Chlorure de suxaméthonium - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

"N-holinoblokatory (relaxants musculaires, remèdes curare-like)"

Inclus dans la formulation

Listenon®

Solution w / m dans / dans

Takeda Austria GmbH L'Autriche

Chlorure de suxaméthonium

Solution w / m dans / dans

SYNTHÈSE, OJSC Russie

Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

VED

АТХ:

M.03.A.B Choline dérivée

Pharmacodynamique:

Liaison non compétitive aux synapses nerveuses-musculaires H-holinoretseptora: la découverte de canaux ioniques dépendants du potentiel, dont le médiateur est l'acétylcholine, la dépolarisation persistante de la membrane postsynaptique. En raison de la résistance à l'acétylcholinestérase, l'acétylcholine est plus longue dans la fente synaptique. L'émergence de fasciculations temporaires - le début de l'action, puis le blocage de la conduction neuromusculaire et la paralysie flasque (réfractaire complet à l'action de l'acétylcholine - désensibilisation) est une action typique du relaxant musculaire dépolarisant.

PharmacocinétiqueAprès administration, la biotransformation a lieu dans le sang: hydrolyse rapide avec plasma pseudocholinestérase en succinyl monocholine (léger effet myorelaxant), puis en choline et en acide succinique. Il n'y a pas de lien avec les protéines plasmatiques. La demi-vie est de 90 secondes (chez les personnes ayant une activité pseudocholinestérase normale). Elimination par les reins (10% inchangé).

Les indications:

Interventions nécessitant une miorelaxation (généralement à court terme):

- invalidation de la respiration spontanée (intubation intratrachéale, bronchoscopie);

- miorelaxation complète (endoscopie, correction des luxations, repositionnement des fractures, gynécologique, thoracique, abdominale);

- prévention des crises d'épilepsie en électropulse thérapie;

- empoisonnement à la strychnine;

- tétanos (traitement symptomatique).

CIM-10

I.A30-A49.A35 Autres formes de tétanos

XIX.T51-T65.T65.1 L'effet toxique de la strychnine et de ses sels

XXI.Z40-Z54.Z51.4 Procédures préparatoires pour traitement ultérieur, non classées ailleurs

Contre-indications

Hypersensibilité, hyperthermie maligne (y compris anamnèse), myasthénie grave, myotonie congénitale et dystrophique, dystrophie musculaire de Duchenne, glaucome à angle fermé, insuffisance hépatique aiguë, œdème pulmonaire, traumatisme oculaire pénétrant, asthme bronchique, hyperkaliémie, âge du sein (moins d'un an), grossesse.

Soigneusement:

Chirurgie d'urgence chez les patients ayant un «estomac plein», diminution de l'activité cholinestérasique (stade terminal de l'insuffisance hépatique, anémie, cachexie, jeûne prolongé, infections chroniques, brûlures généralisées, traumatisme, période postpartum, tétanos, tuberculose, néoplasmes malins, insuffisance rénale chronique échec, myxœdème, maladies du collagène, après transfusion de plasma, plasmaphérèse, circulation artificielle, intoxication aiguë ou chronique avec des insecticides - inhibiteurs de la cholinestérase (en cas d'ingestion) ou anticholiniques avec divers médicaments (néostigmine méthylsulfate, physostigmine, bromure de distigmine, phospholine), l'administration simultanée de médicaments qui entrent en compétition avec le suxaméthonium pour la cholinestérase (par exemple, procaine dans / dans).

Grossesse et allaitement:

Des études chez l'homme n'ont pas été menées. Des études chez l'animal ont révélé un retard du développement fœtal du foetus, une déformation des membres. Il n'y a aucune information sur la pénétration dans le lait maternel. Ne pas appliquer!

Catégorie de recommandations FDA C.

Dosage et administration:

Le médicament est administré par voie intraveineuse (pulvérisation, goutte à goutte), dans / m.

Les adultes sont injectés par voie intraveineuse, par pulvérisation ou par perfusion. Selon la situation clinique, une seule dose varie de 100 μg / kg à 1,5-2 mg / kg.

In / m injecté dans une dose de 3-4 mg / kg, mais pas plus de 150 mg.

Pour les enfants, le médicament est donné en / m à des doses allant jusqu'à 2,5 mg / kg, mais pas plus de 150 mg, iv dans une dose de 1-2 mg / kg.

