Co-trimoxazole-Acry - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

substances actives: sulfaméthoxazole (en termes de 100 % substance) - 100 mg ou 4,00 mg et triméthoprime (en termes de substance 100%) - 20 mg ou 80 mg;

Excipients: amidon de pomme de terre, stéarate de magnésium, crospovidone (kollidone CL-M), carboxyméthylamidon sodique (amidon glycolate de sodium).

La description:Comprimés blanc ou blanc avec une nuance crémeuse de couleur, plat-cylindrique, avec facettetimide. Les comprimés avec une dose de 480 mg ont risque.

Groupe pharmacothérapeutique:agent antimicrobien combiné.

ATX: & nbsp

J.01.E.E.01 Co-trimoxazole [sulfaméthoxazole en association avec le triméthoprime]

Pharmacodynamique:

Le cotrimoxazole est un médicament antimicrobien combiné composé de sulfaméthoxazole et de triméthoprime dans un rapport de 5: 1.

À-triamaxazole est un agent chimiothérapeutique avec un large spectre d'action bactéricide causée par le blocage de la biosynthèse des folates dans les cellules microbiennes.

Le sulfaméthoxazole perturbe la synthèse de l'acide dihydrofolique, et le triméthoprime inhibe la conversion de l'acide dihydrofolique en acide tastrahydrofolique. Les deux composants violent ainsi le processus de formation de l'acide folique, nécessaire à la synthèse par les microorganismes des composés puriques, puis des acides nucléiques (ARN et ADN). Cela brise la formation de protéines et conduit à la mort des bactéries.

L'activité du médicament se manifeste dans les micro-organismes suivants: Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, et Pneumocystis carinii, Salmonella spp. (comprenant Salmonella typhi et Salmonella paratyphi), Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Yersinia spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Mycobacterium spp. (incl. Mycobacterium leprae), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia spp., certaines espèces Pseudomonas spp. (Outre Ps. aeruginosa). Chlamydia spp. (incl. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoaires: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, champignons pathogènes: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma bapsulatum, Leishmania spp.

Résistant à la drogue: Corynebacterium Spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculose, Treponema spp., Leptospira spp., les virus.

Inhibe l'activité de E. coli, ce qui conduit à une diminution de la synthèse de la thiamine, la riboflavine, l'acide nicotinique et d'autres vitamines B dans l'intestin.

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est pris par voie orale, l'absorption est de 90%. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1 à 4 heures.

Le médicament est bien distribué dans le corps. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique, la barrière placentaire et dans le lait maternel. Dans les poumons et l'urine, des concentrations dépassant le contenu plasmatique sont créées. Dans une moindre mesure, il s'accumule dans la sécrétion bronchique, les sécrétions vaginales, la sécrétion et les tissus de la prostate, fluide oreille moyenne, liquide céphalo-rachidien, bile, os, salive, yeux larmoyants, lait maternel, liquide interstitiel.

La liaison avec les protéines plasmatiques est de 66% dans le sulfaméthoxazole, dans le triméthoprime 45%. Le sulfaméthoxazole et le triméthoprime sont métabolisés foie.Plus de sulfaméthoxazole est métabolisé avec la formation de dérivés acétylés.Les métabolites n'ont pas d'activité antimicrobienne.

Il est excrété par les reins sous forme de métabolites (80% dans les 72 heures) et inchangé (20% de sulfaméthoxazole, 50% % triméthoprime); une petite quantité - à travers l'intestin. La demi-vie (T1/2) sulfamethoxazole - 9-11 h, triméthoprime - 10-12 h, chez les enfants - significativement moins et dépend de l'âge: jusqu'à 1 an - 7-8 h, 1-10 ans - 5 h. Chez les personnes âgées et les patients atteints de troubles rénaux T1/2 augmente.

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par sensible à la préparation par les microorganismes:

- infections des voies respiratoires: bronchite (aiguë et chronique), bronchiectasie, pneumonie croupeuse, bronchopneumonie, pneumonie pneumocystique, empyème pleural, abcès pulmonaire;

- Infections ORL: otite moyenne, sinusite, laryngite, amygdalite, pharyngite, amygdalite, scarlatine;

- infections des organes génito-urinaires: pyélonéphrite, pyélite, épididymite, cystite, urétrite, salpingite, prostatite, gonorrhée, chancre mou, granulome inguinal

- infections du tractus gastro-intestinal: dysenterie, choléra, fièvre typhoïde, paratyphoïde, salmonelle, cholécystite, cholangite, gastrohentérites causées par des souches entérotoxiques E. coli;

- Infections de la peau et des tissus mous: acné, furonculose, pyodermite, abcès et infections de plaies;

- l'ostéomyélite (aiguë et chronique) et d'autres infections ostéo-articulaires;

- Brucellose (aiguë), blastomycose sud-américaine, paludisme (Plasmodium falciparum), toxoplasmose (dans le cadre d'une thérapie complexe).

