Ipraterol-natif (Ipraterol-nativ)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
Continuer à lire
Substance activeBromure d'ipratropium + FenoterolBromure d'ipratropium + Fenoterol
Médicaments similairesDévoiler
  • Berodual®
    Solution d / inhal. 
    Boehringer Ingelheim International GmbH     Allemagne
  • Berodual® H
    aérosol d / inhal. 
    Boehringer Ingelheim International GmbH     Allemagne
  • Inspiration®
    aérosol d / inhal. 
    BINNOFARM, CJSC     Russie
  • Iperate aéronaute
    aérosol d / inhal. 
    NATIVA, LLC     Russie
  • Ipraterol-natif
    Solution d / inhal. 
    NATIVA, LLC     Russie
    • Forme de dosage: & nbspsolution d'inhalation
    Composition:

    Par 1 ml:

    Substance active:

    Bromure d'ipratropium monohydraté

    0,261 mg

    (en termes de bromure d'ipratropium

    0,25 mg)

    Bromhydrate de fénotérol

    0,5 mg

    Excipients:

    Benzoate de sodium

    0,5 mg

    Edétate disodique dihydraté

    0,554 mg

    Acide citrique monohydraté

    1,5 mg

    Hydroxyde de sodium

    à pH 3.2

    Eau purifiée

    jusqu'à 1,0 ml
    La description:

    Transparent, incolore ou avec une teinte jaunâtre de liquide.

    Groupe pharmacothérapeutique:Bronchodilatateur combiné (beta2-adrenomimetic selective + m-holinoblokator)
    ATX: & nbsp

    R.03.A.L.01   Fenoterol et bromure d'ipratropium

    Pharmacodynamique:

    Ipraterol-native contient deux composants qui ont une activité broncholytique: bromure d'ipratropium - m-holinoblokator et fénotérol - β2-adrenomimetic.

    La bronchodilatation par inhalation du bromure d'ipratropium est principalement due à une action anticholinergique locale plutôt que systémique. Chez les patients atteints de bronchospasme associé à des bronchopneumopathies chroniques obstructives (bronchite chronique et emphysème), une amélioration significative de la fonction pulmonaire (augmentation du VEMS)1 et PSV de 15% ou plus) a été noté dans les 15 minutes, l'effet maximal a été atteint en 1-2 heures et a duré chez la plupart des patients jusqu'à 6 heures après l'administration.

    Le bromure d'ipratropium n'affecte pas négativement la sécrétion de mucus dans les voies respiratoires, la clairance mucociliaire et les échanges gazeux.

    Fenoterol stimule sélectivement β2-adrénergiques dans une dose thérapeutique. Stimulation β1-adrénergiques survient lorsque des doses élevées sont utilisées.

    Fenoterol détend la musculature lisse des bronches et des vaisseaux et contrecarre le développement de réactions bronchospastiques dues à l'influence de l'histamine, de la méthacholine, de l'air froid et des allergènes (réactions d'hypersensibilité de type immédiat). Immédiatement après l'introduction fénotérol bloque la libération de médiateurs de l'inflammation et de la bronchoconstriction par les mastocytes. En outre, lorsque le fénotérol était utilisé à des doses plus élevées, il y avait une augmentation de la clairance mucociliaire.

    L'effet bêta-adrénergique du médicament sur l'activité cardiaque, tel qu'une augmentation de la fréquence et de la force cardiaques, est dû à l'effet vasculaire du fénotérol, à la stimulation de β2les β-adrénorécepteurs du coeur, et lorsque des doses excédant le seuil thérapeutique sont utilisées, β1adrénorécepteurs. Comme avec d'autres médicaments bêta-adrénergiques, allongement de l'intervalle QTC lors de l'utilisation de fortes doses. La signification clinique de cette manifestation n'est pas claire.

    Le tremblement est l'effet indésirable le plus fréquent lors de l'utilisation d'agonistes bêta-adrénergiques.

    Lorsque ces deux substances actives sont utilisées ensemble, l'effet bronchodilatateur est atteint en affectant diverses cibles pharmacologiques. Ces substances se complètent en raison d'un effet spasmolytique accru sur les muscles des bronches et fournissent un large effet thérapeutique pour les maladies bronchopulmonaires, accompagnées d'une constriction des voies respiratoires. L'action complémentaire est telle que, pour obtenir l'effet désiré, une dose plus faible de composant bêta-adrénergique est nécessaire, ce qui vous permet de sélectionner individuellement la dose efficace sans presque aucun effet secondaire.

