Kandekor - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Substance activeCandesartanCandesartan

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Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd. Israël

Forme de dosage: & nbsppilules

Composition:

1 comprimé contient:

Pour la dose de 4 mg, 8 mg, 16 mg, 32 mg:

substance active: àAndésartan cilexétil: 4,00 mg, 8,00 mg, 16,00 mg et 32,00 mg respectivement;

Excipients: lactose monohydraté, amidon de maïs, giprolose, macrogol 8000, carmellose calcique, stéarate de magnésium;

Pour une dose de 8 mg, 16 mg, 32 mg: colorant d'oxyde de fer rouge, E 172.

La description:

Comprimés 4 mg: rondes, légèrement biconvexes, de couleur blanche avec un risque et une facette.

Comprimés 8 mg, 16 mg et 32 mg: rondes, légèrement biconvexes, de couleur rose clair avec un risque et une facette.

Groupe pharmacothérapeutique:antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II

ATX: & nbsp

C.09.C.A.06 Candesartan

Pharmacodynamique:

L'angiotensine II est l'enzyme principale du système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS), qui participe à la pathogenèse de l'hypertension artérielle (AH), de l'insuffisance cardiaque et d'autres maladies cardiovasculaires.

Le candésartan est un antagoniste sélectif des récepteurs de l'angiotensine II, sous-type 1 (récepteurs AT1). Ne présente pas de propriétés agonistes (n'affecte pas enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE) et ne conduit pas à l'accumulation de la bradykinine ou de la substance P, ne se lie pas aux récepteurs d'autres hormones, n'affecte pas l'état des canaux ioniques impliqués dans la régulation de l'activité cardiovasculaire). À la suite du blocage À1-récepteur angiotensine II augmentation dose-dépendante compensatrice de l'activité de la rénine, concentration en angiotensine I, angiotensine II et diminution de l'aldostérone dans le plasma sanguin.

Hypertension artérielle

L'apport de candésartan à l'intérieur permet une diminution de la tension artérielle proportionnelle à la dose et en douceur en diminuant la résistance vasculaire périphérique totale (OPSS) sans augmentation réflexe de la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque). Il n'y a pas de données sur le développement d'hypotension artérielle sévère après la prise de la première dose ou sur le développement du syndrome de "sevrage" après l'arrêt du traitement.

Le début de l'action antihypertensive après avoir pris la première dose du médicament se développe habituellement dans les 2 heures, la durée de l'effet est de 24 heures. Sur la base d'un traitement continu au candésartan à dose fixe, la réduction maximale de la pression artérielle dans les 4 semaines et persiste tout au long du traitement.

L'ajout d'un hydrochlorothiazide diurétique thiazidique au candésartan améliore son effet antihypertenseur.

L'âge et le sexe du patient n'affectent pas l'efficacité du médicament. Augmente le débit sanguin rénal et ne change pas ou n'augmente pas le taux de filtration glomérulaire, alors que la résistance vasculaire rénale et la fraction de filtration sont réduites.

Le candésartan a un effet antihypertenseur moins prononcé chez les patients de la race Negroid (une population avec une activité rénine principalement faible dans le plasma sanguin).

Il n'y a pas de données sur l'effet du candésartan sur la progression de la néphropathie diabétique. Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et de diabète sucré de type 2 candésartan n'affecte pas négativement la concentration de glucose dans le sang et le profil lipidique.

Arrêt cardiaque

Le traitement au candésartan réduit le taux de mortalité et le taux d'hospitalisation chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique (ICC), indépendamment de l'âge, du sexe et du traitement concomitant, entraînant une diminution de la classe fonctionnelle de CHF selon la classification NYHA.

Le candésartan est efficace chez les patients prenant simultanément des bêta-bloquants. combinaison avec des inhibiteurs de l'ECA; alors que son efficacité ne dépend pas de la dose de l'inhibiteur de l'ECA. Chez les patients avec CHF et la fonction systolique réduite du ventricule gauche (fraction d'éjection ventriculaire gauche (FEVG) inférieure à 40%) candésartan réduit OPSS et pression de coincement dans les capillaires pulmonaires.

