Kenalog 40 - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Une suspension blanche avec une légère odeur d'alcool benzylique peut contenir des particules blanches ou presque blanches, facilement remises en suspension et exemptes d'inclusions étrangères.

Groupe pharmacothérapeutique:Glucocorticostéroïde.

ATX: & nbsp

H.02.A.B.08 Triamcinolone

Pharmacodynamique:

Glucocorticostéroïde (GCS) inhibe la libération de l'interleukine-1,2, gamma-interféron à partir de lymphocytes et de macrophages. A une action anti-inflammatoire, antiallergique, désensibilisante, anti-choc, antitoxique et immunosuppressive.

Supprime la libération de l'hormone adrénocorticotrope hypophysaire et de la bêta-lipotropine, mais ne réduit pas le taux de bêta-endorphine circulante. Opprimer la sécrétion de l'hormone thyréotrope et de l'hormone folliculo-stimulante. Augmente l'excitabilité du système nerveux central (SNC), réduit le nombre de lymphocytes et d'éosinophiles, augmente le nombre d'érythrocytes (en augmentant la production d'érythropoïétines).

Interagit avec des récepteurs cytoplasmiques spécifiques, formant un complexe qui pénètre dans le noyau de la cellule. ARNm synthétisé induit la formation de protéines, (y compris la lipocortine), médiation des effets cellulaires. La lipocortine déprime la phospholipase A2, inhibe la libération d'acide arachidonique et inhibe la synthèse des endoperoxydes, des prostaglandines, des leucotriènes, contribuant ainsi au processus d'inflammation.

Métabolisme des protéines: réduit la quantité de protéines dans le plasma sanguin (due aux globulines) avec une augmentation du rapport albumine / globuline, augmente la synthèse des albumines dans le foie et les reins; améliore le catabolisme des protéines dans le tissu musculaire.

Métabolisme lipidique augmente la synthèse des acides gras supérieurs et des triglycérides, redistribue les graisses (accumulation de graisse principalement dans la région de la ceinture scapulaire, du visage, de l'abdomen), conduit au développement de l'hypercholestérolémie.

Le métabolisme des glucides: augmente l'absorption des hydrates de carbone du tractus gastro-intestinal (GIT); augmente l'activité de la glucose-6-phosphatase, ce qui entraîne une augmentation de l'apport de glucose du foie dans le sang; augmente l'activité de la phosphoénolpyruvate carboxylase et la synthèse des aminotransférases conduisant à l'activation de la gluconéogenèse.

Echange eau-électrolyte: retient les ions sodium et l'eau dans le corps, stimule l'excrétion des ions potassium (activité minéralocorticostéroïde), réduit l'absorption des ions calcium du tube digestif, augmente leur excrétion rénale.

L'effet anti-inflammatoire est associé à l'inhibition de la libération d'éosinophiles par des médiateurs inflammatoires; induire la formation de lipocortines et réduire le nombre de mastocytes produisant de l'acide hyaluronique; avec une diminution de la perméabilité des capillaires; stabilisation des membranes cellulaires et des membranes d'organites (en particulier lysosomales).

L'effet antiallergique se développe à la suite de la suppression de la synthèse et la sécrétion des médiateurs de l'allergie, l'inhibition de la libération des mastocytes sensibilisés et basophiles de l'histamine et d'autres substances biologiquement actives, une diminution du nombre de basophiles circulants développement, diminution du nombre de lymphocytes T et B, mastocytes, réduction de la sensibilité des cellules effectrices aux médiateurs de l'allergie, inhibition de la formation d'anticorps. L'effet anti-choc et antitoxique est associé à une augmentation de la pression artérielle (en augmentant la concentration des catécholamines circulantes et en leur restituant la sensibilité des récepteurs adrénergiques, ainsi que la vasoconstriction), réduisant la perméabilité de la paroi vasculaire, des enzymes hépatiques impliquées dans le métabolisme des endo- et xénobiotiques. L'effet immunodépresseur est dû à l'inhibition de la libération des cytokines (interleukine-1,2, gamma-interféron) des lymphocytes et des macrophages.Il inhibe les réactions du tissu conjonctif au cours du processus inflammatoire et réduit la possibilité de formation de tissu cicatriciel.