    Pharmacocinétique

    Il n'y a aucune preuve que la pharmacocinétique de la préparation combinée est différente de celle de chacun des composants individuels.

    Succion

    Bromure d'ipratropium. En administration par inhalation, le bromure d'ipratropium se caractérise par une absorption extrêmement faible de la muqueuse des voies respiratoires. La concentration de la substance active dans le plasma est à la limite inférieure de la détermination, et elle ne peut être mesurée qu'en appliquant des doses élevées de la substance active, et également en utilisant des méthodes spécifiques d'enrichissement. Lorsqu'elles ont été inhalées à des doses thérapeutiques, les concentrations de bromure d'ipratropium dans le plasma étaient 1000 fois plus faibles qu'après administration orale et administration intraveineuse.

    Fenoterol. Selon la méthode d'inhalation et le système d'inhalation utilisé, environ 10 à 30% de la substance active atteint les voies respiratoires inférieures et le reste se dépose dans les voies respiratoires supérieures et est avalé. En conséquence, une certaine quantité de fénotérol inhalé pénètre dans le tractus gastro-intestinal.L'absorption est de nature biphasique - 30% du fénotérol est rapidement absorbé avec une demi-vie de 11 minutes, 70% est absorbé lentement avec une demi-vie de 120 minutes.Il n'y a pas de corrélation entre les concentrations plasmatiques de fénotérol obtenues après l'inhalation et la courbe pharmacodynamique «effet-temps». L'effet bronchodilatateur prolongé du médicament après inhalation, comparable à l'effet correspondant obtenu après l'administration intraveineuse, n'est pas soutenu par des concentrations élevées de la substance active dans la circulation systémique. Après administration orale, environ 60% du fénotérol est absorbé. Temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin - 2 heures.

    Distribution

    Bromure d'ipratropium. Étant un dérivé de l'azote quaternaire, il se dissout mal dans les graisses et pénètre faiblement dans les membranes biologiques. Ne pas cumuler.

    Fenoterol. Relation avec les protéines plasmatiques 40-55%. Fenoterol sous forme inchangée pénètre dans la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel.

    Métabolisme

    Bromure d'ipratropium. Métabolisé dans le foie. On connaît jusqu'à 8 métabolites de l'ipratropium, qui se lient faiblement aux récepteurs muscariniques.

    Fenoterol. Métabolisé dans le foie. Après 24 heures, 60% de la dose administrée par voie intraveineuse et 35% de la dose orale sont excrétés dans l'urine. Cette fraction de la substance active subit une biotransformation en raison de "l'effet passe primaire" à travers le foie, à la suite de laquelle la biodisponibilité du médicament après l'administration orale chute à environ 1,5%. Cela explique pourquoi la quantité ingérée du médicament n'a pratiquement aucun effet sur le niveau de la substance active dans le plasma sanguin, atteint après inhalation. La biotransformation du fénotérol chez l'homme se produit uniquement par conjugaison avec des sulfates principalement dans la paroi intestinale.

    Excrétion

    Bromure d'ipratropium. Il est excrété principalement par l'intestin. Environ 25% est excrété inchangé, le reste - sous la forme de nombreux métabolites.

    Fenoterol. Il est excrété par les reins et par la bile sous la forme de conjugués de sulfate inactifs. Avec l'administration parentérale fénotérol respectivement, un modèle en trois phases avec des périodes de demi-vie de 0,42 minutes, 14,3 minutes et 3,2 heures, respectivement.

    La pharmacocinétique de l'association du bromure d'ipratropium et du fénotérol dans la population des personnes âgées et des enfants, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale n'a pas été étudiée.

    Les indications:

    Prévention et traitement symptomatique des bronchopneumopathies obstructives chroniques avec obstruction réversible des voies respiratoires telles que l'asthme bronchique et, en particulier, la bronchopneumopathie chronique obstructive, la bronchite chronique obstructive avec ou sans emphysème.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au fénotérol ou à des médicaments analogues à l'atropine ou à d'autres composants de la préparation Ipraterol-native;

    - cardiomyopathie obstructive hypertrophique;

    - tachyarythmie;

    - I et III trimestres de grossesse.

