquelles une réduction excessive de la pression artérielle est particulièrement dangereuse (lésions sténotiques des artères coronaires et / ou cérébrales); avec infarctus aigu du myocarde (risque accru de choc cardiogénique); avec un diabète sucré latent ou manifeste (diminution de la tolérance au glucose); goutte; avec syndrome hépatorénal; avec hypoprotéinémie (risque de développement d'ototoxicité); avec une violation de la sortie d'urine (hyperplasie bénigne de la prostate, rétrécissement de l'urètre ou hydronéphrose); avec une perte auditive; pancréatite, diarrhée; à l'arythmie ventriculaire dans l'anamnèse; avec le lupus érythémateux systémique; chez les prématurés (la possibilité de former des calculs rénaux contenant du calcium (néphrolithiase) et le dépôt de sels de calcium dans le parenchyme rénal (néphrocalcinose), un suivi régulier de la fonction rénale et une échographie des reins sont donc nécessaires).

Grossesse et allaitement:

Furosémide pénètre à travers la barrière placentaire, de sorte que le médicament ne doit pas être administré pendant la grossesse. Si pour des raisons vitales Furosémide est prescrit aux femmes enceintes, un suivi attentif du fœtus est nécessaire.

Furosémide supprime la lactation. Pendant la période de lactation, le furosémide est contre-indiqué.

Dosage et administration:

Furosémide prescrire par voie intraveineuse (jet lent), si possible - par voie intramusculaire (lorsque l'administration intraveineuse ou l'application de la drogue à l'intérieur) est impossible. Il est recommandé d'utiliser les plus petites doses du médicament, suffisantes pour obtenir l'effet thérapeutique nécessaire.

L'administration intraveineuse de Furosemide est réalisée quand l'ingestion de la drogue à l'intérieur n'est pas possible ou il y a une violation de l'absorption du médicament dans l'intestin grêle ou dans les situations urgentes. La question de la durée de traitement est décidée par le docteur, donné la nature et la gravité de la maladie. Après le début de l'effet désiré, ils passent à prendre le médicament à l'intérieur.

Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, le médicament doit être administré lentement. Le taux d'administration intraveineuse ne doit pas dépasser 4 mg par minute. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine sérique> 5 mg / dl), il est recommandé que le taux d'administration ne dépasse pas 2,5 mg par minute.

Le médicament est administré à des doses de 20-40 mg 1-2 fois par jour; en l'absence de réponse diurétique toutes les 2 heures, injecté avec une dose augmentée de 50% jusqu'à obtention d'une diurèse adéquate.

Les patients présentant une filtration glomérulaire réduite et une faible réponse diurétique sont prescrits à fortes doses - 1-1,5 g.

Chez les enfants, la dose unique initiale du médicament est de 1 mg / kg (0,1 ml / kg) de poids corporel lentement pendant 1 à 2 minutes (0,5 ml / kg par minute). La dose quotidienne maximale pour l'administration intraveineuse chez les enfants est de 6 mg / kg.

Effets secondaires:

Du système cardiovasculaire: réduction excessive de la pression artérielle (TA), collapsus, tachycardie, arythmie, diminution du volume de sang circulant.

Du système nerveux central: vertiges, maux de tête, faiblesse musculaire, crampes au molletushc (tétanie), paresthésie, apathie, adynamie, faiblesse, léthargie, somnolence, confusion, thrombophlébite.

De l'organe des sens: déficience auditive.

Du côté du tube digestif: anorexie, sécheresse de la bouche, soif, nausée, vomissement, diarrhée, cholestase intrahépatique, pancréatite (exacerbation), augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques».

Du système génito-urinaire: oligurie, rétention urinaire aiguë (chez les patients atteints d'hyperplasie bénigne de la prostate, rétrécissement de l'urètre), néphrite interstitielle, hématurie, néphrolithiase et néphrocalcinose sont possibles chez les prématurés.

Réactions allergiques purpura, urticaire, dermatite exfoliatrice, érythème polymorphe, vascularite, angiite nécrosante, démangeaisons, frissons, fièvre, photosensibilité, choc anaphylactique.

De l'hématopoïèse: leucopénie, thrombocytopénie, éosinophilie, agranulocytose, anémie aplasique ou hémolytique.

Du côté de l'échange eau-électrolyte et de l'équilibre acido-basique: hypovolémie, déshydratation (risque de thrombose et de thromboembolie), hypokaliémie, hyponatrémie, hypochlorémie, hypocalcémie, hypomagnésémie, alcalose métabolique.

Laboratoire indicateurs: hyperglycémie, hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie, augmentation transitoire de la concentration de créatinine et d'urée dans le sang, hyperuricémie, glycosurie, hypercalciurie.

Nourrissons prématurés pendant les premières semaines de la vie furosémide peut augmenter le risque de préservation du canal Botallov.

Réaction de la douleur locale possible à la place de l'injection intramusculaire.

Surdosage:

Symptômes: réduction marquée de la pression artérielle, effondrement, choc, hypovolémie, déshydratation, hémoconcentration, arythmie (y compris bloc auriculo-ventriculaire, fibrillation ventriculaire), insuffisance rénale aiguë avec anurie, thrombose, thromboembolie, somnolence, confusion, paralysie flasque, apathie.

Traitement: correction des violations de l'équilibre eau-électrolyte et état acide-base, hématocrite, reconstitution du volume sanguin circulant, traitement symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Augmentation de la concentration et du risque de néphrotoxicité et d'action d'ototoxicité céphalosporines, aminoglycosides, chloramphénicol, acide éthacrynique, cisplatine, amphotéricine B (en raison de l'excrétion rénale compétitive).

