Angiakand - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: amidon de maïs prégélatinisé - 20,3 mg Croscarmellose sodique (primelloza) - 3,5 mg, lactose monohydraté (sucre de lait) - 64,5 mg Stéarate de magnésium - 0,7 mg, povidone K30 - 3 mg.

Dosage de 16 mg

1 comprimé contient:

substance active: candésartan cilexétil 16 mg;

Excipients: amidon de maïs prégélatinisé - 23,8 mg Croscarmellose sodique (primelloza) - 5 mg, lactose monohydraté (sucre de lait) - 90 mg Stéarate de magnésium - 1 mg, povidone K30 - 4,2 mg.

La dose de 32 mg

1 comprimé contient:

substance active: candésartan cilexétil 32 mg;

substances auxiliairesune: amidon de maïs prégélatinisé de maïs - 27,5 mg, croscarmellose sodique (impellose) - 7 mg, lactose monohydraté (lait sucré) - 126 mg, stéarate de magnésium -1,5 mg, povidone-K30 - 6 mg.

La description:

Les comprimés sont blancs ou presque blancs, ronds, biconvexes.

Groupe pharmacothérapeutique:Antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II

ATX: & nbsp

C.09.C.A.06 Candesartan

Pharmacodynamique:

Le candésartan est un antagoniste sélectif du récepteur de l'angiotensine II de type 1 (récepteurs AT1), qui forme une liaison forte avec eux, suivie d'une dissociation lente. A une action vasodilatatrice, hypotensive et diurétique. Ne présente pas de propriétés agonistes (n'inhibe pas l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE) et ne provoque pas l'accumulation de bradykinine ou de substance P, ne se lie pas aux récepteurs d'autres hormones, ne bloque pas les canaux ioniques impliqués dans la régulation de la fonction cardiovasculaire) . En raison du blocage des récepteurs AT1 de l'angiotensine II, une augmentation dose-dépendante compensatrice de l'activité rénine, de la concentration en angiotensine I, de l'angiotensine II et une diminution de la concentration plasmatique en aldostérone se produisent.

Hypertension artérielle

L'effet antihypertenseur est dû à une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale (OPSS), sans effet sur la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque). Aucun cas d'hypotension artérielle sévère après la prise de la première dose du médicament, ainsi que le syndrome de "sevrage" après l'arrêt du traitement. Le début de l'action antihypertensive après avoir pris la première dose se développe habituellement dans les 2 heures. Dans le contexte de la thérapie en cours avec le médicament dans une dose fixe, la réduction maximale de la pression artérielle (PA) est généralement atteint dans les 4 semaines et persiste tout au long du traitement.

Le candésartan augmente le flux sanguin rénal et ne modifie pas ou n'augmente pas le taux de filtration glomérulaire, alors que la résistance vasculaire dans les reins et la fraction de filtration sont réduites.

N'affecte pas la concentration de glucose et le profil lipidique chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et de diabète de type 2. Fournit une diminution douce dose-dépendante de la pression artérielle.

L'âge et le sexe n'affectent pas l'efficacité du médicament.

Insuffisance cardiaque chronique

Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique et une fraction d'éjection ventriculaire gauche inférieure à 40%, l'administration de candésartan a contribué à une réduction de l'OPSS et la pression capillaire dans les poumons, l'augmentation de l'activité de la rénine et la concentration de l'angiotensine II dans le plasma sanguin, ainsi qu'une diminution de la concentration d'aldostérone.

Pharmacocinétique

Le candésartan est un promédicament administré par voie orale. Rapidement (par hydrolyse d'éther) est converti en pharmacologiquement actif candésartan. La biodisponibilité absolue du candésartan après l'ingestion d'une solution de candésartan cilexétil est d'environ 40%. La biodisponibilité relative de la préparation de comprimés par rapport à la solution buvable est d'environ 34%. Ainsi, la biodisponibilité absolue calculée de la forme de comprimé est d'environ 14% et ne dépend pas du moment de l'ingestion. La concentration maximale (Cmah) dans le sérum sanguin est atteint après 3-4 heures. La concentration dans le plasma sanguin augmente linéairement avec l'augmentation de la dose dans l'intervalle thérapeutique (jusqu'à 32 mg). Le volume de distribution est de 0,13 l / kg. Connexion avec les protéines plasmatiques - 99,8%.

