Substance activeCandesartanCandesartan
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active: candésartan cilexétil 8,0 mg / 16,0 mg / 32,0 mg;

    Excipients: amidon prégélatinisé 3,75 mg / 7,5 mg / 15,0 mg; le poloxamère 188 0,5 mg / 1,0 mg / 2,0 mg; povidone-KZO 4,0 mg / 8,0 mg / 16,0 mg; colorant oxyde de fer rouge (E172) 0,075 mg / 0,15 mg / 0,3 mg; carmellose calcique 1,65 mg / 3,3 mg / 6,6 mg; cellulose microcristalline 17,5 mg / 35,0 mg / 70,0 mg; lactose monohydraté 43,725 mg / 87,45 mg / 174,9 mg; stéarate de magnésium 0,8 mg / 1,6 mg / 3,2 mg.

    La description:

    Comprimés 8 mg. Capsules de capsule rose avec un risque des deux côtés et gravé "8 | C" d'un côté et "C | 8" de l'autre côté de la tablette.

    Comprimés 16 mg. Comprimés en forme de capsule rose avec un risque d'un côté et gravé "C | C" sur les côtés opposés du risque, de l'autre côté de la tablette - gravure "16".

    Comprimés 32 mg. Capsules de capsule rose avec un risque d'un côté et gravé "C | C" des deux côtés du risque, de l'autre côté de la tablette de la gravure "32".

    Groupe pharmacothérapeutique:antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II
    ATX: & nbsp

    C.09.C.A.06   Candesartan

    Pharmacodynamique:L'angiotensine II est l'hormone principale du système rénine-aigiotensine-aldostérone (RAAS), qui joue un rôle important dans la pathogenèse de l'hypertension artérielle, cardiaque. insuffisance et d'autres maladies cardiovasculaires. Les principaux effets physiologiques de l'angiotensine II sont la vasoconstriction, la stimulation de la production d'aldostérone, la régulation de l'état hydro-électrolytique et la stimulation de la croissance cellulaire. Les effets sont médiés par l'interaction de l'angiotensine II avec les récepteurs de l'angiotensine de type 1 (À1-receptors).

    Le candésartan est un antagoniste sélectif À1récepteurs de l'angiotensine II, n'inhibe pas l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), qui transforme l'angiotensine I en angiotensine II, qui détruit la bradykinine, n'entraîne pas l'accumulation de bradykinine ou de substance P. En raison du blocage de l'AT1les récepteurs de l'angiotensine II, une augmentation liée à la dose de la rénine, de l'angiotensine I, de l'angiotensine II et une diminution de l'aldostérone dans le plasma sanguin.

    Lorsque l'on compare le candésartan aux inhibiteurs de l'ECA, le développement de la toux est moins fréquent chez les patients candésartan.

    Le candésartan ne se lie pas aux récepteurs d'autres hormones et ne bloque pas les canaux ioniques impliqués dans la régulation des fonctions cardiovasculaires.

    Pharmacocinétique

    Aspiration et distribution. Lorsqu'il est absorbé à partir du tractus gastro-intestinal (GIT) candesartan cileksetil à travers l'éther hydrolyse se transforme rapidement en une substance active - candésartan, communique fermement avec AT1récepteurs et se dissocie lentement, n'a pas les propriétés d'un agoniste.

    La biodisponibilité absolue du candésartan après administration orale est d'environ 40%. La biodisponibilité relative de la forme de comprimé par rapport à la solution orale est d'environ 34%. Ainsi, la biodisponibilité absolue calculée de la forme de comprimé du médicament est de 14%. Manger n'a pas d'effet significatif sur la zone sous la courbe concentration-temps (AUC), c'est-à-dire que la nourriture n'affecte pas significativement la biodisponibilité du médicament.

    La concentration maximale dans le plasma sanguin (Cmax) est atteint 3-4 heures après avoir pris la forme de comprimé du médicament. Avec une augmentation de la dose de la drogue dans les limites recommandées, la concentration de candesartan augmente linéairement. La liaison du candésartan aux protéines plasmatiques est supérieure à 99%. Distribution de volume de plasma (Vd) le candésartan est de 0,1 l / kg.

    Les paramètres pharmacocinétiques du candésartan ne dépendent pas du sexe du patient.

    Métabolisme et excrétion. Candesartan, est principalement excrété du corps par les reins et à travers l'intestin sous une forme inchangée et est seulement légèrement métabolisé dans le foie.