Pour l'activité anti-inflammatoire triamcinolone est proche de l'hydrocortisone; triamcinolone 6 fois plus actif. L'activité minéralocorticostéroïde est faible.

Pharmacocinétique

Avec injection intramusculaire, lentement mais complètement absorbé. Connexion avec les protéines plasmatiques - 40%. Métabolisé dans le foie par la 6-bêta-hydroxylation en métabolites inactifs; le métabolisme partiel est effectué dans les reins. Il est excrété par les reins sous la forme de produits inactifs de transformation.

Après injection intramusculaire, l'effet maximal est observé après 24-28 heures, la durée d'action par injection intramusculaire est de 1-6 semaines, dans la cavité articulaire - plusieurs semaines.

Les indications:

Localement

- administration intraarticulaire et périarticulaire avec des maladies rhumatismales inflammatoires (polyarthrite rhumatoïde, spondylarthrite séronégative, arthrite dans les maladies systémiques du tissu conjonctif);

- administration intra-articulaire avec arthrose en présence de synovite (non applicable pour l'ostéoarthrose de l'articulation de la hanche);

- lésions inflammatoires des tissus périarticulaires (bursite, tendinite, tendinose, épicondylite, fibromyalgie généralisée);

- introduction à la lésion pour le traitement des maladies de la peau dans de rares cas (s'il n'y a pas de réaction à d'autres méthodes de thérapie locale): psoriasis, alopécie, lichen plan, neurodermatite, eczéma monnayeur, lupus érythémateux discoïde;

Traitement systémique

L'effet systémique de la triamcinolone est utilisé dans certaines maladies allergiques sévères: rhinite allergique, œdème de Quincke, réactions allergiques aux médicaments et aux sérums, piqûres d'insectes et asthme bronchique sévère.

Contre-indications

Pour une utilisation à court terme selon les indications vitales, la seule contre-indication est l'hypersensibilité.

Ulcère peptique de l'estomac ou du duodénum, ostéoporose, tuberculose, anastomose nouvellement créée, diverticulite, glaucome, diabète sucré, thrombophlébite, infections aiguës virales, bactériennes, fongiques systémiques (lorsqu'aucun traitement approprié n'est fourni), processus inflammatoire infectieux (septique) dans le articulation et périarticulaire (y compris dans l'anamnèse), absence de signes d'inflammation dans l'articulation (articulation dite «sèche», par exemple, avec arthrose sans synovite), syndrome d'Itenko-Cushing, état après intervention du chirurgien iCal et blessures graves , arthroplastie antérieure, saignement anormal (endogène ou causé par l'utilisation d'anticoagulants), fracture de l'os chrezsustavnoy, destruction osseuse prononcée et déformation articulaire (rétrécissement aigu de l'articulation, ankylose), instabilité articulaire à la suite de l'arthrite, nécrose aseptique articulations formant les épiphyses des os, purpura thrombocytopénique idiopathique (injection intramusculaire), enfants de moins de 12 ans (injection intramusculaire).

Soigneusement:Insuffisance rénale chronique, cirrhose du foie ou hépatite chronique, hypothyroïdie, hyperthyroïdie, œsophagite, gastrite, colite ulcéreuse, psychose ou psychonévrose, états d'immunodéficience (y compris le sida ou l'infection par le VIH), maladies du système cardiovasculaire, y compris. l'infarctus du myocarde récemment transféré (chez les patients avec un infarctus aigu et subaigu du myocarde, il est possible de propager la nécrose, de ralentir la formation de tissu cicatriciel et, par conséquent, de briser le muscle cardiaque), l'hyperlipidémie, la néphrourolythiase, l'hypoalbuminémie et les conditions prédisposant à son apparition (syndrome néphrotique), l'ostéoporose systémique, l'obésité (degré III-IV), la poliomyélite (sauf pour la forme d'encéphalite bulbaire), la grossesse, l'allaitement, l'âge avancé.

