Captopril - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine. Réduit la formation d'angiotensine II à partir de l'angiotensine I. La réduction de l'angiotensine II entraîne une réduction directe de la libération d'aldostérone. Cela réduit la résistance vasculaire périphérique globale, la pression artérielle, la post- et la précharge sur le cœur. Développe les artères plus que les veines. Il provoque une diminution de la dégradation de la bradykinine (l'un des effets de l'ECA) et une augmentation de la synthèse de la prostaglandine.

L'effet hypotenseur ne dépend pas de l'activité rénine plasmatique, la diminution de la pression artérielle est notée à un niveau normal et même abaissé de l'hormone, ce qui est dû à l'effet sur les systèmes tissulaires rénine-angiotensine. Renforce le flux sanguin coronaire et rénal.

Avec l'utilisation prolongée réduit la gravité de l'hypertrophie myocardique et les parois des artères de type résistif. Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique. Réduit l'agrégation des plaquettes. Aide à réduire le contenu de Na + chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque.

La réduction de la pression artérielle, contrairement aux vasodilatateurs directs (hydralazine, minoxidil et autres), ne s'accompagne pas d'une tachycardie réflexe et entraîne une diminution de la demande en oxygène du myocarde. Avec une insuffisance cardiaque dans une dose adéquate n'affecte pas la valeur de la pression artérielle.

La diminution maximale de la pression artérielle après administration orale est observée après 35-40 minutes. La durée de l'effet hypotenseur dépend de la dose et atteint des valeurs optimales en quelques semaines.

PharmacocinétiqueAbsorption - 60-75%, avec de la nourriture - 30-55%. Biodisponibilité - 35-40%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique (1%). La connexion avec les protéines plasmatiques est de 25-30%. La biotransformation se produit dans le foie (CYP2D6). La demi-vie est inférieure à 3 heures, avec insuffisance rénale chronique - 3,5-32 heures. Un effet prononcé du premier passage à travers le foie est caractéristique.Elimination par les reins (95%, 40-50% d'entre eux inchangés). Retiré pendant l'hémodialyse.

Les indications:Hypertension artérielle, y compris rénovasculaire; insuffisance cardiaque chronique (en thérapie complexe); violations de la fonction ventriculaire gauche après un infarctus du myocarde avec une condition cliniquement stable; Néphropathie diabétique contre un diabète sucré de type 1 (pour l'albuminurie plus de 30 mg par jour).

CIM-10

IX.I10-I15.I10 Hypertension [primaire] essentielle

IX.I10-I15.I15 Hypertension secondaire

IX.I20-I25.I25.2 Infarctus du myocarde reporté

IX.I30-I52.I42 Cardiomyopathie

IX.I30-I52.I50.9 Insuffisance cardiaque, sans précision

XIV.N00-N08.N08.3 * Les lésions glomérulaires dans le diabète sucré (E10-E14 + avec le quatrième signe commun .2)

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris d'autres inhibiteurs de l'ECA), œdème de Quincke (antécédents de traitement par des inhibiteurs de l'ECA ou héréditaires).

Insuffisance rénale / hépatique sévère, hyperkaliémie, sténose bilatérale des artères rénales, sténose de l'artère d'un seul rein avec azotémie progressive, état après transplantation rénale, sténose sous-aortique hypertrophique idiopathique, les maladies et les conditions, accompagnées de difficultés dans l'écoulement du sang du ventricule gauche.

Grossesse, allaitement.

Âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:Affections auto-immunes sévères du tissu conjonctif (y compris le lupus érythémateux disséminé, sclérodermie), oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse (risque de neutropénie et d'agranulocytose), ischémie cérébrale, diabète sucré (risque d'hyperkaliémie); les personnes sous hémodialyse; régime avec restriction de sodium, hyperaldostéronisme primaire, cardiopathie ischémique; conditions, accompagnées d'une diminution du volume de sang circulant (y compris la diarrhée, le vomissement); âge avancé.

Grossesse et allaitement:Ne pas utiliser pendant la grossesse! La catégorie d'action pour le fœtus par la FDA est D. Lactation: le médicament pénètre dans le lait maternel, est interdite pendant l'allaitement. Au moment du traitement, arrêtez la lactation.

Dosage et administration:

Hypertension artérielle (y compris rénovasculaire - 25-150 mg par jour dans 1 heure avant les repas. Commencez avec la réception de la plus faible dose efficace de 12,5 mg 2 fois par jour. Si nécessaire, la dose est graduellement augmentée à la dose optimale avec un intervalle de 2-4 semaines. Avec une hypertension artérielle légère et modérée, une dose d'entretien de 25 mg 2 fois par jour; la dose maximale de 50 mg 2 fois par jour. Avec une hypertension artérielle sévère, la dose initiale de 12,5 mg 2 fois par jour. Il devrait être graduellement augmenté à une dose quotidienne maximum de 150 mgs (50 mgs 3 fois par jour).

L'insuffisance cardiaque chronique (dans le traitement complexe) - de 25-150 mg par jour. La dose quotidienne initiale de 6,25 mg 3 fois par jour, si nécessaire, augmenter la dose (intervalle - au moins 2 semaines). La dose d'entretien moyenne de 25 mg 2-3 fois par jour. La dose quotidienne maximale de 150 mg en 3 doses divisées.

