Listenon - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Substance activeChlorure de suxaméthoniumChlorure de suxaméthonium

Médicaments similairesDévoiler

Listenon®

Solution w / m dans / dans

Takeda Austria GmbH L'Autriche

Chlorure de suxaméthonium

Solution w / m dans / dans

SYNTHÈSE, OJSC Russie

Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire

Composition:

5 ml de solution contient:

Substance active: chlorure de suxaméthonium dihydraté 110,0 mg (dont un excès de 3%, la quantité est de 113,30 mg), équivalent à 100 mg de chlorure de suxaméthonium.

Excipients: chlorure de sodium 22,50 mg, conduisant à l'injection jusqu'à 5,0 ml.

La description:Une solution claire et incolore.

Groupe pharmacothérapeutique:Relaxant musculaire dépolarisant l'action périphérique

ATX: & nbsp

M.03.A.B Choline dérivée

Pharmacodynamique:

Listenon® est un relaxant musculaire dépolarisant et provoque une paralysie réversible à court terme des muscles squelettiques en bloquant la conduction des impulsions aux plaques post-synaptiques des nerfs moteurs. En tant qu'analogue de l'acétylcholine, le suxaméthonium se lie aux récepteurs n-cholinergiques; cependant, contrairement à l'acétylcholine, le résultat de son action est une plus longue dépolarisation (unité dépolarisante, ou phase I du potentiel d'action). Tant que le suxaméthonium reste lié au récepteur, la stimulation n'est pas possible. La dépolarisation de la membrane devient possible seulement après la séparation du suxaméthonium et du récepteur. À partir de myorelaxants non dépolarisants à action prolongée, Listenon® se caractérise par le développement rapide de l'effet (en 1 minute) et sa courte durée, de 2 à 6 minutes. Ceci permet une grande contrôlabilité de la relaxation musculaire en accord avec les exigences de la chirurgie, et aussi pour éviter la durée inutile de son action.

La relaxation des muscles se produit dans l'ordre suivant: muscle oculaire de l'œil, muscles masticateurs, muscles des membres, paroi abdominale, pharynx, diaphragme.

Pharmacocinétique

Succion

Après l'administration intraveineuse, Listenon® a un effet en 30-60 secondes; la durée de l'effet est d'environ 2 à 6 minutes.

Avec l'injection intramusculaire, l'action du médicament Listenon® commence en 75 secondes. La durée de l'effet est de 3 minutes chez l'adulte, de 3,5 minutes chez l'enfant et de 4 minutes chez le nouveau-né.

Métabolisme

La courte durée d'action du médicament Listenon® est due à l'inactivation rapide du suxaméthonium par le plasma de la cholinestérase: la plus grande partie du suxaméthonium est inactivée immédiatement après l'administration, jusqu'à ce que les plaques terminales des nerfs moteurs soient atteintes. Les hydrolyses de suxaméthonium avec formation de choline et de succinyl monocholine (la demi-vie plasmatique est inférieure à 1 minute). La succinyl monocholine est un myorelaxant non dépolarisant dont l'activité est 20 à 50 fois plus faible que la substance d'origine. Par la suite, le métabolisme ralentit et la succinyl monocholine se décompose en acide succinique (métabolite inactif) et en choline (métabolite actif).

Excrétion

Le taux d'excrétion est déterminé par l'hydrolyse du suxaméthonium par la cholinestérase plasmatique. Environ 10% sont excrétés par les reins inchangés.

Les indications:Listenon ® est utilisé uniquement dans des conditions d'anesthésie générale pour la relaxation des muscles squelettiques pour l'intubation de la trachée, pour des interventions chirurgicales à haut risque de régurgitation: par exemple, obstruction intestinale, «abdomen aigu», césarienne d'urgence, en urgence chez les patients avec un estomac non libéré, et aussi pour réduire la sévérité des crises dans la thérapie électropulse.

