Bromure d'ipratropium + fénotérol - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

Médicament combiné avec un effet bronchodilatateur prononcé dû à l'action du fénotérol constitutif et du bromure d'ipratropium. Fenoterol a un effet bronchodilatateur, stimulant sélectivement bêta₂-adrénorécepteurs des bronches. Bromure d'ipratropium élimine les effets m-holinostimulants sur les muscles lisses des bronches et réduit la production d'expectorations due au blocage M₃récepteurs cholinergiques des bronches, n'affecte pas négativement la clairance mucociliaire et l'échange gazeux.

Dans l'application conjointe de bromure d'ipratropium et fénotérol bronchodilatateur effet est atteint en affectant diverses cibles pharmacologiques. Ces substances se complètent. En conséquence, l'effet spasmolytique sur les muscles bronchiques augmente et une plus grande ampleur de l'effet thérapeutique est atteinte avec des maladies bronchopulmonaires accompagnées d'une constriction des voies respiratoires. L'action complémentaire est telle que, pour atteindre l'effet désiré, une dose plus faible du composant bêta-adrénergique est nécessaire, ce qui permet la sélection individuelle d'une dose efficace en l'absence pratique d'effets secondaires.

Après l'inhalation du médicament l'effet thérapeutique est observé après 15 minutes, atteint un maximum après 1-2 heures et dure jusqu'à 6 heures.

Pharmacocinétique

Bromure d'ipratropium

En administration par inhalation, le bromure d'ipratropium se caractérise par une absorption extrêmement faible de la muqueuse des voies respiratoires.

La concentration de la substance active dans le plasma est à la limite inférieure de la détermination, et elle ne peut être mesurée qu'en appliquant des doses élevées de la substance active, et également en utilisant des méthodes spécifiques d'enrichissement. Lorsqu'elles ont été inhalées à des doses thérapeutiques, les concentrations de bromure d'ipratropium dans le plasma étaient 1000 fois plus faibles qu'après administration orale et administration intraveineuse. Ne pas cumuler. Bromure d'ipratropium est excrété principalement par l'intestin. Environ 25% est excrété inchangé, le reste - sous la forme de nombreux métabolites.

Fenoterol

Lorsque l'effet fénotérol inhalé se produit après 5 minutes, la sévérité maximale de l'effet est observée dans les 0,5-1,5 heures après l'inhalation, la durée de l'action est de 3-6 heures.

Lorsqu'il est administré par voie orale, l'effet se produit après 30-60 minutes, la gravité maximale de l'effet est observée dans les 2-3 heures après l'administration, la durée d'action est de 6-8 heures.

Après administration orale fénotérol complètement absorbé par le tube digestif. Biodisponibilité de 60%. Relation avec les protéines plasmatiques 40-55%. Biotransformation dans le foie en sulfates pharmacologiquement inactifs. Intensivement métabolisé lorsque le «premier passage» à travers le foie. Il est excrété presque entièrement dans la bile et l'urine sous la forme de conjugués de sulfate inactifs.

Après l'inhalation, de faibles concentrations sont créées dans le sang.

Les indications:Prévention et traitement symptomatique des bronchopneumopathies obstructives chroniques avec obstruction réversible des voies respiratoires telles que l'asthme bronchique et, en particulier, la bronchopneumopathie chronique obstructive, la bronchite chronique obstructive avec ou sans emphysème.

CIM-10

I.A15-A19 Tuberculose

X.J40-J47.J43 Emphysème

X.J40-J47.J44 Autre maladie pulmonaire obstructive chronique

X.J40-J47.J45 Asthme

X.J40-J47.J46 Statut asthmatique [état asthmatique]

Contre-indicationsHypersensibilité(y compris l'atropine et ses composés), tachyarythmie, hypertrophieI cardiomyopathie obstructive, la grossesse (I et III terme), l'âge d'enfant (jusqu'à 6 ans).