Pharmacocinétique

Aspiration et distribution

La biodisponibilité absolue du candésartan est d'environ 40% après administration orale. La biodisponibilité relative est d'environ 34%.

La concentration maximale (C_maX) dans le sérum sanguin est atteint 3-4 heures après l'ingestion.

La concentration dans le plasma sanguin augmente linéairement avec l'augmentation de la dose dans l'intervalle thérapeutique (jusqu'à 32 mg).

L'association avec les protéines plasmatiques est élevée (plus de 99%).La distribution volumique du candésartan est de 0,13 l / kg.

Métabolisme et excrétion

Il est légèrement métabolisé dans le foie (20-30%) avec la participation de l'isoenzyme CYP2C9 pour former un dérivé inactif.

La demi-vie (T1 / 2) du candésartan est d'environ 9 heures. Ne pas cumuler. La clairance totale est d'environ 0,37 ml / min / kg, avec la clairance rénale du médicament - 0,19 ml / min / kg. Après administration orale ¹⁴Candesartan Cilexetil marqué au C 26% de la dose a été excrété par les reins sous forme de candésartan et 7% sous la forme d'un métabolite inactif, tandis que 56% de la dose est excrétée par les intestins avec de la bile sous forme de candésartan et 10% sous la forme d'un métabolite inactif.

Après une dose unique de 72 heures, plus de 90% de la dose est retirée.

Groupes de patients spéciaux

Chez les patients âgés (plus de 65 ans) Cmax et l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) le candésartan augmente d'environ 50% et 80% respectivement par rapport aux patients jeunes.

Cependant, la réponse de BP et les effets secondaires possibles avec le candésartan ne dépendent pas de l'âge des patients.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée Cmax et AUC le candésartan augmente respectivement d'environ 50% et 70%, tandis que T1 / 2 ne change pas par rapport aux patients dont la fonction rénale est préservée.

Chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal sévère Cmax et AUC augmenter de 50% et 110% respectivement, et T1 / 2 du médicament est doublé.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée une augmentation AUC candésartan de 23%.

Les indications:

Hypertension artérielle.

Insuffisance cardiaque chronique et altération de la fonction systolique du ventricule gauche (FEVG <40%) comme traitement d'appoint aux inhibiteurs de l'ECA ou intolérance aux inhibiteurs de l'ECA (voir rubrique «Pharmacodynamique»).

Contre-indications

Hypersensibilité au candésartan ou aux excipients du médicament.

Grossesse et allaitement.

Galactosémie, carence en lactase, syndrome de malabsorption du glucose et du galactose.

Âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Dysfonction hépatique sévère et / ou cholestase.

Soigneusement:Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), hémodialyse, sténose bilatérale des artères rénales ou sténose du rein unique, sténose hémodynamiquement significative de la valvule aortique et / ou mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique (GOCMP), transplantation des reins, troubles cérébro-vasculaires d'origine ischémique et coronarienne, hyperkaliémie chez les patients ayant un volume sanguin circulant réduit (CBC), anesthésie générale et interventions chirurgicales (risque de développer une hypotension artérielle, due au blocage du RAAS), hyperaldostéronisme primaire.

Grossesse et allaitement:

Grossesse

Le médicament KANDEKOR ® est contre-indiqué pendant la grossesse, tk. candésartan a un effet direct sur le RAAS, peut causer des troubles du développement fœtal ou avoir un impact négatif sur le nouveau-né, jusqu'à un résultat létal.

Lors du diagnostic d'une grossesse, KANDEKOR® doit être interrompu dès que possible.

Lors de la planification de la grossesse, il est nécessaire de transférer le patient à une thérapie alternative adéquate.

Période de lactation

On ne sait pas si le candésartan dans le lait maternel, mais on sait qu'il pénètre dans le lait maternel des rates en lactation.

Pendant le traitement par KANDEKOR®, l'allaitement doit être interrompu.

Les nouveau-nés, dont les mères ont été prises pendant la grossesse KANDEKOR ®, devraient être sous surveillance médicale prudente en raison de la probabilité de développer une hypotension artérielle.