Contre-indications

- Hypersensibilité au chlorure de suxaméthonium ou à l'un des excipients;

- propension à l'hyperthermie maligne;

- l'hyperkaliémie et les états augmentant son risque (insuffisance rénale sévère, prise de préparations potassiques), en raison d'un arrêt cardiaque hyperkaliémique possible;

- brûlures graves, traumatismes multiples;

- infections sévères de la cavité abdominale, sepsis;

- immobilisation à long terme;

- plaies pénétrantes de l'œil avec augmentation de la pression intraoculaire;

- augmentation de la pression intracrânienne;

- les troubles de la conduction neuromusculaire à, la myotonie, la poliomyélite, la sclérose latérale amyotrophique, la sclérose en plaques, toutes les formes de la dystrophie musculaire, la myasthénie sévère;

- altération de l'innervation, conduisant à une atrophie musculaire secondaire (syndrome transverse);

- insuffisance congénitale de la cholinestérase;

- période de lactation.

Soigneusement:

- Les maladies du coeur;

- maladies pulmonaires;

- états, accompagnée d'une diminution de l'activité de la cholinestérase;

- hypothermie;

- hypermagnésie;

- hypocalcémie;

- hypokaliémie;

- grossesse.

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse, Listenon® est utilisé à condition que le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

En raison du niveau réduit de la cholinestérase du plasma du sang pendant la grossesse, la durée de l'action du médicament Listenon peut augmenter. L'activité de la cholinestérase dans le plasma sanguin atteint des valeurs normales environ 6-8 semaines après la naissance (voir la section «Instructions spéciales»). Listenon® ne pénètre pas dans le placenta.

Si nécessaire, dans l'utilisation de Lystenon ® pendant l'allaitement, les femmes devraient arrêter l'allaitement, car il n'y a pas de données sur l'isolement du suxaméthonium avec le lait maternel.

Dosage et administration:

Intraveineuse

Pendant l'anesthésie générale, Listenon® est administré par voie intraveineuse sous la forme d'une injection unique à jet lent (10-30 secondes).

Posologie chez les enfants de plus de 12 ans et les adultes:

Une dose unique pour l'intubation de la trachée: 1-1,5 mg / kg de poids corporel (maximum 150 mg); pour la prévention des complications lors d'une électropulse (convulsions, rupture musculaire et tendineuse): 0,5-0,7 mg / kg de poids corporel.

Le schéma posologique chez les enfants de 1 an à 12 ans: 1 mg / kg de poids corporel.

Régime posologique chez les nouveau-nés et les enfants de moins de 1 an: 1 -2 mg / kg de poids corporel. Les nouveau-nés ont besoin d'une forte dose de suxaméthonium en mg / kg (plus grand volume de distribution). Les doses thérapeutiques équivalentes de suxaméthonium ont une durée d'action similaire dans tous les groupes d'âge, bien que l'activité cholinestérasique du plasma avant l'âge de 6 mois soit seulement 40-50% par rapport aux adultes (voir "Interaction avec d'autres médicaments").

Régime posologique chez les patients obèses:

Le régime posologique de ces patients doit être calculé en fonction de l'idéal et non du poids corporel réel.

La posologie pour les violations du foie, des reins et des maladies du coeur:

Il n'y a pas besoin de schémas posologiques spéciaux, mais les informations contenues dans les sections «Contre-indications» et «Instructions spéciales» doivent être prises en compte.

Listenon® ne doit pas être administré en perfusion continue (voir rubrique "Instructions spéciales").

Par voie intramusculaire

En cas de mauvais accès aux veines superficielles (par exemple, chez les enfants) ou en cas d'urgence, lorsqu'une intubation endotrachéale rapide est requise, Listenon® peut être administré par voie intramusculaire.

Enfants de plus de 12 ans et adultes: 3-4 mg / kg de poids corporel (maximum 150 mg).

Enfants de 1 an à 12 ans: 3-4 mg / kg de poids corporel (maximum 150 mg).

Nouveau-nés et enfants de moins de 1 an: 3-4 mg / kg de poids corporel (maximum 150 mg).

Listenon® est compatible avec du sang, une solution de chlorure de sodium à 0,9%, une solution de Ringer, une solution de fructose à 5%, une solution de dextrose à 5%, une solution de dextran à 6%. Listenon® n'est pas recommandé pour le mélange avec d'autres substances que celles énumérées ci-dessus.