Il est légèrement métabolisé dans le foie (20-30%) avec la participation de l'isoenzyme du cytochrome P450 CYP2C9 pour former un dérivé inactif. La demi-vie finale (T1 / 2) est de 9 heures.Il ne s'accumule pas. La clairance totale est de 0,37 ml / min / kg, avec une clairance rénale d'environ 0,19 ml / min / kg. Il est excrété par les reins et la bile principalement sous forme inchangée, à un degré insignifiant sous la forme d'un métabolite: par les reins (par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire active) - 26% sous forme de candésartan et 7% - dans le forme d'un métabolite inactif, avec la bile - 56% et 10%, respectivement. Après une prise unique dans les 72 heures, plus de 90% de la dose est retirée.

Chez les patients âgés (plus de 65 ans) Cmax et la zone sous la courbe concentration-temps (AUC) augmentent respectivement de 50% et 80% par rapport aux patients jeunes. Cependant, l'effet antihypertenseur et l'incidence des effets secondaires avec le médicament ne dépendent pas de l'âge des patients.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère à modérée, Cmax et AUC augmenter de 50% et 70%, respectivement, tandis que T1 / 2 du médicament ne change pas en comparaison avec les patients ayant une fonction rénale normale.

Chez les patients présentant une atteinte sévère de la fonction rénale Cmax et AUC augmenter de 50% et 110%, respectivement, et T1 / 2 de la drogue est doublé.

Chez les patients présentant des troubles de la fonction hépatique légers à modérés, une augmentation AUC sur 23%.

Les indications:

Hypertension artérielle.

Insuffisance cardiaque chronique et altération de la fonction systolique du ventricule gauche (réduction de la fraction d'éjection ventriculaire gauche inférieure à 40%) en traitement d'appoint aux inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) ou aux inhibiteurs de l'ECA intolérants.

Contre-indications

Hypersensibilité au candésartan ou à d'autres composants du médicament; carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose; grossesse; période de lactation; hyperaldostéronisme primaire (résistance à la thérapie); dysfonctionnement hépatique sévère et / ou cholestase; âge à 18 ans.

Soigneusement:

Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), sténose bilatérale des artères rénales, sténose de l'artère rénale d'un rein unique, après une greffe rénale dans l'histoire, sténose hémodynamiquement significative de la valve aortique et mitrale, maladie cérébrovasculaire , cardiopathie ischémique, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, diminution du volume sanguin circulant (CBC), hyperkaliémie.

Grossesse et allaitement:

Dans les études animales, les dommages rénaux dans les périodes embryonnaire et néonatale a été identifié avec candesartan.Il est supposé que le mécanisme de dommages est due à l'action pharmacologique du médicament sur le système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS).

Chez l'embryon humain, le système d'approvisionnement en sang du rein, qui dépend du développement du RAAS, commence à se former au cours du deuxième trimestre de la grossesse. Ainsi, le risque pour le fœtus augmente avec le candésartan au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse. Les médicaments qui ont un effet direct sur le SRAA peuvent causer des troubles du développement du fœtus ou avoir un effet néfaste sur le nouveau-né, jusqu'à un effet létal, lorsque le médicament est utilisé pendant les deuxième et troisième trimestres de la grossesse.

Anhiakand ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Si une grossesse est détectée pendant le traitement médicamenteux, le traitement doit être interrompu dès que possible. On ne sait pas si candésartan dans le lait maternel. En raison de l'effet indésirable possible sur les nourrissons, Angiocand ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire, 1 fois par jour.