    Demi vie (T1/2Le candésartan dure environ 9 heures. Le cumul du médicament dans le corps n'est pas observé.

    La clairance totale du candésartan est d'environ 0,37 ml / min / kg, avec une clairance rénale d'environ 0,19 ml / min / kg. L'excrétion rénale du candésartan est réalisée par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire active.

    Lors de l'administration de candésartan marqué radicalement, environ 26% de la quantité administrée est excrétée par les reins sous forme de candésartan et 7% sous la forme d'un métabolite inactif, tandis que dans les selles 56% de la quantité administrée sous forme de candésartan et 10% sous la forme d'un métabolite inactif est détecté.

    Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

    Les paramètres pharmacocinétiques du candésartan ne dépendent pas du sexe du patient.

    Chez les patients âgés de plus de 65 ans, CmaX et AUC le candésartan a augmenté de 50% et de 80%, respectivement, par rapport aux patients jeunes. Cependant, l'effet hypotenseur et l'incidence des effets secondaires avec le candésartan ne dépendent pas de l'âge des patients.

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère à modérée, CmOh et AUC le candésartan a augmenté respectivement de 50% et 70%, T1/2 le médicament ne change pas en comparaison avec les patients avec une fonction normale des nuits.

    Chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal sévère et / ou hémodialysé Cmax et AUC le candésartan a augmenté de 50% et 110% respectivement T1/2 de la drogue a augmenté de 2 fois.

    Chez les patients présentant une insuffisance légère et modérée de la fonction hépatique, il y avait une augmentation AUC candésartan de 23%.

    Les indications:

    Hypertension artérielle.

    Insuffisance cardiaque chronique et la fonction systolique du ventricule gauche (fraction d'éjection ventriculaire gauche (FEVG) pas plus de 40%) comme traitement d'appoint avec des inhibiteurs de l'ECA ou avec une intolérance aux inhibiteurs de l'ECA.

    Contre-indicationsHypersensibilité au candésartan et à d'autres composants du médicament; allergique au lait; carence en lactase; syndrome de malabsorption du glucose-galactosyle; dysfonctionnement hépatique sévère et / ou cholestase; grossesse; la période d'allaitement maternel; l'âge d'enfant jusqu'à 18 ans; application simultanée avec aliskirenom chez les patients atteints de diabète sucré et la fonction rénale avec facultés affaiblies (CC moins de 60 ml / min).

    Soigneusement:

    Sténose hémodynamiquement significative des valvules aortique et mitrale, maladies cérébrovasculaires, cardiopathie coronarienne, cardiopathie obstructive hypertrophique (GOPC), affection après transplantation rénale, sténose bilatérale des artères rénales ou sténose de l'artère rénale simple, hyperaldostéronisme primaire, insuffisance rénale (clairance de la créatinine (CC) inférieure à 30 ml / min), hémodialyse, hyperkaliémie; chez les patients présentant un volume sanguin circulant réduit (CBC), une anesthésie générale et des interventions chirurgicales (risque d'hypotension artérielle, dû au blocage du RAAS).

    Grossesse et allaitement:

    Le médicament Orissis® est contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse en raison du fait que candésartan a un effet direct sur le RAAS, peut causer des troubles du développement fœtal ou avoir un impact négatif sur le nouveau-né, jusqu'à un résultat létal. Si une grossesse est détectée pendant le traitement par Ordiss®, il est nécessaire d'arrêter immédiatement le médicament. Lors de la planification de la grossesse, il est nécessaire de transférer le patient à un traitement adéquat, autorisé pour une utilisation pendant la grossesse.

    Les nouveau-nés, dont les mères ont pris pendant la grossesse Ordiss®, devraient être sous la surveillance médicale en raison de la probabilité de développer l'hypotension artérielle.

    On ne sait pas si le candésartan dans le lait maternel. Hc devrait utiliser Orissis ® pendant l'allaitement. Vous devriez cesser d'allaiter si vous devez utiliser le médicament de votre mère.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire, 1 fois par jour.

    Hypertension artérielle
    La dose initiale recommandée d'Ordiss® est de 8 mg une fois par jour. Les patients qui nécessitent une réduction supplémentaire de la pression artérielle (BP), il est recommandé d'augmenter la dose à 16 mg une fois par jour. L'effet antihypertenseur maximal est atteint dans les 4 semaines à compter du début du traitement. La dose quotidienne maximale de 32 mg / jour. Dans le cas, dans le contexte du traitement drogue Ordiss ® n'est pas suffisamment contrôlé par BP, il est recommandé d'ajouter un diurétique thiazidique à la thérapie.