Effets secondaires:

Les effets indésirables sont listés par catégorie par ordre décroissant de gravité. Très fréquent (>1/10); fréquent (>1/100, <1/10); peu fréquent (>1/1 000, <1/100); rare (>1/10000, <1/1000); très rare (<1/10000, cas isolés inclus).

Troubles du système immunitaire

Fréquent: réactions allergiques (rougissement aigu de la peau, urticaire).

Rare: bronchospasme.

Très rare: choc anaphylactique avec rougeur soudaine de la peau, avec / sans bronchospasme et abaissement de la pression artérielle.

Violations du système sanguin et lymphatique

Très fréquent: augmentation de la concentration de potassium dans le sérum (le plus souvent une légère augmentation de 0,05 mmol / l). Myoglobinémie (trouvée chez 20% des enfants, moins souvent chez les adultes). Cet effet est indépendant de la dose et peut se développer avec ou sans fasciculation musculaire.

Très rare: fibrillation ventriculaire et arrêt cardiaque dû à l'hyperkaliémie.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Très rare: hyperkaliémie potentiellement mortelle, porphyrie, hyperthermie maligne avec / sans rigidité musculaire (spasme des muscles masticateurs), complications cardiovasculaires (tachyarythmies, tension artérielle instable), concentration élevée en CO₂ à la fin de l'expiration (avec capnométrie), température corporelle élevée, acidose sévère, hémoglobinurie.

Les violations de la part de l'organe de la vue

Fréquent: augmentation de la pression intraoculaire.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux

Rare: apnée prolongée chez les patients présentant une altération de l'activité cholinestérasique du plasma sanguin, des laryngoépasmes.

Très rare: insuffisance respiratoire tardive en cas de transmission neuromusculaire, œdème laryngé, œdème pulmonaire.

Troubles du tractus gastro-intestinal

Fréquent: augmentation de la pression intragastrique (risque de régurgitation chez les patientes enceintes, patients présentant une hernie de l'œsophage du diaphragme, atonie de l'estomac et des intestins, ascite, ainsi que tumeurs de la cavité abdominale), augmentation de la salivation.

Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs

Très fréquent: fasciculations musculaires (90%), myalgies dues à des fasciculations musculaires (environ 60% de tous les patients), se développent le plus souvent dans le cou, la ceinture scapulaire, la poitrine et le dos, notamment chez les patients d'âge moyen (20 à 50 années).

Peu fréquents: trisus mineur (jusqu'à 60 secondes), qui peut être réduit avec du propofol ou une petite dose de relaxant musculaire non dépolarisant.

Rares: contraction musculaire au lieu de relaxation (souvent sur fond de myotonie dystrophique ou de myotonie congénitale).Paralysie prolongée résultant du développement d'un double bloc et de la violation de la transmission neuromusculaire, qui peut également être une conséquence de l'idiosyncrasie (variante héréditaire de la cholinestérase, voir la section «Instructions spéciales»), un surdosage ou une diminution de l'activité cholinestérasique dans le plasma.

Très rare: rhabdomyolyse aiguë avec des troubles établis et instables de la conduction neuromusculaire.

Troubles cardiovasculaires

Très fréquent: arythmies (retrouvées chez 50% des enfants et 20% des adultes après la première injection intraveineuse, le plus souvent chez le jeune enfant) (voir rubrique "Instructions particulières"), bradycardie légère (surtout chez l'enfant, moins souvent chez l'adulte).

Fréquent: augmentation ou diminution de la pression artérielle.

Peu fréquents: tachycardie.

Très rare: arythmies ventriculaires, fibrillation ventriculaire, arrêt cardiaque (en raison d'une hyperkaliémie), hypercalcémie, en particulier chez les enfants présentant des troubles musculo-squelettiques non résolus (myopathie de Duchenne); insuffisance cardiaque à la suite de réactions anaphylactoïdes.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

Fréquent: rougeur de la peau due à la libération d'histamine.

Troubles des reins et des voies urinaires

Rares: myoglobinurie et augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase, principalement chez les enfants ayant reçu Listenon ® en association avec de l'halothane.

Très rare: myoglobinurie entraînant une insuffisance rénale, principalement chez les patients atteints de dystrophie musculaire diagnostiquée ou cachée.

