Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Antibiotiques antinéoplasiques

Inclus dans la formulation
  • Ikzempra®
    lyophiliser d / infusion 
  • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    ONLS

    АТХ:

    L.01.D.C.04   Ixabépilone

    Pharmacodynamique:

    Stabilise la dynamique des microtubules, ce qui conduit au blocage de la mitose des cellules tumorales et à leur apoptose et leur mort. Il a une faible sensibilité aux facteurs de résistance tumorale: la protéine de résistance multiple aux médicaments (MRP-1) et la P-glycoprotéine (P-gp), qui joue un rôle dans la formation de la résistance à l'action des agents antitumoraux. Ixabépilone, se liant à la tubuline, inhibe la dynamique des microtubules de diverses formes de β-tubuline, y compris βIIIla tubuline isoforme, dont l'expression excessive est associée au développement d'une résistance aux taxanes. En outre, Ixabepilone a un effet anti-angiogénique.

    Pharmacocinétique

    Après l'administration intraveineuse, la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte 3 heures après la fin de la perfusion. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 67-77%.

    Métabolisme dans le foie jusqu'à 30 métabolites.

    La demi-vie d'élimination est de 52 heures. L'élimination par les reins.

    Les indications:

    Il est utilisé pour traiter le cancer du sein localement avancé ou métastatique.

    II.C50.C50   Tumeur maligne du sein

    Contre-indications

    Le nombre absolu de neutrophiles est inférieur à 1500 cellules / ul ou plaquettes - moins de 100 000 cellules / ul, intolérance individuelle, âge de moins de 18 ans.

    Soigneusement:

    Neuropathie, diabète, dysfonctionnement cardiovasculaire dans l'histoire, insuffisance hépatique.

    Grossesse et allaitement:

    Recommandations pour FDA - Catégorie . Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    40 mg / m2 par voie intraveineuse, en perfusion de trois heures toutes les trois semaines.

    La dose quotidienne la plus élevée: 40 mg / m2.

    La dose unique la plus élevée: 40 mg / m2.

    Effets secondaires:

    Système nerveux central et périphérique: céphalée, neuropathie sensorielle périphérique, insomnie, déficience cognitive, évanouissement, neuropathie motrice périphérique rare, coordination des mouvements avec facultés affaiblies, AVC hémorragique.

    Système respiratoire: essoufflement, toux, rarement - pneumonite, insuffisance respiratoire, dysphonie, œdème pulmonaire.

    Le système d'hématopoïèse: anémie, neutropénie, thrombocytopénie, leucopénie, neutropénie fébrile, rarement - lymphopénie, coagulopathie.

    Le système cardio-vasculaire: "Marées" avec chaleur, baisse de la pression artérielle, dysfonction ventriculaire, infarctus du myocarde, arythmie supraventriculaire, thrombose, rarement - angine de poitrine, ischémie myocardique, cardiomyopathie, fibrillation auriculaire, choc hypovolémique, embolie pulmonaire, vascularite, hémorragie.

    Système digestif: stomatite / mucite, douleurs abdominales, vomissements, diarrhée, constipation, nausées, reflux gastro-œsophagien, œsophagite, colite, obstruction intestinale, vidange gastrique avec facultés affaiblies, rarement - dysphagie, saignements gastro-intestinaux, gastrite.

    Système musculo-squelettique: myalgie, arthralgie, faiblesse musculaire, rarement - spasmes musculaires, lockjaw.

    Réactions dermatologiques: alopécie, éruption cutanée, syndrome eritrodizestezii doigts et les orteils, hyperpigmentation de la peau, démangeaisons, desquamation de la peau, infections des ongles, rarement - érythème polymorphe.

    Les réactions allergiques.

    Surdosage:

    Augmentation des effets secondaires.

    Le traitement est symptomatique.

    Interaction:

    Les inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 Ixabepilone ralentissent le métabolisme et augmentent sa concentration dans le plasma.

    Préparations induisant l'isoenzyme CYP3A4 (dexaméthasone, carbamazépine, rifabutine, phénytoïne, phénobarbital, rifampicine, les préparations de millepertuis parfumées), accélèrent le métabolisme d'Ixabepilone et réduisent sa concentration dans le plasma sanguin.

    Instructions spéciales:

    Pour prévenir les réactions d'hypersensibilité, tous les patients, environ 1 heure avant la perfusion d'Ixabepilone, doivent subir une prémédication adéquate en utilisant: bloqueur H1récepteurs -gistaminovyh (diphenhydramine 50 mg par voie orale) et bloqueur H2récepteurs -gistaminovyh (ranitidine 150-300 mg par voie orale ou 50 mg par voie intraveineuse).

    S'il y a des antécédents d'hypersensibilité à l'ixabépilone en plus de la prémédication avec des bloqueurs H1- et H2-gistaminovyh récepteurs nécessitent des glucocorticoïdes prémédication (dexaméthasone 20 mg par voie intraveineuse 30 minutes avant la perfusion ou à l'intérieur de 12 et 6 heures avant la perfusion).

    Il est interdit aux patients recevant un traitement par Ixabepilone de conduire et de travailler avec des mécanismes en mouvement.

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