    Soigneusement:

    Glaucome à angle fermé, hypertension artérielle, diabète sucré, infarctus du myocarde récent (au cours des 3 derniers mois), maladies cardiaques et vasculaires telles que insuffisance cardiaque chronique, cardiopathie ischémique, sténose aortique, lésions artérielles cérébrales et périphériques graves, hyperthyroïdie, phéochromocytome, hyperplasie de la prostate, obstruction du col de la vessie, fibrose kystique, deuxième trimestre de la grossesse, allaitement, enfants de moins de 6 ans.

    Grossesse et allaitement:

    Les données précliniques et l'expérience avec l'association de bromure d'ipratropium et de fénotérol indiquent que les composants du médicament ne nuisent pas à la grossesse. Examiner la possibilité de l'effet inhibiteur du fénotérol sur l'activité contractile de l'utérus. Le médicament est contre-indiqué dans les trimestres I et III de la grossesse (la possibilité d'affaiblir le travail du fénotérol). Il devrait être utilisé avec prudence dans le II trimestre de la grossesse.

    Fenoterol pénètre dans le lait maternel. Données confirmant que bromure d'ipratropium pénètre dans le lait maternel, pas reçu. Cependant, la préparation d'Ipraterol-native doit être administrée avec soin aux mères qui allaitent.

    Dosage et administration:

    La dose doit être sélectionnée individuellement. Pendant la thérapie, une surveillance médicale est requise. Les doses suivantes sont recommandées:

    Chez les adultes (y compris les personnes âgées) et les adolescents de plus de 12 ans:

    Les crises aiguës de l'asthme bronchique

    Dans les crises légères et modérées, 1 ml (20 gouttes) est recommandé dans de nombreux cas.

    Dans les cas particulièrement sévères, par exemple chez les patients en unité de soins intensifs, si les doses indiquées ci-dessus sont inefficaces, des doses plus élevées peuvent être nécessaires, jusqu'à 2,5 ml (50 gouttes).

    La dose maximale, peut atteindre 4,0 ml (80 gouttes).

    La dose quotidienne maximale est de 8,0 ml (160 gouttes).

    Cours et traitement à long terme

    S'il est nécessaire de réutiliser, 1-2 ml (20-40 gouttes) sont utilisés pour chaque injection jusqu'à 4 fois par jour.

    En cas de bronchospasme modéré ou d'aide à la ventilation, une dose de 0,5 ml (10 gouttes) est recommandée.

    Enfants âgés de 6-12 ans:

    Les crises aiguës de l'asthme bronchique

    Dans de nombreux cas, 0,5 à 1 ml (10 à 20 gouttes) est recommandé pour soulager rapidement les symptômes.

    Dans les cas graves, si une dose de 1 ml (20 gouttes) est inefficace, des doses plus élevées peuvent être nécessaires, jusqu'à 2 ml (40 gouttes).

    Dans les cas particulièrement sévères, si la dose à 2,0 ml (40 gouttes) est inefficace, une dose maximale allant jusqu'à 3,0 ml (60 gouttes) peut être administrée (sous surveillance médicale).

    La dose quotidienne maximale peut atteindre 4,0 ml (80 gouttes).

    Cours et traitement à long terme

    S'il est nécessaire de réutiliser, 0,5-1 ml (10-20 gouttes) jusqu'à 4 fois par jour.

    En cas de bronchospasme modéré ou d'auxiliaire de ventilation pulmonaire, la dose recommandée est de 0,5 ml (10 gouttes).

    Chez les enfants de moins de 6 ans (poids corporel inférieur à 22 kg):

    En raison du fait que les informations sur l'utilisation du médicament dans ce groupe d'âge sont limitées, il est recommandé d'utiliser la dose suivante (uniquement sous surveillance médicale):

    environ 25 μg de bromure d'ipratropium et 50 μg de bromhydrate de fénotérol = 0,1 ml (2 gouttes) par kg de poids corporel (par dose), mais pas plus de 0,5 ml (10 gouttes) (par dose).

    La dose quotidienne maximale est de 1,5 ml.

    La solution pour inhalation doit être utilisée uniquement pour les inhalations (avec un nébuliseur approprié) et ne doit pas être utilisée par voie orale.

    Le traitement doit généralement commencer par la dose la plus faible recommandée.