Contre-indications

Hypersensibilité aux sulfamides, triméthoprime et / ou aux autres composants de la préparation, grossesse, allaitement, enfants de moins de 3 ans, déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, insuffisance hépatique et / ou rénale (clairance de la créatinine inférieure à 15 ml / min), anémie aplasique, anémie B-déficience, agranulocytose, leucopénie, hyperbilirubinémie chez les enfants.

Soigneusement:Avec une carence en acide folique, bronchique asthme, maladies de la glande thyroïde, insuffisance rénale (clairance de la créatinine 15 - 30 ml / min), âge avancé.

Dosage et administration:

A l'intérieur, pressé avec assez de liquide. La dose est fixée individuellement, en tenant compte de la gravité de l'infection et de la sensibilité du pathogène.

Adultes et enfants de plus de 12 ans: comprimés de co-trimoxazole-Akri® 480 mg: 2 comprimés deux fois par jour (toutes les 12 heures). Dans les cas graves - 3 comprimés 2 fois par jour. Pour les infections chroniques, la dose d'entretien est de 1 comprimé 2 fois par jour. Les enfants de moins de 12 ans reçoivent des comprimés de Co-trimoxazole-Acry® 120 mg. La dose quotidienne moyenne est déterminée à partir du calcul du sulfaméthoxazole 0,03 g et du triméthoprime 0,006 g pour 1 kg de poids corporel. Les enfants âgés de 3 à 6 ans ont habituellement administré 2 comprimés deux fois par jour (après 12 heures), âgés de 6 à 12 ans à raison de 4 comprimés deux fois par jour (après 12 heures). Cours traitement de 7 jusqu'à 14 jours. Avec des infections chroniques - plus long selon l'évolution de la maladie. Il est recommandé aux patients présentant une insuffisance rénale (CQ 15-30 ml / min) de prendre la moitié de la dose habituelle.

Effets secondaires:

Du système nerveux: mal de tête, vertiges; dans certains cas - Méningite aseptique, dépression, apathie, tremblement, névrite périphérique.

Du système respiratoire: bronchospasme, infiltrats pulmonaires.

Du système digestif: nausées, vomissements, anorexie, diarrhée, gastrite, douleur abdominale, glossite, stomatite, cholestase, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hépatite, gepatonekroz, entérocolite pseudomembraneuse.

De l'hématopoïèse: leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie, agranulocytose, anémie mégaloblastique, pancytopénie, polycythémie.

Mer côté du système urinaire: polyurie, néphrite interstitielle, dysfonction rénale, cristallurie, hématurie, augmentation de la concentration d'urée, hypercreatininémie, néphropathie toxique avec oligurie et anurie.

Du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie.

Réactions allergiques démangeaisons, éruption cutanée, érythème exsudatif multiforme (y compris le syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), dermatite exfoliatrice, myocardite allergique, fièvre, œdème de Quincke, hyperémie sclérotique.

Autre: hypoglycémie, hyperkaliémie (avec la nomination de fortes doses), photosensibilisation, bourdonnement dans les oreilles (rarement).

Surdosage:

Symptômes: nausées, vomissements, coliques intestinales, étourdissements, maux de tête, somnolence, dépression, évanouissement, confusion, déficience visuelle, fièvre, hématurie, cristallurie; avec surdosage prolongé - thrombocytopénie, leucopénie, anémie mégaloblastique, jaunisse.

Traitement: retrait du médicament, lavage gastrique (au plus tard 2 heures après avoir pris une dose excessive), l'acidification de l'urine augmente l'excrétion de triméthoprime, boisson abondante, par voie intramusculaire - 5-15 mg / jour de folinate de calcium (élimine l'action de triméthoprime sur la moelle osseuse), diurèse forcée, avec nécessité - hémodialyse.

Interaction:

Il n'est pas recommandé de prendre le médicament en même temps que les diurétiques thiazidiques en raison du risque de thrombocytopénie (saignement).

Le médicament augmente l'activité anticoagulante des anticoagulants indirects, améliore l'effet des agents hypoglycémiants et méthotrexate.