Soigneusement:Insuffisance coronarienne, hypertension artérielle, diabète sucré (insuffisamment contrôlé), infarctus du myocarde récemment transféré (au cours des 3 derniers mois), les maladies organiques graves du coeur et des vaisseaux sanguins (insuffisance cardiaque, cardiopathie ischémique, maladie cardiaque, sténose aortique, lésions artérielles cérébrales et périphériques sévères), hyperthyroïdie, phéochromocytome, hyperplasie prostatique, obstruction du col vésical, glaucome à angle fermé, fibrose kystique, enfance, II trimestre de la grossesse, la période d'allaitement.

Grossesse et allaitement:

Recommandation de la FDA, catégorie D. Le médicament est contre-indiqué dans les trimestres I et III (la possibilité d'affaiblir le travail du fénotérol).

Il devrait être utilisé avec prudence dans le II trimestre de la grossesse.

Fenoterol pénètre dans le lait maternel. Données confirmant que bromure d'ipratropium pénètre dans le lait maternel, pas reçu. Cependant, il faut prendre soin de prescrire le médicament aux mères qui allaitent.

Dosage et administration:

Inhalation. Aérosol pour inhalation: adultes et enfants de plus de 6 ans - généralement 1-2 doses d'aérosol 3 fois par jour. S'il y a une menace du développement de l'insuffisance respiratoire - 2 doses de l'aérosol, si nécessaire - après 5 minutes 2 doses de plus, les inhalations ultérieures sont réalisées pas plus tôt que dans 2 heures.

Solution pour inhalation: adultes et enfants de plus de 12 ans pour le soulagement des crises - 1 ml (20 gouttes) de la solution, dans les cas graves, la dose peut être augmentée à 2,5-4 ml (50-80 gouttes). Longue thérapie intermittente - 1-2 ml (20-40 gouttes) jusqu'à 4 fois par jour. En cas de bronchospasme modéré ou de ventilation accessoire (artificielle), des doses plus faibles sont recommandées: 0,5 ml (10 gouttes).

Enfants de 6 à 12 ans: convulsions - 0,5-1 ml (10-20 gouttes), dans les cas graves, la dose peut être augmentée à 3 ml (60 gouttes). Thérapie prolongée et intermittente: 0,5-1 ml (10-20 gouttes) jusqu'à 4 fois par jour. En cas de bronchospasme modéré ou de ventilation auxiliaire (artificielle), des doses plus faibles sont recommandées: 0,5 ml (10 gouttes).

Enfants de moins de 6 ans (poids corporel jusqu'à 22 kg): la dose est déterminée à partir du calcul de 25 μg de bromure d'ipratropium et 50 μg de fénotérol par kg de poids corporel, respectivement à 0,5 ml (10 gouttes) 3 fois par jour.

La dose recommandée du médicament est diluée immédiatement avant utilisation dans une solution de NaCl à 0,9% (non diluée dans de l'eau distillée!) Jusqu'à un volume total de 3-4 ml et inhalée à travers un nébuliseur pendant 6-7 minutes jusqu'à consommation complète de la solution. La dose peut dépendre du régime d'inhalation et des caractéristiques techniques du nébuliseur. La durée de l'inhalation peut être contrôlée par le volume de la solution diluée. Si nécessaire de multiples inhalations, l'intervalle entre elles doit être d'au moins 4 heures.

Effets secondaires:

Les effets indésirables les plus couramment rapportés dans les études cliniques étaient la toux, la sécheresse de la bouche, les maux de tête, les tremblements, la pharyngite, les nausées, les étourdissements, dysphonie, tachycardie, palpitations, vomissements, augmentation de la tension artérielle systolique et nervosité.

Du système immunitaire: réaction anaphylactique, hypersensibilité.

Du côté du métabolisme: hypokaliémie.

Du système nerveux et de la psyché: nervosité, agitation, troubles mentaux, maux de tête, tremblements, vertiges.

Du côté de l'organe de la vision: glaucome, augmentation de la pression intraoculaire, troubles de l'accommodation, mydriase, vision floue, douleur oculaire, œdème cornéen, hyperémie conjonctivale, apparition d'une aura autour des objets.

Du système cardiovasculaire: tachycardie, palpitations, arythmies, fibrillation auriculaire, tachycardie supraventriculaire, ischémie myocardique, augmentation de la pression artérielle systolique, augmentation de la tension artérielle diastolique.

