Ibuprofène + Paracétamol - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

Inhibiteur non sélectif de la cyclooxygénase réversible, une enzyme qui catalyse la réaction de conversion de l'acide arachidonique en prostaglandine H₂, qui est le précurseur des prostaglandines restantes, le thromboxane A₂ et prostacycline. A anti-inflammatoire et analgésique, ainsi que l'effet antipyrétique. Il inhibe l'agrégation des plaquettes.

L'ibuprofène inhibe également la synthèse des leucotriènes, réduit l'activité de la bradykinine, stabilise les membranes lysosomales. Avec le syndrome articulaire réduit la sévérité de l'arthralgie (au repos et pendant le mouvement), raideur matinale et gonflement des articulations, aide à réduire le degré d'insuffisance fonctionnelle.

Paracétamol

A effet analgésique antipyrétique et anti-inflammatoire. Inhibe la cyclo-oxygénase, principalement dans le système nerveux central, affecte les centres de la douleur et de la thermorégulation. Il n'a pas d'effet négatif sur le métabolisme eau-sel et sur les muqueuses du tractus gastro-intestinal, et a donc peu d'effet sur la synthèse des prostaglandines dans les tissus périphériques.

Pharmacocinétique

Ibuprofène

Après l'administration orale, jusqu'à 80% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 1-2 heures.

Après absorption, environ 60% de la forme R pharmacologiquement inactive est lentement transformée en une forme S active. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 99%. La concentration thérapeutique persiste plus longtemps dans le liquide synovial que dans le plasma sanguin.

Métabolisme dans le foie.

La demi-vie est de 6-7 jours. L'élimination par les reins.

Paracétamol

Après administration orale, il est complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 20-30 minutes. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 15%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique, entre dans le lait maternel.

Métabolisme dans le foie par glucuronation et sulfatation (80%) avec la formation de métabolites inactifs, environ 17% est hydroxylé en métabolites actifs, qui sont ensuite désactivés après conjugaison avec des sulfates et du glutathion. Avec un manque de glutathion, ces métabolites bloquent les systèmes enzymatiques du foie, provoquant une nécrose des hépatocytes.

Demi vie est 2-3 heures. Elimination par les reins, environ 3% inchangé.

Les indications:

Il est utilisé pour le traitement des rhumatismes, polyarthrite rhumatoïde, arthrose, spondylarthrite ankylosante, sciatique, lumbago, tendovaginite, synovite, bursite, traumatisme du système musculo-squelettique et des tissus mous, syndrome douloureux de diverses genèses (période postopératoire comprise), algodismenorea primaire. Utilisé pour les affections fébriles accompagnant les rhumes, pour soulager le syndrome douloureux de sévérité légère ou modérée de l'arthralgie, de la myalgie, de la migraine, de la névralgie, des maux de tête et des maux de dents, ainsi que de l'algodisménorrhée.

CIM-10

X.J00-J06.J06.9 Infection aiguë des voies respiratoires supérieures, sans précision

X.J10-J18.J10 Grippe causée par un virus grippal identifié

XI.K00-K14.K08.8 Autres changements spécifiés dans les dents et leur appareil de support

XIII.M20-M25.M25.5 Douleur dans l'articulation

XIII.M50-M54.M54 Dorsalgie

XIII.M70-M79.M70 Maladies des tissus mous associées à l'exercice, à la surcharge et à la pression

XIII.M70-M79.M79.1 Myalgie

XIII.M70-M79.M79.2 Névralgie et névrite, sans précision

XIV.N80-N98.N94.4 Dysménorrhée primaire

XIV.N80-N98.N94.5 Dysménorrhée secondaire

XVIII.R50-R69.R50 Fièvre d'origine inconnue

XVIII.R50-R69.R51 Mal de tête

XVIII.R50-R69.R52.0 La douleur aiguë

XVIII.R50-R69.R52.2 Une autre douleur constante

XIX.T08-T14.T13.2 Luxation, étirement et surtension de l'appareil capsulaire-ligamentaire de l'articulation non précisée du membre inférieur, niveau non précisé

Contre-indicationsUlcère gastrique de l'estomac et du duodénum, colite ulcéreuse, gastrite, intolérance individuelle, saignement gastro-intestinal, phénylcétonurie, déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, hypertension portale, anémie, leucopénie, thrombocytopénie, intolérance individuelle, enfants de moins de 12 ans.

Soigneusement:

Insuffisance rénale et hépatique sévère, syndrome de Gilbert, hépatite virale, vieillesse, alcoolisme.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - Catégorie C. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur 1 comprimé 2-3 fois par jour, avant ou après 2-3 heures après avoir mangé.

La dose quotidienne la plus élevée: 4 comprimés.

La dose unique la plus élevée: 1 comprimé.

Effets secondaires:

Central et périphérique système nerveux: vertiges, somnolence, hallucinations.

Le système d'hématopoïèse: rarement - thrombocytopénie.

Système digestif: nausées, brûlures d'estomac, diarrhée.

Système urinaire: rarement - oligurie.

Les réactions allergiques.

Surdosage:

Ibuprofène

Douleur dans l'épigastre, nausée, vomissement, somnolence. Rarement - saignements gastro-intestinaux, contractions musculaires, dépression respiratoire, coma.

Thérapie symptomatique

Paracétamol

Diarrhée, anorexie - avec surdosage aigu (se développe 6-14 heures après avoir dépassé la dose), chronique (se développe 2-4 jours après avoir dépassé la dose) - hypocoagulation, syndrome DIC, œdème cérébral, insuffisance rénale rarement fulminante due à une nécrose tubulaire .

Nécrose des cellules hépatiques, due à la formation d'un métabolite toxique de l'acétaminophène - N-acétyl-p-benzoquinonimine.

Traitement: application des donateurs SH-groupes (précurseurs de la synthèse du glutathion: méthionine et N-acétylcystéine) pendant 12 heures après un surdosage.

Interaction:

Ibuprofène

Augmente l'efficacité des hémocoagulants oraux.

Avec l'utilisation simultanée avec les barbituriques, les analgésiques narcotiques, la caféine, les dérivés de phénothiazine, la diphenhydramine, la phénacétine, les effets analgésiques sont améliorés.

Effet anti-inflammatoire augmente les salicylates et métamizol sodique.

Paracétamol

Renforce l'effet des coagulants indirects et la toxicité du chloramphénicol.

L'apport d'éthanol dans le traitement du médicament conduit au développement de la pancréatite aiguë.

L'utilisation simultanée avec des stimulateurs de l'oxydation microsomiale dans le foie (barbituriques, rifampicine, éthanol, phénylbutazone, phénytoïne) augmente la toxicité du paracétamol.

Réduit le risque d'effets hépatotoxiques des inhibiteurs d'oxydation microsomale (cimétidine).

Instructions spéciales:

Surveillance du coagulogramme avec utilisation prolongée du médicament. Pendant le traitement avec le médicament devrait s'abstenir de conduire la voiture et les travaux nécessitant une concentration accrue de l'attention.

Instructions

Ibuprofène + Paracétamol (Ibuprophenum + Paracetamolum)