Effets secondaires:

Réactions allergiques: choc anaphylactique, bronchospasme.

Du côté de l'équilibre eau-électrolyte: hyperkaliémie.

Du système cardio-vasculaire: arythmies, abaissement de la pression artérielle, bradycardie (plus souvent chez les enfants, avec administration répétée chez les enfants et les adultes), troubles de la conduction, choc cardiogénique.

Du côté de l'organe de la vision: augmentation de la pression intraoculaire.

Du système musculo-squelettique: myalgie (en période post-opératoire), rhabdomyolyse avec le développement de la myoglobinémie et de la myoglobinurie.

De la part du système respiratoire: paralysie prolongée des muscles respiratoires (associée à une perturbation génétiquement déterminée de la production de pseudocholinestérase).

Autre: hypersalivation, fièvre.

Surdosage:

Arrêt respiratoire aigu, hypotension sévère, paralysie prolongée, état de choc.

Traitement symptomatique - ventilation, transfusion de plasma fraîchement congelé (reconstitution d'un déficit en pseudocholinestérase). Cependant, avec l'administration à long terme de suxaméthonium, lorsque des signes d'action non dépolarisante apparaissent, de faibles doses d'anticholinestérasiques et d'atropine peuvent être prescrites.

Interaction:

Aminoglycosides, vancomycine, la capréomycine, lincomycine, infusions massives de sang citraté, procaine et lidocaïne) et anesthésiques généraux, polymyxines, tétracyclines, trimétafan, uréidopénicillines - effet relaxant musculaire additif.

Anesthésique commun (halothane, isoflurane, méthoxyflurane, trichloréthylène, chloroforme, cyclopropane, enflurane, éther diéthylique) - risque accru d'hyperthermie maligne.

Médicaments anticholinestérasiques, insecticides neurotoxiques, cyclophosphamide, phenelzine, thiotepa, œstrogènes - inhibition de l'activité pseudocholinestérase sérique et diminution de la clairance du suxaméthonium.

Aprotinin - le risque d'apnée.

Anticonvulsivants (carbamazépine, phénytoïne), lithium, métoclopramide - augmentation de la durée d'action du suxaméthonium.

Vérapamil, sels de magnésium, procaïnamide, quinidine - renforcer le blocage neuromusculaire.

Relaxants musculaires nedepoljarizujushchie - amplification miorelaksatsii si nommer ou nommé après l'introduction suksametonija.

Les analgésiques opioïdes sont un effet dépresseur additif sur la fonction respiratoire, une réduction de la rigidité musculaire causée par le fentanyl et ses dérivés, un effet dépresseur additif sur l'hémodynamique, un effet additif sur la libération d'histamine.

Glycosides cardiaques - action cardiotropique additive.

Physostigmine - risque accru de myofascing et augmentation du bloc de dépolarisation.

Instructions spéciales:

La séquence de relaxation musculaire: petits muscles rapides (œil, mâchoire, larynx), puis les muscles du tronc et des extrémités, le dernier - muscles intercostaux et diaphragme, restauration dans l'ordre inverse.

Ils sont utilisés principalement lors de grandes opérations pour détendre les muscles (en particulier l'abdomen), facilitant la manipulation chirurgicale. Les médicaments à action rapide combinés à des anesthésiques généraux sont utilisés pour faciliter l'intubation de la trachée, de la laryngo-, de la broncho- et de l'oesophagoscopie.

Surveillance du potassium sérique, de l'ECG, de la température corporelle, de la saturation en oxygène.

Caractéristiques distinctives

Relaxant musculaire dépolarisant de l'action ultracourte, utilisé pour la réalisation rapide de la relaxation musculaire. Diacétylcholine dérivative - structurellement similaire à l'acétylcholine, à la suite de laquelle il manifeste sa tropicité au H-holinoretseptoru. Base d'ammonium quaternaire, à la suite de laquelle il ne pénètre pas la BHE. Le seul relaxant musculaire dépolarisant appliqué aujourd'hui.

Pour atteindre la relaxation musculaire dans le but d'intubation de la trachée, le suxaméthonium est supérieur au rocuronium et équivaut à une combinaison de rocuronium et de propofol.

Instructions

Chlorure de suxaméthonium (Suxamethonii iodidum)