Grossesse et allaitement:

Préparation Kenalog® 40 doit être utilisé avec précaution pendant la grossesse, car les études chez l'animal indiquent un effet tératogène de la triamcinolone (au cours des 3 premiers mois d'utilisation) et les données sur la sécurité du médicament pendant la grossesse chez l'homme sont absentes.

Avec l'utilisation prolongée de la préparation Kenalog® 40, il est impossible d'exclure la violation du développement intra-utérin. Lorsque la triamcinolone est utilisée au cours du dernier trimestre de la grossesse, il existe un risque de développer une atrophie surrénalienne fœtale. Les glucocorticostéroïdes (GCS) pénètrent dans le lait maternel, donc pendant la période d'allaitement pendant le traitement avec Kenalog® 40, il est nécessaire d'évaluer le rapport bénéfice / risque.

Dosage et administration:

Secouer le contenu de l'ampoule avant utilisation.

La préparation Kenalog® 40 est une suspension, elle ne doit donc pas être administrée par voie intraveineuse.

L'administration intravasculaire non intentionnelle doit être évitée.

1. Application systémique (intramusculaire)

La posologie de GCS est déterminée individuellement; Cela dépend de la nature de la maladie et devrait être compatible avec les objectifs de la thérapie.

Lorsque le traitement systémique des adultes et des adolescents de plus de 12 ans (voir Contre-indications de la section), le médicament est administré par injection intramusculaire lentement et profondément (1 ml = 40 mg de triamcinolone) (ne pas injecter par voie intraveineuse et sous-cutanée!!).

Dans les cas graves, la dose du médicament peut aller jusqu'à 80 mg. Après l'injection devrait être pendant 1-2 minutes. appuyez fermement une serviette stérile à l'endroit de l'injection. Pour le traitement des maladies allergiques saisonnières, une injection de Kenalog® 40 par an pendant la saison pollinique est généralement suffisante.

Si plusieurs injections sont nécessaires, l'intervalle entre les injections doit être d'au moins 4 semaines.

2. Application locale

une) Avec administration intra-articulaire La dose de Kenalog® 40 est déterminée par la taille de l'articulation et la sévérité des symptômes. Habituellement, pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans (voir Contre-indications), les doses suivantes du médicament sont utilisées:

Les petites articulations (par exemple, les phalanges des doigts et les jambes)	jusqu'à 10 mg
Joints de taille moyenne (par exemple, brachial, coude)	20 mg
Grosses articulations (par exemple, hanche, genou)	20-40 mg

Si plusieurs articulations sont touchées, la dose totale du médicament peut aller jusqu'à 80 mg. Pour assurer un soulagement plus rapide des symptômes, Kenalog® 40 peut être administré en association avec un anesthésique local (ne contenant pas de vasoconstricteur). Les injections doivent être effectuées de manière à éviter la création d'un dépôt de médicament dans le tissu adipeux sous-cutané. Les injections doivent être conformes aux conditions aseptiques. Avant l'injection intra-articulaire, la zone cutanée est préparée, comme avant les opérations chirurgicales.

Répétez le médicament ne devrait pas être plus tôt que 2 semaines.

b) Lorsque l'introduction intramusculaire avec de petites lésions: avec inflammation du sac articulaire (bursite), périostite, adultes et enfants de plus de 12 ans, en fonction de l'ampleur et de l'emplacement des lésions à traiter, jusqu'à 10 mg de médicament sont administrés et, avec de grandes lésions 10 à 40 mg de la préparation de Kenalog® 40.

La préparation Kenalog® 40 peut être mélangée à un anesthésique pour application topique.

à) Lors de l'introduction dans la zone des lésions cutanées 1 ml du médicament à une concentration de 40 mg / ml est dilué avec un anesthésique pour usage topique qui ne contient pas de vasoconstricteur et est mélangé dans une seringue. L'injection est réalisée horizontalement dans la zone située entre la peau et la couche sous-cutanée pour assurer l'anesthésie de l'infiltrat. À titre de dose indicative, 1 mg de médicament par mètre carré est recommandé. voir la surface des lésions cutanées.Dans le traitement de plusieurs lésions (utilisation unique), la dose quotidienne du médicament ne doit pas dépasser 30 mg.