    La dose recommandée doit être diluée avec une solution de chlorure de sodium à 0,9% jusqu'à un volume final de 3-4 ml et être appliquée (complètement) avec un nébuliseur. La solution d'Ipraterol-native pour les inhalations ne doit pas être diluée avec de l'eau distillée.

    La dilution de la solution doit être effectuée à chaque fois avant utilisation, les restes de la solution diluée doivent être détruits.

    La solution diluée doit être utilisée immédiatement après la préparation.

    Le dosage peut dépendre de la méthode d'inhalation et du type de nébuliseur.

    La durée d'inhalation peut être contrôlée par la dépense de volume dilué.

    Une solution ipraterol-native pour les inhalations peut être utilisée en utilisant divers modèles commerciaux de nébuliseurs. Dans les cas où il y a un mur oxygène, la solution est mieux utilisée à un débit de 6-8 litres par minute.

    Suivez les instructions d'utilisation, d'entretien et de nettoyage de l'appareil fourni avec le nébuliseur.

    Effets secondaires:

    Détermination de la fréquence: très souvent (> 1/10), souvent (de 1/100 à 1/10), rarement (de 1/1000 à 1/100), rarement (de 1/10000 à 1/000), très rarement (<1/10000).

    Du système nerveux: souvent - petit tremblement des muscles squelettiques, nervosité; rarement - maux de tête, vertiges, très rarement - un changement dans la psyché.

    Du système cardiovasculaire: souvent - tachycardie, y compris la tachycardie supraventriculaire; sensation de palpitation (en particulier chez les patients présentant des facteurs aggravants); rarement (lorsqu'il est utilisé à des doses élevées) - pression artérielle diastolique réduite, augmentation de la pression artérielle systolique, arythmie (y compris la fibrillation auriculaire).

    Du système respiratoire: rarement - toux, irritation locale des voies respiratoires, pharyngite; bronchospasme très rarement paradoxal, laryngospasme.

    Du tractus gastro-intestinal: souvent - bouche sèche; rarement - une violation de la motilité du tractus gastro-intestinal, des vomissements, de la constipation, de la diarrhée (en particulier chez les patients atteints de fibrose kystique).

    Du côté de l'organe de la vision: quand le médicament pénètre dans les yeux - mydriase, augmentation de la pression intraoculaire, glaucome, douleur dans le globe oculaire; Parfois, dans le traitement de la drogue, il existe des troubles réversibles de l'accommodation et du glaucome.

    Douleur dans le globe oculaire ou malaise, vision floue, sensation d'apparition d'un halo ou des taches de couleur devant les yeux, en combinaison avec hyperémie conjonctivale et œdème cornéen peuvent être symptômes de glaucome aigu. Vous devriez utiliser la pupille rétrécie de la goutte et consulter immédiatement un ophtalmologiste.

    Réactions allergiques rarement - éruption cutanée, angio-œdème, langue, lèvres et visage, urticaire.

    Autre: rétention urinaire, augmentation de la transpiration, hypokaliémie, sensation de faiblesse générale, myalgie.

    Surdosage:

    Symptômes Les surdoses sont généralement associées à l'action du fénotérol. Il peut y avoir des symptômes associés à une stimulation excessive des récepteurs bêta-adrénergiques. Probablement l'apparition de tachycardie, de palpitations, de tremblements, d'augmentation de la tension artérielle, d'augmentation de la pression artérielle systolique et diastolique, d'angine de poitrine, d'arythmie et de sensation de «marée» de sang au visage, de sensation de lourdeur derrière le sternum obstruction, acidose métabolique. Les symptômes possibles de surdosage provoqués par le bromure d'ipratropium (tels que bouche sèche, perturbation de l'accommodation) sont faibles et transitoires, ce qui s'explique par son application locale.

    Traitement: recommandé le rendez-vous des sédatifs, des médicaments anxiolytiques (tranquillisants), dans les cas graves - un traitement intensif.

    En tant qu'antidote spécifique, des bêtabloquants peuvent être utilisés, de préférence sélectifs β1adrénobloquants. Cependant, les patients souffrant d'asthme bronchique ou de BPCO devraient envisager la possibilité de renforcer l'obstruction bronchique, ce qui peut entraîner la mort sous l'influence des bêta-bloquants et sélectionner soigneusement leur dose.

    Interaction:

    L'utilisation simultanée d'autres médicaments bêta-adrénomimétiques, médicaments anticholinergiques d'action systémique et dérivés de xanthine (par exemple, théophylline) peut améliorer l'effet bronchodilatateur de la préparation Ipraterol-native.

