Nadolol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Inclus dans la formulation

АТХ:

C.07.A.A.12 Nadolol

Pharmacodynamique:

Blocage réversible compétitif des récepteurs β1- et β2-adrénergiques. La prolifération des récepteurs β1-adrénergiques du cœur entraîne une diminution de la fréquence cardiaque et de la fréquence cardiaque, une diminution du débit cardiaque et une diminution de la pression systolique; le blocage des récepteurs β1-adrénergiques de l'appareil rénal juxtaglomérulaire provoque une diminution de la libération de rénine et une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone; une diminution de l'action vasoconstrictrice de l'angiotensine II provoque la dilatation des vaisseaux sanguins, une diminution de la résistance vasculaire périphérique globale et de la pression diastolique; l'utilisation de β-adrénobloquants rétablit la sensibilité du réflexe dépresseur barorécepteur.

En outre, le blocage des β2-adrénorécepteurs présynaptiques entraîne une diminution de la libération de norépinéphrine par les terminaisons des fibres sympathiques et une diminution de l'innervation adrénergique des vaisseaux sanguins. De plus, propranolol a un effet dépresseur sur le système nerveux central.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité est de 30%. Relation avec les protéines plasmatiques 4-30%. La faible solubilité dans les graisses est caractéristique. Passage mal à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire.Biotransformation dans le foie (minimale). Demi-vie 20-24 heures Elimination par les reins (90-70% inchangé). Retiré pendant l'hémodialyse.

Les indications:

Cardiopathie ischémique, angine de poitrine, infarctus du myocarde (prévention secondaire), hypertension artérielleSyndrome cardiaque hyperkinétique, arythmies (tachycardie sinusale, tachycardie auriculaire paroxystique, arythmies supraventriculaires, tachycardie supraventriculaire), tremblements, migraine (prévention), fréquence cardiaque contrôlée pendant le clignement des yeux ou le flutter auriculaire), arythmies avec phéochromocytome (en association avec des alphabloquants), prolapsus valvulaire mitral, syndrome congénital d'intervalle QT prolongé, infarctus du myocarde sans signes d'insuffisance cardiaque, thyréotoxicose.

CIM-10

VI.G40-G47.G43.1 Migraine avec aura [migraine classique]

VI.G40-G47.G43.0 Migraine sans aura [simple migraine]

VI.G40-G47.G43.9 Migraine, sans précision

VI.G40-G47.G43.8 Une autre migraine

VI.G40-G47.G43.3 Migraine compliquée

VI.G40-G47.G43 Migraine

IX.I20-I25.I20.90 Angine de poitrine sans précision avec l'hypertension

IX.I20-I25.I20.9 Angine de poitrine, sans précision

IX.I20-I25.I20.80 Autres formes d'angine avec hypertension

IX.I20-I25.I20.8 D'autres formes d'angine de poitrine

IX.I20-I25.I20.10 Angine avec spasme documenté avec hypertension

IX.I20-I25.I20.1 Angine avec spasme documenté

IX.I20-I25.I20.00 Angine instable avec hypertension

IX.I20-I25.I20 Angine de poitrine [angine de poitrine]

IX.I10-I15.I10 Hypertension [primaire] essentielle

IX.I30-I52.I48 Fibrillation auriculaire et flutter

IX.I20-I25.I21 Infarctus aigu du myocarde

Contre-indications

Hypersensibilité, insuffisance cardiaque aiguë ou insuffisance cardiaque chronique décompensée, choc cardiogénique, bloc auriculo-ventriculaire II-III, bloc sino-auriculaire, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, bradycardie (fréquence cardiaque inférieure à 40 par minute), angine prinzmétale, cardiomégalie (aucun signe cardiaque) échec), hypotension artérielle (pression systolique inférieure à 90 mm Hg, en particulier avec infarctus du myocarde); cours sévère de l'asthme bronchique; Les maladies occlusales des vaisseaux périphériques compliquées par la gangrène, la claudication intermittente ou la douleur agitée; Diabète, l'administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO, l'allaitement.

Soigneusement:

Faible fraction du ventricule gauche par échocardiogramme, réactions allergiques dans l'histoire, insuffisance cardiaque chronique, phéochromocytome, insuffisance hépatique, insuffisance rénale chronique, myasthénie grave, thyréotoxicose, dépression (y compris l'histoire), psoriasis, grossesse, âge avancé, âge des enfants (efficacité et sécurité non établie).

Grossesse et allaitement:

Catégorie FDA DE.