    Avoir patients des personnes âgées il n'est pas nécessaire de corriger la dose initiale du médicament.

    Avoir patients avec BCC réduit Il existe un risque de développer une hypotension artérielle, vous devez donc commencer le traitement par le médicament à la dose de 4 mg / jour (1/2 comprimé 8 mg).

    Avoir les patients atteints d'insuffisance rénale. Lorsqu'il est utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée (CC non inférieure à 30 ml / min / 1,73 m)2 la surface corporelle) la dose initiale de 4 mg / jour (1/2 comprimé 8 mg).

    L'expérience clinique du médicament chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (CC moins de 30 ml / min / 1,73 m2 surface du corps) ogest vulnérable. Dans ces cas, vous devriez commencer le traitement avec une dose de 4 mg / jour (1/2 comprimé 8 mg).

    Avoir patients atteints d'insuffisance hépatique. Lors de l'utilisation du médicament chez les patients présentant un dysfonctionnement du foie de sévérité légère et modérée, une dose initiale de 2 mg / jour (1/4 comprimé de 8 mg) est recommandée. Si nécessaire, il est possible d'augmenter la dose.L'expérience clinique du médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère et / ou cholestase est limitée (voir la section "Contre-indications").

    Ordriss® peut être utilisé en association avec des diurétiques thiazidiques (par exemple, hydrochlorothiazide), ce qui conduit à un effet hypotenseur accru.

    Insuffisance cardiaque chronique (CHF)

    La dose initiale recommandée d'Ordiss® est de 4 mg une fois par jour (1/2 comprimé 8 mg). Une augmentation de la dose à 32 mg une fois par jour ou jusqu'à la dose maximale tolérée est effectuée en doublant la dose à des intervalles d'au moins deux semaines.

    Ordriss® peut être utilisé en association avec d'autres médicaments utilisés pour l'ICC, par exemple avec des inhibiteurs de l'ECA, des bêta-bloquants, des diurétiques et des glycosides cardiaques.

    Groupes de patients spéciaux

    Les patients plus âgés, les patients avec une insuffisance rénale ou un dysfonctionnement hépatique, n'ont pas besoin de changer la dose initiale du médicament.

    Effets secondaires:L'incidence des effets secondaires est classée selon les recommandations de l'Organisation mondiale de la santé: très souvent - pas moins de 10%; souvent - pas moins de 1%, mais moins de 10%; rarement - pas moins de 0,1%, mais moins de 1%; rarement - pas moins de 0,01%, mais moins de 0,1%; très rarement - moins de 0,01%, y compris les messages simples.

    De la part du système sanguin et lymphatique: très rarement - leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie, agranulocytose.

    Du système immunitaire: très rarement - éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, œdème de Quincke.

    Du système nerveux: souvent - vertiges, maux de tête, faiblesse.

    Du système respiratoire: souvent - les infections respiratoires, la pharyngite, la rhinite.

    Du tractus gastro-intestinal: très rarement - nausée.

    Du système cardiovasculaire: souvent une diminution marquée de la pression artérielle.

    Du foie et des voies biliaires: très rarement - augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques", une violation de la fonction hépatique, l'hépatite.

    Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: très rarement - maux de dos, arthralgie, myalgie.

    Du côté des reins et des voies urinaires: souvent - une violation de la fonction rénale (voir la section "Instructions spéciales").

    Indicateurs de laboratoire: très rarement - hyperkaliémie, hyponatrémie, augmentation de la concentration de créatinine, hyperuricémie, diminution de l'hémoglobine.

    Autre: très rarement - exacerbation de la goutte, les "marées" de sang au visage.
    Surdosage:

    Symptômes: l'analyse des propriétés pharmacologiques du médicament suggère que la principale manifestation d'un surdosage peut être une diminution cliniquement prononcée de la pression artérielle, des vertiges. Des cas individuels de surdosage (jusqu'à 672 mg de candésartan), qui ont entraîné le rétablissement de patients sans conséquences graves, ont été décrits.