Les perturbations du système nerveux

Fréquent: augmentation de la pression intracrânienne.

Surdosage:Un surdosage de Lystenon® peut entraîner un blocage prolongé de la transmission neuromusculaire, qui se poursuit après l'opération et l'anesthésie. Elle se manifeste par une faiblesse musculaire, une diminution des réserves respiratoires, un volume d'inspiration ou d'apnée. Le traitement consiste à maintenir la perméabilité des voies respiratoires et une respiration adéquate pour compléter la récupération du tonus musculaire.

Interaction:

L'effet du suxaméthonium est augmenté ou prolongé:

- Moyens d'anesthésie par inhalation (enflurane, desflurane, isoflurane, sevoflurane).

- Inhibiteurs de la cholinestérase (néostigmine méthylsulfate), y compris les collyres contenant des inhibiteurs de la cholinestérase (chlorure d'ecothiopath, chlorure d'eudrophonie, iodure de pyridostigmine).

- Antibiotiques, en particulier les aminoglycosides (gentamicine, néomycine, streptomycine).

- Anesthésiques locaux (procaine, lidocaïne), en raison de la perméabilité réduite de la membrane pour les ions sodium.

- Métoclopramide, en raison de la diminution de l'activité cholinestérasique.

- Sulfate de magnésium: La perfusion de sels de magnésium doit être arrêtée 20 à 30 minutes avant l'administration de Lystenon® (voir rubrique "Instructions spéciales").

- Médicaments antiarythmiques (substances de classe I) en raison d'une diminution de la perméabilité des membranes pour les ions sodium.

- Les bloqueurs des canaux calciques «lents» et les diurétiques «en boucle» - en raison du blocage des canaux calciques.

- Bêta-bloquants.

- Sels de lithium.

- Contraceptifs hormonaux et œstrogènes - en raison de la diminution de l'activité cholinestérasique.

- Corticostéroïdes.

- Oxytocine, cimétidine.

- Inhibiteurs de la monoamine oxydase (phenelzine) et de certains neuroleptiques (perphénazine) - à la suite d'une diminution de l'activité de la cholinestérase.

- Sympathomimétiques - à la suite d'une diminution de l'activité de la cholinestérase.

- Les médicaments antiépileptiques réduisent l'effet des myorelaxants non dépolarisants, cependant, pour le suxaméthonium, des cas d'allongement de l'effet sont décrits.

- L'alcool et les drogues qui dépriment le système nerveux central.

L'effet du suxaméthonium est réduit:

- Les effets parasympathiques du suxaméthonium peuvent être réduits par l'atropine (voir la section «Instructions spéciales»)

- Transfusions concomitantes de sang total ou de plasma.

L'effet du suxaméthonium sur d'autres médicaments:

- Le suxaméthonium potentialise l'effet des glycosides cardiaques, ce qui peut entraîner une arythmie.

Incompatibilité avec le thiopental sodique:

- Listanon® et le thiopental sodique ne doivent pas être administrés simultanément ou mélangés, car le thiopental de sodium est chimiquement incompatible avec les solutions à pH et agents oxydants faibles.

Instructions spéciales:

Étant un relaxant musculaire dépolarisant, Listenon® provoque une paralysie des muscles respiratoires sans affecter la conscience du patient. Par conséquent, pendant l'anesthésie générale, Listenon® ne doit être administré que par un anesthésiste expérimenté ayant accès aux moyens d'intubation de la trachée, de ventilation artificielle et, si nécessaire, de réanimation.

- Effets parasympathiques, allant de bradycardie à l'asystolie, hypotension et hypersalivation, peut souvent être prévenue ou affaiblie par l'administration d'atropine.

L'effet secondaire sur le coeur est plus fréquent chez les enfants (première bradycardie, puis tachycardie, rythme nodal de remplacement possible, extrasystole ventriculaire). Les cas enregistrés de décès chez les enfants et les adolescents étaient le résultat de l'immunité à la thérapie de réanimation. Dans certains de ces cas, les patients avaient des troubles de la transmission neuromusculaire non reconnus.