Hypertension artérielle

La dose initiale et d'entretien recommandée est de 8 mg 1 fois par jour. Les patients qui nécessitent une réduction supplémentaire de la pression artérielle, il est recommandé d'augmenter la dose à 16 mg une fois par jour. La dose quotidienne maximale du médicament est de 32 mg une fois par jour.

L'effet antihypertenseur maximal se produit 4 semaines après le début du traitement.

Dans le cas où la thérapie avec le médicament Angiakand ne conduit pas à une diminution de la pression artérielle au niveau cible optimale, il est recommandé d'ajouter un diurétique thiazidique à la thérapie.

Chez les patients âgés la correction de la dose initiale n'est pas requise.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (QC plus de 30 ml / min) Ne changez pas la dose initiale du médicament.

Patients avec un dysfonctionnement rénal sévère (SC inférieur à 30 ml / min) et les patients avec un dysfonctionnement hépatique léger à modéré: la dose initiale recommandée est de 4 mg 1 fois par jour (éventuellement en utilisant du candésartan dans une autre forme de libération).

Insuffisance cardiaque chronique

La dose initiale recommandée est de 4 mg 1 fois par jour (éventuellement en utilisant du candésartan dans une autre forme de libération).

L'augmentation de la dose à 32 mg une fois par jour ou jusqu'à la dose maximale tolérée est doublée avec un intervalle d'au moins 2 semaines.

Patients âgés et patients atteints d'insuffisance rénale et / ou hépatique Ne changez pas la dose initiale du médicament.

Angiocand peut être utilisé en conjonction avec d'autres médicaments utilisés dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique, par exemple, les inhibiteurs de l'ECA, les bêta-bloquants, les diurétiques et les glycosides cardiaques.

Effets secondaires:

Hypertension artérielle

Les effets secondaires les plus communs (≥1 / 100, <1/10):

Du système nerveux central: vertiges, faiblesse, maux de tête.

Du système musculo-squelettique, du tissu conjonctif: mal au dos.

Autre: infections respiratoires.

Indicateurs de laboratoire: diminution de l'hémoglobine, hypercreatininémie, augmentation de la concentration d'urée dans le sang, hyperkaliémie, hyponatrémie, augmentation de l'activité de l'alanine aminotransférase (ALAT).

Insuffisance cardiaque chronique

Les effets secondaires les plus communs (≥1 / 100, <1/10):

Du côté du système cardio-vasculaire: diminution marquée de la pression artérielle.

Du côté du système urinaire: altération de la fonction rénale.

Changements de laboratoire: hypercreatininaemia, augmentation de la concentration d'urée dans le sang, hyperkaliémie.

Au cours de l'application post-commercialisation du candésartan, les effets secondaires suivants ont été signalés (fréquence - moins de 1/10 000):

De la part des organes de l'hématopoïèse: leucopénie, neutropénie et agranulocytose.

Indicateurs de laboratoire: hyperkaliémie, hyponatrémie.

Du système nerveux central: vertiges, faiblesse, maux de tête.

Du système digestif: la nausée.

Du foie et des voies biliaires: augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», une violation de la fonction hépatique ou de l'hépatite.

Réactions allergiques: angioedème, éruption cutanée, démangeaisons, urticaire.

Du système musculo-squelettique, du tissu conjonctif: mal de dos, arthralgie, myalgie.

Du côté du système urinaire: altération de la fonction rénale, y compris une insuffisance rénale aiguë chez les patients prédisposés.

Du système respiratoire: la toux.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, des étourdissements, de la tachycardie.

Traitement: symptomatique, mettre le patient sur le dos, soulever les membres inférieurs au-dessus du niveau de la tête, si nécessaire - augmenter le volume de sang circulant (BCC) en perfusant une solution de chlorure de sodium à 0,9%, en utilisant des sympathomimétiques. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Dans l'utilisation combinée du candésartan avec l'hydrochlorothiazide, la warfarine, la digoxine, les contraceptifs oraux (éthinylestradiol / lévonorgestrel), le glibenclamide, la nifédipine et l'énalapril, aucune interaction cliniquement pertinente n'a été identifiée.