Embryotoxique et fœtotoxique lorsqu'il est administré à des lapins à une dose de dix doses maximales recommandées pour l'homme. Ces effets sont absents chez les hamsters et les rats. Pénètre dans le lait maternel à une concentration dépassant celle du plasma. Dans l'application de nadolol à une dose de 80 mg par jour pendant 5 jours chez 12 femmes allaitantes, la concentration moyenne du médicament dans le lait après 24 heures après la dernière dose était de 357 ng / ml, dans le plasma - seulement 77 ng / ml .Il a été estimé qu'un enfant d'un poids corporel de 5 kg reçoit du lait avec une dose équivalente de 2-7% pour un adulte. Les complications chez les enfants ne sont pas enregistrées. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire. Avec angine, arythmie, migraine - 40 mg une fois par jour, si nécessaire, augmenter la dose (1 fois par semaine) avec angine de poitrine à 120-160 mg par jour, arythmie à 160 mg par jour et la migraine à 80-160 mg par jour journée. Quand hypertension artérielle - 80-240 mg, une fois. Lorsque l'hyperthyroïdie - 80-160 mg par jour. Si la fonction rénale est altérée, l'intervalle entre les doses pendant la clairance de la créatinine 50 ml / min devrait être 20 h, 31-50 ml / min 24-36 h, 10-30 ml / min 24-48 h, 10 ml / min 40 - 60 heures

Effets secondaires:

A partir du système nerveux central et du système nerveux périphérique: fatigue accrue, faiblesse, étourdissements, maux de tête, somnolence, insomnie, cauchemars, dépression, anxiété, confusion, perte de mémoire à court terme, hallucinations, syndrome asthénique, faiblesse musculaire, paresthésie aux extrémités, tremblement.

Du côté de l'organe de la vision: Vision floue, une diminution de la sécrétion du liquide lacrymal, la sécheresse et la douleur des yeux, la conjonctivite.

A partir du système cardio-vasculaire: bradycardie sinusale, palpitations, troubles de la conduction myocardique, bloc auriculo-ventriculaire (jusqu'au blocage transverse complet et arrêt cardiaque), arythmies, affaiblissement de la contractilité myocardique, développement d'une insuffisance cardiaque chronique (gonflement des chevilles, arrêt, dyspnée), diminution de la pression artérielle, hypotension orthostatique, manifestation de l'angiospasme (augmentation des troubles circulatoires périphériques, refroidissement des membres inférieurs, syndrome de Raynaud), douleurs thoraciques.

De la part du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée, constipation, altération de la fonction hépatique (urine foncée, sclérotique ou cutanée ictérique, cholestase), altération du goût; changement dans l'activité des enzymes, le niveau de bilirubine.

De la part du système respiratoire: congestion nasale, difficulté à respirer, laryngo et bronchospasme.

Du système endocrinien: hyperglycémie (chez les patients avec insulino-dépendant diabète sucré), l'hypoglycémie (chez les patients recevant de l'insuline), l'état hypothyroïdien.

A partir du système hématopoïétique: thrombocytopénie (saignement et hémorragie inhabituels), agranulocytose, leucopénie.

Réactions allergiques: démangeaisons, éruption cutanée, urticaire.

Réactions dermatologiques: augmentation de la transpiration, hyperémie cutanée, exanthème, réactions cutanées de type psoriasis, exacerbation des symptômes du psoriasis.

Autres: maux de dos, arthralgie, affaiblissement de la libido, puissance réduite, syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle).

Surdosage:

Symptômes: vertiges, bradycardie, arythmie, hypotension, difficulté à respirer, acrocyanose, insuffisance cardiaque, dans les cas graves - collapsus.

Traitement: hémodialyse, introduction d'atropine (par voie intraveineuse 0,25-1 mg), bêta-adrénomimétique (isoprénaline), tranquillisants (le diazépam, lorazépam), cardiotonique (dobutamine, dopamine, épinéphrine, norépinéphrineglycosides cardiaques), diurétiques et autres agents symptomatiques.

Interaction:

Il ne doit pas être utilisé simultanément avec les inhibiteurs de la MAO. Les antagonistes du calcium dihydropyridine, les sympatholytiques, les vasodilatateurs périphériques, les diurétiques potentialisent l'hypotension; épinéphrine et isoprénaline - affaiblir. La probabilité de violations de l'automatisme, la conduction et la contractilité du coeur augmente contre l'amiodarone, le diltiazem, le verapamil, les médicaments de quinidine et les anesthésiques généraux.

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie.

Instructions spéciales:

Pendant le traitement, il est possible de modifier les résultats des tests lors des tests de laboratoire.

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses, nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Instructions

Nadolol (Nadololum)