Korglikon - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

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Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse

Composition:

1 ml de la solution contient:

Substance active: Korglikon (lys des feuilles glycoside) 0,6 mg;

Excipients: chlorobutanol hémihydrate 4,0 mg, eau pour injection jusqu'à 1 ml.

La description:Transparent, d'un liquide incolore à jaunâtre, avec une odeur spécifique de conservateur.

Groupe pharmacothérapeutique:Cardiotonique - glycoside cardiaque

Pharmacodynamique:

Préparation purifiée à partir de feuilles du muguet de mai et de ses variétés. Le glycoside cardiaque bloque la Na + / K + -ATPase de transport, ce qui augmente la teneur en ions sodium dans le cardiomyocyte, ce qui entraîne l'ouverture des canaux calciques et l'entrée des ions calcium dans les cardiomyocytes. L'excès d'ions sodium entraîne une accélération de la libération des ions calcium du réticulum sarcoplasmique, d'où une augmentation de la concentration en ions calcium, ce qui entraîne l'inhibition du complexe troponine, qui exerce un effet dépresseur sur l'interaction actine-myosine. Augmente la force et la vitesse de contraction du myocarde (effet inotrope positif), ce qui se produit par un mécanisme différent du mécanisme de Frank-Starling, et ne dépend pas du degré d'étirement préalable du myocarde; La systole devient plus courte et économes en énergie.

En raison de l'augmentation de la contractilité du myocarde, le volume de choc sanguin et le volume sanguin infime augmentent, les volumes systolique et terminal diastolique finaux du coeur diminuent, ce qui, avec une augmentation du tonus myocardique, entraîne une réduction de son volume. taille et donc à une diminution de la demande en oxygène myocardique.

A un effet chronotrope négatif, réduit l'activité sympathique excessive en augmentant la sensibilité des barorécepteurs cardiopulmonaires.

En raison de l'augmentation de l'activité du nerf vague, il a un effet antiarythmique dû à une diminution du taux d'impulsions à travers le nœud auriculo-ventriculaire et à un allongement de la période réfractaire effective. Cet effet est renforcé par une action directe sur le nœud auriculo-ventriculaire et l'action sympatholytique.

L'effet dromotrope négatif se manifeste par l'augmentation de la réfractarité du nœud atrioventriculaire (AV).

À tachyarythmique ciliaire, les glycosides cardiaques aident à ralentir le rythme cardiaque, allonger la diastole, améliorer l'hémodynamique intracardiaque et systémique.L'effet batmotropic positif se manifeste dans les doses sub-toxiques et toxiques.

A un effet vasoconstricteur direct (dans le cas où l'effet inotrope positif des glycosides cardiaques n'est pas réalisé - chez les patients avec une contractilité normale ou avec un étirement excessif du coeur); chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique provoque un effet vasodilatateur médiatisé, réduit la pression veineuse, augmente la diurèse: réduit l'œdème, la dyspnée. Avec l'administration intraveineuse, l'action commence après 10 minutes et atteint un maximum après 2 heures.

Pharmacocinétique

Distribution: la liaison aux protéines du plasma sanguin est négligeable.

Excrétion: pratiquement ne subit pas de biotransformation dans le foie et est dévoilé sous la forme inchangée par les reins.

Les indications:Dans la thérapie complexe, l'insuffisance cardiaque chronique II - classe fonctionnelle (en présence de manifestations cliniques) et classe fonctionnelle III-IV selon la classification NYHA, forme tahisystolique de scintillement et flutter auriculaire de l'évolution paroxystique et chronique (en particulier en combinaison avec chronique arrêt cardiaque).

Contre-indicationsL'intoxication au glycoside, la susceptibilité au médicament, le blocus auriculo-ventriculaire (AV) du 2e degré, le syndrome de Wolff-Parkinson-White, le blocus auriculo-ventriculaire complet ou sino-auriculaire intermittent. Enfants de moins de 2 ans

Soigneusement:

Comparer le bénéfice / risque:

blocus auriculo-ventriculaire du 1er degré, syndrome de faiblesse du nœud sinusal sans stimulateur cardiaque, probabilité de conduction instable au nœud auriculo-ventriculaire, antécédents d'attaques de Morgagni-Adams-Stokes, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, sténose mitrale isolée avec une fréquence cardiaque rare, cardiaque asthme chez les patients présentant une sténose mitrale (avec «absence de forme tachyssoïdienne de fibrillation auriculaire), infarctus aigu du myocarde, angor instable, artérioveineuse, hypoxie, insuffisance cardiaque avec fonction diastolique (cardiomyopathie restrictive, amyloïdose du cœur, péricardite constrictive, tamponnade cardiaque) , extrasystole auriculaire, dilatation marquée des cavités cardiaques, coeur pulmonaire, troubles électrolytiques: hypokaliémie, hypomagnésémie, hypercalcémie, hyponatrémie, hypothyroïdie, thyréotoxicose, alcalose, myocardite, âge avancé, insuffisance rénale et / ou hépatique, obésité.