    Traitement: Lors de l'élaboration d'une réduction de la TA cliniquement prononcée, un traitement symptomatique et une surveillance de l'état du patient doivent être effectués. Allongez le patient sur le dos et levez les jambes. Si nécessaire, augmenter le BCC, par exemple, en introduisant par voie intraveineuse une solution de chlorure de sodium à 0,9%. Si nécessaire, vous pouvez appliquer des médicaments sympathomimétiques. L'arrêt du candésartan par hémodialyse est inefficace.

    Interaction:Avec l'utilisation simultanée du candésartan avec l'hydrochlorothiazide, la warfarine, la digoxine, les contraceptifs oraux (éthinylestradiol / lévonorgesgrel), le glibenclamide, la nifédipine et l'énalapril, aucune interaction médicamenteuse cliniquement pertinente n'a été identifiée.

    L'utilisation concomitante du candésartan avec des inhibiteurs de l'ECA, d'autres antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, de l'aliskiren, d'une hyperkaliémie, d'une diminution brutale de la pression artérielle, d'une insuffisance rénale aiguë nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle et de la fonction rénale. et l'équilibre eau-électrolyte.

    L'utilisation simultanée du candésartan avec l'aliskiren chez les patients atteints de diabète sucré et de dysfonctionnement rénal (YS inférieur à 60 ml / min) n'est pas recommandée. Candesartan métabolisé dans le foie dans une faible mesure avec la participation de l'isoenzyme CYP2C9. Les études menées sur l'interaction n'ont pas révélé l'influence du candésartan sur les isoenzymes CYP2C9 et CYP3UNE4, l'effet sur les autres isoenzymes du système cytochrome P450 n'a pas été étudié.

    L'utilisation simultanée de candésartan avec d'autres médicaments antihypertenseurs augmente l'effet antihypertenseur.

    L'utilisation d'autres médicaments agissant sur le SRAA montre qu'un traitement concomitant avec des diurétiques épargneurs de potassium, des préparations potassiques, des substituts de sel contenant du potassium et d'autres agents augmentant la teneur en potassium du sérum sanguin (p. Ex. Héparine) peut entraîner hyperkaliémie.

    Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs du lithium et de l'ECA, une augmentation réversible de la concentration de lithium dans le sérum sanguin et le développement de réactions toxiques se produisent. Des réactions similaires peuvent survenir avec l'utilisation d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, et il est donc recommandé de surveiller la teneur en lithium dans le sérum.

    L'utilisation simultanée d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris des inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2 (COX-2), de l'acide acétylsalicylique (plus de 3 g / jour) et des AINS non sélectifs, peut réduire l'effet antihypertensif du candésartan. à un risque accru de dysfonction rénale, y compris le développement d'une insuffisance rénale aiguë et une augmentation du potassium dans le sérum sanguin. La prudence est nécessaire pour utiliser une combinaison de ces médicaments, en particulier chez les patients âgés.

    Instructions spéciales:

    Altération de la fonction rénale. Dans le contexte de l'utilisation d'Ordiss®, comme dans le cas d'autres médicaments qui oppriment le RAAS, une dysfonction rénale peut survenir dans certains cas.

    Lors de l'utilisation d'Ordiss® chez les patients présentant une hypertension artérielle et une insuffisance rénale sévère (CQ inférieure à 30 ml / min), il est recommandé de surveiller régulièrement la teneur en potassium et la concentration sérique de créatinine. L'expérience clinique de l'utilisation du médicament chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale (CQ inférieure à 15 ml / min) est limitée. Lors de l'utilisation d'Orissit ® chez ces patients, il est nécessaire de sélectionner la dose d'Orissit ® sous le contrôle de la pression artérielle.

    Les patients atteints de CAS doivent surveiller périodiquement la fonction rénale, en particulier chez les patients âgés de plus de 75 ans et les patients présentant une insuffisance rénale. Lors de l'augmentation de la dose, il est également recommandé de surveiller la teneur en potassium et la concentration sérique de créatinine.

    Il n'y a pas de données sur l'utilisation d'Ordiss® chez les patients avec CHF avec une concentration en créatinine supérieure à 265 μmol / L (plus de 3 mg / ml).

    Hémodialyse. Au cours de l'hémodialyse, la pression artérielle peut être particulièrement sensible au blocage À1-récepteurs à la suite d'une diminution de la CBC et de l'activation du RAAS. Par conséquent, les patients sous hémodialyse doivent surveiller la pression artérielle et ajuster individuellement la dose d'Ordiss® en fonction des indices de tension artérielle.