    Peut-être un affaiblissement significatif de l'action bronchodilatateur du médicament avec l'administration simultanée de bêta-bloquants.

    L'hypokaliémie associée à l'utilisation de bêta-adrénomimétiques peut être améliorée par l'administration simultanée de dérivés de xanthine, de glucocorticostéroïdes et de diurétiques. Ce fait devrait faire l'objet d'une attention particulière dans le traitement des patients atteints de formes sévères de maladie respiratoire obstructive. L'hypokaliémie peut entraîner un risque accru d'arythmie chez les patients digoxine. En outre, l'hypoxie peut augmenter l'effet négatif de l'hypokaliémie sur le rythme cardiaque. Dans de tels cas, il est recommandé de surveiller le taux de potassium dans le sérum sanguin.

    La prudence devrait être utilisée pour assigner β2-adrénergiques pour les patients recevant des inhibiteurs de la monoamine-oxydase et des antidépresseurs tricycliques, car ces médicaments peuvent améliorer l'action des agents bêta-adrénergiques.

    L'inhalation de fonds pour l'anesthésie générale d'anesthésiques à base d'hydrocarbures halogénés, par exemple l'halothane, le trichloréthylène ou l'enflurane, peut améliorer l'effet des agents bêta-adrénergiques sur le système cardiovasculaire.

    L'utilisation conjointe de la préparation d'Ipaterol-native avec de l'acide cromoglycique et / ou des glucocorticostéroïdes augmente l'efficacité de la thérapie.

    Instructions spéciales:

    En cas d'augmentation soudaine et rapide de la dyspnée (difficulté à respirer), consulter immédiatement un médecin.

    Utilisation prolongée:

    - chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou de BPCO légère à modérée, un traitement symptomatique peut être préférable à une utilisation régulière;

    - chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou de BPCO sévère, il faut se souvenir de la nécessité de mener ou de renforcer une thérapie anti-inflammatoire pour contrôler le processus inflammatoire des voies respiratoires et l'évolution de la maladie.

    L'utilisation régulière de doses croissantes de médicaments contenant β2-adrenomimetics, tels que la préparation d'Ipraterol-native, pour le soulagement de l'obstruction bronchique peut provoquer une détérioration incontrôlée de l'évolution de la maladie.En cas d'augmentation de l'obstruction bronchique, une augmentation de la dose de β2agonistes, y compris la préparation d'Ipraterol-natif, plus que recommandé depuis longtemps n'est pas seulement non justifié, mais aussi dangereux. Afin de prévenir une détérioration potentiellement mortelle de l'évolution de la maladie, il faudrait envisager de revoir le plan de traitement du patient et un traitement anti-inflammatoire adéquat avec des glucocorticostéroïdes inhalés.

    Les patients ayant des antécédents de fibrose kystique peuvent présenter des troubles de la motilité gastro-intestinale.

    D'autres bronchodilatateurs sympathomimétiques doivent être administrés concomitamment avec la préparation d'Iprateol-natif seulement sous surveillance médicale.

    Les patients doivent être informés de l'utilisation correcte de la solution inhalée de la préparation Ipraterol-native. Pour empêcher la solution d'entrer dans les yeux, il est recommandé que la solution utilisée par le nébuliseur soit inhalée à travers l'embout buccal. En l'absence de l'embout buccal, un masque facial parfaitement ajusté doit être utilisé. Particulièrement prudent pour protéger les yeux des patients qui sont prédisposés au développement du glaucome.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Des études visant à étudier l'effet du médicament sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle n'ont pas été menées. Les causes de vertige et de vision brouillée tout en utilisant le médicament peuvent avoir un effet négatif sur la capacité ci-dessus.

    Forme de libération / dosage:Solution pour inhalation, 0,25 mg + 0,5 mg / ml.
    Emballage:

    Pour 20 ml de la drogue dans des bouteilles de verre foncé avec un compte-gouttes en polyéthylène et un couvercle en polypropylène vissé.

    Une bouteille contenant les instructions d'utilisation est placée dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Ne pas congeler.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002166
    Date d'enregistrement:31.07.2013 / 12.11.2015
    Date d'expiration:31.07.2018
    Le propriétaire du certificat d'inscription:NATIVA, LLC NATIVA, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp27.11.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
      Up