Du système respiratoire: toux, pharyngite, dysphonie, bronchospasme, irritation de la gorge, œdème du pharynx, laryngospasme, bronchospasme paradoxal, pharynx sec.

Du système digestif: vomissements, nausées, bouche sèche, stomatite, glossite, troubles de la motilité gastro-intestinale, diarrhée, constipation, œdème de la cavité buccale.

De la peau et des tissus sous-cutanés: urticaire, démangeaisons, angioedème, hyperhidrose.

Du système musculo-squelettique: faiblesse musculaire, spasme des muscles, myalgie.

Du système urinaire: rétention d'urine.

Surdosage:

Symptômes: les symptômes d'un surdosage sont généralement associés principalement à l'action du fénotérol (l'apparition de symptômes associés à une stimulation excessive des récepteurs bêta-adrénergiques). L'apparition la plus probable de tachycardie, palpitations, tremblements, augmentation ou diminution de la pression artérielle, augmentation des différences entre la tension artérielle systolique et diastolique, angine de poitrine, arythmie, sensation de sang dans le visage, sensation de lourdeur derrière le sternum, augmentation de l'obstruction bronchique , acidose métabolique.

Les symptômes possibles de surdosage provoqués par l'action du bromure d'ipratropium (tels que bouche sèche, violation de l'accommodation oculaire) sont faibles et transitoires, ce qui s'explique par la large gamme thérapeutique des doses de ce médicament et son application locale.

Traitement: recommandé l'utilisation de sédatifs, de tranquillisants; dans les cas graves - thérapie intensive.

En tant qu'antidote spécifique, l'utilisation de bloqueurs des récepteurs bêta-adrénergiques est possible, de préférence sélective bêta₁adrénobloquants. Cependant, chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou de maladie pulmonaire obstructive chronique, prendre en compte la possibilité de renforcer l'obstruction bronchique sous l'influence de bêta-bloquants et sélectionner soigneusement leur dose.

Interaction:

L'utilisation simultanée avec des dérivés de xanthine, d'autres agents bêta-adrénomimétiques, l'acide cromoglycique et les glucocorticostéroïdes améliore l'effet bronchodilatateur, avec des bêta-adrénobloquants - affaiblit.

Les dérivés de la xanthine, les glucocorticostéroïdes et les diurétiques augmentent l'hypokaliémie. Hydrocarbures contenant des halogènes pour l'anesthésie générale (halothane, trichloréthylène, enflurane) augmentent le risque d'effets secondaires cardiovasculaires.

Inhibiteurs de la MAO, les antidépresseurs tricycliques augmentent l'effet bêta-adrénostimulant.

Instructions spéciales:

Le patient doit être informé qu'en cas d'augmentation soudaine et rapide de la dyspnée (difficulté à respirer), consulter immédiatement un médecin.

Peu de temps avant la naissance, l'accueil doit être interrompu en raison de la possibilité d'affaiblir l'activité de naissance du fénotérol.

Évitez le contact avec les yeux. Les patients ayant des antécédents de fibrose kystique peuvent présenter des troubles de la motilité gastro-intestinale.

Une solution pour inhalation peut être utilisée avec une variété de dispositifs d'inhalation. S'il y a une alimentation stationnaire centralisée en oxygène, il est préférable d'injecter la solution à raison de 6-8 litres par minute.

Chez les athlètes, l'utilisation du médicament en relation avec la présence de phénotérol dans sa composition peut conduire à des résultats positifs des tests de dopage.

Le médicament contient un agent de conservation - chlorure de benzalkonium et un stabilisant-édétate disodique dihydraté. Pendant l'inhalation, ces composants peuvent causer un bronchospasme chez les patients sensibles avec hyperréactivité des voies respiratoires.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Des études sur les effets du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules et l'utilisation de mécanismes n'ont pas été effectuées. Cependant, les patients peuvent ressentir des sensations indésirables telles que des étourdissements, des tremblements, des troubles de l'accommodation oculaire, une mydriase et une vision floue. Par conséquent, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation de mécanismes.

Instructions

Bromure d'ipratropium + Fenoterol (Ipratropii bromidum + Phenoterolum)