Ipratropium-natif (Ipratropium-NATIV)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeBromure d'ipratropiumBromure d'ipratropium
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    NATIVA, LLC     Russie
    • Forme de dosage: & nbspsolution d'inhalation
    Composition:

    Par 1 ml:

    Substance active:

    Bromure d'ipratropium monohydraté

    0,261 mg

    en termes de bromure d'ipratropium

    0,250 mg

    Excipients:

    Benzoate de sodium

    0,500 mg

    Edétate disodique dihydraté

    0,554 mg

    Acide citrique monohydraté

    1,640 mg

    Hydroxyde de sodium

    à pH 3,4 ± 0,1

    Eau purifiée

    jusqu'à 1 ml
    La description:Liquide transparent, incolore ou presque incolore.
    Groupe pharmacothérapeutique:M-holinoblokator
    ATX: & nbsp

    R.03.B.B.01   Bromure d'ipratropium

    Pharmacodynamique:

    Le bromure d'ipratropium est un bronchodilatateur qui bloque les muscles lisses m-holinoretseptory de l'arbre trachéobronchique et supprime le rétrécissement réflexe des bronches (bronchoconstriction). Ayant une similarité structurelle avec la molécule d'acétylcholine, c'est son antagoniste compétitif.

    Les anticholinergiques (m-holinoblokatory) empêchent une augmentation de la concentration intracellulaire des ions calcium, qui se produit en raison de l'interaction de l'acétylcholine avec les récepteurs muscariniques situés dans les muscles lisses des bronches. La libération d'ions calcium se produit à l'aide de médiateurs secondaires (médiateurs), qui comprennent ITF (inositol triphosphate) et DAG (diaciglycérol).

    Le bromure d'ipratropium prévient efficacement la bronchoconstriction résultant de l'inhalation de la fumée de cigarette, de l'air froid, des effets de diverses substances bronchospasmiques et inhibe également le bronchospasme associé à l'influence du nerf vague.

    Avec l'inhalation, il n'a pratiquement pas d'effet résorbant.

    La bronchodilatation survenant après l'inhalation du bromure d'ipratropium est principalement une conséquence des effets locaux et spécifiques du médicament sur les poumons, plutôt que le résultat de son effet systémique.

    Après avoir pris du bromure d'ipratropium chez des patients souffrant de bronchospasme dû à une bronchopneumopathie chronique obstructive, il y a une amélioration significative de la fonction pulmonaire en 15 minutes, atteignant un maximum après 1-2 heures et durant jusqu'à 4-6 heures.

    Pharmacocinétique

    L'effet thérapeutique du bromure d'ipratropium est une conséquence de son action locale dans les voies respiratoires. Le développement de la bronchodilatation n'est pas parallèle aux paramètres pharmacocinétiques.

    Succion

    Après inhalation dans les poumons, 10-30% de la dose administrée de bromure d'ipratropium tombe habituellement (selon la forme de dosage et la méthode d'inhalation). La plus grande partie de la dose est avalée et pénètre dans le tractus gastro-intestinal.

    Une partie de la dose de bromure d'ipratropium, qui entre dans les poumons, atteint rapidement le flux sanguin systémique (en quelques minutes).

    La biodisponibilité systémique totale du bromure d'ipratropium, administré par voie orale et par inhalation, est de 2% et 7-28%, respectivement, puisque l'excrétion rénale totale (dans les 24 heures) du composé d'origine est d'environ 46% par voie intraveineuse. dose, moins de 1% de la dose administrée par voie orale et environ 3 à 13% de la dose inhalée de bromure d'ipratropium.

    Distribution

    Les paramètres cinétiques décrivant la distribution du bromure d'ipratropium ont été calculés sur la base de ses concentrations plasmatiques après administration intraveineuse. Il y a une diminution rapide en deux phases de la concentration de bromure d'ipratropium dans le plasma sanguin. Volume apparent de distribution pendant l'état de concentration d'équilibre (Css) est d'environ 176 litres (≈ 2,4 litres / kg).

    Le bromure d'ipratropium se lie aux protéines plasmatiques (albumines et α-1 glycoprotéine acide) dans une mesure minimale (moins de 20%).