Selon l'âge du patient, l'incidence des arythmies a augmenté avec l'administration d'une deuxième dose dans les 15 minutes suivant la première (voir la section «Effet secondaire»). À cet égard, ainsi que pour les raisons décrites ci-dessous, Listenon® ne doit pas être administré en perfusion continue.

- Chlorure de suxaméthonium est inactivé lors de l'hydrolyse sous l'action de la cholinestérase ou de la pseudocholinestérase du plasma du sang, donc la durée de l'effet du médicament Listenon ®, en premier lieu, dépend de l'activité de ces enzymes.

Insuffisance de la cholinestérase ou de la pseudocholinesterase peut prolonger de manière significative l'effet du médicament Listenon ®. L'insuffisance de la cholinestérase peut être congénitale, se développer dans un contexte troubles graves de la fonction hépatique, insuffisance rénale terminale, hypothyroïdie ou maladies graves d'étiologies diverses (tumeurs malignes, cachexie), brûlures ou médicaments (voir la section "Interaction de autre médicament veux dire ").

Inhibition physiologique de l'activité cholinestérasique noter chez les nouveau-nés, chez les femmes en fin de grossesse et chez les personnes âgées. Essentiel durée plus longue L'action du chlorure de suxaméthonium est d'importance clinique, principalement chez les patients insuffisance génétique cholinestérase du plasma sanguin. Dans certaines circonstances, ces patients doivent continuer à être sur le ventilateur pendant plusieurs heures.

- L'administration répétée de Lystenon®, ainsi que sa perfusion prolongée, peuvent altérer la capacité du suxaméthonium à induire un blocage neuromusculaire (dose globale requise de 5 à 10 mg / kg de poids corporel). L'unité initiale de dépolarisation à long terme (bloc de phase 1) entre dans une longue unité non dépolarisante (bloc de phase II, ou double bloc). Double bloc se développe si le suxaméthonium ne peut pas être hydrolysé par la cholinestérase atypique et s'accumule donc dans la fente synaptique. Sur la base des données cliniques, il est impossible de distinguer deux types de bloc; La relaxation est utilisée pour cela. Contrairement au bloc de dépolarisation, les inhibiteurs de la cholinestérase ont un antagonisme partiel par rapport au double bloc.

- L'introduction de la drogue Listenon peut être accompagnée par admission un nombre significatif potassium à l'intérieur de la cellule. Une augmentation de la concentration de potassium dans le sérum peut entraîner une hyperkaliémie menaçant le pronostic vital avec le développement d'une fibrillation ventriculaire et d'une asystolie. Le risque particulier est pour les patients avec l'insuffisance rénale, avec de graves brûlures ou des blessures multiples.

- Après l'administration de Lystenon®, des fasciculations musculaires temporaires peuvent en résulter, conduisant à une myalgie ou à une douleur musculaire. La prékurarisation (introduction de faibles doses de myorelaxants non dépolarisants) permet de réduire fasciculation musculaire et myalgie.

- Hypothermie peut potentialiser et prolonger les effets du suxaméthonium en ralentissant les processus membranaires physiques et biochimiques.

- L'effet du suxaméthonium peut être amélioré et prolongé hypermagnésémie et hypocalcémie en rapport avec l'inhibition de la libération présynaptique de l'acétylcholine et hypokaliémie, en diminuant le potentiel de repos de la membrane.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Les patients ne doivent pas conduire de véhicules ou de mécanismes pendant au moins 24 heures après l'administration de Lystenon®.

Forme de libération / dosage:

Une solution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire de 20 mg / ml.

Emballage:

5 ml dans des ampoules incolores de verre hydrolytique (type 1, ferme hébraïque.) Avec un point de rupture.

5 ampoules par paquet de maille de contour en plastique. 1 paquet de contour avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température de 2-8 ° C. Tenir hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

2 ans.Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N012564 / 01

Date d'enregistrement:13.09.2011 / 01.12.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Takeda Austria GmbHTakeda Austria GmbH L'Autriche

Fabricant: & nbsp

TAKEDA AUSTRIA GmbH L'Autriche

Représentation: & nbspTakeda Pharmaceuticals Ltd.Takeda Pharmaceuticals Ltd.

Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.04.2018

Instructions illustrées

Instructions

Listenon® (Lysthenon®)