Avec les cicatrices chéloïdes, la préparation Kenalog® 40 peut être directement introduite dans le tissu du rumen sans dilution. Ne pas administrer par voie sous-cutanée!

L'utilisation répétée du médicament est possible pas plus tôt que dans 2 semaines.

Patients âgés

Le traitement des personnes âgées, en particulier à long terme, doit être planifié en tenant compte des conséquences plus graves et des effets secondaires plus fréquents sur les personnes âgées comme l'ostéoporose, le diabète, l'hypertension, la susceptibilité aux infections et l'amincissement de la peau. Pour éviter le développement de réactions potentiellement mortelles, les patients doivent / sont sous observation clinique.

Enlèvement de triamcinolone

Chez les patients recevant la préparation Kenalog® 40 à des doses excédant la dose physiologique (plus d'une injection pendant 4 semaines), le médicament ne peut être aboli de manière abrupte. Tout d'abord, vous devez réduire la dose du médicament ou augmenter l'intervalle d'administration pour atteindre une dose de 40 mg avec un intervalle de plus de 4 semaines. L'évaluation clinique de l'activité de la maladie peut être nécessaire.

L'annulation rapide du cycle court des glucocorticostéroïdes systémiques est permise s'il n'y a pas la menace de l'aggravation de la maladie. Une dose unique, non répétée pendant trois semaines, est peu susceptible d'entraîner une suppression cliniquement significative du système hypothalamo-hypophyso-surrénalien chez la plupart des patients. Néanmoins, dans certains groupes de patients, il est recommandé de toujours abolir glucocorticostéroïdes progressivement:

- les patients prenant des cours répétés de glucocorticostéroïdes systémiques;

- si le cours de la préparation Kenalog® 40 est prescrit dans un délai d'un an après l'abolition de la thérapie à long terme avec des glucocorticostéroïdes (mois ou années);

- les patients qui présentent une insuffisance surrénalienne peuvent être dus à d'autres causes non associées à un traitement par des glucocorticostéroïdes exogènes.

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables (Organisation mondiale

Santé):

très souvent> 1/10

souvent de> 1/100 à <1/10

rarement de> 1/1000 à <1/100

rarement de> 1/10000 à <1/1000

très rarement <1/10000, y compris les messages individuels.

Les effets indésirables sont classés par organes et systèmes:

Du système cardiovasculaire:

Arythmies, bradycardie (jusqu'à l'arrêt cardiaque); développement (chez les patients prédisposés) ou augmentation de la manifestation de l'insuffisance cardiaque, changements de l'ECG, caractéristiques de l'hypokaliémie, augmentation de la pression artérielle, hypercoagulation, thrombose. Chez les patients atteints d'infarctus aigu du myocarde et subaiguë - la propagation de la focalisation de la nécrose, en ralentissant la formation de tissu cicatriciel, ce qui peut conduire à une rupture du muscle cardiaque (avec l'utilisation systémique du médicament).

De la part du système hématopoïèse:

Granulocytose, lymphopénie, monocytopénie. Du système nerveux:

Psychose maniaco-dépressive, dépression, désorientation, euphorie, hallucinations, paranoïa, nervosité ou anxiété, insomnie, vertiges, pseudotumeur du cervelet, céphalée, augmentation de la pression intracrânienne, convulsions.

Depuis les organes des sens:

Cataracte sous-capsulaire postérieure, augmentation de la pression intraoculaire (hypertension ophtalmique, glaucome)¹) avec des dommages possibles au nerf optique, une tendance à développer des infections secondaires bactériennes, fongiques ou virales des yeux, des changements trophiques dans la cornée, une exophtalmie, une perte de vision soudaine (éventuellement le dépôt de cristaux de triamcinolone dans les chambres oculaires).

De la part du système respiratoire:

Réduire le timbre de la voix, l'irritation et la sécheresse de la membrane muqueuse de la bouche et du pharynx.

Du système digestif:

Nausées, vomissements, pancréatite, œsophagite érosive, ulcère stéroïdien de l'estomac 12 ulcère duodénal, saignement et perforation du tractus gastro-intestinal, augmentation ou diminution de l'appétit, flatulence, hoquet, activité accrue des transaminases «hépatiques» et phosphatase alcaline.