    Le bromure d'ipratropium, qui est une amine quaternaire, ne pénètre pas dans la barrière hémato-encéphalique.

    Métabolisme

    Après l'administration intraveineuse de bromure d'ipratropium, environ 60% de la dose est métabolisée par oxydation, principalement dans le foie et partiellement excrétée dans l'urine. Les principaux métabolites qui sont excrétés dans l'urine se lient faiblement aux récepteurs muscariniques et sont considérés comme inactifs. Après inhalation, le bromure d'ipratropium d'environ 77% de la dose systémique disponible est métabolisé par hydrolyse de la liaison ester (41%) et conjugaison (36%).

    Excrétion

    La demi-vie (T1/2) pendant la phase terminale est d'environ 1,6 heure. La clairance totale du bromure d'ipratropium est de 2,3 l / min et la clairance rénale est de 0,9 l / min.

    L'excrétion rénale totale dans les 6 jours suivant l'administration d'une dose isotopique, y compris le composé d'origine et tous les métabolites, est de 72,1% après l'administration intraveineuse, de 9,3% après l'administration orale et de 3,2% après l'inhalation. la dose est de 6,3% après l'administration intraveineuse, 88,5% après l'administration orale, et 69,4% après l'inhalation,

    Demi vie (T1/2) du composé de départ et des métabolites avec administration intraveineuse est d'environ 2-3 heures.

    Les indications:

    - Maladie pulmonaire obstructive chronique (y compris la bronchite obstructive chronique, l'emphysème pulmonaire);

    - brohnhialnaya asthme (gravité légère et modérée).

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'atropine et à ses dérivés;

    - Psensibilité accrue au bromure d'ipratropium ou à d'autres composants du médicament;

    - àozrast à 18 ans.

    Soigneusement:

    Les patients atteints de maladies telles que le glaucome à angle fermé, l'obstruction des voies urinaires, l'hyperplasie prostatique et la fibrose kystique.

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse: l'innocuité du bromure d'ipratropium pendant la grossesse chez les humains n'est pas établie. Lors de la prescription de bromure d'ipratropium lors d'une grossesse possible ou confirmée, il est nécessaire de prendre en compte le rapport entre le bénéfice attendu de la prise du médicament et la mère et le risque éventuel pour le fœtus.

    Période d'allaitement: les données sur la pénétration du bromure d'ipratropium dans le lait maternel sont absentes. Cependant, comme de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, il faut faire preuve de prudence bromure d'ipratropium les femmes pendant la période d'allaitement.

    Dosage et administration:

    La préparation Ipratropium-native est destinée uniquement à l'inhalation par inhalation par la bouche à l'aide d'un nébuliseur.

    La préparation Ipratropium-native n'est pas destinée à l'injection ou à l'administration par voie orale!

    Dans 20 gouttes de la préparation Ipratropium-natif (environ 1 ml) contient 0,250 mg de bromure d'ipratropium, respectivement 1 goutte du médicament contient 0,0125 mg de bromure d'ipratropium.

    Le schéma posologique est sélectionné individuellement.

    La préparation Ipratropium-native doit être utilisée sous la supervision d'un médecin uniquement à l'aide d'un nébuliseur de tout type qui transforme la solution de médicament en aérosol pour inhalation.

    Comme de nombreux nébuliseurs fonctionnent uniquement en présence d'un flux d'air constant, il est possible que le produit pulvérisé pénètre dans l'environnement. Compte tenu de cela, la préparation native d'Ipratropium doit être utilisée dans des pièces bien ventilées.

    Ne pas dépasser la dose journalière recommandée pendant le traitement d'urgence et le traitement d'entretien.

    Si le traitement ne conduit pas à une amélioration significative ou si l'état du patient s'aggrave (essoufflement soudain ou rapide (difficulté à respirer), consultez immédiatement un médecin.

    Si le docteur n'est pas assigné autrement, le régime de dosage suivant est recommandé:

    Traitement de soutien:

    Adultes (y compris les personnes âgées): 2 ml de préparation native d'Ipratropium (40 gouttes = 0,5 mg de bromure d'ipratropium) 3 à 4 fois par jour.

    La dose quotidienne maximale est de 8,0 ml de la préparation native d'Ipratropium (2 mg de bromure d'ipratropium).