Augmente l'efficacité du diazoxide et de la théophylline, réduit les hypoglycémiants, l'allopurinol.

Amines pressives et furosémide réduire mutuellement l'efficacité.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire augmentent la concentration de furosémide dans le sérum sanguin.

Avec l'utilisation simultanée de glucocorticostéroïdes, l'amphotéricine B augmente le risque d'hypokaliémie, avec des glycosides cardiaques - le risque de développer une intoxication digitale due à l'hypokaliémie (pour les polaires hautes et basses) et l'allongement de la demi-vie (pour une faible polarité) augmente .

Réduit la clairance rénale des préparations de lithium et augmente la probabilité de développement d'intoxication.

Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, sucralfate réduire l'effet diurétique dû à l'inhibition de la synthèse des prostaglandines, au taux de rénine dans le plasma sanguin et à l'élimination de l'aldostérone.

Renforce l'effet hypotenseur des médicaments antihypertenseurs, le blocage neuromusculaire des myorelaxants dépolarisants (suxaméthonium) et affaiblit l'effet des myorelaxants non dépolarisants (tubocurarine).

La réception simultanée de fortes doses de salicylates contre le traitement au furosémide augmente le risque de toxicité (en raison de l'excrétion rénale compétitive).

La prescription d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) ou d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II chez les patients préalablement traités par le furosémide peut entraîner une altération de la fonction rénale et, dans certains cas, l'apparition d'une insuffisance rénale aiguë.

Il est recommandé d'annuler le furosémide ou de réduire la dose de furosémide 3 jours avant le début du traitement par des inhibiteurs de l'ECA ou des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II. L'utilisation simultanée de probénicide ou de méthotrexate peut diminuer l'efficacité du furosémide (la même voie de sécrétion). D'autre part furosémide peut entraîner une diminution de l'élimination rénale de ces médicaments. Administré par voie intraveineuse furosémide a une réaction légèrement alcaline, donc il ne peut pas être mélangé avec des médicaments ayant un pH inférieur à 5,5.

Instructions spéciales:

Avant l'initiation du traitement au furosémide, il faut exclure la présence de violations prononcées de l'excrétion d'urine, y compris celles unilatérales.

Les patients présentant une insuffisance partielle de l'écoulement urinaire nécessitent une surveillance attentive, en particulier au début du traitement par furosémide.

Chez les patients présentant une perte de conscience, une hypertrophie bénigne de la prostate, un rétrécissement des uretères ou une hydronéphrose, un contrôle diurétique est nécessaire, en relation avec la possibilité d'une rétention urinaire aiguë.

Sur le fond du traitement, il est nécessaire de surveiller périodiquement la tension artérielle, la teneur en électrolytes du plasma sanguin, l'état acido-basique, l'azote résiduel, la créatinine, l'acide urique, la fonction hépatique et, si nécessaire, une correction appropriée du traitement. vomissements, diarrhée, transpiration intense et contre les liquides injectés par voie parentérale), contrôle de l'urine excrétée.

Les patients présentant une hypersensibilité aux sulfamides et aux sulfonylurées peuvent avoir une sensibilité «croisée» au furosémide.Les patients recevant des doses élevées de furosémide, afin d'éviter le développement de l'hyponatrémie et de l'alcalose métabolique, il est inapproprié de limiter la consommation de sel de table. Pour la prévention de l'hypokaliémie, l'administration simultanée de diurétiques potassiques et d'épargne potassique est conseillée, ainsi que d'un régime riche en potassium (viande maigre, pommes de terre, bananes, tomates, chou-fleur, épinards, fruits secs, etc.).

Risque accru de développement de violations de l'équilibre hydro-électrolytique est observée chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Le choix du schéma posologique chez les patients présentant une ascite dans le contexte d'une cirrhose du foie doit se faire dans un environnement stationnaire (des violations de l'équilibre hydro-électrolytique peuvent conduire au développement de la coma hépatique). Cette catégorie de patients montre une surveillance régulière de la concentration d'électrolytes plasmatiques.

Lorsque l'azotémie et l'oligurie apparaissent ou augmentent chez les patients atteints d'une maladie rénale sévère évolutive, il est recommandé de suspendre le traitement.

Chez les patients atteints de diabète sucré ou présentant une tolérance réduite au glucose, une surveillance périodique des concentrations de glucose dans le sang et l'urine est requise.

Une drogue Furosémide ne doit pas être mélangé dans la même seringue avec d'autres médicaments.

Les nourrissons prématurés nécessitent une surveillance régulière de la fonction rénale et une échographie des reins (possibilité de néphrolithiase et de néphrocalcinose).

Certains effets secondaires (p. Ex. Abaissement excessif de la tension artérielle) peuvent nuire à la capacité de concentration et de réaction, ce qui peut être dangereux en conduisant ou en travaillant avec des machines. Ceci s'applique en particulier à la période d'initiation du traitement ou à une augmentation de la dose du médicament, ainsi qu'aux cas d'utilisation simultanée de médicaments antihypertenseurs ou d'alcool.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 10 mg / ml.

Emballage:

2 ml par ampoule de verre neutre. 5 ampoules dans un paquet de film et de feuille d'aluminium planaire, en aluminium ou sans feuille.

1 ou 2 packs contour avec une ampoule scarificateur en céramique ou un couteau pour l'ouverture des ampoules et des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton. Lorsque vous utilisez des ampoules avec un anneau de rupture ou un point de rupture, le couteau ou le scarificateur n'est pas inséré.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-000620/10

Date d'enregistrement:03.02.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:BINNOFARM, CJSC BINNOFARM, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

BINNOFARM, CJSC Russie

Représentation: & nbspBINNOFARM CJSC BINNOFARM CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Furosémide (Furosémide)