Violations de la fonction du ventricule gauche après un infarctus du myocarde précédent dans un état cliniquement stable - 25-150 mg par jour. L'admission commence 3 jours après l'infarctus du myocarde. La dose initiale de 6,25 mg par jour, puis la dose quotidienne peut être augmentée à 37,5-75 mg en 2-3 doses (en fonction de la tolérabilité du médicament). La dose maximale est de 150 mg par jour en 3 doses fractionnées.

Néphropathie diabétique sur fond de diabète sucré insulino-dépendant, rétinopathie diabétique - 25-100 mg par jour ou à une dose de 75-150 mg par jour en 2-3 doses divisées. Avec diabète de type 1 avec macroalbuminurie, 50 mg deux fois par jour. Avec une clairance totale des protéines de plus de 500 mg par jour - 25 mg 3 fois par jour.

Avec un degré modéré d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine d'au moins 30 ml / min à 1,73 m)²surface du corps) le médicament est prescrit dans une dose de 75-100 mg par jour. Avec un degré plus prononcé d'altération de la fonction rénale (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min à 1,73 m²surface corporelle) la dose initiale ne dépasse pas 12,5 mg deux fois par jour. À l'avenir, si nécessaire, la dose de captopril est progressivement augmentée (avec un long intervalle) pour obtenir un effet thérapeutique, mais la dose quotidienne doit être inférieure à la normale.

Chez les patients âgés, la dose initiale est de 6,25 mg deux fois par jour.

Effets secondaires:Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, fièvre, œdème de Quincke, syndrome de Stevens-Johnson et ainsi de suite.

Du système cardiovasculaire et du système d'hématopoïèse: hypotension (y compris orthostatique), angine de poitrine, infarctus du myocarde, arythmies cardiaques aiguës, neutropénie, agranulocytose, thrombocytopénie, pancytopénie.

Du système respiratoire: bronchospasme, essoufflement, pneumonie interstitielle, bronchite, attaques de toux sèche.

Du côté du système nerveux central: la fatigue, le vertige, le mal de tête, la dépression de CNS, la dépression, la confusion, et ainsi de suite.

De la peau: rougeur de la peau du visage, éruption cutanée, démangeaisons, épidermolyse toxique, alopécie, zona et similaires.

Du tube digestif: phénomènes inflammatoires de la membrane muqueuse du tube digestif, diarrhée, constipation, nausées, vomissements, douleurs abdominales.

Indicateurs de laboratoire: augmentation des transaminases sériques et de la phosphatase alcaline.

Système génito-urinaire: altération de la fonction rénale, insuffisance rénale aiguë, oligurie, protéinurie, impuissance.

Surdosage:Symptômes: une forte diminution de la pression artérielle, choc, stupeur, bradycardie, troubles de l'équilibre hydro-électrolytique, insuffisance rénale.

Traitement: lavage gastrique, l'introduction d'adsorbants et de sulfate de sodium pendant 30 minutes après l'administration, l'introduction de solution de chlorure de sodium 0,9% ou d'autres solutions plasmasubstitutional (pré-patient pour poser, lever les jambes et prendre des mesures pour reconstituer le volume de sang circulant) , hémodialyse. Avec la bradycardie ou des réactions vagus prononcées - l'introduction de l'atropine. Un stimulateur cardiaque artificiel peut être envisagé. La dialyse péritonéale est inefficace pour éliminer le captopril du corps.

Interaction:Tétracycline, digoxine, préparations de fer - retard de l'absorption. Il est nécessaire d'observer une «fenêtre» de deux heures de prendre ces médicaments et captopril.

Diurétiques thiazidiques - augmentation de l'hypercalcémie.

Calcitonin - une diminution de l'effet de la calcitonine dans l'hypercalcémie.

Phénytoïne - diminution de la biodisponibilité.

Renforce l'effet hypotenseur des anesthésiques.

Les médicaments qui diminuent la fonction de la moelle osseuse - augmente le risque de décès en cas de développement d'agranulocytose et de leucopénie.

Instructions spéciales:

L'efficacité de l'action antihypertensive est égale à l'énalapril, au lisinopril, au trandolapril, au valsartan.

Avec l'insuffisance cardiaque réduit le risque de mort subite cardiaque, ce qui est comparable à l'effet du losartan.

A le même effet sur le volume cardiaque, la fraction d'éjection et la zone d'infarctus du myocarde, ainsi que valsartan, ainsi qu'une combinaison captopril + valsartan.

Par la capacité à améliorer la fonction ventriculaire gauche systolique et globale chez les patients avec un infarctus aigu du myocarde supérieur au losartan.

Chez les personnes souffrant d'hypertension captopril réduit l'incidence du diabète sucré (en comparaison avec un traitement antihypertenseur avec des diurétiques ou des β-adrénobloquants).

Ralentit la progression de la maladie rénale chez les patients souffrant d'hypertension, ne souffrant pas de diabète.

Réduit l'hypertrophie ventriculaire gauche, y compris chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique.

Lors de la prise de captopril test pour la teneur en acétone dans l'urine peut être faux-positif.

Instructions

Captopril (Captoprilum)