Le cotrimoxazole réduit l'intensité du métabolisme hépatique de la phénytoïne (prolonge/2 de 39%) et la warfarine, améliorant leur effet.

Le cotrimoxazole réduit la fiabilité de la contraception orale (inhibe la microflore intestinale et réduit la circulation hépatique intestinale des composés hormonaux).

La rifampicine réduit la demi-vie du triméthoprime.

Avec l'utilisation simultanée du médicament avec de la pyriméthamine à des doses dépassant 25 mg / semaine, le risque d'anémie mégaloblastique augmente.

Lorsque le co-trimoxazole est associé à l'indométhacine, le taux de sulfaméthoxazole dans le sang augmente.

La réception simultanée de co-trimoxazole avec le procaïnamide, amantadine favorise une augmentation des concentrations dans le plasma sanguin de ces substances et triméthoprime.

Benzocaine, procaine et d'autres médicaments, à la suite de l'hydrolyse dont l'acide paraaminobenzoïque est formé, réduisent l'effet du médicament.

Entre les diurétiques (thiazides, furosémide et autres) et hypoglycémiants oraux (dérivés de sulfonylurée), d'une part, et sulfamides antimicrobiens, d'autre part, il est possible de développer un cross-alune réaction létale.

La phénytoïne, les barbituriques, le PASC intensifient les manifestations de la carence en acide folique.

Les dérivés de l'acide salicylique améliorent l'action du co-trimoxazole.

Avec l'utilisation combinée de triméthoprime et de digoxine chez les personnes âgées, on peut observer une augmentation de la concentration de digoxine dans le plasma sanguin.

Avec l'administration simultanée de co-trimoxazole et de zidovudine peut augmenter le risque de troubles hématologiques.

L'efficacité des antidépresseurs tricycliques en association avec le cotrimoxazole peut être réduite.

La kolestyramine diminue l'absorption, donc elle devrait être prise 1 heure après ou 4-6 heures avant de prendre le co-trimoxazole.

Les médicaments qui inhibent les hématopoïèses de la moelle osseuse augmentent le risque de myélosuppression.

L'utilisation combinée de co-trimoxazole et de cyclosporine augmente le taux de créatinine plasmatique chez les patients ayant subi une transplantation rénale.

Instructions spéciales:

Avec des traitements longs (plus d'un mois), des tests sanguins réguliers sont nécessaires, car il existe une possibilité de changements hématologiques (le plus souvent asymptomatiques). Ces changements peuvent être réversibles dans la nomination de l'acide folique (3-6 mg / jour), qui ne viole pas de manière significative l'activité antimicrobienne du médicament.

Une attention particulière doit être démontrée dans le traitement des patients présentant un défaut initial suspecté de folate. Le but de l'acide folique est également approprié pour le traitement à long terme à des doses élevées.

L'apparition d'une éruption cutanée ou d'une diarrhée sévère est une indication du retrait du médicament.

Pour la prévention de la cristallurie, il est recommandé de maintenir un volume suffisant d'urine excrétée.

La probabilité de développer des effets secondaires des sulfamides augmente significativement avec une diminution de la fonction de filtration des reins.

Il est également inapproprié d'utiliser de grandes quantités de produits alimentaires contenant de l'acide paraminobenzoïque - des parties vertes de plantes (chou-fleur, épinard, légumineuses), des carottes, des tomates.

La lumière excessive du soleil et le rayonnement ultraviolet doivent être évités. Le co-trimoxazole peut perturber la réaction de détection de la créatinine en utilisant le porphinate alcalin de Jaffe (augmente le taux de créatinine de 10%).

Le risque d'effets secondaires est beaucoup plus élevé chez les patients atteints du SIDA.

Il n'est pas recommandé pour une utilisation dans l'amygdalite et la pharyngite causées par streptocoque bêta-hémolytique groupe A, en raison de la résistance généraliséesouches.

Y | les patients atteints d'insuffisance rénale, une violation du métabolisme du potassium et / ou la consommation combinée de médicaments qui conduisent au développement de l'hyperkaliémie, il est nécessaire de surveiller le niveau de potassium dans le plasma sanguin.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 120 mg et 480 mg.

Pour 10 ou 20 comprimés dans un paquet de cellules planaires.

1 ou 2 paquets de maille de contour ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec et sombre, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N000681 / 02

Date d'enregistrement:03.12.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Fabricant: & nbsp

AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp30.10.2014

Instructions illustrées

Instructions

Co-trimoxazole-Acry (Co-trimoxazole-Akri)