Grossesse et allaitement:L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, vous devez décider d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

Introduire par voie intraveineuse lentement pendant 5-6 minutes (dans 10-20 ml de solution de dextrose (glucose) à 40% ou de solution de chlorure de sodium isotonique) 1-2 fois par jour. Adultes injectés dans une dose unique de 0,5-1 ml, les enfants âgés de 2 à 5 ans - 0,2-0,5 ml, de 6 à 12 ans, 0,5-0,75 ml. Lorsqu'il est administré 2 fois par jour, l'intervalle entre les injections est de 8-10 heures. Des doses plus élevées pour les adultes avec administration intraveineuse: unique - 1,0 ml, tous les jours - 2,0 ml.

Précautions d'emploi

Avec une administration intraveineuse rapide, il est possible de développer une bradyarythmie, une tachycardie ventriculaire, un blocage AV et un arrêt cardiaque. Au maximum de l'action peut apparaître extrasystole, parfois sous la forme de bigeminy. Pour prévenir cet effet, la dose peut être divisée en 2-3 injections.Si le patient a déjà été affecté d'autres glycosides cardiaques, il est nécessaire de prendre une pause avant l'injection intraveineuse (5-24 jours - en fonction du degré de propriétés cumulatives de le médicament précédent). Le traitement est effectué sous contrôle ECG constant.

Effets secondaires:

Les effets secondaires de Korglikon sont associés à une sensibilité accrue du patient aux glycosides cardiaques ou à un surdosage.

Du système cardiovasculaire: arythmie, blocus AV.

Du système nerveux central et des organes sensoriels: somnolence, confusion, troubles du sommeil, maux de tête, étourdissements, psychose délirante, diminution de l'acuité visuelle, altération de la perception des couleurs.

De l'hématopoïèse: Thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique, saignements de nez, pétéchies.

Du système digestif: nausée, vomissement, diarrhée, anorexie.

Autre: réactions allergiques, gynécomastie.

Surdosage:

Du côté du système cardio-vasculaire: tachycardie paroxystique ventriculaire, extrasystole ventriculaire (souvent bigémini, extrasystole ventriculaire polytopique), tachycardie nodulaire, scintillement et flutter auriculaire, blocus AV.

Du tractus gastro-intestinal: diminution de l'appétit, nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, nécrose intestinale.

Du système nerveux et des organes sensoriels: somnolence, confusion, psychose délirante, diminution de l'acuité visuelle, coloration des objets visibles de couleur jaune-vert, clignotement des mouches devant les yeux, perception des objets sous forme réduite ou agrandie; névrite, radiculite, syndrome maniaco-dépressif, paresthésie.

Traitement: abolition des glycosides cardiaques, administration d'antidotes (dimercaptopropanesulfonate de sodium, edetat de sodium), un traitement symptomatique. En tant que médicament antiarythmique - une classe de médicaments I (lidocaïne, phénytoïne). Avec hypokaliémie - administration intraveineuse de chlorure de potassium (6-8 g / jour à raison de 1-1,5 g par 0,5 L d'une solution à 5% de dextrose et 6-8 unités d'insuline, goutte à goutte injecté, pendant 3 heures). Avec la bradycardie sévère, le blocus AV - m-holinoblokatory. Les bêta-adrénomimétiques sont dangereux en raison de l'augmentation possible de l'effet arythmogène des glycosides cardiaques. Avec un blocus transversal complet avec des attaques de Morgagni-Adams-Stokes - un rythme temporaire.

Interaction:

Les moyens adrénomimétiques. L'utilisation combinée de l'éphédrine, de l'épinéphrine, de la noradrénaline et d'agents bêta-adrénomimétiques sélectifs avec des glycosides cardiaques peut contribuer à la survenue d'arythmies cardiaques.

Chorpromazine et autres dérivés de phénothiazine. L'action des glycosides cardiaques diminue.

Médicaments anticholinestérasiques. Avec l'utilisation simultanée de médicaments anticholinestérasiques avec des glycosides cardiaques, la bradycardie devient pire. Si nécessaire, il peut être éliminé ou affaibli par l'administration d'atropine.

Glucocorticostéroïdes. Lorsque l'hypokaliémie se produit à la suite d'un traitement prolongé (glucocorticostéroïdes, une augmentation des effets indésirables des glycosides cardiaques est possible.

Les diurétiques Avec l'utilisation conjointe de diurétiques (provoquer une hypokaliémie et une hypomagnésémie, mais augmenter la concentration d'ions calcium dans le sang) avec des glycosides cardiaques, l'effet de ces derniers est renforcé. En même temps, le dosage optimal doit être suivi. Vous pouvez périodiquement prescrire des diurétiques épargneurs de potassium (amiloride, spironolactone, triamtérène), qui éliminent l'hypokaliémie. Cependant, une hyponatrémie peut se développer.