Avec l'utilisation simultanée de préparations de lithium avec des inhibiteurs de l'ECA, une augmentation réversible de la concentration sérique de lithium et le développement de réactions toxiques ont été rapportés. Des réactions indésirables peuvent survenir avec les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et, par conséquent, il est recommandé de surveiller le taux de lithium dans le sérum lorsqu'il est associé à ces médicaments.

Avec l'utilisation simultanée d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris des inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase-2 (COX-2) et des AINS non sélectifs, par exemple, l'acide acétylsalicylique, plus de 3 g / jour, l'effet hypotenseur du candésartan peut diminuer. Comme dans le cas des inhibiteurs L'ECA, l'utilisation simultanée d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et d'AINS augmente le risque de réduction de la fonction rénale, jusqu'à l'apparition d'une insuffisance rénale, entraînant une hyperkaliémie chez les patients présentant une altération de la fonction rénale. Cette association doit être utilisée avec prudence, en particulier chez les patients âgés. Tous les patients devraient recevoir une quantité suffisante de liquide. Il est nécessaire de surveiller la fonction rénale au début de la thérapie et dans le futur.

Les médicaments qui affectent le RAAS peuvent augmenter la concentration d'urée et de créatinine dans le sang chez les patients présentant une sténose de l'artère rénale bilatérale ou une sténose de l'artère d'un seul rein.

Les diurétiques et autres antihypertenseurs augmentent le risque de développer une hypotension artérielle.

Les diurétiques épargneurs de potassium, les suppléments de potassium, les substituts de sel qui contiennent du potassium et d'autres médicaments qui peuvent augmenter les taux sériques de potassium (p. Ex. L'héparine) augmentent le risque d'hyperkaliémie.

Le candésartan est métabolisé dans le foie à un degré insignifiant (isoenzyme CYP2C9). Les études menées sur l'interaction n'ont pas révélé l'influence du candésartan sur les isoenzymes CYP2C9 et CYP3UNE4. L'effet sur les autres isoenzymes du système cytochrome P450 n'a pas été étudié.

Instructions spéciales:

Avant et pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller la pression artérielle, la fonction rénale (créatinine dans le plasma sanguin), le potassium, le lithium dans le sérum sanguin (en association avec des médicaments).

Hypotension artérielle

Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique sur le fond de la thérapie avec le médicament Angiakand peut développer une hypotension artérielle. Comme avec l'utilisation d'autres médicaments qui affectent RAAS, la cause du développement de l'hypotension artérielle chez les patients souffrant d'hypertension peut être une diminution de la BCC, comme cela a été observé chez les patients recevant de fortes doses de diurétiques. Par conséquent, au début du traitement, des précautions doivent être prises et, si nécessaire, corriger l'hypovolémie.

Sténose de l'artère rénale

Chez les patients présentant une sténose artérielle rénale bilatérale ou une sténose de l'artère rénale simple, les médicaments qui affectent le RAAS, en particulier les inhibiteurs de l'ECA, peuvent entraîner une augmentation de la concentration d'urée et de créatinine dans le sérum. Antagonistes des récepteurs II.

Transplantation rénale

Les données sur l'utilisation du candésartan chez les patients ayant récemment subi une greffe de rein ne sont pas disponibles.

Altération de la fonction rénale

Dans le contexte de la thérapie avec le médicament Angiakand, comme avec l'utilisation d'autres médicaments qui oppriment RAAS, chez certains patients, une dysfonction rénale peut survenir. Lors de l'utilisation du médicament Angiakand chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et d'insuffisance rénale sévère, il est recommandé de surveiller périodiquement la teneur en potassium et en créatinine dans le sérum sanguin. L'expérience clinique avec le candésartan chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère ou d'insuffisance rénale terminale (CQ inférieure à 15 mL / min) est limitée.