    Bronchospasme aigu:

    Adultes (y compris les personnes âgées)2,0 ml de la préparation native d'Ipratropium (40 gouttes = 0,5 mg de bromure d'ipratropium); Inhalations répétées sont possibles jusqu'à ce que l'état du patient est stabilisé, l'intervalle entre les inhalations est déterminée par le médecin. Ipratropium-natif peut être utilisé en conjonction avec l'inhalation et β2-adénomégalie.

    Pour garantir une utilisation correcte du produit, veuillez lire attentivement ces instructions d'utilisation.

    La dose recommandée d'Ipratropium-native immédiatement avant utilisation doit être diluée avec une solution de chlorure de sodium à 0,9% jusqu'à ce que le volume atteigne 3-4 ml, verser dans un nébuliseur et inhaler. La solution restant après l'inhalation ne doit pas être réutilisée, versée.

    La vitesse et la durée de l'inhalation peuvent dépendre de la méthode d'inhalation et du type de nébuliseur. La durée de l'inhalation doit être surveillée par la dépense d'une préparation diluée d'Ipratropium-natif. Lors de l'utilisation d'un système d'oxygène centralisé, la solution est mieux utilisée à un débit de 6-8 litres par minute. Pour les inhalations, il est recommandé d'utiliser des nébuliseurs avec un embout buccal. Lorsque vous utilisez un nébuliseur avec un masque, utilisez un masque de la taille appropriée.

    Gardez le nébuliseur propre.

    Effets secondaires:

    Beaucoup de ces réactions indésirables peuvent être dues aux propriétés anticholinergiques du bromure d'ipratropium.

    Une drogue Ipratropium-natif, Comme toute thérapie par inhalation, elle peut provoquer une irritation locale.

    Les réactions défavorables les plus fréquemment rapportées dans les essais cliniques étaient le mal de tête, l'irritation de pharyngeal, la toux, la bouche sèche, les désordres de motility gastro-intestinaux (en incluant la constipation, la diarrhée et le vomissement), la nausée et le vertige.

    Les réactions indésirables sont réparties en fonction de la fréquence d'apparition. Les critères suivants ont été utilisés pour estimer la fréquence: très souvent (> 1/10); souvent (de 1/100 à 1/10); rarement (de 1/1000 à 1/100); rarement (de 1/10000 à 1/1000); très rarement (<1/10000), (y compris les messages individuels); la fréquence est inconnue.

    Maladies infectieuses et parasitaires: souvent - des symptômes pseudo-grippaux, des infections des voies respiratoires supérieures; rarement - les infections des voies urinaires.

    Troubles du système immunitaire: rarement - hypersensibilité, réactions anaphylactiques, angioedème (œdème de Quincke);

    Les perturbations du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges.

    Les violations de la part de l'organe de la vue: rarement - vision floue, mydriase, augmentation de la pression intraoculaire, glaucome, douleur aiguë dans les yeux, apparition d'une aura autour des sujets, hyperémie conjonctivale, œdème cornéen; rarement - violation de l'hébergement.

    Maladie cardiaque rares - palpitations, tachycardie supraventriculaire (supraventriculaire); rarement - fibrillation auriculaire, augmentation de la fréquence cardiaque.

    Troubles vasculaires: fréquence inconnue - abaissement de la pression artérielle (hypotension).

    Perturbations du système respiratoire, organes de la poitrine et médiastin: souvent - irritation du pharynx, toux, essoufflement; rarement - bronchospasme, bronchospasme paradoxal, laryngospasme, œdème pharyngé, pharynx sec, sinusite.

    Troubles du tractus gastro-intestinal: souvent - la bouche sèche, la nausée, une violation de la motilité du tractus gastro-intestinal; rarement - la diarrhée, la constipation, le vomissement, la dyspepsie, les changements dans le goût, la stomatite.

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - éruption cutanée, démangeaisons; rarement - Ruches.

    Troubles des reins et des voies urinaires: rarement - rétention d'urine.

    Si l'un des éléments ci-dessus à les instructions pour les réactions défavorables sont aggravées ou vous remarquez d'autres réactions défavorables non indiquées à instructions, rapport ce docteur.