De la peau:

Acné stéroïdienne, hémorragie sous-cutanée, dermatite, ecchymose, érythème facial, atrophie cutanée, retard de cicatrisation, transpiration excessive, vergetures, télangiectasie et amincissement de la peau, hyper ou hypopigmentation, candidose oropharyngée, nécrose septique (surtout chez les patients atteints de lupus érythémateux disséminé ou la polyarthrite rhumatoïde), la nécrose avasculaire.

Du système musculo-squelettique:

Myopathie stéroïdienne, ostéonécrose, ostéoporose² (la perte maximale de tissu osseux se produit au début du traitement et affecte principalement le tissu osseux spongieux (trabéculaire), ralentissant les processus de croissance et d'ossification chez les enfants (fermeture prématurée des zones de croissance épiphysaire), perte musculaire (atrophie).

Du système endocrinien:

Le retard du sodium (suite à la rétention hydrique et augmentation compensatoire de l'excrétion du potassium par les reins, conduisant à l'hypokaliémie) retarde la croissance et le développement sexuel chez les enfants (traitement prolongé), diminution de la tolérance au glucose, diabète sucré stéroïde de diabète sucré latent, syndrome d'oppression de la glande surrénale, syndrome d'Itenko-Cushing (visage lunaire, obésité de type hypophysaire, hirsutisme, augmentation de la pression artérielle, dysménorrhée, aménorrhée, myasthénie, stries).

Indicateurs de laboratoire:

Leucocytose (plus de 20000 / mm³), sans signes d'inflammation ou de processus néoplasique.

Du côté du métabolisme:

Porphyrie, augmentation du cholestérol total, lipoprotéines de basse densité (LDL) et triglycérides, hypocalcémie, prise de poids, bilan azoté négatif, rétention d'eau et N / a+ (œdème périphérique), hypernatrémie, syndrome hypokaliémique (hypokaliémie, arythmie, myalgie ou spasme musculaire, faiblesse et fatigue inhabituelles).

Réactions allergiques

Éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, œdème de Quincke, bronchospasme, arrêt respiratoire, choc anaphylactique.

Du système génito-urinaire:

Violations du cycle menstruel.

¹L'effet des glucocorticostéroïdes systémiques sur un glaucome existant est généralement faible; Le glaucome «stéroïdien» se développe souvent après un an ou plus dans le contexte de l'utilisation systémique de glucocorticostéroïdes.

²Pour la prévention de l'ostéoporose, les doses efficaces les plus faibles de glucocorticostéroïdes doivent être utilisées et, si possible, des formes à usage externe.

Surdosage:

Symptômes: nausées, vomissements, troubles du sommeil, euphorie, agitation, dépression, syndrome d'Itenko-Cushing, hyperglycémie, glucosurie.

Traitement: symptomatique, au milieu d'un retrait progressif de la drogue.

Il n'y a pas d'antidote spécifique.

L'hémodialyse n'est pas efficace.

Interaction:

Glycosides cardiaques Triamcinolone povppaet.toktichnost (en raison de l'hypokaliémie émergente augmente le risque d'arythmies).

Accélère l'excrétion de l'acide acétylsalicylique (AAS), réduit sa concentration dans le sang (avec l'élimination de la triamcinolone, la concentration de salicylates dans le sang augmente et le risque d'effets secondaires augmente).

Avec l'utilisation simultanée de la triamcinolone avec des vaccins viraux vivants et dans le contexte d'autres types d'immunisation, le risque d'activation du virus et de développement de l'infection augmente.

Augmente le métabolisme de l'isoniazide, la mexilétine (en particulier dans les acétyls rapides), ce qui conduit à une diminution de leurs concentrations plasmatiques.

Augmente le risque de réactions hépatotoxiques du paracétamol (induction d'enzymes «hépatiques» et formation d'un métabolite toxique du paracétamol). Popvpayet (avec un traitement prolongé) la concentration d'acide folique. À fortes doses réduit l'effet de la somatropine.