Dosage et administration:

A l'intérieur, 1 fois par jour, quel que soit l'apport alimentaire.

Hypertension artérielle

La dose initiale et d'entretien recommandée de KANDEKOR® est de 8 mg 1 fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 16 mg 1 fois par jour. L'effet antihypertenseur maximal est atteint dans les 4 semaines suivant le traitement. La dose quotidienne maximale est de 32 mg 1 fois par jour.

Si l'arrière-plan de la dose quotidienne maximale n'atteint pas un contrôle adéquat de la pression artérielle, il est recommandé d'ajouter un diurétique thiazidique à la thérapie.

Patients avec BCC réduit: Chez les patients à risque de développer une hypotension artérielle, il est recommandé de commencer le traitement par une dose initiale de 4 mg.

Patients atteints d'insuffisance rénale: chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal léger ou modéré (CC supérieur à 30 ml / min / 1,73 m² surface corporelle), il n'est pas nécessaire de changer la dose initiale de KANDEKOR® (8 mg).

L'expérience clinique de l'utilisation du médicament chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal sévère (CC moins de 30 ml / min / 1,73 m² surface du corps) est limitée; dans ce cas, la possibilité de commencer le traitement avec une dose de 4 mg / jour doit être envisagée.

Patients atteints d'insuffisance hépatique: chez les patients présentant un trouble de la fonction hépatique léger ou modéré, la correction de la dose de KANDEKOR® n'est pas requise. L'expérience clinique du médicament chez les patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique et / ou une cholestase n'est pas disponible (voir la section Contre-indications).

Insuffisance cardiaque chronique

La dose initiale recommandée de KANDEKOR® est de 4 mg 1 fois par jour. L'augmentation de la dose quotidienne maximale de 32 mg 1 fois par jour ou jusqu'à la dose maximale tolérée est réalisée en doublant la dose avec un intervalle d'au moins 2 semaines.

Patients âgés: la correction de la dose de KANDEKOR® n'est pas requise.

Application chez les enfants et les adolescents

L'innocuité et l'efficacité de KANDEKOR® chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies (voir «Contre-indications»).

Traitement concomitant

Le médicament KANDEKOR® peut être utilisé simultanément avec d'autres médicaments pour le traitement de l'ICC, y compris les inhibiteurs de l'ECA, les bêta-bloquants, les diurétiques, les glucosides cardiaques ou des combinaisons de ces médicaments (voir les sections «Pharmacodynamique» «Instructions spéciales»).

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables de l'Organisation mondiale Santé (OMS):

très souvent> 1/10

souvent de> 1/100 à <1/10

rarement de> 1/1000 à <1/100

rarement de> 1/10000 à <1/1000

très rarement <1/10000, y compris les messages individuels.

Les effets secondaires du candésartan sont légers et transitoires.

La fréquence des effets secondaires ne dépend pas de la dose du médicament et de l'âge du patient.

Du système nerveux: souvent - vertiges, maux de tête, faiblesse.

Du système respiratoire: souvent - les infections respiratoires, la pharyngite, la rhinite.

Du côté du système cardio-vasculaire: souvent une diminution marquée de la pression artérielle.

Du système génito-urinaire: souvent - une violation de la fonction rénale, y compris l'insuffisance rénale chez les patients prédisposés.

De la part de l'hématopoïèse et du système lymphatique: très rarement - leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie et agranulocytose.

Du système digestif: très rarement - nausée.

Du système hépatobiliaire: très rarement - augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», une violation de la fonction hépatique ou de l'hépatite.

Du côté du système musculo-squelettique: très rarement - maux de dos, arthralgie, myalgie.

Indicateurs de laboratoire: très rarement - hyperkaliémie, hyponatrémie, augmentation de la concentration de créatinine dans le sang, hyperuricémie, légère diminution de l'hémoglobine.

Réactions allergiques: très rarement - angioedème, éruption cutanée, démangeaisons, urticaire.

Autre: exacerbation de la goutte, "bouffées de chaleur" du sang sur la peau du visage.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, des étourdissements, de la tachycardie.Des cas individuels de surdosage de candésartan (jusqu'à 672 mg de candésartan cilexétil), qui ont abouti à la récupération des patients sans conséquences graves, sont décrits.