Préparations de potassium. Sous l'influence des préparations de potassium diminuent les effets indésirables des glycosides cardiaques. Les médicaments des sels de potassium ne peuvent pas être utilisés si sous l'influence des glycosides cardiaques il y a des troubles de conduction sur l'ECG, cependant, les sels de potassium sont souvent prescrits avec les préparations de digitaliques pour prévenir les troubles du rythme cardiaque.

Préparations de calcium Dans le traitement des glycosides cardiaques, l'administration parentérale de préparations de calcium est dangereuse, car les effets cardiotoxiques (arythmies cardiaques, etc.) sont intensifiés.

Edetat de sodium. Il y a une diminution de l'efficacité et de la toxicité des glycosides cardiaques.

Préparations de corticotropine. L'action des glycosides cardiaques sous l'influence de la corticotropine peut être intensifiée.

Dérivés de xanthine. Les préparations de caféine ou de théophylline contribuent parfois à l'apparition d'arythmie cardiaque.

Trifosadénine. Ne pas attribuer trifosadénine simultanément avec des glycosides cardiaques.

Vitamine D. Dans l'hypervitaminose provoquée par l'ergocalciférol, les glycosides cardiovasculaires peuvent être intensifiés en raison du développement de l'hypercalcémie.

Analgésiques narcotiques. La combinaison de fentanyl et de glycosides cardiaques peut provoquer une hypotension.

Naproxène. Chez les volontaires sains, l'utilisation conjointe de glycosides cardiaques avec le naproxène n'affecte pas les résultats des tests psychologiques.

Paracétamol. La signification clinique de cette interaction n'a pas été suffisamment étudiée, mais il existe des données sur la diminution de la sécrétion rénale de glycosides cardiaques sous l'influence du paracétamol.

Les préparatifs caféine et théophylline augmenter le risque d'arythmies.

Bêta-bloquants, médicaments antiarythmiques IA classe, vérapamil, sulfate de magnésium augmenter la gravité de la conduction atrioventriculaire décroissante.

Quinidine, méthyldopa, la clonidine, spironolactone, amiodarone, vérapamil, captopril, l'érythromycine, tétracycline augmenter la concentration dans le plasma sanguin des glycosides cardiaques.

Glucocorticostéroïdes, diurétiques, saluriques augmenter le risque d'hypokaliémie, d'hypomagnésémie, d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine et d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II - réduire; les thiazidiques et les sels de calcium (en particulier avec l'introduction intraveineuse) - l'hypercalcémie; amiodarone, thiamazole, acétazolamide hypothyroïdie. Laxatifs: carbénoxolone, amphotéricine B, benzylpénicilline, salicylates augmenter le risque de développer glycoside intokasic.

Inducteurs des enzymes hépatiques microsomales (phénytoïne, rifampicine, phénobarbital, phénylbutazone, spironolactone) et néomycine et les agents cytotoxiques peuvent réduire la concentration de glycosides cardiaques dans le plasma sanguin.

Instructions spéciales:

La probabilité d'intoxication augmente avec l'hypokaliémie, l'hypomagnésémie, l'hypercalcémie, l'hypernatrémie, l'hypothyroïdie, la dilatation marquée des cavités cardiaques, le coeur pulmonaire, la myocardite, l'obésité, la vieillesse. Avec une sténose mitrale sévère et une normo- ou bradycardie, l'insuffisance cardiaque se développe à la suite d'une diminution du remplissage diastolique du ventricule gauche.

Les patients atteints de sténose mitrale reçoivent des glycosides cardiaques lors de l'adhésion à une insuffisance ventriculaire droite ou en présence d'une tachyarythmie atriale. Korglikon avec syndrome de Wolff-Parkinson-White, en réduisant la conduction AV, favorise les impulsions par des moyens supplémentaires - en contournant le nœud AV, provoquant le développement de la tachycardie paroxystique.

Comme l'une des méthodes pour surveiller le niveau de numérisation dans la nomination des glycosides cardiaques, le suivi de leur concentration plasmatique est utilisé.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:AT.la période de traitement devrait s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et de la vitesse des réactions psychomotrices (conduire une voiture, etc.).

Forme de libération / dosage:Solution pour administration intraveineuse 0,6 mg / ml.

Emballage:1 ml par ampoule de verre. Pour 10 ampoules, ainsi que des instructions pour un usage médical et un scarificateur d'ampoule, mettre dans une boîte avec une doublure ondulée. Une boîte est collée avec une étiquette-colis postal! Ou 10 ampoules par paquet de cellules de contour. Un paquet de cellules prêt à l'emploi, avec une instruction médicale et un scarificateur, est mis dans un paquet. Lors de l'utilisation d'ampoules avec un point ou un anneau de fracture, la scarification n'est pas fournie.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sombre à une température de 8 ° C à 15 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000789

Date d'enregistrement:28.09.2011

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:GALICHFARM, PAO GALICHFARM, PAO Ukraine

Fabricant: & nbsp

GALICHFARM, PAO Ukraine

Date de mise à jour de l'information: & nbsp03.02.2018

Instructions illustrées

Instructions

Korglikon (Corglycon)