La triamcinolone réduit l'effet des médicaments hypoglycémiants; améliore l'effet anticoagulant des dérivés de la coumarine.

Affaiblir l'influence de la vitamine D sur l'absorption du Ca2 + dans la lumière de l'intestin. Cyclosporine (inhibe le métabolisme) et kétoconazole (réduit la clairance) augmente la toxicité de la triamcinolone.

Indométhacine, déplaçant triamcinolone de l'association avec l'albumine, augmente le risque de développer ses effets secondaires.

L'utilisation simultanée de triamcinolone avec m-holinoblokatorami (y compris antihistaminique JIC, antidépresseurs tricycliques), les nitrates contribue au développement de la pression intraoculaire accrue.

Instructions spéciales:

La préparation Kenalog® 40 ne peut pas être administrée par voie intraveineuse et sous-cutanée!

Avant et pendant la thérapie GCS, il est nécessaire de surveiller le test sanguin total, le taux de sucre et la teneur en électrolytes dans le plasma sanguin.

Il est nécessaire d'étudier le liquide synovial dans chaque articulation pour exclure le processus septique. L'intensification significative de la douleur, accompagnée d'un œdème local, d'une restriction supplémentaire de la mobilité articulaire, de la fièvre et du malaise, suggère le développement d'une arthrite septique. Si la septicémie est confirmée, un traitement antimicrobien approprié est nécessaire. Pendant la thérapie pendant les infections intercurrentes, les conditions septiques, la tuberculose, ils sont traités simultanément avec des antibiotiques.

Ne pas entrer dans des articulations «instables», dans le tendon d'Achille (risque de rupture).

La vaccination avec des vaccins viraux vivants est contre-indiquée pendant la thérapie SCS.L'immunisation avec des vaccins viraux ou bactériens inactivés sur le fond de SCS ne fournit pas l'augmentation attendue du nombre d'anticorps et ne donne pas l'effet protecteur attendu. Par conséquent, ces médicaments ne doivent pas être utilisés 8 semaines avant et dans les 2 semaines après la vaccination.

Des précautions doivent être prises en cas de contact du patient recevant un traitement SCS avec la varicelle malade, la rougeole et d'autres maladies contagieuses, car le risque de la pathologie mentionnée ci-dessus augmente avec un contact accidentel avec des personnes infectées. Dans de tels cas, l'immunisation passive est recommandée. La prudence est nécessaire chez les patients après les opérations et les fractures osseuses, car les glucocorticoïdes peuvent ralentir la cicatrisation des plaies et des fractures. L'effet de GCS est augmenté chez les patients atteints de cirrhose ou d'hypothyroïdie.

L'utilisation de la préparation Kenalog® 40 peut modifier les paramètres des tests allergiques cutanés pour l'hypersensibilité.

Chez les enfants pendant la période de croissance, la GCS doit être utilisée uniquement dans des indications absolues et sous la surveillance étroite du médecin traitant.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:La thérapie avec Kenalog® 40 a un effet insignifiant ou modéré sur la gestion des véhicules à moteur et le travail avec des dispositifs techniques. Les effets indésirables du système nerveux central au cours de la première ou de la deuxième semaine de traitement comprennent: retard, désorientation, dépression, céphalées, convulsions, changements de personnalité, manie, hallucinations et psychoses. Lorsque de tels symptômes apparaissent, les patients doivent refuser de conduire. et travailler avec des dispositifs techniques jusqu'à ce que ces symptômes disparaissent complètement.

Forme de libération / dosage:

Suspension pour injection 40 mg / ml.

Emballage:

1 ml de médicament dans une ampoule de verre transparent incolore (type I, Ph.Eur.). Sur l'ampoule, un anneau coloré est placé sur le site de la fracture de l'ampoule et un anneau de codage de couleur.

5 ampoules par blister. 1 blister est placé dans un paquet de carton avec les instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

À une température de 8 ° C à 25 ° C. Ne pas congeler. Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N ° 12379/01

Date d'enregistrement:25.10.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Fabricant: & nbsp

KRKA, d.d. Slovénie

Représentation: & nbspKRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Kenalog® 40 (Kenalog® 40)