Traitement: transférer le patient dans une position «couchée» sur le dos avec les jambes levées; des mesures supplémentaires doivent être prises pour augmenter la CBC (introduction d'une solution de chlorure de sodium à 0,9% par voie intraveineuse).

Thérapie symptomatique sous le contrôle des fonctions vitales du corps. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

L'utilisation simultanée du candésartan avec l'hydrochlorothiazide, la warfarine, la digoxine, les contraceptifs oraux (éthinylestradiol / lévonorgestrel), le glibenclamide, la nifédipine et l'énalapril a été étudiée.

Le candésartan est légèrement métabolisé dans le foie (en utilisant l'isoenzyme CYP2C9). Aucun effet sur les isozymes CYP2C9 et CYP3UNE4; L'effet sur les autres isoenzymes du cytochrome P450 est actuellement inconnu. Les antihypertenseurs potentialisent l'effet hypotenseur du candésartan. L'utilisation d'autres médicaments agissant sur le RAAS montre que l'utilisation simultanée de candésartan et de diurétiques épargneurs de potassium, de préparations potassiques, de substituts de sel contenant du potassium ou d'autres agents pouvant augmenter la teneur en potassium sérique (héparine) peut entraîner le développement de l'hyperkaliémie.

Avec l'utilisation simultanée de préparations de lithium et d'inhibiteurs de l'ECA, des cas d'augmentation transitoire de la concentration sérique de lithium et le développement d'effets toxiques ont été notés. Un effet similaire est possible avec l'utilisation simultanée de préparations de lithium et d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, ce qui nécessite un contrôle périodique de la concentration de lithium dans le sérum lorsqu'il est associé à ces médicaments.

Avec l'utilisation simultanée d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris des inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2 (COX-2) et des AINS non sélectifs, par exemple, l'acide acétylsalicylique plus de 3 g / jour, peut diminuer l'effet hypotenseur du candésartan.

Comme avec les inhibiteurs de l'ECA, l'utilisation simultanée des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et des AINS augmente le risque de réduction de la fonction rénale, y compris le développement d'une insuffisance rénale qui entraîne une hyperkaliémie chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Cette association doit être utilisée avec prudence, en particulier chez les patients âgés. Tous les patients devraient recevoir une quantité suffisante de liquide; il est nécessaire de surveiller la fonction des reins au début de la thérapie et dans le futur.

Instructions spéciales:

Caractéristiques ethniques

L'effet antihypertenseur du candésartan chez les patients de la race négroïde est moins prononcé que chez les patients d'autres races, et par conséquent, une augmentation de la dose de KANDEKOR® et une association avec d'autres médicaments antihypertenseurs sont plus souvent nécessaires.

Altération de la fonction rénale

L'expérience d'utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère ou une insuffisance rénale terminale (CQ inférieure à 15 ml / min) est limitée. Ces patients nécessitent une sélection stricte de la dose de KANDEKOR ® sous le contrôle attentif de la pression artérielle.

Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque congestive, en particulier de plus de 75 ans, et chez les patients présentant une insuffisance rénale, il est nécessaire de surveiller périodiquement la fonction rénale. Lors de la sélection de la dose de KANDEKOR ®, il est recommandé de surveiller la concentration de créatinine et de potassium dans le sérum sanguin.

Traitement combiné avec un inhibiteur de l'ECA en CHF

Lorsque KANDEKOR ® est utilisé en association avec un inhibiteur de l'ECA, le risque de développer des effets indésirables peut augmenter: dysfonction rénale et hyperkaliémie (voir la section «Effet secondaire»). Dans ces cas, un suivi attentif et un suivi des indicateurs de laboratoire pertinents sont nécessaires.

Hémodialyse

Au cours de l'hémodialyse, la pression artérielle peut être particulièrement sensible au blocage À₁récepteurs à la suite d'une diminution de la CBC et de l'activation de AS AS. Par conséquent, les patients sous hémodialyse doivent contrôler la pression artérielle et la sélection individuelle de la dose de KANDEKOR ®.

