Sulfate de protamine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La complexation est due à l'abondance des groupes cationiques (due à l'arginine) qui se lient aux centres anioniques de l'héparine. L'action vient instantanément ("sur l'aiguille"). En cas de surdosage, la coagulabilité du sang peut être réduite, car elle présente une activité anticoagulante. La durée de l'effet est de 2 heures.

Effets de l'héparine, probablement dus à la formation de complexes avec l'antithrombine III (cofacteur de l'héparine), potentialisant l'activité de ce dernier. Dans une étude, il a été montré que, lorsqu'il est lié à l'héparine, Sulfate de protamine provoque la dissociation des complexes "héparine-antithrombine III" avec la perte de leur activité anticoagulante.

PharmacocinétiqueAprès administration intraveineuse, un complexe protamine-héparine est formé, qui, apparemment, est détruit dans le tissu adipeux avec la libération d'héparine.

Les indications:Augmentation des saignements causés par un surdosage d'héparine; avant la chirurgie chez les patients recevant un traitement par héparine; après une intervention chirurgicale sur le cœur et les vaisseaux sanguins en utilisant extracorporelcirculation; hypergeparinémie.

CIM-10

XVIII.R50-R69.R58 Saignement, non classé ailleurs

III.D65-D69.D68.3 Troubles hémorragiques dus aux anticoagulants circulants

XIX.T80-T88.T81.0 Saignement et hématome compliquant la procédure, non classés ailleurs

Contre-indicationsHypersensibilitéhyperhéparinémie idiopathique et congénitale, hypotension sévère, thrombocytopénie, insuffisance du cortex surrénalien, admission d'insuline Sulfate de protamine, ainsi que d'autres médicaments contenant Sulfate de protamine, les réactions allergiques aux poissons dans l'anamnèse.

Soigneusement:Grossesse, allaitement.

Grossesse et allaitement:

Recommandations Catégorie FDA C. Des études contrôlées chez les humains et les animaux n'ont pas été menées.

Il n'y a aucune information sur la pénétration dans le lait maternel.

L'utilisation du médicament pendant la grossesse et pendant l'allaitement est possible si le bénéfice attendu pour une femme dépasse le risque potentiel pour le fœtus ou l'enfant.

Dosage et administration:

Lent goutte à goutte ou goutte à goutte par voie intraveineuse, sous le contrôle de la coagulabilité du sang. Le taux d'administration ne doit pas dépasser 5 mg par minute (par exemple, 50 mg de médicament administré dans les 10 minutes), car une administration plus rapide peut provoquer une réaction anaphylactoïde. Pour 5 ml, si nécessaire - encore après 15 minutes, la dose maximale - jusqu'à 150 mg / h (1 mg de protamine neutralise 1 mg d'héparine). Lorsque saignement - goutte à goutte en 2 doses divisées à intervalles de 6 heures, la dose quotidienne - 5-8 mg / kg de poids corporel, le cours maximum - 3 jours.

La dose du médicament dépend de la méthode d'administration de l'héparine. La dose calculée est dissoute dans 300-500 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9%. Ne pas administrer plus de 150 mg de sulfate de protamine pendant 1 heure.

Effets secondaires:

Hématologique: saignement.

Du système cardiovasculaire: bradycardie, collapsus ou choc, baisse soudaine de la pression artérielle, hypertension pulmonaire et / ou systémique, œdème pulmonaire non cardiogénique.

Du tube digestif: nausée et vomissements.

Du système respiratoire: dyspnée.

Hypersensibilité anaphylactique (éruption cutanée, démangeaisons) ou réactions anaphylactoïdes.

Plus souvent chez les patients allergiques aux poissons dans l'anamnèse (Sulfate de protamine sont fabriqués à partir de saumon et d'espèces apparentées), cependant, la communication directe n'est pas claire. Chez les patients ayant déjà reçu Sulfate de protamine ou une insuline contenant de la protamine, des anticorps neutralisants peuvent apparaître et des réactions d'hypersensibilité mortelles et potentiellement mortelles peuvent survenir lors de l'administration intraveineuse de fortes doses de sulfate de protamine.Chez les hommes qui souffrent d'infertilité ou ont eu une vasectomie, la circulation d'anticorps antiprotaminiques est possible, prédisposant à des réactions allergiques. Un cas d'anaphylaxie mortelle chez un patient qui n'a pas eu de réaction allergique dans l'anamnèse est décrit.

Les réactions anaphylactoïdes se développent lorsque la vitesse d'administration du sulfate de protamine est dépassée et est due à l'activation du complément par des complexes héparine-protamine avec la libération d'enzymes lysosomales par les neutrophiles et la libération de prostaglandines et de thromboxane.

Autre: douleur dans le dos, sensation de chaleur, faiblesse, bouffées de chaleur.

Surdosage:

Les premiers signes d'anticoagulation excessive: saignement des gencives lors du brossage des dents, des saignements prolongés ou des saignements causés par des coupures ou des plaies, des saignements inexpliqués ou des ecchymoses, des saignements nasaux inexpliqués, des saignements menstruels exceptionnellement abondants ou imprévus. Signes de saignement interne: douleur ou gonflement de l'abdomen, douleur au dos, impureté du sang dans l'urine, mélange de sang dans les selles, selles de goudron noir, constipation due à une obstruction intestinale paralytique ou obstructive causée par un hématome; toux sanglante, vertiges, maux de tête, douleurs ou raideurs sévères et prolongées des articulations, vomissements avec un mélange de sang ou de «marc de café».

Traitement: l'élimination du sulfate de protamine; avec l'effet du recul de l'héparine (survient 18 heures après la neutralisation complète de fortes doses d'héparine par la protamine, la destruction des complexes héparine-protamine avec libération d'héparine active est vraisemblable), une administration supplémentaire de sulfate de protamine est nécessaire (la décision est prise en fonction des données du coagulogramme, du test de titration de l'héparine et de la détermination du temps de thrombine). Avec saignements abondants - transfusion de sang total ou plasma fraîchement congelé, avec hypotension - perfusion, épinéphrine, dobutamine, dopamine.

Interaction:

Augmente l'intensité et la durée d'action des myorelaxants non dépolarisants.

Pharmaceutiquement incompatible avec les céphalosporines et les pénicillines.

C'est un antagoniste des héparines de bas poids moléculaire.

Instructions spéciales:Pendant la thérapie, il est nécessaire de surveiller la coagulabilité du sang. Avant l'introduction, vous devez vous assurer de l'adéquation du volume sanguin du patient (l'hypovolémie augmente le risque d'effondrement).

Instructions

Sulfate de protamine (Protamini sulfas)