    Surdosage:

    Symptômes: symptômes spécifiques de surdosage ne sont pas révélés. Étant donné l'ampleur de l'effet thérapeutique et la façon locale d'utiliser le médicament Ipratropium-natif, l'apparition de tout symptôme anticholinergique majeur est peu probable. Il peut y avoir des manifestations mineures de l'action anticholinergique systémique, telles que la bouche sèche, les troubles de l'accommodation, l'augmentation de la fréquence cardiaque.

    Traitement: thérapie symptomatique.

    Interaction:

    Avec application simultanée de β2-adrenomimetiki et les dérivés de xanthine potentialisent l'effet bronchodilatateur du médicament.

    L'effet anticholinergique est renforcé par les agents antiparkinsoniens, la quinidine, les antidépresseurs tricycliques.

    Lorsqu'il est combiné avec d'autres anticholinergiques, un effet additif est noté.

    Les patients atteints de glaucome à angle fermé doivent utiliser la préparation avec une extrême prudence Ipratropium-natif avec β inhalé2-adrenomimetics, car le risque de développer une crise aiguë de glaucome augmente.

    Ipratropium-natif, solution pour inhalation, ne doit pas être administré en même temps que la solution pour inhalation de l'acide cromoglycique, en tenant compte de la possibilité de précipitations (précipitations).

    Instructions spéciales:

    Il est déconseillé d'utiliser la préparation Ipratropium-native pour le soulagement d'urgence d'une crise d'asthme bronchique (comme l'effet bronchodilatateur se développe plus tard que dans β2adrénomimétiques).

    Chez les patients atteints de fibrose kystique, le risque de développer des troubles moteurs du tractus gastro-intestinal est augmenté.

    Ipratropium-native peut être utilisé pour des inhalations combinées simultanément avec des solutions d'inhalation telles que: ambroxol, bromohexine et fénotérol.

    La préparation Ipratropium-native contient une substance auxiliaire (stabilisateur), l'édétate disodique, qui pendant l'inhalation peut provoquer un rétrécissement de la lumière des bronches; la survenue d'un bronchospasme chez des patients présentant une hyperréactivité des voies respiratoires.

    Après l'application d'Ipratropium-natif, des réactions d'hypersensibilité de type immédiat peuvent survenir, comme l'indiquent les cas d'éruption cutanée, d'urticaire, d'œdème de Quincke, d'oedème du pharynx, de bronchospasme et de réactions anaphylactiques. Les patients doivent être capables d'appliquer correctement Ipratropium-native, une solution pour inhalation.

    Ne laissez pas la solution entrer dans les yeux!

    Il est nécessaire de prêter une attention particulière à la nécessité de protéger les yeux des patients prédisposés à développer un glaucome d'obtenir Ipratropium-natif. En cas de symptôme d'une atteinte du glaucome à angle fermé (douleur dans l'œil, inconfort, vision floue, apparition d'un halo et taches de couleur devant les yeux associées à une hyperémie conjonctivale et cornéenne), il est nécessaire de commencer à utiliser des gouttes qui provoquent un rétrécissement de la pupille, et aller immédiatement à l'ophtalmologiste.
    L'utilisation d'Ipratropium-native ne conduit pas à des résultats positifs des tests de dopage chez les athlètes.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Données sur l'effet de la drogue Ipratropium-natif il n'y a pas de capacité à conduire des véhicules et à gérer les mécanismes. En cas de développement d'effets indésirables tels que vertiges, troubles de l'accommodation, mydriase et vision floue, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de contrôler les mécanismes, ainsi que de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité psychomotrice. réactions

    Forme de libération / dosage:Solution pour inhalation, 0,25 mg / ml.
    Emballage:

    Pour 20 ml de la drogue dans des bouteilles de verre foncé avec un compte-gouttes en polyéthylène et un couvercle en polypropylène vissé.

    Une bouteille contenant les instructions d'utilisation est placée dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Ne pas congeler.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-003139
    Date d'enregistrement:11.08.2015 / 30.03.2016
    Date d'expiration:11.08.2020
    Le propriétaire du certificat d'inscription:NATIVA, LLC NATIVA, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp27.11.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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