Sténose de l'artère rénale

Les médicaments qui affectent le RAAS, tels que les inhibiteurs de l'ECA, peuvent causer hyperuricémie et hypercreatininaemia dans les patients avec la sténose bilatérale des artères rénales ou la sténose de l'artère d'un rein simple. Un effet similaire peut se développer avec l'utilisation d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II.

Transplantation rénale

L'expérience d'utilisation de KANDEKOR ® chez des patients ayant récemment subi une transplantation rénale est absente.

Hypotension artérielle

Chez les patients atteints d'ICC recevant le médicament KANDEKOR®, une hypotension peut survenir. Il est également possible de développer une hypotension artérielle chez les patients ayant une CCB réduite, par exemple recevant de fortes doses de diurétiques. Au début du traitement, des précautions doivent être prises et, si nécessaire, compensées pour BCC.

Anesthésie générale / chirurgie

Lors d'interventions chirurgicales sous anesthésie générale, les patients recevant des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II peuvent développer une hypotension artérielle due au blocage du RAAS. Très rarement l'hypotension artérielle peut être prononcée et nécessite un apport intraveineux et / ou vasopresseur.

Sténose des valves aortiques et / ou mitrales, GOKMP

Le médicament KANDEKOR® doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une sténose hémodynamiquement significative des valvules aortiques et / ou mitrales ou avec le GOKMP.

Hyperaldostéronisme primaire

Les patients atteints d'hyperaldostéronisme primaire sont résistants aux médicaments antihypertenseurs qui affectent le RAAS; par conséquent, de tels patients ne sont pas recommandés pour l'utilisation de KANDEKOR®.

Hyperkaliémie

L'utilisation simultanée de KANDEKOR® et de diurétiques épargneurs de potassium, de préparations potassiques, de substituts de sel contenant du potassium ou d'autres agents capables d'augmenter la teneur en potassium sérique (p. Ex. Héparine) peut entraîner une hyperkaliémie chez les patients hypertendus.

Une hyperkaliémie peut survenir chez les patients atteints d'ICC qui prennent KANDEKOR®. Dans le contexte du traitement par KANDEKOR ® chez les patients atteints d'ICC, il est recommandé de surveiller périodiquement la teneur en potassium du sérum sanguin, en particulier en utilisant simultanément des inhibiteurs de l'ECA et des diurétiques d'épargne potassique (spironolactonetriamtérène, amiloride).

Sont communs

Les patients dont le tonus vasculaire et la fonction rénale dépendent principalement de l'activité RAAS (par exemple, les patients atteints d'insuffisance rénale sévère décompensée ou d'insuffisance rénale concomitante, y compris une sténose unilatérale de l'artère rénale), le traitement par ARAS peut s'accompagner d'un développement artériel. hypotension, azotémie, oligurie et, plus rarement, insuffisance rénale aiguë. Cela ne peut pas être exclu pour les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II. Une réduction excessive de la pression artérielle chez les patients atteints de cardiomyopathie ischémique ou d'une maladie cérébrovasculaire d'origine ischémique peut entraîner un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'effet de KANDEKOR® sur la gestion du véhicule et le travail avec des mécanismes complexes n'a pas été étudié, mais les propriétés pharmacodynamiques du médicament indiquent qu'un tel effet est absent.

Des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Les comprimés de 4 mg, 8 mg, 16 mg, 32 mg.

Emballage:

Pour 7, 14 ou 15 comprimés par blister.

- Blister pour 7 comprimés: 2, 4, 8, 12 ou 14 blisters ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un emballage en carton;

- plaquette thermoformée pour 14 comprimés: 1, 2, 4, 6 ou 7 plaquettes thermoformées ainsi que les instructions d'utilisation dans un paquet de carton;

- blister pour 15 comprimés: 2, 4 ou 6 blisters avec les instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-006856/10

Date d'enregistrement:20.07.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA-RUS, LLC KRKA-RUS, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

KRKA, d.d. Slovénie

Représentation: & nbspKRKA KRKA Slovénie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.07.2010

Instructions illustrées

Instructions

Candecor® (Candecor®)