    Utilisation simultanée avec des inhibiteurs de l'ECA en CHF. Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA, le risque d'effets secondaires augmente, en particulier la dysfonction rénale et l'hyperkaliémie. Il est nécessaire de surveiller l'état clinique des patients et les paramètres de laboratoire correspondants.

    Sténose de l'artère rénale. Les médicaments qui affectent le RAAS (par exemple, les inhibiteurs de l'ECA) peuvent entraîner une augmentation des taux sériques d'urée et de créatinine chez les patients présentant une sténose bilatérale de l'artère rénale ou une sténose de l'artère rénale simple. Un effet similaire peut être attendu avec les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II.

    Transplantation reins. L'expérience d'utilisation d'Ordiss® chez des patients ayant récemment subi une transplantation rénale est absente.

    Hypotension artérielle. Chez les patients avec CHF avec la drogue Orissz® peut développer une hypotension. Il est également possible de développer une hypotension artérielle chez les patients présentant un déficit en BCC, par exemple, lors de l'utilisation de fortes doses de diurétiques. Dans ce cas, avant d'appliquer l'Ordiss®, il est nécessaire de corriger le BCC.

    Anesthésie générale et / ou chirurgie. Les patients recevant des antagonistes de l'angiotensine II peuvent développer une hypotension artérielle à la suite du blocage du RAAS pendant l'anesthésie générale et pendant les interventions chirurgicales. Dans de rares cas, l'hypotension artérielle peut être prononcée, nécessitant un liquide intraveineux et / ou des vasopresseurs.

    Sténose des valves aortiques et / ou mitrales, GOKMP. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation d'Ordiss® chez les patients atteints de GOKMP ou d'une sténose hémodynamiquement significative des valvules aortiques ou mitrales.

    Hyperaldostéronisme primaire. Les patients atteints d'hyperaldostéronisme primaire sont habituellement résistants au traitement par antihypertenseurs qui affectent le RAAS, il n'est donc pas recommandé d'utiliser Ordiss® dans ce groupe de patients. Hyperkaliémie L'utilisation simultanée d'Ordiss® avec des diurétiques épargneurs de potassium, des préparations potassiques ou des substituts de sel contenant du potassium ou d'autres médicaments pouvant augmenter les taux sériques de potassium (p. Ex. Héparine) peut entraîner une hyperkaliémie chez les patients hypertendus.

    Une hyperkaliémie peut également se développer chez les patients atteints d'ICC recevant Ordiss®. En cas de traitement par Ordiss® chez les patients atteints d'ICC, il est recommandé de vérifier périodiquement la teneur en potassium dans le sérum sanguin, en particulier avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA. et les diurétiques épargneurs de potassium (spironolactonetriamtérène, amiloride).

    Sont communs. Les patients dont le tonus vasculaire et la fonction rénale dépendent préférentiellement de l'activité RAAS (par exemple, les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique sévère, de maladie rénale, y compris la sténose artérielle rénale) sont particulièrement sensibles aux médicaments agissant sur RAAS. L'utilisation de tels médicaments s'accompagne chez ces patients d'hypotension artérielle sévère, d'azotémie, d'oligurie et, plus rarement, d'insuffisance rénale aiguë. La possibilité de développer ces effets n'est pas exclue même lorsque des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II sont utilisés. Une forte diminution de la pression artérielle chez les patients atteints de cardiopathie ischémique, de maladie cérébrovasculaire de genèse ischémique avec l'utilisation de tout médicament antihypertenseur, peut conduire au développement de l'infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral.

    Utilisation en pédiatrie. La sécurité et l'efficacité d'Ordisse ® avant l'âge de 18 ans ne sont pas établies.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Quand il y a des effets indésirables du système nerveux central pendant la pharmacothérapie Ordiss® doit être prudent lors de l'exécution d'actions nécessitant une concentration élevée d'attention et de rapidité de réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés 8 mg, 16 mg, 32 mg.

    Emballage:

    Pour 10 comprimés en plaquettes de PVC / A1 / OPA-PVC / PVAH / A1. 3 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans un paquet en carton.

    Pour 5 comprimés en plaquettes thermoformées en PVC / Al / OPA-PVC / PVAH / A1. 6 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans un emballage en carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002127
    Date d'enregistrement:05.07.2013
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd.Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd. Israël
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspTeva Teva Israël
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp03.04.2014
    Instructions illustrées
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