Les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique nécessitent une surveillance périodique de la fonction rénale, en particulier chez les patients âgés de 75 ans et plus, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance rénale. Avec une augmentation de la dose du médicament, Anhiakand est également recommandé de surveiller la teneur en potassium et en créatinine dans le plasma sanguin. Co-administration avec des inhibiteurs de l'ECA dans l'insuffisance cardiaque chronique

Avec l'utilisation de la drogue Angiakand en combinaison avec des inhibiteurs de l'ECA, le risque d'effets secondaires peut augmenter, en particulier la dysfonction rénale et l'hyperkaliémie. Dans ces cas, un suivi attentif et un suivi des indicateurs de laboratoire sont nécessaires.

Anesthésie générale et chirurgie

Les patients recevant des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II peuvent développer une hypotension artérielle à la suite d'un blocage du RAAS au cours d'une anesthésie générale et lors d'interventions chirurgicales. Très rarement, des cas d'hypotension artérielle sévère nécessitant un liquide intraveineux et / ou des vasopresseurs peuvent être notés.

Sténose de la valve aortique et mitrale (cardiomyopathie obstructive hypertrophique)

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de la préparation Anghiakand, ainsi que d'autres vasodilatateurs, chez les patients présentant une cardiomyopathie obstructive hypertrophique ou une sténose hémodynamiquement significative de la valve aortique et / ou mitrale.

Hyperaldostéronisme primaire

Les patients atteints d'hyperaldostéronisme primaire sont généralement résistants à la thérapie avec des médicaments antihypertenseurs qui affectent l'activité de la RA AS. À cet égard, le médicament Angiakand n'est pas recommandé chez ces patients.

Hyperkaliémie

L'expérience clinique avec d'autres médicaments qui affectent le RAAS montre que l'utilisation simultanée de candésartan avec des diurétiques épargneurs de potassium, des préparations potassiques ou des substituts de sel contenant du potassium ou d'autres médicaments pouvant augmenter la teneur en potassium dans le sang (héparine) peut entraîner Hyperkaliémie chez les patients souffrant d'hypertension artérielle.

Sont communs

Les patients dont le tonus vasculaire et la fonction rénale dépendent principalement de l'activité du SRAA (par exemple, les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique sévère ou d'insuffisance rénale, y compris la sténose artérielle rénale) sont particulièrement sensibles aux médicaments agissant sur le SRAA. L'utilisation de tels médicaments s'accompagne chez ces patients d'hypotension artérielle aiguë, d'azotémie, d'oligurie et, plus rarement, d'insuffisance rénale aiguë. La possibilité de développer ces effets ne peut pas être exclue lorsque des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II sont utilisés. Une forte diminution de la pression artérielle chez les patients atteints d'une maladie coronarienne ou d'une maladie cérébrovasculaire d'origine ischémique, lors de l'utilisation de tout antihypertenseur, peut entraîner le développement d'un infarctus du myocarde ou d'un accident vasculaire cérébral.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Au cours de la période de traitement, des étourdissements et des faiblesses peuvent survenir, il faut donc prendre des précautions lorsque vous conduisez des véhicules et que vous vous engagez dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 8 mg, 16 mg et 32 mg.

Emballage:

Par 7, 10, 20, 28 ou 30 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de feuille d'aluminium imprimé laqué.

1, 2, 3, 4, 8 paquets de cellules de contour de 7 comprimés ou 1, 2, 3, 4, 5, 6 paquets de cellules de contour de 10 comprimés, ou 1, 2, 3 boîtes de 20 comprimés, ou 1, 2 des packs de contour de 28 comprimés, ou 1, 2 packs de contour de 30 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001890

Date d'enregistrement:25.10.2012 / 13.03.2015

Date d'expiration:25.10.2017

Le propriétaire du certificat d'inscription:CANONFARMA PRODUCTION, CJSC CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Représentation: & nbspCANONFARMA PRODUCTION CJSC CANONFARMA PRODUCTION CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.09.2017

Instructions illustrées

Instructions

Angiakand (Angiakand)